坦西莫司 (temsirolimus,Torisel)是一种mTOR抑制剂,美国FDA于2007年5月批准坦西莫司用于治疗转移性肾细胞癌。坦西莫司作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有 ...
威罗菲尼 通过更加精准的个性化治疗,与致癌的BRAF激酶选择性强力结合,使癌细胞停止生长甚至死亡,以此来抑制和消灭肿瘤。威罗菲尼是国内首个获得上市批准的高选择性的BRAF抑制剂,可以显著降低晚期恶性黑色素瘤患者的死亡风险和肿瘤进展风险。威罗菲尼是一 ...
硼替佐米 (万珂)是属于蛋白酶体抑制剂(proteasome inhibitor)的一种标靶治疗用药。硼替佐米是经美国食品药物管理局(FDA)核准用于之前至少接受过一次治疗的多发性骨髓瘤及套细胞淋巴瘤患者的药物。硼替佐米经常与利妥昔单抗(Rituxan)或与利妥昔单抗和地 ...
地拉罗司 (DFS)是最新上市的口服祛铁剂,在美国和欧洲被推荐作为6岁以上地中海贫血铁过载患者的一线用药。DFS能清除血浆中非转铁蛋白结合的游离铁、网状内皮细胞和实质器官细胞中的铁,还可以阻止心肌细胞摄入铁,直接从心肌细胞移走多余的铁。地拉罗司口 ...
2007年,美国FDA批准 拉帕替尼 联合卡培他滨治疗HER2阳性的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。2010年,FDA批准拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性或激素受体(HR)阳性的转移性 ...
瑞戈非尼 是一种新型口服多激酶抑制剂,通过作用于肿瘤细胞、内皮细胞和外周细胞的多个激酶抑制肿瘤形成、血管新生和肿瘤微环境形成。抑制的激酶包括:与血管(淋巴管)生成相关的血管内皮生长因子受体1-3(VEGFR1-3)、血管生成素受体2(TIE2),与肿瘤微环 ...
达克替尼 是美国辉瑞公司研发的一种第二代、不可逆的EGFR-TKI,且入脑效果较好。2021年4月22日,《美国临床肿瘤学会》杂志公布了一项关于达克替尼用于首次使用奥西替尼治疗后疾病进展的转移性EGFR突变肺癌患者的初步研究。此前,2018年9月27日,美FDA批准达 ...
泰瑞沙 这款药物是一种口服的小分子第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,已被美国、中国、日本、欧盟等全球多个国家批准,具体的适应症包括了:(1)二线治疗EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。(2)一线治疗局部晚期或转移性表皮 ...
与标准挽救化疗相比,FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂 吉瑞替尼 (GILT)可提高伴FLT3突变(FLT3mut+)的复发性/难治性(R/R)急性髓系白血病(AML)的存活率;然而,疾病复发很常见,长期存活率仍然很低。FLT3酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)与诱导细胞凋亡的药物联合应用已 ...
拉帕替尼 已经由美国食品药物管理局所(FDA)核准上市,TYKERB拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 为考察 拉帕替尼 与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性的三期 ...
则乐( 尼拉帕利 )是一种高效、高选择性的多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)1/2抑制剂,其可与PARP结合,抑制PARP从DNA-PARP复合物的解离,从而阻断后续的DNA修复过程,发挥抗肿瘤作用。 研究纳入553例复发性高级别浆液性卵巢癌、输卵管癌或腹膜癌,且 ...
培唑帕尼/维全特(PAZOPANIB)是在我国获批用于晚期肾癌一线治疗的多靶点TKI,主要作用靶点为VEGFR、PDGFR以及c-KIT,其对VEGFR具有高选择性和亲和力,疗效和耐受性得到国内外多项重要临床研究的验证。 COMPARZ研究头对头比较证实,培唑帕尼与舒尼替尼疗效 ...
奥希替尼 是由瑞典制药公司阿斯利康生产研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,是众多肺癌靶向药中的一款,研发阶段代号为AZD9291,患者也习惯叫它9291,而泰瑞沙是甲磺酸奥希替尼的商品名称,国际通用做法是当原研的药品专利到期后,其他厂家可生 ...
Idhifa( 恩西地平 )是用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病的药物。恩西地平属于first in class的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂,可以抑制多种促进细胞增殖的酶的活性。如果患者血液或骨髓样本中检测到了IDH2突变,便适用 ...
伊匹单抗 是一种重组人类单克隆抗体,它与细胞毒性T淋巴细胞(CTLA-4)结合,阻断CTLA-4与配体的相互作用。CTLA-4是T细胞活性的负调控因子,阻断后可增强T细胞的活化、增殖和抗肿瘤的效应。 不可切除或转移性黑色素瘤的推荐剂量 伊匹单抗 YERVOY的推荐剂量 ...
美国FDA已批准 芦卡帕尼 Rubraca(rucaparib)片剂用于复发性卵巢上皮癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗,这些患者接受铂类化疗后有完全或部分缓解。芦卡帕尼是一种口服小分子聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂,可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。 ...
贝利司他 (Beleodaq)注射剂是2014年7月初通过加速审批程序获准上市,贝利司他是获准用于罕见的侵袭性非霍奇金淋巴瘤(NHL)治疗型药物。贝利司他可引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的累积,及细胞周期停滞和/或部分转化细胞凋亡。可优先杀伤肿瘤细胞而非正常细 ...
2022年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会公布了一项关键性II期RAGNAR试验(NCT04083976)的初步成果,主要评估了FGFR抑制剂 厄达替尼 在患有FGFR突变的实体瘤患者中的有效性和安全性。 RAGNAR试验的招募对象是不可切除、局部进展或转移性实体恶性肿瘤并伴有F ...
帕比司他 Farydak(Panobinostat)作为一种新出现的抗骨髓瘤药物出现在人们视野中,它属于泛去乙酰酶抑制剂,是作用于Ⅰ类与Ⅱ类组蛋白去乙酰化酶的表观遗传调节剂中的一种。在体外,帕比司他引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期 ...
2022年3月,达拉非尼联合 曲美替尼 方案获国家药品监督管理局(NMPA)批准用于治疗BRAF V600突变阳性转移性NSCLC,这是目前中国首个获批针对BRAF V600突变阳性转移性NSCLC的双靶联合治疗药物,改变了临床治疗格局,为BRAF V600突变患者带来了新的希望。 ...

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