芦可替尼 是一种非跨膜型Janus激酶(JAK)抑制剂,选择性抑制JAK1和JAK2。其全身用药适应证主要有:成人中高危骨髓纤维化;对羟基脲应答不足或不耐受的成人红细胞增多症;类固醇难治性急性移植物抗宿主病(GVHD)等。2021年9月,美国食品药品管理局(FD ...
芦可替尼 是第一代JAK抑制剂,具有选择性的JAK1和JAK2抑制作用,结构类似三磷酸腺苷(ATP),可在JAK1/2结构域与催化位点上的ATP竞争性结合,从而抑制JAK的活性,阻止JAK-STAT信号通路的下传,减轻其激活和由此引发的炎症状态。芦可替尼可使JAK1介导的炎 ...
恩杂鲁胺 属于一类称为雄激素受体抑制剂的药物。它通过阻断雄激素(雄性生殖激素)的作用来阻止癌细胞的生长和扩散。能够竞争性地抑制雄激素与受体结合,并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用,能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个 ...
前列腺癌为西方男性最常见的癌症,是因癌死亡的第二大原因。对于高风险的局部疾病或转移,根治性前列腺切除术、放疗、通过化学或手术的去势治疗(ADT)是基本的方法。雄激素受体(AR)在前列腺癌进展中起着至关重要的作用,是前列腺癌治疗的一个关键靶标 ...
泊马度胺 的结构与沙利度胺和来那度胺相似,但具有更强的抗MM活性和更好的安全性,共识对泊马度胺的作用机制和药理机制进行了深度解析,可帮助临床医生了解和用好泊马度胺。泊马度胺不仅可以用于治疗MM,还可以用于治疗KS、轻链型淀粉样变性(AL)、中 ...
阿博利布 是磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,其抑制活性主要针对PI3Kα。编码PI3K的催化α-亚基(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的活化,细胞转化和体外和体内模型中肿瘤的产生。阿博利布是一种激酶抑制剂。阿博利布的化 ...
奥拉帕尼 可作为铂敏感复发性卵巢癌患者的维持疗法;该研究旨在评估奥拉帕尼在复发性高级别浆液性或子宫内膜样卵巢癌患者中的疗效和安全性;该研究共纳入295例患者,其中奥拉帕尼组有196例,安慰剂组有99例;奥拉帕尼组和安慰剂组的中位总生存期分别为5 ...
阿博利布 是一种抑制PI3K途径的靶向治疗药物。PI3K途径可帮助所有细胞(包括健康细胞和癌细胞)获得所需的能量。当由于PIK3CA基因突变而导致该通路过度激活时,它可以使癌细胞存活并生长。PI3K抑制剂阻断了这一途径,旨在杀死癌细胞。2019年5月24日,美国 ...
米哚妥林 Midostaurin同时获批两个适应症。第一个是与阿糖胞苷和柔红霉素联用用于FLT3阳性的新诊断的AML患者。第二个是肥大细胞增多症,包括侵袭性系统性肥大细胞增多症、系统性肥大细胞增多症伴相关血液肿瘤或肥大细胞白血病。同时批准新药的两个适应 ...
早在2012年, 卡博替尼 就在美国获批上市,用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌,而后在几年内又增加了获批适应症,包括接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌二线治疗(2016年)、晚期肾细胞的一线治疗(2017年)、晚期肝癌的二线治疗(2019年)。卡博替 ...
泊马度胺 是一种口服免疫调节药物,该药品能够抑制细胞的生长、诱导细胞凋亡,同时增强机体自身对肿瘤的免疫反应。结合多项临床试验数据可知,泊马度胺的治疗显着,可延长患者的生存期,改善患者的生活治疗,对患者的病情有积极作用。 泊马度胺主要 ...
恩诺单抗 是将抗Nectin-4单克隆抗体与微管抑制剂偶联起来的抗体偶联药物。Nectin-4蛋白是在尿路上皮癌中高度表达的细胞粘附分子。恩诺单抗是Nectin-4导向的抗体和微管抑制剂结合物,适用于治疗局部晚期转移性尿路上皮癌的成年患者,这些患者先前已接受 ...
安必素 (AmBisome)适应症:用于治疗严重的、危及生命的真菌感染,包括利什曼病和某种形式的脑膜炎感染HIV(人类免疫缺陷病毒)的人,安必素能有效治疗曾用Glucantime治疗无效的粘膜利什曼病患者。注射用两性霉素B脂质体安必素适应症:用于患有深部真 ...
多发性骨髓瘤(MM)多发于老年人群,随着老龄化加剧,国内MM发病率呈现上升趋势。随着蛋白酶体抑制剂硼替佐米和免疫调节剂来那度胺的一线应用,MM患者生存得到显着延长,但大多数患者终将面临复发或难治,并且复发/难治性MM患者的治疗选择更为有限。泊马 ...
据世界卫生组织统计,尿路上皮癌在男性肿瘤发病率中位列第四,我国总体发病人数仅次于美国居全球第二,65岁以下的人群发病人数占40%,且有年轻化的趋势。在全球范围内,每年膀胱癌新增病例约57.3万例,死亡人数超21.2万例。 恩诺单抗 是FDA在美国批准的 ...
曲美替尼 (MEKINIST/TRAMETINIB)是一种丝裂原活化细胞外信号调理激酶1(MEK 1/2)可逆性抑制剂,主要经过对MEK蛋白的效果,影响MAPK通路,抑制细胞增殖。因此,曲美替尼Mekinist在体内、体外均可抑制BRAF V600骤变阳性的黑色素瘤细胞的成长。 曲美 ...
生存获益显著, 奥希替尼 是EGFR突变NSCLC一线治疗优选;随着多项EGFR-TKI与化疗头对头比较的研究结果公布,奠定了EGFR-TKI成为EGFR突变NSCLC一线标准治疗的地位。然而,虽然与化疗相比,一代EGFR-TKI均能显著延长无进展生存期(PFS),但总生存期(OS) ...
根据发表在《柳叶刀》上的II/III期试验(NCT02101788)的数据,与目前的标准护理疗法(SOC)相比,MEK抑制剂 曲美替尼 (Trametinib)可将复发或持续性的低级别浆液性卵巢癌患者的疾病进展或死亡风险降低52%,这使其成为该患者群体潜在的新标准方案。 ...
达拉非尼 /达拉菲尼(DABRAFENIB)是靶向治疗药,是针对BRAF变异的Kinase抑制剂。TAFINLAR是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。TAFINLAR不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据 ...
此次批准是基于名为OlympiA的3期临床试验。试验结果显示, 奥拉帕尼 显著改善无侵袭性疾病生存期(iDFS),将患者疾病复发、出现新肿瘤或死亡的风险降低42%。同时,奥拉帕尼为患者的总生存期提供统计显著并具有临床意义的改善,与安慰剂相比,将患者死亡 ...

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