达拉非尼 (dabrafenib)Tafinlar是一种BRAF抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM，对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。使用该药前需检测BRAF V600E突变，该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。 【体 ...
卡博替尼 （Cabozantinib）是一种小分子多靶点TKI，可靶向MET、VEGFR2、RET、ROS1、AXL、KIT等多个基因，而这些基因改变与肺癌的发生密切相关。RET基因位于10号染色体的长臂上，编码一个受体酪氨酸激酶。在正常的神经元、交感神经和副交感神经节、甲状 ...
卡巴他赛 (JEVTANA/CABAZITAXEL)是一种半合成紫杉烷类化合物，其前体物从紫杉树针叶中提取而获得，其作用机理与其它紫杉烷类药物相似，通过破坏对有丝分裂和间期细胞功能至关重要的微管网络起作用，并引起细胞分裂和细胞死亡的抑制，该药与泼尼松(predn ...
美国食品和药品管理局（FDA）已批准 奥希替尼 （泰瑞沙，osimertinib，Tagrisso）作为EGFR突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗药物。众所周知，奥希替尼是第三代不可逆性EGFR-TKI，抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变，并具有抗中枢神经 ...
瑞格菲尼 /拜万戈(REGORAFENIB)是一种新型小分子多激酶抑制剂，能阻断多种促进肿瘤生长的激酶。现在有三大适应症，第一是结直肠癌，第二是胃肠道间质瘤，第三个就是肝癌。这些方案都被CSCO、NCCN、ESMO写入指南。 CORRECT研究是一项国际性、多中心 ...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合突变是非小细胞肺癌（NSCLC）常见的一种驱动基因，约3%~5%的NSCLC患者携带ALK基因重排。 布加替尼 （Brigatinib）是新一代ALK抑制剂，对克唑替尼（Crizotinib）难治性ALK阳性NSCLC患者有较好的疗效。 由于对既往未接 ...
瑞格菲尼 /拜万戈(REGORAFENIB)用于治疗患者有不可切除或转移性胃肠间质瘤（GIST）且在既往伊马替尼及苏尼替尼治疗后疾病进展或无法耐受的成年患者。为口服型片剂，服用时需整颗吞下并配合脂肪含量低于30%的低脂早餐。建议每天同一时间服用。一个服药周 ...
赛可瑞又称 克唑替尼 （Crizotinib）是一款抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂。分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。非小细胞肺癌（NSCLC）是目前最常见的肺癌类型，其占肺癌总数的一大半。 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)的作用机理是多层次的。二肽基肽酶降解肠道分泌的肠促胰素。肠促胰素是一种刺激胰岛细胞分泌胰岛素的激素。当血液中葡萄糖水平升高时，肠促胰素通过刺激胰岛素分泌来维持血液中葡萄糖的恒定水平。曲格列汀通过抑制二肽 ...
拉罗替尼 Larotrectinib是一种TRK抑制剂，被FDA和NMPA获批用于治疗携带NTRK融合基因的实体瘤成人和儿童患者。临床研究表明拉罗替尼对NTRK融合的脑转移患者具有抗肿瘤活性。 由于对原发性中枢神经系统肿瘤（CNS）中的报道较少，本研究评估 拉罗替尼 ...
曲格列汀 /曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种DPP-4抑制剂。它会通过对DPP-4的抑制，阻止肠促胰素的降解，从而使肠促胰素长期发挥作用，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，将糖尿病患者的血糖维持在正常值。 曲格列汀 （Zafatek）的推荐剂量:儿童不应该服用曲 ...
英夫利昔单抗 (INFLIXIMAB)为肿瘤坏死因子α单克隆抗体（人鼠嵌合体），属于“生物制剂”，广泛用于克罗恩病、溃疡性结肠炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、银屑病等的治疗； 目的:在维持治疗期间， 英夫利昔单抗 (IFX)血清谷浓度为3-7μg/mL已被证 ...
Lorbrena（Lorlatinib， 劳拉替尼 ）是一款新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，对ALK、ROS1，以及TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK具有体外抑制活性。2018年11月，该药被FDA批准用于治疗接受克唑替尼（以及至少其它一种ALK抑制剂 ...
英夫利昔单抗 (INFLIXIMAB)可抑制肿瘤坏死因子（TNF）-α的活性。是治疗炎症性肠病（IBD）中的一线生物制剂，药物失应答仍然是治疗IBD患者的一个挑战。 目的: 英夫利昔单抗 （IFX）的失应答（LOR）仍然是治疗IBD患者的一个挑战。以前的研究已经确定 ...
达克替尼 /多泽润(VIZIMPRO)是一种第二代、不可逆、表皮生长因子（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），达克替尼是一种泛HER抑制剂，而且入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR（HER1），而且还有HER2和HER4，也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较 ...
达克替尼 /多泽润(VIZIMPRO)是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLC。 患者随机分组，每次口服45mg 达克替尼 或250mg吉非替 ...
达雷木单抗 (DARATUMUMAB)是一种全人源IgG1κ单克隆抗体，以高亲和力的方式特异性识别多发性骨髓瘤(Multiple myeloma，MM)恶性浆细胞上高表达的CD38，直接诱导癌细胞调亡，还能通过抗体依赖性细胞介导的细胞毒性(ADCC)、补体依赖性细胞毒性(CDC)及抗体 ...
达雷木单抗 (DARATUMUMAB)是用于治疗多发性骨髓瘤的单克隆抗体药物。有别于传统的靶向药物，它是首个能直接针对多发性骨髓瘤细胞上CD38蛋白的单克隆抗体（monoclonal antibody）抗体药物治疗。作为革命性的多发性骨髓瘤治疗药物，上市前的达雷木单抗也 ...
维奈克拉 /维那托克(VENETOCLAX)是BCL-2（一种抗凋亡蛋白）的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达，其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗。Venclexta(Venetoclax)維奈托克通过与BCL-2蛋白直接结合，辅助恢复凋亡过程，取代促 ...
维奈克拉 /维那托克(VENETOCLAX)是一款全世界首创的选择性靶向BCL-2蛋白的药物。该药物上市以来，我们常听到的中文名字分别是：维奈托克、维奈克拉、维纳妥拉等，对应的英文名字分别是︰VENCLEXTA、VENETOCLAX和VENCLYXTO。那为什么会有这么多不同的叫 ...
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