瑞格菲尼 是一个小分子的酪氨酸激酶抑制剂，主要靶点是VEGFR2和TIE2等，同时具备抗肿瘤血管生成和抗肿瘤作用，此外，对肿瘤微环境也有一定的干预作用。 RESORCE的3期临床试验一共入组了573例晚期肝癌患者，按照2：1的比例随机接受 瑞格菲尼 或安慰 ...
马法兰 /玛法兰(MELPHALAN)可用与多种肿瘤，在单一化疗及联合化疗中，为多发性骨髓瘤的首选药。对精原细胞瘤、乳腺癌、卵巢癌、慢性白血病、真性红细胞增多症，恶性淋巴瘤、儿童晚期神经母细胞瘤、甲状腺癌有效。动脉灌注治疗肢体恶性肿瘤如：恶性黑色 ...
研究发现在慢性淋巴细胞白血病中，约10%患者属于染色体17p缺失型，复发型病例中比例高达20%。染色体17p可以抑制癌细胞生长，当染色体17p缺失时患者通常平均生存期不超过3年。而 维奈克拉 通过独立于17p所在TP53通路及B细胞受体信号通路的作用机制发挥疗 ...
对常规杀B细胞治疗无效，并长期活跃的浆细胞（PCs）一直是系统性红斑狼疮（SLE）等自身免疫性疾病治疗的挑战。蛋白酶体抑制剂是最有希望的浆细胞靶向治疗方法之一，蛋白酶体抑制剂 硼替佐米 的治疗已被证实可有效消除多发性骨髓瘤细胞，即转化的浆细胞。 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)具有免疫调节，抗血管生成和抗肿瘤作用。其细胞活性是通过目标大脑介导，在体外细胞测定中，可以抑制造血肿瘤细胞的增殖并诱导凋亡。另外，泊马度胺还可以抑制来那度胺耐药的多发性骨髓瘤细胞系的增殖，与地塞米松联合 ...
泊马度胺 /柏马度胺(POMALIDOMID)是第3代IMiD，结构与沙利度胺和来那度胺相似，但具有更强的抗MM活性和相似的安全性。其化学结构为3-氨基-N-（2，6-二氧代-3-哌啶基）邻苯二甲酰亚胺。泊马度胺具有直接的细胞毒性和免疫调节作用，能抑制血液肿瘤细胞增 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂广谱抗肿瘤药物，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，已获批用于肾癌、甲状腺髓样癌和肝癌的一线或二线治疗。目前，卡博替尼已经在肾癌、甲状腺癌 ...
卡博替尼 /卡布替尼(CABOZANTINIB)是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。目前已获批甲状腺髓样癌和肾癌，而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。 根据在 ...
枸橼酸 托法替布 （商品名：尚杰）作为第一个获批上市的JAK抑制剂，已经在美国食品药品监督管理局获批了四种适应症，包括：银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、类风湿关节炎、两岁以上多关节型幼年特发性关节炎。脊柱关节炎包括银屑病关节炎和强直性脊柱炎以及 ...
依维莫司 /飞尼妥(EVEROLIMUS)一种新型口服的mTOR抑制剂。依维莫司的作用具体表现为：直接作用于血管内皮细胞的mTOR，抑制血管内皮细胞增殖进而抑制肿瘤中的血管生成;抑制mTOR导致下游底物核糖体蛋白S6激酶β1(简称S6K1）和4E结合蛋白1（简称4E-BP1）的 ...
托法替布 是一种Janus激酶（JAK）抑制剂。JAK属于胞内酶，可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号，从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能。在该信号转导通路内，JAK磷酸化并激活信号转导因子和转录激活因子（STAT），从而调节包括 ...
依维莫司 /飞尼妥(EVEROLIMUS)是一种mTOR抑制剂（雷帕霉素哺乳动物靶点），PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效抑制剂，并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。作用机制主要 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是酪氨酸激酶受体包括ALK，肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)，ROS1(c-ros)，和酪氨酸激酶(RON)的一种抑制剂。易位可影响ALK基因导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致激活和基因表达和增加细胞增殖有贡献信号的调 ...
培唑帕尼 片是一种血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向作用于血管内皮生长因子受体(VEGFR)，通过抑制对肿瘤供血的新血管生成而起作用。适用于晚期肾细胞癌（一种在肾小管中发现癌细胞的肾癌类型）、软组织肉瘤(STS)、上皮性卵 ...
克唑替尼 /赛可瑞(CRIZOTINIB)是抑制Met/ALK/ROS的ATP竞争性的多靶点蛋白激酶抑制剂，分别在ALK、ROS和MET激酶活性异常的肿瘤患者中证实克唑替尼对人体有显著临床疗效。克唑替尼适用于经CFDA批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晩期 ...
帕唑帕尼 是一种多酪氨酸激酶抑制剂，其靶点为：血管内皮生长因子受体：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3；血小板衍生生长因子受体：PDGFR–α、PDGFR-β；成纤维细胞生长因子受体：FGFR-1、FGFR-3；细胞因子受体（Kit）；白细胞介素-2受体诱导的T细胞激酶（I ...
瑞戈非尼 /拜万戈(REGORAFENIB)为一种口服多激酶抑制剂，作为单药口服靶向制剂在改善患者生存质量的同时，能够极大提高患者服药的便利性和依从性，此次获批为中国患者带来了新的希望。目前，瑞戈非尼已经在90个国家获得了批准，用于转移性结直肠癌的治 ...
瑞戈非尼 /拜万戈(REGORAFENIB)是一种口服的多激酶抑制剂，可阻断涉及肿瘤生长和进展过程中的多种激酶，包括涉及血管形成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶。临床前研究显示，瑞戈非尼能够抑制多种促进血管形成的VEGF受体酪氨酸激酶，这些受体在肿瘤的新生 ...
维奈托克 Venclexta的活性药物成分为Venetoclax，这是一种口服B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，Venetoclax旨在选择性抑制BCL-2的功能，恢复细胞的通讯系统，让癌细胞自我毁灭，达到治疗肿瘤的目的。Gazyva活性药物成分为Obinutuzumab，这是首个糖基 ...
阿伐曲泊帕 /苏可欣(DOPTELET)是全球首个FDA批准用于CLD相关血小板减少症的口服血小板生成素受体激动剂（TPO-RA），也是复星医药引进的首个小分子创新药。作为国内首款针对慢性肝病（CLD）相关血小板减少症的治疗药物，阿伐曲泊帕在中国的上市填补了国 ...
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