维奈托克 是 BCL-2（B 细胞淋巴瘤-2）抑制剂，BCL-2在细胞凋亡（程序性细胞死亡）中发挥重要作用，可阻止一些细胞（包括淋巴细胞）的凋亡，并且在某些类型癌症中过度表达，与耐药性的形成相关。 维奈托克 旨在选择性抑制BCL-2的功能，恢复细胞的通 ...
JAK抑制剂之所以能够成为治疗风湿免疫疾病的重要药物，是因为JAK-STAT信号通路转导的多种细胞因子（I型和II型细胞因子）参与了风湿免疫疾病的发生发展，JAK抑制剂可以同时靶向多种细胞因子，阻断炎症和免疫反应的发生。JAK有四种亚型，即JAK1、JAK2、JAK3和T ...
泰瑞沙 是阿斯利康公司研发的第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，于2017年3月被CFDA批准用于既往经EGFR TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且存在EGFR T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗。 AURA3 III期临床研究精确 ...
据相关数据显示，我国每年肝癌发病人数已超30万人次，占到全球55%，也就是说，全球所有罹患肝癌的患者中，我国占据一半以上。这个数据可谓是相当可怕了。死亡率方面，肝癌仅次于我们也经常提到的肺癌，位居第二。总而言之，肝癌又被称作是一种具有“中国特色 ...
众所周知，肝癌是第一大肝脏肿瘤，那你知道紧随其后的是谁吗？没错，位居第二的便是胆管癌，其特点是诊断较晚，预后较差。也正是因为如此，对于胆管癌的治疗一直以来都是学医学界颇为关注的重点，但是长期以来，治疗方案却不尽人意，亟待出现新的治疗方案以 ...
曲美替尼 是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，促进细胞增殖。曲美替尼通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。 目前， 曲美替尼 荣获两种适应症 ...
达拉非尼是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂， 曲美替尼 是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂，二者在靶向药物治疗领域，皆是其中翘楚，如果强强联合，是不是能达到一加一大于二的效果呢？ 2020年3月6日，国家药品监督管理局（NMPA ...
在美国妇科肿瘤学会（2021 SGO）年会上，治疗卵巢癌的靶向药物 尼拉帕尼 当仁不让的成为人们的焦点。大会上公布了一项单臂、开放标签、II期OVARIO研究，评估了尼拉帕尼和贝伐珠单抗联合治疗晚期卵巢癌患者的有效性和安全性。我们一起来看一看。 在此项临 ...
特立氟胺 是来氟米特的主要活性代谢物，其在体内的活性来源于特立氟胺，特立氟胺与血浆蛋白广泛结合（99%），并且主要分布在血浆中。口服特立氟胺时最大血药浓度的中位时间是服药后1-4小时。 食物对特立氟胺的药代动力学无临床相关效应。 特立氟胺 ...
考比替尼 作为小分子MEK抑制剂于2015年8月27日被瑞士药管局批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。 两药联合治疗黑色素瘤效果如何？相应的III期临床试验coBRIM研究，是一 ...
布加替尼 一线治疗局部晚期或转移性ALK+ NSCLC患者的有效性和安全性如何？ALTA-1L研究为一项开放标签随机对照的国际多中心III期临床研究，旨在比较布加替尼与克唑替尼对既往未曾接受过ALK抑制剂治疗的局部晚期或转移性ALK+ NSCLC患者的有效性和安全性。 ...
舒尼替尼 能直接攻击肿瘤、又无常规化疗的毒副反应，其临床优势是显而易见的。用于治疗 1）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST） 2）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC），然而舒尼替尼标准治疗方案（治疗4周，停药2周）产生的耐受性是近来 ...
2014年1月10日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼与 达拉菲尼 联用治疗有不可切除的(不能外科手术)和转移晚期黑色素瘤患者。达拉菲尼是一种激酶抑制剂，目前获得两项适应症：一是适用于有不能切除或转移黑色素瘤；二是达拉菲尼与曲美替尼联用是适用 ...
帕博西尼 也叫帕博西林、哌柏西利。它是全球首个CDK4/6激酶抑制剂，用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，应与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性患者的初始内分泌治疗。其他适应症正在进行临床试 ...
2019年1月，美国临床肿瘤学会胃肠道肿瘤研讨会（ASCO-GI）召开，大会主题为“多学科治疗，个体化治疗，最理想的结果”。在此次大会上，达拉非尼联合曲美替尼在BRAF V600E突变的胆管癌患者中的研究结果一览无遗。众所周知， 达拉非尼 是黑色素瘤患者、肺癌患 ...
提到与癌症相关的疾病，人们通常都能略知一二，但是对于“多发性骨髓瘤”，不了解的人一听到总感觉有点蒙：啥是多发性骨髓瘤？一旦患上多发性骨髓瘤，该怎么办呢？一系列的疑问油然而生。今天，我们就一起好好看看关于它的三五事。 从整体来看，多发性骨 ...
拉罗替尼 于2018年11月份在美国上市，因为用途广泛，不限癌种被患者们成为抗癌神药，它的出现给肿瘤患者带来了无限希望。拉罗替尼适用于治疗成人和儿童患有NTRK基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。这就意味着不管什么癌种（组织/细胞/部位），只要有NTR ...
作为一种酪氨酸激酶抑制剂， 培唑帕尼 通过抑制肿瘤血管内皮细胞生长因素受体（VEGFR1、2、3）来抑制肿瘤新生血管形成，抑制血小板衍生生长因子（PDGFR-alpha和beta），抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR-1和-3），cKiT,白介素2受体等抑制肿瘤细胞生长。目前 ...
软组织肉瘤的出现常常伴有明显的症状，典型症状包括肿块、钝痛，这些都是最常见的现象。另外还要注意，肿瘤中纤维，平滑肌成分较多者则质地较硬，而血管、淋巴管及脂肪成分较多者则质地较软；软组织肉瘤可沿淋巴道转移，滑膜肉瘤、横纹肌肉瘤常有区域淋巴结 ...
都说能者多劳，这句话放在靶向药物上似乎也颇有几分道理。就拿新型口服多激酶抑制剂—— 瑞格非尼 来说，一对三毫不示弱：转移性结直肠癌（CRC）、胃肠道间质瘤（GIST）、肝细胞癌（HCC）。 我们一一来看。作为最常见的消化道恶性肿瘤之一的结直肠癌，是 ...
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