急性心衰患者通常有很高的症状负担，体力活动受限，生活质量也较差。虽然研究已证实钠-葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂可改善慢性心衰患者的症状，但其在急性心衰患者中的作用尚未明确。研究在EMPULSE试验患者中，使用KCCQ评分探究了SGLT2抑制剂 恩格列净 ...
艾伏尼布 是IDH1的一种小分子抑制剂，在美国获批两个适应症，包括用于单药治疗携带IDH1易感突变的成人复发或难治性急性髓系白血病患者及新诊断的年龄≥75岁或因为其它合并症无法使用强化化疗的携带IDH1易感突变的急性髓系白血病成人患者，以及用于既往接受过 ...
托法替布 是一种Janus激酶（JAK）抑制剂。JAK属于胞内酶，可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号，从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能。在该信号转导通路内，JAK磷酸化并激活信号转导因子和转录激活因子（STAT），从而调节包括基因 ...
舒尼替尼 是一种高效、高选择性多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，对VEGFR1－3、PDGFR－α、PDGFR－β、C－kit、Flt－3、CFS－1等多种受体均具有抑制作用。 【用法用量】 胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌：50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2给药方案) ...
索拉非尼 在临床试验中显示了广泛的抗肿瘤活性，是第一个被批准应用于临床的一个多靶点的靶向治疗药物。现已被批准用于治疗无法切除肝癌，晚期肾癌与甲状腺癌。另外在NCCN指南推荐中还提到过索拉非尼对于胃肠道间质瘤、硬纤维瘤、血管肉瘤、孤立性纤维瘤/血 ...
瑞格非尼 （Stivarga）是抗肿瘤血管生成的靶向药物，随着研究的深入，瑞格非尼（Stivarga）被用于更多的恶性肿瘤，凡是要需要用到抗肿瘤血管生成的肿瘤都可以用瑞格非尼（Stivarga）治疗。瑞格非尼抑制关键的促血管生成受体，如VEGFR-1，VEGFR-2及VEGFR-3 ...
依维莫司 是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)的抑制剂，雷帕霉素是一种苏氨酸蛋白激酶，位于PI3K/AKT通路下游。依维莫司与细胞内的一种蛋白（FKBP-12）结合后再与mTOR复合物1(mTORC1)结合形成抑制复合物，从而抑制mTOR激酶活性。 一项随机、双盲、多中心研 ...
来那度胺 于2006年初获得FDA批准用于治疗骨髓增生异常综合症（MDS），从而首发上市。MDS是一种恶性血液疾病，全球大约有30万患者。来那度胺作用机制为，当骨髓中的血细胞始终处于不成熟阶段从而不能履行其必要功能时，骨髓增生异常综合症就会发生。骨髓中充 ...
伊布替尼 /依鲁替尼(IMBRUVICA)开启了惰性B细胞淋巴瘤治疗的无化疗时代。基于开创性的靶向作用机制，伊布替尼在治疗CLL/SLL等血液肿瘤方面表现出色。伊布替尼一线治疗CLL/SLL的RESONATE-2研究是全球最长的BTKi 3期研究，为探索CLL/SLL的长期生存获益提供了大 ...
2018年7月21日，诺华制药集团（Novartis）宣布， 艾曲波帕 （Eltrombopag，商品名瑞弗兰，Revolade）——首个也是唯一获批的非肽类口服血小板生成素受体激动剂（TPO-RA）在中国上市。其适应症是经皮质类固醇、免疫球蛋白等一线治疗收益较低或脾切除术后的慢 ...
维纳妥拉 /维奈托克(VENETOCLAX)已用于治疗慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤，并于2020年因研究其在急性髓系白血病（AML）和多发性骨髓瘤中应用的3期临床试验报告为阳性而备受关注。 LLINI试验用 维纳妥拉 治疗骨髓瘤并发症，先前接受过1至3次治疗复 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一个多靶点的广谱抗癌药。由于抗癌靶点多，卡博替尼已被广泛用于肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中，对于骨转移的控制效果尤其突出。也正因为卡博替尼广谱抗癌的特性，卡 ...
阿来替尼/ 艾乐替尼 (ALECTINIB)临床研究数据相当好。PFS超越了一代的靶向药克唑替尼，划时代的达到了34.8个月。不仅疗效好，药物的安全性也好。除此之外，肺癌容易发生脑转移，但阿来替尼在血脑屏障有较高的通过率，它对脑转移的疗效，并不会因为血脑屏障的 ...
奥希替尼 /奥西替尼(OSIMERTINIB)是一种激酶抑制剂适用为the of有转移表皮生长因子受体(EGFR)当用FDA-批准的测试被检测到T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)，患者用EGFR TKI治疗或后已进展患者的治疗。此适应证是根据肿瘤反应率和反应时间在加快审批程序下 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药，美国FDA授予布加替尼（英文名：Brigatinib）优先审查资格，用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，布加替 ...
克唑替尼 是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。 克唑替尼可作用于ALK、c-MET和ROS1多个靶点，非小细胞肺癌有多个靶点，多个靶点可用同一种药物治 ...
阿法替尼 /吉泰瑞(GILOTRIF)对所有ErbB受体家族进行不可逆地抑制，因此与一代TKI相比，阿法替尼对癌细胞生长的阻断更全面、更持久。目前肺癌治疗已经进入了精准化时代，根据患者基因突变类型选择靶向治疗药物，将大大提高治疗的有效性。阿法替尼拥有全新的作 ...
布加替尼 在2016年被美国FDA认定为治疗NSCLC的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗（cetuximab）或帕尼单抗（panitumumab）联合使用，有助于克服对奥希替尼的耐药性。2017年4月28日，美国FDA批准布加替尼，用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳 ...
舒尼替尼 为一种酪氨酸激酶受体抑制剂，已证实可作为转移性肾细胞癌（mRCC）患者的一线治疗方案。舒尼替尼的推荐给药方案为50 mg每日1次，连续4周，停药2周。然而这种方案可能导致显著的不良反应，将剂量减少最小化并维持治疗强度的替代方案已在临床得以应用 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种DPP-4抑制剂。它会通过对DPP-4的抑制，阻止肠促胰素的降解，从而使肠促胰素长期发挥作用，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，将糖尿病患者的血糖维持在正常值。 在一项健康成人的药代动力学（PK）研究中，单剂量后血液中 ...
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