阿普斯特 (APREMILAST)是一种口服小分子磷酸二酯酶4抑制药，通过阻断细胞内3ˊ,5ˊ-环腺苷酸降解，引起磷酸二酯酶4表达细胞中3ˊ,5ˊ-环腺苷酸水平的增加起作用。该抑制作用降低了促炎介质的表达，增加了抗炎介质的表达，从而使阿普斯特具有抗炎而非免疫抑制 ...
类风湿关节炎是一种慢性且容易发生进展的关节炎，非常疼痛。目前，肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂是常见的类风湿关节炎疗法，但约有三分之二的患者无法从首次治疗中得到临床缓解。而且随着时间推移，大量患者无法维持药物的疗效。因此，这些患者急需一款创新药物 ...
非布司他 ，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。相较于别嘌醇，非布司他以其疗效更为显著，副作用小而更胜一筹，但是其价格也要比别嘌醇高出不少。2012年美国 ...
尼达尼布 （nintednib）是一种创新靶向药物，可同时作用与三个靶点（PDGFR、FGFR和VEGFR），从而阻断成纤维细胞的增殖、迁移和转化，减缓特发性肺纤维化（IPF）疾病进展。该药物的出现是IPF治疗额转折点。那尼达尼布治疗IPF效果到底怎么样呢？多项长达3年的 ...
曲美替尼 /迈吉宁(TRAMETINIB)是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1/2）可逆性抑制剂，主要通过对MEK蛋白（胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器）的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。因此，这种药物在体内、体外均可抑制BRAF V600突变阳性的黑 ...
威罗非尼 /威罗菲尼(VEMURAFENIB)主要用于治疗BRAF V600突变的晚期或不可切除恶性黑色素瘤，这也是目前国内唯一上市治疗黑色素瘤的靶向药物和BRAF抑制剂。黑色素瘤癌细胞一旦出现转移，死亡率非常高，威罗非尼/威罗菲尼的上市无疑是一个里程碑式的进展，为黑 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是唯一注册用于治疗肾上腺皮质癌的化合物。米托坦最常与化疗药物联合使用。对于复发或晚期肾上腺皮质癌，推荐将依托泊苷-多柔比星-顺铂治疗联合米托坦（EDP-M）作为一线治疗的首选。在二线治疗中，吉西他滨加卡培他滨或链脲霉素可能 ...
卵巢癌的死亡率居妇科恶性肿瘤之首，这种疾病发生转移的几率是非常高的，在我国内地，治疗晚期卵巢癌的方式有很多，但还只是局限于传统放化疗等方式，疗效也不理想。但是近年来随着医疗水平的的不断发展，香港靶向疗法在治疗卵巢癌上也开始大放异彩，出现了 ...
Encorafenib（商品名Braftovi,中文名 康奈非尼 ），是一种具有独特靶向结合特性的BRAF抑制剂。2018年6月27日，美国FDA核准了合并使用BRAF抑制剂Encorafenib及MEK抑制剂Binimetinib於无法切除或转移的，带有BRAFV600E/V600K的黑色素瘤。 该批准基于BEACON ...
厄达替尼 是一款FGFR1~4酪氨酸激酶抑制剂，可以结合并抑制FGFR1-4的酶活性，还可以与RET、CSF1-R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2结合。2019年4月，FDA加速批准厄达替尼用于治疗携带有FGFR3或FGFR2突变的铂类化疗后疾病进展的局部晚期或转移性膀胱癌成人 ...
恩杂鲁胺 /恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)是一种更新的雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA的相互作用。恩杂鲁胺2012年8月在美获批上市，是继阿比特龙后第二个获批的用于治疗转移性去势抵抗性前列 ...
阿比特龙 ，发育代号CB-7598，也称为17-（3-吡啶基）雄甾-5,16-二烯-3β-醇，是合成的甾体CYP17A1抑制剂。它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物，阿比特龙的酯和前药。醋酸阿比特龙（商品名Zytiga,Abiratas,Abretone,Abirapro）用于治疗前列腺癌。通过循环雄激素 ...
阿西替尼 /阿昔替尼(AXITINIB)是一款VEGFR抑制剂，可以选择性抑制肿瘤的新血管生成，减少肿瘤的生长和转移。阿西替尼已经获得了FDA批准用于治疗肾细胞癌。帕博利珠单抗（K药）与阿西替尼构成的免疫组合疗法作为晚期肾细胞癌一线疗法的优先审评资格。K药是一 ...
已经批准用于晚期肾细胞癌（RCC）二线治疗的 阿昔替尼 已经显示出抑制慢性骨髓性白血病（CML）患者细胞中BCR-ABL1（T315I）突变，和费城染色体阳性B细胞急性淋巴细胞白血病（B-ALL）。这种突变使得这些疾病对大多数现有的治疗具有抗性，因此，阿昔替尼可作为 ...
舒尼替尼 是一种小分子靶向TKI,能够抑制含有裂解激酶结构域的RTK家族（RTK,receptor tyrosine kinase,受体酪氨酸激酶），RTK家族包含：血管内皮生长因子受体：VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3；血小板衍生生长因子受体：PDGFR–α、PDGFR-β；干细胞因子受体：cKIT； ...
仑伐替尼 （也翻译为乐伐替尼）是血管内皮生长因子受体（VEGFR）1～3、成纤维细胞生长因子受体（FGFR)、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）α、RET及KIT抑制剂，是我国第二个上市的肝癌一线靶向治疗药物（第一个：索拉非尼）。2015年美国FDA和欧洲药品管理局批 ...
索拉非尼 /索拉菲尼(SORAFENIB)是一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服药物。通过抑制细胞内Raf激酶（CRAF，BRAF，突变的BRAF）和细胞表面激酶受体（VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,PDGFR-beta,cKIT,FLT-3,RET,RET/PTC），达到抑制肿瘤生长和新生血管形成。 研究 ...
瑞格非尼 (Regorafenib)获欧盟委员会批准用于之前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后肿瘤再次出现恶化或对两款药物无法耐受的、不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成年患者治疗。 瑞格非尼 获批用于GIST是基于关键III期研究(GRID)结果，结果证实瑞格非尼用 ...
拉帕替尼 /泰立沙(LAPATINIB)是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2)。4种乳腺癌细胞株中BT474和SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度 ...
Alpelisib( 阿培利司 )由诺华公司研发，于2019年5月24日获美国FDA批准上市，商品名为Piqray,与氟维司群联用治疗男性和绝经后女性的激素受体阳性（HR+）/人表皮生长因子受体2阴性（HER2-）阴性携带PIK3CA突变的晚期转移性乳腺癌。同时FDA还批准了一个筛选试剂 ...
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