与前两代ALK-TKI不同的是,第三代ALK抑制剂 洛拉替尼 (劳拉替尼/Lorlatinib,商品名:博瑞纳)在药物结构上引入了大环酰胺结构。与无环类化合物相比,大环结构更紧凑,增加了埋藏面积,几乎可以完全进入ATP结合位点的口袋中心。既往的研究发现,洛拉替 ...
2022年欧洲肿瘤内科学会年会(ESMO)上,CROWN研究更新了随访36个月后亚洲亚组的数据,国内首款获批的第三代ALK TKI——洛拉替尼一线治疗亚裔患者HR值低至0.24,相较对照组克唑替尼能够显著降低疾病进展或死亡风险高达76%,与全球人群(ITT)结果高度一 ...
新的研究发现,被批准用于其他癌症类型的药物 波齐替尼 ,在实验室测试和评估人类表皮生长因子受体2(HER2)突变驱动的转移性乳腺癌的动物模型中,波齐替尼比neratinib更有效地抑制肿瘤细胞生长,减少多器官转移,并更有效地抑制mTOR活化。 泛HER酪氨酸激 ...
芦可替尼 是第一代JAK抑制剂,具有选择性的JAK1和JAK2抑制作用,结构类似三磷酸腺苷(ATP),可在JAK1/2结构域与催化位点上的ATP竞争性结合,从而抑制JAK的活性,阻止JAK-STAT信号通路的下传,减轻其激活和由此引发的炎症状态。芦可替尼可使JAK1介导的炎 ...
普纳替尼 于2016年11月获得FDA完全批准,该药适用于:(1)对至少2种先前的激酶抑制剂有耐药性或不耐受的慢性期CML成人患者(CP-CML);(2)没有其他激酶抑制剂可用的加速期(AP)或急进期(BP)CML成人患者和Ph+ALL成人患者;(3)T315I突变阳性CML(CP、A ...
芦可替尼 是一种选择性酪氨酸激酶-Janus激酶(JAK)抑制剂,JAK蛋白酪氨酸激酶是一种非受体型蛋白酪氨酸酶,与细胞生长、增殖关系密切,且在造血相关的细胞因子和生长因子的信号转导过程中发挥主要作用。骨髓纤维化(MF)已知与JAK1和JAK2信号失调有关联, ...
雷莫卢单抗 是一款全人源IgG1单克隆抗体,可与VEGFR-2(血管内皮生长因子受体2)特异性结合。这款药物不仅可以高效阻断VEGF-A与VEGFR-2的结合,还能够抑制VEGF-C及VEGF-D与VEGFR-2的结合。胃癌是中国发病数量第三高的恶性肿瘤。在2020年,中国新发胃癌 ...
免疫性血小板减少症(ITP)是一种自身免疫性疾病,多年来,激素药物是ITP的一线治疗方案,脾切除术常常作为ITP的二线治疗方案。但在实际二线治疗中,患者还有另一种选择,就是TPO-RA,即romiplostim和 艾曲波帕 联用。 艾曲波帕是一种促血小板生成素受体 ...
雷德帕斯 ,又被称为米哚妥林、Midostaurin、Rydapt、米哚妥林胶囊等,是由诺华于2017-04-28推出的一款针对急性髓性白血病,系统性肥大细胞增生症的精准靶向治疗肿瘤细胞药物。雷德帕斯能够特异的靶向结合KIT,PDGFRβ,PDGFRα,VEGFR2,FLT3细胞,抑 ...
再生障碍性贫血,简称再障,是由多种原因引起的一组骨髓造血功能衰竭综合征,其特征是骨髓造血细胞增殖减少,外周血全血细胞减少,以贫血、出血、感染为主要临床表现。男性发病率略高于女性。根据骨髓衰竭的严重程度和临床病程的进展,可分为重度和非重度再 ...
来那度胺 是沙利度胺的类似物,作用机制尚未完全阐明,已知包括抗肿瘤、抗血管生成、促红细胞生成和免疫调节等特性。来那度胺可抑制某些造血系统肿瘤细胞(包括多发性骨髓瘤浆细胞和存在5号染色体缺失的肿瘤细胞)的增殖,提高T细胞和自然杀伤细胞介导 ...
探讨选择性内皮素-1受体拮抗剂 安立生坦 联合长效磷酸二酯酶-5抑制剂他达拉非与单用他达拉非治疗肺动脉高压的临床有效性和安全性的比较。方法筛选2016年1月~2018年5月到我院就诊的诊断为肺动脉高压的患者89例,在给予基础治疗的前提下,将入选患者分随机分 ...
来那度胺 作用机制为,当骨髓中的血细胞始终处于不成熟阶段从而不能履行其必要功能时,骨髓增生异常综合症就会发生。骨髓中充满了这些不成熟细胞,抑制了正常细胞的发展。超过一半的骨髓增生异常综合症患者诊断出细胞染色体变异,包括一个以上染色体的 ...
相关资料显示,BRAF V600E突变发生在大约10%至15%的转移性结直肠癌患者中,并且常常导致预后不佳。先前在该患者群体中检查化疗方案的研究表明结果不佳。由 康奈非尼 Braftovi联合Mektovi和Erbitux组成的三联疗法在先前未经治疗的BRAF V600E突变转移性结 ...
Braftovi( 康奈非尼 )是一种口服小分子BRAF激酶抑制剂,于2018年6月获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市。Braftovi(康奈非尼)能够抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的生长,具有更强的抗肿瘤活性。 康奈非尼的用法用量 黑色素瘤 ...
美罗华 (利妥昔单抗)是一种鼠/人嵌合的单克隆抗体,能够与跨膜CD抗原特异性结合,有效地清除异常的B细胞克隆。 美罗华(也称为“利妥昔单抗”)是一种用于治疗非霍奇金淋巴瘤的单克隆抗体,经中国食品药品监督管理局(SFDA)批准,可用于配合多种 ...
美罗华 又被称为利妥昔单抗注射液,主要用于治疗淋巴瘤患者。不过,对于部分血小板计数较低的病友也有一定的治疗效果。需要病友注意的是,孕妇、身体状态不佳的老年人最好不要应用 美罗华 治疗。用于治疗复发或化疗耐药的惰性B细胞性非霍奇金淋巴瘤。 ...
伊布替尼 一线治疗CLL/SLL的RESONATE-2研究是全球最长的BTKi 3期研究,为探索CLL/SLL的长期生存获益提供了大量坚实的证据。近日,国际知名学术期刊《BLOOD ADVANCES》重磅发布了RESONATE-2的最新研究数据,研究中位随访时间已延长至8年。 RESONATE- ...
伊布替尼 (英文名:Ibrutinib)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用药。(Ibrutinib)成为慢性淋巴细胞白血病CLL/小淋巴细胞淋巴瘤SLL和套细胞淋巴瘤MCL的主要治疗药物。无论是一线还是二线,(Ibrutinib)都能使患者获得长期生存。 下 ...
前列腺癌是很多男性发病最多的肿瘤病之一,我国这类的患者数量也是逐年增多。所以针对于这种情况,我国也开始引进了治疗该疾病的药物,也就是 奥拉帕尼 (OLAPARIB)。奥拉帕尼有着出色的疗效以及安全性,所以一直以来备受人们的信赖。 奥拉帕尼(OLAPARIB) ...

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