克唑替尼 是继EGFR-TKI类药物用于治疗EGFR突变的NSCLC靶向药物后又一重要的小分子靶向抑制剂, 克唑替尼 对带有ALK融合基因阳性的NSCLC患者有非常好的临床效果。 ALK基因突变的非小细胞肺癌患者发生继发性耐药问题,约37%属于ALK继发性耐药突变。这其中 ...
康奈非尼 /康奈菲尼(BRAFTOVI)是一种激酶抑制剂,可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长。 结直肠癌是 ...
帕博西尼 是一种口服治疗晚期乳腺癌的药物,医学界认为CD4/6靶点药物帕博西尼和HER2靶点药物曲妥珠单抗(赫赛汀)是目前针对乳腺癌的较好靶点。 帕博西尼 疗法由于其高度的特异性、选择性、亲和性和非细胞毒性等优点,在目前乳腺癌的综合治疗中发挥着越来 ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)具有多个靶点,而且是三重抗血管生成的靶向药物,也就是可以在VEGFR(1-3)、FGFR(1-3)、PDGFR(α和β)三个靶点来抑制血管生成。该药可用于特发性肺纤维化的治疗,与多西他赛联合用于二线治疗非小细胞肺癌的治疗,无进 ...
帕博利珠单抗 (Pembrolizumab)是一种抗-程序性细胞死亡蛋白1(PD-1)的药物,通常用于治疗转移性黑色素瘤、非小细胞肺癌、食管癌等。目前有研究将帕博利珠单抗应用于经典型霍奇金淋巴瘤(cHL)的联合治疗中。 一项单臂、II期、多机构临床试验评估了符合A ...
尼达尼布 /维加特(NINTEDANIB)是三联血管激酶抑制剂,可同时阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板源性生长因子受体(PDGFR)以及成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的信号转导通路。美国食品和药物管理局(FDA)于2014年10月15日批准了Ofev(Nintedan ...
尼拉帕尼 /尼拉帕利(NIRAPARIB)是一种潜在同类最佳(best-in-class)的PARP抑制剂,这是由于其差异化的疗效、每日一次的剂量和优越的药代动力学特征,包括其穿越血脑屏障的能力。除了卵巢癌之外,尼拉帕尼目前也正被评估作为单药疗法及组合疗法治疗肺癌、 ...
达拉非尼 (Dabrafenib)是一种靶向治疗,它是一种口服BRAF激酶抑制剂。BRAF蛋白通常是分子链的一部分,它传递信号,告诉细胞如何生长和分裂。Dabrafenib针对这些改变的BRAF蛋白,可能减缓癌症的生长。 18年5月4日,美国食品和药物管理局已批准两种联合使 ...
尼拉帕尼 /尼拉帕利(NIRAPARIB)是一种口服、小分子多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,利用DNA修复途径的缺陷,优先杀死癌细胞,这种作用模式赋予了该药治疗存在DNA修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。PARP与广泛的肿瘤类型相关,尤其是乳腺癌和卵巢癌。 ...
奥拉帕尼 是全新的口服聚二磷酸腺苷核糖聚合酶[poly(ADP-ribose)polymerase,PARP]抑制药,PARP包括3种蛋白家族中最重要的成员:PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶涉及正常细胞动态平衡,如DNA转录,细胞周期调节和DNA修复。 该药由英国生物技术制药公司(KuDOS Pha ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)作为一种雄激素受体抑制剂,可用于治疗去势抵抗性前列腺癌(CRPC)与转移去势敏感性前列腺癌(mCSPC)。前列腺癌是全球第二常见的男性恶性肿瘤,目前是男性因癌症死亡的第五大死因。治疗方法包括外科手术、放射治疗和 ...
奥拉帕利 是一类哺乳动物PARPi。而所谓PARPi,全称是“聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶(PARP)抑制剂”,奥拉帕利可使细胞形成PARP-DNA复合体,明显抑制PARP活性,从而导致肿瘤细胞的DNA损伤无法修复,最终走向凋亡。 奥拉帕利可用于存在有害或疑似有害的胚系BR ...
安杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种雄激素受体靶向抑制剂。研究证明恩杂鲁胺能够竞争性结合雄激素受体的配体结合域,并抑制雄激素受体向细胞核转位,同时也能抑制雄激素受体协同蛋白及雄激素受体与DNA的结合。临床1-2期试验结果证实恩杂鲁胺对于未 ...
博舒替尼 是一种和格列卫(有名伊马替尼,imatinib)一样的酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗慢性粒细胞白血病,博舒替尼对慢性粒细胞白血病的治疗效果甚至优于格列卫。博舒替尼于2012年9月4日被FDA批准使用。 一项临床2期试验共169个病人参加,31个病人服用400 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。是一种选择性作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)的第二代血管靶向药物,可以选择性抑制肿瘤的新血管生成,减少肿瘤的生长和转 ...
吡非尼酮 是一种新型抗纤维化的口服小分子化合物,属于吡啶类药物。溶于酒精和氯仿,不溶于水,分子透过细胞表面不需要受体。被美国FDA和欧盟EMA授予孤儿药的称号。全球第一个,也是目前唯一一个获得特发性肺纤维化(IPF)适应症的治疗药物。 吡非尼酮 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增 ...
卡博替尼 (cabozantinib)又名“XL184”,由美国Exelixis生物制药公司研发。是一种对多癌种展现出广泛有效性的的多靶点激酶抑制剂,而产生“广泛有效性”的原因是基于卡博替尼拥有9个靶点,9个靶点分别为RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AX ...
维奈托克 是治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和急性髓系白血病(AML)的高效药物。I/II期临床试验表明,维奈托克对于非霍奇金淋巴瘤(NHL)是安全有效的,美国的研究者进行了一项单中心、回顾性研究,评估了真实世界中复发/难治性非霍奇金淋巴瘤患者对维奈托克 ...
舒尼替尼 /索坦(SUNITINIB)是一种靶向针对VEGFR和PDGF的小分子酪氨酸激酶抑制剂,本品治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg,每日一次,口服,服药4周,停药2周(4/2给药方案)。对于胰腺神经内分泌瘤,本品推荐剂量为37.5mg,口服,每日一次, ...
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