仑伐替尼 是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，也可抑制成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α（PDGFRα），KIT及RET等与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK。 经动 ...
洛拉替尼 是一种选择性第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI），用于治疗ALK阳性转移性NSCLC患者，与第一、二代ALK TKIs相比，洛拉替尼对已知ALK耐药突变的覆盖更广，并且具有良好的中枢神经系统（CNS）穿透性。2022年4月29日，洛拉替尼在中国获批上市，用于 ...
Rydapt(midostaurin) 米哚妥林 作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。2017年4月28日，FDA米哚妥林正式获批，与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)是一种激酶抑制剂，为口服的高选择性小分子MET抑制剂，包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域，从而降低其负调控，导致下游MET信号传导增加。卡马替尼capmatinib在临床上可控制的浓度下 ...
米托坦 是一种抑制肾上腺皮质类固醇激素产生的抗肿瘤药。在1970年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于无法手术的、功能性和非功能性肾上腺皮质癌、肾上腺皮质增生以及肿瘤所致的皮质醇增多症。1989年，在中国香港获批上市。 不良反应 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUKYSA)是一种口服药物，是HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。在体外（实验室研究中），图卡替尼可以抑制HER2和HER3的磷酸化，从而抑制下游MAPK和AKT信号和细胞生长（增殖），在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼 ...
图卡替尼 /妥卡替尼(TUKYSA)属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断异常蛋白质的作用来发挥作用，这种异常蛋白质会发出癌细胞繁殖的信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。 HER2阳性乳腺癌患者的肿瘤具有高水平的人类表皮生长因子受体2（HER2） ...
维奈托克 （Venclexta）是一种口服的B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂，BCL-2在细胞凋亡(程序性细胞死亡)中发挥重要作用，可阻止一些细胞(包括淋巴细胞)的凋亡，并且在某些类型癌症中过度表达，与耐药性的形成相关。Venetoclax旨在选择性抑制BCL-2的功能 ...
帕唑帕尼 （Pazopanib)可以抑制多种酪氨酸激酶抑制剂，包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR-1、FGFR-3、Kit、Itk、Lck、c-Fms。在体外，帕唑帕尼抑制配体诱导的VEGFR-2、Kit和PDGFR-β的磷酸化。在小鼠肺、血管生成的小鼠模型中帕 ...
硼替佐米 是一种特异性、可逆性和细胞通透性的二肽硼酸抑制剂，可抑制蛋白酶体的20S亚单位的糜胰蛋白酶活性。浆细胞容易受到蛋白酶体抑制，因为它导致缺陷免疫球蛋白链的积累，导致内质网压力，错误折叠的蛋白反应，以及随后浆细胞的凋亡。长寿命浆细胞 ...
2013年10月18日， 去纤苷 获得欧洲药品管理局(EMA)批准上市;2016年3月30日，去纤苷再获美国FDA批准上市，商品名为Defitelio，用于治疗造血干细胞移植后伴有肾或肺功能障碍的成人和儿童肝脏肝小静脉闭塞病(VOD)，同时它也是首个获得FDA批准用于重度肝脏肝 ...
非布司他 /非布索坦(FEBUXOSTAT)和别嘌醇同样属于黄嘌呤氧化酶抑制药，但其分子结构与别嘌醇和嘌呤完全不同，能通过非竞争机制与黄嘌呤氧化酶结合，抑制黄嘌呤酶活性，抑制尿酸的生成。而且，非布司他不但抑制还原型，还能抑制氧化型黄嘌呤氧化酶，因此 ...
非布司他 /非布索坦(FEBUXOSTAT)是一种新型非嘌呤类黄嘌呤氧化酶(XO）选择性抑制剂，通过降低血尿酸盐浓度发挥降尿酸作用。与别嘌醇不同，其结构为非嘌呤类似物。对黄嘌呤氧化酶的抑制具有选择性，对嘌呤或嘧啶代谢中其他酶类（如嘧啶核苷磷酸化酶、嘌 ...
利伐沙班 /拜瑞妥(RIVAROXABAN)主要用于预防和治疗血栓，常见的疾病有非瓣膜房颤卒中的预防，静脉血栓（深静脉血栓、肺栓塞、下肢静脉血栓等）的预防与治疗、术后的血栓预防等栓塞相关疾病。利伐沙班是新型口服抗凝药，是凝血因子Χa的直接抑制剂，对血 ...
利伐沙班 /拜瑞妥(RIVAROXABAN)作为一种新型口服抗凝药，利伐沙班已广泛用于静脉血栓栓塞性疾病的预防与治疗，以及非瓣膜性房颤的卒中预防。 利伐沙班 目前临床适用范围：1.用于择期髋关节或膝关节置换手术成年患者，以预防静脉血栓形成(VTE)。2. ...
阿普斯特 (APREMILAST)是一种新型口服、小分子磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂。阿普斯特可抑制PDE4活性，提高细胞内环磷酸腺苷水平，进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子表达，最终抑制炎症反应。该药是过去20年中获批用于银屑病治疗的首个口服药物， ...
阿普斯特 (APREMILAST)是一种被批准用于治疗中度至重度斑块型银屑病、成人活跃型银屑病关节炎的处方药，它不是注射剂、乳膏或生物制剂，而是一种药丸，可以帮助患者获得更干净的皮肤。另外，作为一粒药丸，这款药物不需要常规的实验室检测，并且有良好 ...
艾乐明 /巴瑞替尼(BARICITINIB)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，每天一次口服给药。目前已知存在4种JAK酶：JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程，提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶 ...
艾乐明 /巴瑞替尼(BARICITINIB)是一种选择性抑制JAK1和JAK2的口服药物，Baricitinib的II期临床试验表明其对csDMARDs治疗效果不佳的RA患者有效。 目前Baricitinib的III期临床试验已完成，两项研究均采用的是随机、双盲、安慰剂对照的为期24周的多国 ...
恩曲替尼 已在多种肿瘤类型中显示出持久缓解，包括已经扩散到大脑的肿瘤。在美国和欧盟，恩曲替尼之前分别被授予了治疗NTRK融合实体瘤的突破性药物资格（BTD）和优先药物资格（PRIME）。NTRK基因融合已经在一系列难以治疗的实体瘤类型中得到了鉴定，包 ...
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