奈拉替尼 是HER1、HER2、HER4酪氨酸激酶不可逆抑制剂，ExteNET研究结果证实，HER2阳性早期乳腺癌患者完成1年曲妥珠单抗辅助治疗后，序贯奈拉替尼强化辅助治疗1年，与安慰剂相比，2年疾病复发风险可显著降低33%，并且亚洲及中国人群与全球人群获益一致。 ...
在治疗乳腺癌方面，赫赛汀是常用到的靶向治疗药物。在赫赛汀治疗之后效果不理想或是可以与赫赛汀联合使用的话，就可以选择 来那替尼 或是拉帕替尼，这两种药物究竟选择哪个？来那替尼和拉帕替尼比较一下。 1、从适应症方面来看， 来那替尼 是是一种 ...
奈拉替尼 （Nerlynx,neratinib）是一种口服、有效的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，可抑制HER2、EGFR（ErbB1/HER1）靶点。现已获批用于治疗HER2阳性乳腺癌患者，临床试验证明，奈拉替尼还可用于治疗肺癌、结直肠癌、宫颈癌、膀胱癌、卵巢癌、小肠癌、唾液 ...
阿西替尼 是一种口服的、作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)1、2、3的强效和高选择性酪氨酸激酶抑制剂，相比于索坦、索拉非尼、帕唑帕尼等药物特异性更强，能够抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展。2012年1月，获美国FDA批准，用于先前的一种药物治疗方 ...
靶向VEGF、VEGF受体和mTOR的治疗药物能改善转移性透明细胞性肾细胞癌患者的预后；在既往没有接受过治疗的转移性肾细胞癌患者中，与接受索拉菲尼治疗的患者相比，阿西替尼治疗虽然不能显着增加患者的无进展生存期，但 阿西替尼 治疗仍是安全有效的。 ...
本次研究是一项双盲Ⅲ期临床试验，研究人员将未发生转移但是PSA倍增时间少于10个月的去势抵抗性前列腺癌患者按照2:1的比例随机分配到了治疗组和对照组，两组均正常接受雄激素剥夺治疗，试验组每天另外接受 安杂鲁胺 治疗，对照组每天则使用安慰剂治疗， ...
乌帕替尼 （upadacitinib）是一种口服、每日一次的、选择性、可逆性JAK抑制剂，已在多种炎症性疾病的病理生理治疗过程中发挥了关键作用，特别是用于治疗对甲氨蝶呤效果不佳或无法耐受的中度至重度类风湿性关节炎成人患者。美国食品和药物管理局FDA于201 ...
慢性髓性白血病（Chronic myeloid leukemia，CML）又译为慢性骨髓性白血病，慢性粒细胞白血病。是一种发生在多能造血干细胞中的恶性骨髓增殖性肿瘤，其特点为外周血中粒细胞显著增多，在部分CML患者中，可找到Ph染色体和/或BCR-ABL融合基因。对很多患者 ...
乳腺癌是女性高发恶性肿瘤之一，因此也被成为粉红杀手。近些年来，全球医疗力量集中发力，针对乳腺癌的治疗，已有多种可靠治疗方案供患者选择，并且治愈率高，预后好。但是HER2阳性乳腺癌依旧是一个难题。HER2阳性乳腺癌占乳腺癌病例15-20%比例，该类型 ...
玛格妥昔单抗 是一种HER2/neu受体拮抗剂，与化学疗法联合使用，可用于治疗已接受两种或多种先前抗HER2疗法的转移性HER2阳性乳腺癌成年患者，其中至少一种针对转移性疾病。玛格妥昔单抗与人表皮生长因子受体2蛋白（HER2）的胞外域结合。与表达HER2的肿瘤 ...
氘可来昔替尼 （Deucravacitinib）是酪氨酸激酶2(TYK2)的抑制剂。TYK2是Janus激酶(JAK)家族的成员。Deucravacitinib与TYK2的调控域结合，稳定酶的调节域和催化域之间的抑制性相互作用。这导致对受体介导的TYK2激活及其下游信号转导子和转录激活子(STATs ...
银屑病是由先天免疫系统和适应性免疫系统共同参与的复杂疾病，因此在治疗过程当中总是避免不了病情反反复复的困扰。而JAK-STAT通路能够有效介导Ⅰ型和Ⅱ型细胞因子受体下游的信号转导，并参与到调控银屑病发病机制中的许多关键靶点，其中就包括其核心致 ...
厄布利塞 （umbralisib）由TG Therapeutics（中文名：TG治疗公司）研发，是一款PI3Kδ和CK1ε抑制剂，是FDA批准的第64个小分子激酶抑制剂，也是FDA在2021年批准的第2个小分子激酶抑制剂。Ukoniq能够特异的靶向结合PI3Kδ，CK1ε细胞，抑制肿瘤细胞的生 ...
Inclisiran 作为一类小干扰RNA药物，其作用机制便是利用了体内天然的RNA干扰现象。Inclisiran作为全球首个小干扰RNA（siRNA）降脂药物，能够通过RNA干扰机制在表达水平阻断肝脏前蛋白转化酶枯草溶菌素9型（PCSK9）蛋白的合成，从而上调肝脏低密度脂蛋白 ...
Inclisiran 是一种双链小干扰RNA治疗剂，也可影响肝脏中的PCSK9翻译并降低循环中的PCSK9和LDL-C浓度，每年给药2次，就可以让低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和其他致动脉粥样硬化的脂蛋白a持续降低。作为全新机制的小干扰RNA药物，Inclisiran的长期安全性仍 ...
曲拉西利 是一种短效的、高选择性的、可逆的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂。骨髓造血干细胞依赖CDK4/6调控才能进入增殖周期，作为CDK4/6抑制剂，曲拉西利可以将骨髓中的造血干/祖细胞等暂时地阻滞在细胞周期的G1期，让细胞暂时停止分裂。 ...
曲拉西利 是一款短效可逆的CDK4/6抑制剂，已在美国上市，是FDA批准的首款用于保护骨髓细胞免受化疗引起损伤的产品，曾经获得美国FDA授予的突破性疗法认定，并被纳入2021版NCCN《小细胞肺癌指南》。2021年6月，曲拉西利（Trilaciclib）在乐城先行区开出 ...
促甲状腺激素α 是一种异二聚糖蛋白，由两个非共价键连接的亚基组成，α亚基由92个氨基酸残基组成，含有两个n-键糖基化位点，β亚基由118个氨基酸残基组成，含有一个n-键糖基化位点。促甲状腺素α的氨基酸序列与人垂体TSH相同。甲状腺激素(注射用促甲状 ...
杜韦利西布 (COPIKTRA/DUVELISIB)是一种PI3K的抑制剂，其抑制活性主要针对在正常和恶性B细胞中表达的PI3K-δ和PI3K-γ同种型。 杜韦利西布 在源自恶性B细胞和原代CLL肿瘤细胞的细胞系中诱导生长抑制和降低活力，其抑制几种关键的细胞信号传导途径，包括 ...
2020年5月6日，诺华（Novartis）公司宣布，美国食品药品监督管理局FDA已批准其MET抑制剂Tabrecta 卡马替尼 （capmatinib）上市，治疗携带异常的间质上皮转化（MET）基因外显子14跳跃突变的、已扩散转移且无法通过手术移除的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 ...
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