恩西地平 Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate, ...
培米替尼 /培美替尼(PEMIGATINIB)是一种激酶抑制剂，适用于通过FDA批准的试验检测到的具有成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他重排的先前治疗的，不可切除的局部晚期或转移性胆管癌的成人。 背景：成纤维细胞生长因子受体（FGFR）2基因突变 ...
培米替尼 /培美替尼(PEMIGATINIB)是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信 ...
恩杂鲁胺 （MDV 3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩杂鲁胺也已显示诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。恩杂鲁胺是用于治疗去势抵抗性前列腺癌的候选者。 ARCHES是一项全球 ...
奈拉替尼 （neratinib）是一种激酶抑制剂。2020年2月25日，美国FDA批准奈拉替尼与卡培他滨联合，用于已接受过两种或两种以上抗HER2治疗的晚期或转移性HER2阳性乳腺癌成年患者。对于晚期或转移性乳腺癌患者，推荐剂量为奈拉替尼 240mg（6片）（第1-21天 ...
卡博替尼 （Cabozanix）是一种靶向针对MET、VEGFR、AXL和RET等靶点的多激酶抑制剂，还可通过减少调节性T细胞和骨髓来源的抑制性细胞影响肿瘤免疫微环境。该药已在甲状腺髓样癌、晚期肾癌、肝癌获批了三大适应症。一项发表于《柳叶刀·肿瘤学》的Ⅱ期研 ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法，也是25年来白血病治疗的首个重大突破。Rydapt作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变 ...
克唑替尼 是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调节异常而生存肿瘤表达 ...
拉罗替尼 是美国食品与药物管理局（FDA）批准的首个高选择性、具有中枢神经系统（CNS）活性的原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，在全球40多个国家用于NTRK基因融合癌的成人和儿童患者。既往研究表明，拉罗替尼在15例肺癌患者中经独立评审委员会（IRC） ...
米哚妥林 /雷德帕斯(MIDOSTAURIN)作为一种口服多靶向激酶抑制剂，是通过阻断几种促进细胞增长的酶起作用的，其中包括Flt3，因此被开发用于携带FTL3突变的AML患者的治疗。 Rydapt(Midostaurin) 米哚妥林 适应症: 化疗联合使用治疗FLT3阳性的急性 ...
达沙替尼 /施达赛(DASATINIB)是一种针对费城染色体和SRC基因变异的酪氨酸激酶抑制剂，其主要用于伊马替尼治疗后期的慢性粒细胞性白血病以及费城染色体呈阳性的急性髓性白血病（Ph+ALL）患者。 如何缓解 达沙替尼 带来的毒副作用: 1、液体潴留( ...
拉帕替尼 一种口服的小分子表皮生长因子（EGFR:ErbB-1，ErbB-2）酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2），可治疗晚期或转移性乳腺癌。 既往临床试验中观察到拉帕替尼单药不良反应（gt;10%）主要为胃肠道反应和 ...
来那替尼 是一种酪氨酸激酶抑制剂，是全球首个HER2+延长辅助疗法，可以与表皮生长因子受体（EGFR），HER2和HER4不可逆的结合。在体外，来那替尼可以降低EGFR和HER2的自磷酸化，抑制下游MAPK和AKT信号传导，诱导肿瘤细胞凋亡。此外，来那替尼是第一个在 ...
达沙替尼 /施达赛(DASATINIB)在结构上不同于伊马替尼，它以活化的构型结合到abl，不但可抑制abl激酶，还可抑制Src家族激酶。除了T315I以外的已知基因突变类型都有抑制作用，其抑制作用比伊马替尼大300倍以上。是第二代TKI，其片剂配方现已批准用于治疗C ...
Lenvima( 乐卫玛 )是一种口服多受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，能抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性。乐卫玛除了抑制正常细胞功能外，还能抑制与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关的其他激酶，包括 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)已经获批用于治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者，ALK基因融合突变一直被称为非小细胞肺癌（NSCLC）的“钻石突变”，顾名思义，靶向治疗有效率高，有效时间长。 ALTA-1L研究 ...
来那度胺 是一种抗癌靶向药，目前应用最多的治疗方案是与地塞米松联合治疗多发性骨髓瘤。在治疗的过程中，效果也是很明显的。但不可避免的是来那度胺长期服用后会给患者带来一定的副作用。来那度胺胶囊的有效成分是来那度胺，来那度胺是沙利度胺的新一 ...
布加替尼 /布吉他滨(BRIGATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外对多种激酶具有临床可达到的活性浓度，包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和点突变。目前获批治疗ALK阳性、有疾病进展或不耐受克唑替尼的转移性非小细胞 ...
卡马替尼 /卡玛替尼(CAPMATINIB)用于治疗MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，MET外显子-14跳跃突变发生在3%到4%，扩增发生在1%到6%。卡马替尼是MET受体的选择性抑制剂，在具有各种类型MET激活的 ...
Rubraca（ 芦卡帕尼 ）是一种口服小分子聚ADP-核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可阻断参与修复受损DNA的PARP酶活性。当PARP的功能得到抑制，那些同时具有受损BRCA基因的癌细胞的DNA不太可能得到修复，导致癌细胞死亡，并可能减缓或停止肿瘤生长。芦卡帕尼可作 ...
扫一扫康必行专业医学顾问免费咨询
关注：29540
关注：29409
关注：27060
关注：25640
关注：25300
关注：23598
关注：22285
关注：22262
关注：21507
关注：20675
免费咨询电话：4006 130 650
