BCL-2（B细胞淋巴瘤因子）是一种癌基因，具有抑制细胞凋亡的作用。BCL-2家族蛋白于上世纪80年代被发现，它通过与促凋亡蛋白BIM、BAD等形成二聚体以及自身二聚，在细胞凋亡的调控中发挥重要作用。但是研究发现，在有些血癌中，BCL-2蛋白的积累会导致肿瘤 ...
威托克 /维奈托克(VENETOCLAX)作为第一代选择性Bcl-2抑制剂，克诱导肿瘤细胞凋亡，已经被美国食品药品管理局批准用于AML的临床治疗。 有研究表明，在新诊断和复发/难治性(R/R)AML中，Venetoclax(威托克)与低甲基化药物(HMA)联合使用显示出令人鼓舞 ...
肺癌是发病率和死亡率增长最快的恶性肿瘤。从组织学类型来看，非小细胞肺癌（NSCLC）约占80%。表皮生长因子受体（EGFR）是NSCLC患者最常见的驱动基因，其中19del和L858R被称为EGFR常见突变或经典突变（约占90%），而其他EGFR突变类型由于突变频率低，一般定 ...
普纳替尼 （Ponatinib），是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）。2012年12月14日，普纳替尼被美国FDA 特许经过快速审批上市销售，用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病（CML）或费城染色体阳性（Ph+）的急性淋巴细胞白血病（ALL）的治疗，也可用于 ...
目前，市场上治疗慢粒白血病的三代靶向药物主要是 普纳替尼 。普纳替尼主要是消灭抵抗治疗的突变基因。例如T315I阳性的病友。当病友出现T315I基因突变时，会形成空间位阻，阻止伊马替尼与尼洛替尼作用于bcr-abl融合基因上，因此，伊马替尼与尼洛替尼治疗 ...
肾细胞癌（RCC）是起源于肾小管上皮的恶性肿瘤，占肾脏恶性肿瘤的80%～90%。其中透明细胞肾细胞癌是最常见的肾细胞癌病理亚型，约占肾细胞癌的 60%～85%。2020年中国肾细胞癌新发病人数为7.4万，死亡人数4.3万。已经超越美国成为全球肾癌发病第一大国。目前 ...
PEMMELA研究是一项前瞻性、开放性、单中心、单臂的II期临床试验，纳入了38例在化疗后发生进展的恶性胸膜间皮瘤患者，旨在探索帕博利珠单抗联合 乐伐替尼 治疗复发性恶性间皮瘤患者的临床活性和毒性(试验数据截止到2022年03月31日)。帕博利珠单抗200mg，每3周 ...
密妥坦 （别名：曼托坦，米托坦）是由美国的百时美施贵宝公司 （Bristol Myers Squibb SpA）研发生产的，那密妥坦适合什么人用？ 密妥坦的适应症：用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症！ ...
在中国， 维奈克拉 (Venetoclax，商品名：Venclexta唯可来)于2020年12月获批，与阿扎胞苷联用，治疗因合并症不适合接受强诱导化疗，或者年龄≥75岁的新确诊的急性髓系白血病(AML)成年患者。 伊布替尼联合维奈克拉用于复发/难治性（R/R）慢性淋巴细胞 ...
米托坦 (Mitotane)是唯一正式批准用于治疗晚期和不能手术的肾上腺皮质癌(ACC)患者的药物。该试剂是一种具有肾上腺毒性的二氯二苯基三氯乙烷(DDT)衍生物。米托坦结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素 ...
Alunbrig（Brigatinib）布吉替尼/ 布加替尼 ，此前2017年4月美国FDA已经批准布加替尼二线治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。2020年5月，武田制药(takeda)宣布其抗癌靶向药ALUNBRIG（brigatinib）布加替尼获得FDA批准的治疗FDA批准检测确诊的ALK阳性的转 ...
结节病是一类原因不明的多系统疾病，目前认为是由于不明抗原导致全身严重免疫应答而造成，与肿瘤以及某些药物相关。结节病症状多样，其中皮肤受累症状包括四肢弥漫性红斑和紫罗兰色斑块，表面坚硬，以及皮下结节。 维罗非尼 ，一类BRAF抑制剂，是治 ...
布加替尼 （brigatinib）是一种强效的ALK/EGFR抑制剂，可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验，FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。那么布加替尼效果到底是怎样的 ...
2011年11月美国食品和药物管理局（FDA）批准芦可替尼用于治疗骨髓纤维化（MF）患者。2017年3月10日， 鲁索替尼 获得中国CFDA批准用于中危或高危的原发性骨髓纤维化(PMF)、真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化（PPV-MF）或原发性血小板增多症继发的骨髓纤维 ...
维罗非尼（ 威罗非尼 ）是一种丝氨酸-苏氨酸激酶抑制剂，可抑制BRAF-V600E激酶的活性，体外试验中威罗非尼还显示出对其他激酶（例如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5、FGR）的抑制作用。包括V600E在内的BRAF基因突变会引起黑色素瘤的癌细胞不 ...
普纳替尼 是第三代TKI，可抑制BCR-ABL1，无论是否有激酶结构域突变（包括T315I）。Ⅱ期PACE试验评估了普纳替尼45mg每日一次治疗CML和费城染色体阳性（Ph+）急性淋巴细胞白血病（ALL）患者（对达沙替尼或尼洛替尼耐药或不耐受，或伴有T315I突变）的疗效和安全 ...
斑秃（AA）是一种常见的自身免疫性疾病，终生风险为1.7%；目前FDA并没有批准任何用于治疗AA的方法。 既往研究中，研究人员在人类和小鼠AA皮肤中发现细胞毒性T淋巴细胞（CTL）中的一个显性IFN-γ转录标志，且发现使用JAK抑制剂治疗可诱导小鼠再生毛发 ...
系统性硬化病，也称硬皮病，是一种影响结缔组织且无法治愈的罕见的自身免疫性疾病。它可引起皮肤和主要器官（如心脏、肺、消化道和肾脏）的瘢痕形成（纤维化），并有可能危及生命。约25%的硬皮病患者在确诊后3年内出现显著的肺部受累。SSc影响肺部时可引 ...
复发/难治性（RR）高危组骨髓增生异常综合征（MDS）患者的中位总生存期（OS）为4-6个月。目前这些患者缺乏标准的治疗方案。抗凋亡蛋白BCL-2过表达与MDS疾病进展、耐药性相关。 维奈妥拉 （Ven）是一种选择性、强效、口服BCL-2抑制剂，在新诊断的老年急性髓系 ...
索托拉西布 是第一个进入临床开发的KRAS G12C抑制剂，于2021年5月获得美国FDA批准（商品名为Lumakras），用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性NSCLC成人患者。在临床试验中，索托拉西布 ...
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