阿维普替尼 是一种激酶抑制剂,目前已经在中国香港地区获批上市,是中国香港第一个针对携带PDGFRA D842V突变GIST患者的精准靶向药物。 阿维普替尼 在中国香港获批是基于NAVIGATOR研究,该研究是一项开放标签、剂量递增/剂量扩展的Ⅰ期研究,评估阿 ...
依普利酮 化学名为9,11-环氧-17-羟基-3-氧代-γ-内酯-4-孕烯-7,21-二羧酸甲酯,分子式C24H30O60。该药主要通过肝脏CYP3A4代谢,2天内达稳态,吸收不受食物的影响。32%经由粪便排出,67%经由尿液排出,半衰期为4-6 h,较螺内酯(13.8-16.5h)短。依普利 ...
ASTRIS研究是 奥希替尼 迄今为止最大的真实世界研究,旨在评估奥希替尼在表皮生长因子受体(EGFR)T790M阳性的局部晚期/转移性非小细胞肺癌(NSCLC)二线及后线治疗的有效性及安全性。研究在全球共纳入了3,015名患者。其中亚裔患者占69%,ECOG1~2分占74%, ...
伏立康唑 属于三唑类抗真菌药物,其抗菌谱广,抗菌活性高,是深部曲霉菌感染首选,经验性抗真菌治疗的首选。麦角甾醇是真菌保持细胞膜的结构完整和发挥膜相关蛋白功能所必需的重要成分。伏立康唑通过阻止羊毛甾醇转化成为麦角甾醇,使真菌细胞膜合成受 ...
表皮生长因子受体(EGFR)第19外显子缺失突变和21外显子L858R突变可预测包括 厄洛替尼 在内的EGFR-TKI的活性;然而,EGFR罕见突变预测厄洛替尼疗效的能力尚不清楚。 对MERIT、SATURN、TITAN、TRUST、ATLAS、BeTa和FASTACT-2试验中出现EGFR罕见突变的个体 ...
肺癌是我国发病率、死亡率居第1位的恶性肿瘤1,而伴有脑转移患者预后不佳,自然平均生存时间仅1-2个月,同时生活质量也会大大降低,脑转移可能会带来非常痛苦的神经系统相关症状,如头痛、呕吐、视神经乳头水肿等颅内压增高症状,还可能会出现精神异常、癫痫 ...
伏立康唑 具有广谱抗真菌作用,它的作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-甾醇去甲基化,从而抑制麦角甾醇的生物合成。动物实验发现,伏立康唑的最低抑菌浓度值与其疗效有关。但是在临床研究中,最低抑菌浓度与临床疗效之间并无相关性,并且药 ...
他泽司他 是由Epizyme,Inc.(“Epizyme”)开发的EZH2甲基转移酶抑制剂。 他泽司他是一种口服、首创EZH2抑制剂,据报道,7-27%的滤泡性淋巴瘤存在EZH2基因突变。在日本,大约有600-2400例滤泡性淋巴瘤患者存在EZH2突变。他泽司他作为一种表观遗传学 ...
胃肠道间质瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors,GIST)是一类起源于胃肠道间叶组织的肿瘤,占消化道间叶肿瘤的大部分。胃肠道间质瘤占胃肠道恶性肿瘤的1~3%,估计年发病率约为10-20/100万,多发于中老年患者,40岁以下患者少见,男女发病率无明显差异 ...
他泽司他 Tazverik(tazemetostat)(EPZ-6438)是组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶,突变或过表达的EZH1/2,会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2,tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖氨 ...
Ayvakit(avapritinib, 阿维普替尼 /阿泊替尼)可选择性和强效地抑制KIT和PDGFRA突变激酶,该药是一种I型抑制剂,旨在靶向活性激酶构象;所有致癌激酶都通过这种构象进行信号传导。美国FDA已批准阿维普替尼(avapritinib)治疗携带D816V突变的晚期系统 ...
Enhertu 作为新一代ADC药物,用于治疗治疗各种HER2表达水平或HER2突变的癌症患者,包括乳腺癌、胃癌、结直肠癌及肺癌等。 凭借着多项临床研究公布的优异临床研究数据,在乳腺癌、胃癌、结直肠癌、肺癌等多个癌症的治疗中展现非凡潜力。 2020年A ...
随着ALK-TKI的不断研发与应用,ALK阳性NSCLC患者的生存期得到大大延长。ALK阳性NSCLC患者往往需要长期治疗,患者经常面临着长期服药的经济与精神的双重压力,以此同时,长期用药的不良反应也会在一定程度上影响患者的生活质量。 除长期用药的不良反应外 ...
Enhertu 最早由日本第一三共开发,其骨架抗体的氨基酸序列与罗氏的第一代HER2药物赫赛汀一致,采用创新性式的payload拓扑异构酶1抑制剂,联合更强的药物偶联技术使得DAR比例高达7-8,显著提高药物的杀伤活性。 新一代HER2 ADC药物 Enhertu (fam-tr ...
TAZVERIK(tazemetostat, 他泽司他 )由Epizyme公司研发,是一种甲基转移酶EZH2抑制剂,这不是化疗药物,也不会直接杀死癌细胞,是设计用于靶向和阻断EZH2的第一类治疗药物。根据分别于2020年1月和6月授予的FDA加速批准,它已被FDA批准用于治疗某些上皮样 ...
近年来,晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的靶向治疗研究进展迅速。随着临床对ROS1、MET等罕见靶点的了解逐步深入,相关研究也越来越多。对于ROS1阳性晚期NSCLC,已经有克唑替尼获批。近期BMC Medicine期刊发表一项评估 克唑替尼 一线治疗ROS1阳性晚期NSCLC的安全 ...
他泽司他 Tazverik(tazemetostat)(EPZ-6438)是组蛋白赖氨酸甲基转移酶(Histone-Lysine N-methyltransferase)EZH2的抑制剂。作为组蛋白甲基转移酶,突变或过表达的EZH1/2,会抑制抑癌基因的转录活性。通过抑制EZH2,tazemetostat能够抑制组蛋白H3赖氨 ...
卫材公司的 乐伐替尼 是口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂, 乐伐替尼 已批准用于治疗晚期甲状腺癌和肾癌,一线治疗晚期肝癌的三期临床试验已经取得成功,治疗其它实体瘤,如脑胶质瘤和非小细胞肺癌等的临床试验正在进行中。 2019 ASCO上,我国台湾 ...
Enhertu 是采用第一三共专有的DXd ADC技术设计的抗体偶联药物,由靶向HER2的人源化单克隆抗体通过一个四肽连接子与一款拓扑异构酶1抑制剂连接而成。这款ADC能够在抗体上连接更多的细胞毒素,从而可能具有更好的杀伤肿瘤的效果。 DESTINY-Breast01是 ...
伏立诺他 (Vorinostat)为组蛋白脱乙酰酶抑制剂,能通过诱导细胞分化、阻断细胞周期、诱导细胞调控而发挥作用,用于治疗加重、持续和复发或用两种全身性药物治疗后无效的皮肤T细胞淋巴瘤。奥沙利铂(Oxaliplatin)为第三代铂类抗癌药,为二氨环己烷的 ...
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