帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市，palbociclib(帕博西林)是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)，恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志 ...
雷莫芦单抗 是一种血管生成抑制剂，是一款被称为适合中国人的靶向药，因为它获批的适应症是在中国高发的三类肿瘤，胃癌、肺癌、结直肠癌。美国FDA宣布已批准雷莫芦单抗作为一种单药疗法二线治疗甲胎蛋白（AFP）≥400ng/ML且之前已接受过索拉非尼治疗的肝细胞 ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)为17α-羟化酶/C17，20-裂解酶(CYP17A)抑制剂，其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶，不仅存在于睾丸中，也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。因此，能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成，且不会导致 ...
奥希替尼 Osimertinib（泰瑞沙Tagrisso）是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物，由阿斯利康开发，为第三代表皮生长因子受体抑制剂，该药品2017年被FDA和欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌，2018年被CFDA批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。 ...
索拉非尼 治疗肝癌受到高度的关注，临床研究取得了突破性进展，能够有效地阻止病情恶化，明显地延长晚期患者的生存时问，索拉非尼属于分子靶向治疗药物，是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂，可以靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管受体。 多项临床试验显示 索 ...
巴瑞克替尼 的活性药物成分是baricitinib,这种药物是一种每日口服一次的选择性、可逆性的JAK1和JAK2抑制剂。可用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，包括特应性皮炎、银屑病、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、糖尿病肾病等。JAK酶有4种，分别为JAK1、 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变，即可考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。 米哚妥 ...
瑞博西尼 Kisqali是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂，CDK4和CDK6是细胞周期的关键调节因素，可调节细胞由G1期向S期转换，异常激活后导致肿瘤细胞增殖加快，因此它通过抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制，时阻断肿瘤细 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药，作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂，为肺癌患者提供了一个新的好选择。布加替尼可抑制ALK的L1196M突变，还能对T790M双突变非小细胞肺癌具有功效，对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也 ...
普纳替尼 （Ponatinib），是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。2012年12月14日，普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市销售，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于对以往 ...
杜氏肌营养不良症（DMD）是一种罕见而致命的遗传疾病，多发于男性。其症状为肌肉自童年起就不断出现衰退，最终由于心脏衰竭，或是呼吸能力受损，最终在20多岁时过早夭折。究其病因，科学家们发现导致DMD的是“抗肌萎缩蛋白”的缺失。这种蛋白对多种肌肉的结 ...
维利帕尼 (veliparib)是一种新型高选择抑制PARP的化合物，具有显著抑制PARP活性的作用，通过抑制PARP活性阻断肿瘤DNA的损伤修复达到治疗消灭肿瘤细胞的目的。 Ⅰ期临床研究显示， 维利帕尼 与拓扑替康联合用于治疗难治的实体肿瘤和淋巴瘤患者时，表现出 ...
英利达 是治疗肾癌的一款常用靶向药物，2012年的时候，英利达的获批是用于晚期肾癌的二线治疗，也就是说，患者在使用舒尼替尼治疗之后没有了治疗效果，那么就还可以接着使用英利达来治疗。不过现在英利达已经不只是二线治疗的靶向药，在2019年4月，美国FDA批 ...
坦西莫司 (temsirolimus,Torisel)是一种mTOR抑制剂，美国FDA于2007年5月批准坦西莫司用于治疗转移性肾细胞癌。坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白，是哺乳动物代谢调节的中枢，参与多种细胞与组织的生理活动，在细胞生长、分化、转移和存活中有 ...
威罗菲尼 通过更加精准的个性化治疗，与致癌的BRAF激酶选择性强力结合，使癌细胞停止生长甚至死亡，以此来抑制和消灭肿瘤。威罗菲尼是国内首个获得上市批准的高选择性的BRAF抑制剂，可以显著降低晚期恶性黑色素瘤患者的死亡风险和肿瘤进展风险。威罗菲尼是一 ...
硼替佐米 （万珂）是属于蛋白酶体抑制剂（proteasome inhibitor）的一种标靶治疗用药。硼替佐米是经美国食品药物管理局（FDA）核准用于之前至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤及套细胞淋巴瘤患者的药物。硼替佐米经常与利妥昔单抗(Rituxan)或与利妥昔单抗和地 ...
地拉罗司 （DFS）是最新上市的口服祛铁剂，在美国和欧洲被推荐作为6岁以上地中海贫血铁过载患者的一线用药。DFS能清除血浆中非转铁蛋白结合的游离铁、网状内皮细胞和实质器官细胞中的铁，还可以阻止心肌细胞摄入铁，直接从心肌细胞移走多余的铁。地拉罗司口 ...
2007年，美国FDA批准 拉帕替尼 联合卡培他滨治疗HER2阳性的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。2010年，FDA批准拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性或激素受体（HR）阳性的转移性 ...
瑞戈非尼 是一种新型口服多激酶抑制剂，通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括：与血管（淋巴管）生成相关的血管内皮生长因子受体1-3（VEGFR1-3）、血管生成素受体2（TIE2），与肿瘤微环 ...
达克替尼 是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆的EGFR-TKI，且入脑效果较好。2021年4月22日，《美国临床肿瘤学会》杂志公布了一项关于达克替尼用于首次使用奥西替尼治疗后疾病进展的转移性EGFR突变肺癌患者的初步研究。此前，2018年9月27日，美FDA批准达 ...
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