奥希替尼 /奥西替尼(OSIMERTINIB)是一种激酶抑制剂适用为the of有转移表皮生长因子受体(EGFR)当用FDA-批准的测试被检测到T790M突变-阳性非小细胞肺癌(NSCLC),患者用EGFR TKI治疗或后已进展患者的治疗。此适应证是根据肿瘤反应率和反应时间在加快审批程序下 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药,美国FDA授予布加替尼(英文名:Brigatinib)优先审查资格,用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,布加替 ...
克唑替尼 是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,它可以抑制c-Met激酶,破坏c-Met的信号转导通路,进而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。 克唑替尼可作用于ALK、c-MET和ROS1多个靶点,非小细胞肺癌有多个靶点,多个靶点可用同一种药物治 ...
阿法替尼 /吉泰瑞(GILOTRIF)对所有ErbB受体家族进行不可逆地抑制,因此与一代TKI相比,阿法替尼对癌细胞生长的阻断更全面、更持久。目前肺癌治疗已经进入了精准化时代,根据患者基因突变类型选择靶向治疗药物,将大大提高治疗的有效性。阿法替尼拥有全新的作 ...
布加替尼 在2016年被美国FDA认定为治疗NSCLC的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗(cetuximab)或帕尼单抗(panitumumab)联合使用,有助于克服对奥希替尼的耐药性。2017年4月28日,美国FDA批准布加替尼,用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳 ...
舒尼替尼 为一种酪氨酸激酶受体抑制剂,已证实可作为转移性肾细胞癌(mRCC)患者的一线治疗方案。舒尼替尼的推荐给药方案为50 mg每日1次,连续4周,停药2周。然而这种方案可能导致显著的不良反应,将剂量减少最小化并维持治疗强度的替代方案已在临床得以应用 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种DPP-4抑制剂。它会通过对DPP-4的抑制,阻止肠促胰素的降解,从而使肠促胰素长期发挥作用,刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,将糖尿病患者的血糖维持在正常值。 在一项健康成人的药代动力学(PK)研究中,单剂量后血液中 ...
帕博西尼 /哌柏西利(PALBOCICLIB)是全球首个CDK4/6激酶抑制剂上市,palbociclib(帕博西林)是一种实验性、口服、靶向性CDK4/6抑制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志 ...
雷莫芦单抗 是一种血管生成抑制剂,是一款被称为适合中国人的靶向药,因为它获批的适应症是在中国高发的三类肿瘤,胃癌、肺癌、结直肠癌。美国FDA宣布已批准雷莫芦单抗作为一种单药疗法二线治疗甲胎蛋白(AFP)≥400ng/ML且之前已接受过索拉非尼治疗的肝细胞 ...
阿比特龙 /泽珂(ABIRATERONE)为17α-羟化酶/C17,20-裂解酶(CYP17A)抑制剂,其抑制作用是不可逆的。CYP17A是雄激素生物合成过程中的限速酶,不仅存在于睾丸中,也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中。因此,能阻断睾丸、肾上腺、前列腺内雄激素的合成,且不会导致 ...
奥希替尼 Osimertinib(泰瑞沙Tagrisso)是一种用于治疗非小细胞肺癌的小分子靶向抗肿瘤药物,由阿斯利康开发,为第三代表皮生长因子受体抑制剂,该药品2017年被FDA和欧盟批准用于治疗非小细胞肺癌,2018年被CFDA批准用于治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。 ...
索拉非尼 治疗肝癌受到高度的关注,临床研究取得了突破性进展,能够有效地阻止病情恶化,明显地延长晚期患者的生存时问,索拉非尼属于分子靶向治疗药物,是一种口服的多靶点、多激酶抑制剂,可以靶向作用于肿瘤细胞及肿瘤血管受体。 多项临床试验显示 索 ...
巴瑞克替尼 的活性药物成分是baricitinib,这种药物是一种每日口服一次的选择性、可逆性的JAK1和JAK2抑制剂。可用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括特应性皮炎、银屑病、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、糖尿病肾病等。JAK酶有4种,分别为JAK1、 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(RYDAPT)作为一种口服多靶向激酶抑制剂,是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的,其中包括Flt3,因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。如果患者在血液或骨髓中检测到FLT3突变,即可考虑使用Rydapt联合化疗进行治疗。 米哚妥 ...
瑞博西尼 Kisqali是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂,CDK4和CDK6是细胞周期的关键调节因素,可调节细胞由G1期向S期转换,异常激活后导致肿瘤细胞增殖加快,因此它通过抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制,时阻断肿瘤细 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是第四代肺癌新药,作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,为肺癌患者提供了一个新的好选择。布加替尼可抑制ALK的L1196M突变,还能对T790M双突变非小细胞肺癌具有功效,对C797S/T790M/del19三重突变细胞以及T790M/del19双突变细胞也 ...
普纳替尼 (Ponatinib),是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)。2012年12月14日,普纳替尼被美国FDA特许经过快速审批上市销售,用于ABL T315I突变的慢性粒细胞白血病(CML)或费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗,也可用于对以往 ...
杜氏肌营养不良症(DMD)是一种罕见而致命的遗传疾病,多发于男性。其症状为肌肉自童年起就不断出现衰退,最终由于心脏衰竭,或是呼吸能力受损,最终在20多岁时过早夭折。究其病因,科学家们发现导致DMD的是“抗肌萎缩蛋白”的缺失。这种蛋白对多种肌肉的结 ...
维利帕尼 (veliparib)是一种新型高选择抑制PARP的化合物,具有显著抑制PARP活性的作用,通过抑制PARP活性阻断肿瘤DNA的损伤修复达到治疗消灭肿瘤细胞的目的。 Ⅰ期临床研究显示, 维利帕尼 与拓扑替康联合用于治疗难治的实体肿瘤和淋巴瘤患者时,表现出 ...
英利达 是治疗肾癌的一款常用靶向药物,2012年的时候,英利达的获批是用于晚期肾癌的二线治疗,也就是说,患者在使用舒尼替尼治疗之后没有了治疗效果,那么就还可以接着使用英利达来治疗。不过现在英利达已经不只是二线治疗的靶向药,在2019年4月,美国FDA批 ...

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