普纳替尼 是一种新型激酶抑制剂，结构特征与伊马替尼十分相似。体外检测发现，ponatinib（曾用名AP24534）可抑制SRC和ABL等多种激酶。基于细胞的突变筛查研究发现，当ponatinib达到药理学有效浓度水平时，可抑制所有BCR-ABL突变（是CML的使动和核心因素 ...
威罗菲尼 /威罗非尼(VEMURAFENIB)是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂，选择性抑制致癌性BRAF激酶。维莫非尼在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效，以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类 ...
为了验证1年的达拉非尼联合 曲美替尼 双靶辅助治疗为黑色素瘤患者带来的长期无复发生存，COMBI-AD研究对5年随访数据进行分析。研究表明经过一年的双靶术后辅助治疗，不仅能延缓复发且增加长期无复发患者比例，随访5年后中位无复发生存(RFS)仍未达到，一 ...
威罗菲尼 /威罗非尼(VEMURAFENIB)能够对BRAF V600E选择性抑制，从而阻断了肿瘤细胞的下游通路。BRAF是人类最重要的原癌基因之一，大部分会发生BRAF V600E突变，突变会造成肿瘤的生长增殖和侵袭转移。黑素瘤中最常见的突变基因为BRAF，有超过一半的黑素 ...
阿博利布 /阿培利司(PIQRAY)是一种激酶抑制剂。alpelisib的化学名称是(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2，2，2-三氟-1，1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1，2-吡咯烷二甲酰胺。alpelisib是一种白色或近白色的粉末。alpelisib的分子式为C19H22F3N5O2S，相对分 ...
Retevmo（ 塞尔帕替尼 ）是一种口服选择性RET激酶抑制剂。塞尔帕替尼既作用于肿瘤细胞，也可影响正常细胞，这可能导致药物副反应的发生。 塞尔帕替尼的适应症 1、转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者; 2、需要全身治疗(需要口服 ...
克唑替尼 胶囊其实是一种靶向药物，所谓靶向药，就是针对于肿瘤细胞与正常组织细胞相不同的一些分子靶点而设计的一种药物，它主要包括的是单克隆体和小分子抑制剂。而克唑替尼胶囊实际上就是针对靶向药物中的小分子抑制剂的一类，它具体的针对靶点是间 ...
阿博利布 /阿培利司(PIQRAY)是一种被称为PI3K抑制剂的靶向药物。可以与氟维司群一起用于治疗患有晚期激素受体阳性，HER2阴性乳腺癌的男性。大约30-40％的乳腺癌具有突变的PIK3CA基因。与氟维司群联合，用于治疗绝经后妇女或激素受体阳性的男性中：人类 ...
ALK是一种受体酪氨酸激酶，属于胰岛素受体超家族。ALK基因可与其他基因融合，表达异常的融合蛋白，促进癌细胞的生长。而色瑞替尼是一种小分子TKI，对ALK有高度选择抑制性，能抑制ALK基因重排所导致的致癌融合蛋白的表达，从而抑制癌细胞的生长。 色瑞替 ...
ALK作为一种酪氨酸激酶影响着肿瘤细胞的生长， 色瑞替尼 以ALK为靶点，进而抑制肿瘤细胞的增殖。具体靶点为：EML4基因与ALK基因融合（EML4-ALK）、NPM基因与ALK基因融合的病人。色瑞替尼适用于ALK阳性的转移NSCLC患者的治疗，特别是对应用克唑替尼后进展 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)是一种独特的抗肿瘤药物，仅用于治疗转移性、不可切除的肾上腺皮质癌。米托坦是白色颗粒状固体，尝起来没有味道，有轻微的芳香气。米托坦最早1960年就引入治疗肾上腺皮质癌，但由于需要该药的患者人数很少，因此作为孤儿药销售 ...
苹果酸 舒尼替尼 （Sunitinib，中文名索坦）是一种小分子的酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制血小板衍生生长因子受体（(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、集落刺激因子 ...
米托坦 /密妥坦(MITOTANE)结构与杀虫药DDT和DDD相似，可使肾上腺皮质萎缩和坏死。给予本品后可使体内肾上腺皮质激素及其代谢产物水平迅速下降，可用于肾上腺瘤或肾上腺增生引起的枯氏综合征。口服约40%由胃肠道吸收，其余60%以原型随粪便排出。每日5～1 ...
肝细胞肝癌（HCC）是典型的富血管肿瘤：HCC生长和代谢，需要持续的血管生成；HCC本身可以分泌大量的促血管新生因子；HCC的血管新生，与其生长、浸润、转移、分期及预后有着密切联系。血管内皮生长因子（VEGF）作为血管生长起着非常重要的作用，那么此时 ...
拉帕替尼 Lapatinib(Tykerb)是针对性治疗的一种，经证实对治疗HER2过度表现的乳癌有功效。美国食品与药物管理局(FDA)于2007年3月批准使用拉帕替尼及口服化疗药物Capecitabine(Xeloda)混合治疗。拉帕替尼适用于曾接受Trastuzumab或传统化疗而有抗药反应 ...
奥希替尼（ 泰瑞沙 ）是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，是全球第一个上市，也是中国首个获批的用于EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。2015年11月，奥希替尼获FDA批准在美国首先上市 AURA18 I期临床研究 ...
Cobimetinib通过阻断信号通路中的MEK酶活性而发挥作用。信号通路活化异常可引发癌症。Cobimetinib可抑制或延缓癌细胞生长。 维罗非尼 是一种可影响同一通路中不同部分的BRAF抑制剂，并于2011年获批用于治疗伴BRAF V600E突变的转移性或无法手术切除性黑色 ...
马法兰 /玛法兰(MELPHALAN)具有骨髓抑制作用，故在治疗期间内，必需频繁监测血象（血细胞计数），必要时暂缓用药或调整剂量。或遵医嘱。成年口服用药口服美法仑的吸收是易变的，为了确保达到可能的治疗水平。应谨慎增加剂量，直到出现出现骨髓抑制作用 ...
威罗非尼 是一种BRAF V600激酶的选择性口服抑制剂，在BRAF V600E突变阳性的转移性黑色素瘤中可提高生存率。BRAF V600突变发生在各种各样的皮肤黑色素瘤中，通过MAPK通路使其下游信号持续性激活。本文通过设计一组组织学独立、灵活的二期“篮子”，研究 ...
瑞戈非尼 适用于以下：1、适用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗,以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC）患者。2、既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗的局部晚 ...
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