奥拉帕尼 是FDA批准的第一个PARP抑制剂。2014年，其被批准用于BRCA突变的进展期卵巢癌患者。美国食品药品监督管理局（FDA）批准了奥拉帕尼应用于上皮卵巢癌、输卵管癌、原发腹膜癌应用铂类为基础化疗后，疗效评价为CR或PR患者的维持治疗。这次批准的不 ...
泰瑞沙 （奥沙替尼）作为第三代EGFR-TKI，可以抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变，并具有抗中枢神经系统转移的临床活性。泰瑞沙40毫克和80毫克每日一次口服片剂已在超过60多个国家被批准用于EGFR T790M突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者，包括中国、 ...
布格替尼 最早于2017年获FDA批准加速上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性NSCLC患者。2022年3月，布格替尼正式获得国家药监局(NMPA)批准，单药适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的 ...
劳拉替尼 是ALK和ROS1双靶点抑制剂，具有强效的抗肿瘤作用，不仅能克服一代、二代ALK抑制剂产生的G1202R耐药突变，同时对血-脑屏障有很好的通透性。因此，对于ALK抑制剂耐药和中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌患者是十分合适的。 作为第三代ALK ...
艾代拉里斯 (ZYDELIG/IDELALISIB)是PI3Kδ抑制剂，抑制BCR信号通路以及CXCR4、CXCR5信号，诱导B细胞凋亡，抑制B细胞增殖。适用于复发型慢性淋巴细胞白血病、复发型滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤、复发型小淋巴细胞白血病。 Ⅰ期临床试验纳入54例复发性 ...
艾代拉里斯 (ZYDELIG/IDELALISIB)是一种PI3Kδ激酶抑制剂，该激酶在正常B细胞和恶性B细胞中均有表达。Idelalisib诱导细胞凋亡，抑制恶性B细胞和原发癌细胞的增殖。Idelalisib抑制几个细胞信号通路，包括B细胞受体信号（BCR）、CXCR4和CXCR5信号，这些信 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)是一种激酶抑制剂，可以抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）的小分子，另外Xospata还显示出可以抑制外源表达FLT3的细胞（包括FLT3-ITD，酪氨酸激酶结构域突变（TKD）FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y）抑 ...
吉列替尼 /吉瑞替尼(GILTERITINIB)能够对携带FLT3-ITD基因变异和FLT3酪氨酸激酶蛋白域基因变异的FLT3产生抑制作用。这两种常见的FLT3基因变异出现在大约三分之一的AML患者中。而且，Xospata还能够在AML细胞系中抑制AXL受体的活性。 细胞试验显示， ...
肺癌是导致癌症死亡的主要类型，约占癌症死亡人数的四分之一以上。其中，约85%的肺癌是非小细胞肺癌（NSCLC），包括腺癌、鳞状细胞癌和大细胞肺癌，通常被诊断时已经为局部晚期或有远处转移。靶向药奥希替尼（泰瑞沙）获得国家药监局批准，作为EGFR突变 ...
托法替布和 巴瑞替尼 是JAK抑制剂的两大核心成员，已被多个国家及地区广泛应用于类风湿关节炎的治疗，对于甲氨蝶呤和生物制剂等改善病情抗风湿药（DMARDs）应答不佳的RA患者，托法替布和巴瑞替尼同为JAK抑制剂，患者改如何进行选择呢？ 一项真实世界 ...
曲贝替定 /他比特定(YONDELIS)与DNA小沟中的鸟嘌呤结合，形成复合物并导致其螺旋弯折为大沟，这一结合会诱发DNA一系列激活反应，影响多个转录因素，DNA修复途径，从而干扰细胞周期，导致细胞死亡。用于蒽环类药物治疗后的不可切除的晚期脂肪肉瘤及平滑 ...
曲贝替定 /他比特定(YONDELIS)作用机制比较独特。与紫杉醇以及艾日布林抑制微管的作用机制不同，曲贝替定能够通过结合DNA来阻止细胞分裂：两个稠合的四氢异喹啉环能够与DNA小沟的特定序列产生相互作用并与之产生共价结合，使DNA的双螺旋产生异常，并干 ...
博舒替尼 作为二代药物，于2012年首次批准用于既往TKI耐药后的CML患者的治疗。在二线中，研究结果显示：博舒替尼治疗伊马替尼耐药的CML患者，24周的细胞遗传学疗效率（MCyR）是40.1%，对于既往接受过多种TKI治疗的CML患者进行博舒替尼挽救治疗的有效率 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)是沙利度胺的类似物，作用机制尚未完全阐明，已知包括抗肿瘤、抗血管生成、促红细胞生成和免疫调节等特性。来那度胺可抑制某些造血系统肿瘤细胞(包括多发性骨髓瘤浆细胞和存在5号染色体缺失的肿瘤细胞)的增殖，提高T细 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，约有5%与间变性淋巴瘤激酶（ALK）有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活，进而引发肿瘤的形成。ALK抑制剂可通过有效抑制ALK的活性，达到抑制肿瘤生长的目的。 布加替尼 （Brigatinib），又名布吉替尼、布格替尼，是酪 ...
来那度胺 /雷利度胺(LENALIDOMIDE)已被证明通过改变细胞因子的产生、调节T细胞共刺激和增强NK细胞的细胞毒性来调节免疫系统的不同组成部分。来那度胺的免疫调节特性与其在多发性骨髓瘤、CLL和骨髓增生异常综合征中的临床疗效有关；这些疾病的发病机制部 ...
达拉非尼 （Tafinlar）是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAF V600E突变患者的治疗。达拉非尼与曲美替尼联用是适用为有被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。 适用于： ...
喜保宁 /氨己烯酸片(VIGABATRIN)为γ-氨基丁酸(GABA)的类似物，能特异性地与GABA氨基转移酶结合，且不可逆转，导致脑内GABA浓度增高，从而发挥抗癫痫作用。本品作为辅助治疗，用于治疗对其他抗癫痫药无效的患者，特别是部分性发作(主要用于控制复杂的部 ...
PROpel研究是一项评估奥拉帕利联合 阿比特龙 在一线mCRPC受试者中疗效和安全性的全球多中心、随机、双盲Ⅲ期临床研究。PROpel研究共纳入了796例ECOG PS评分为0~1、且既往未经化疗或NHA治疗的mCRPC受试者，随机分为治疗组（n=399）与对照组（n=307）；其 ...
喜保宁 /氨己烯酸片(VIGABATRIN)是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂，可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高，从1990年代欧洲开始使用该药物治疗婴儿痉挛症，其效果优于ACTH。2009年，美国FDA批准了该药物在美国应用于婴儿痉挛症，目前在欧洲和北美，该药物 ...
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