2019年7月30日，FDA正式批准 阿帕他胺 用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者。阿帕他胺是一种口服非甾体雄激素受体（AR）拮抗剂，具有独特的化学结构，与受体结合亲和力强，表现出强拮抗活性，从而抑制受体功能以及前列腺癌细胞的生长。 此 ...
根据美国癌症学会期刊发表的《2018年全球癌症统计数据》，前列腺癌(7.1%)已成为全球男性第二常见癌症。而随着前列腺癌病情的发展，非转移性去势抵抗性前列腺癌(nm-CRPC)及转移性去势敏感性的前列腺癌(mCSPC)更是泌尿肿瘤科医师面对的一大挑战。 阿帕鲁 ...
胃肠道间质瘤是癌症吗？胃肠道间质瘤是一种较为罕见的肿瘤，它产生于卡哈尔(Cajal)间质细胞或共同的前体细胞，由酪氨酸激酶受体c-KIT (CD117)或血小板源性生长因子受体α多肽(PDGFRα)的突变而导致。胃肠道间质瘤与癌症有所不同，癌是指发生于上皮组织的恶性 ...
2020年1月9日，FDA批准阿伐普利尼 阿泊替尼 （Ayvakit）用于治疗携带PDGFRA外显子18突变（包括最常见的D842V突变）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。Avapritinib是首个被批准用于治疗基因组明确的GIST患者的靶向疗法。 中国每年约有1- ...
瑞普替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗接受过3种或更多种激酶抑制剂（包括伊马替尼）治疗的晚期胃肠道间质瘤（GIST）成人患者。2020年5月，美国FDA批准瑞普替尼用于晚期GIST患者四线或以上治疗的上市申请。瑞普替尼抑制参与GIST的外显子9、11、13、14、17和 ...
瑞普替尼 （Ripretinib）是一种酪氨酸激酶开关控制抑制剂，通过使用独特的双重作用机制来调节激酶开关和活化环，从而广泛抑制KIT和PDGFRα突变激酶。瑞普替尼抑制GIST中的KIT外显子9、11、13、14、17和18的原发和继发突变，以及系统性肥大细胞增多症（SM）中 ...
Alectinib 阿来替尼 （又译艾乐替尼）是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，可抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和RET.由于突变或易位引起的ALK基因异常可导致致癌融合蛋白（如ALK融合蛋白）的表达，其改变信号传导和表达，并导致表达这些融合蛋白的肿瘤细胞增殖和存活增 ...
淋巴瘤是起源于淋巴造血系统的恶性肿瘤，我国淋巴瘤患者5年生存率仅为38.3%。在众多淋巴瘤分型中，滤泡性淋巴瘤是最常见的惰性淋巴瘤亚型之一，约占非霍奇金淋巴瘤（NHL）的10-20%。虽然滤泡性淋巴瘤生长缓慢，对化疗敏感，但是其复发率极高，传统治疗方法难 ...
他泽司他 是一种甲基转移酶抑制剂，可用于治疗： 1.16岁及以上患有转移性或局部晚期上皮样肉瘤的成人和儿科患者不符合完全切除的条件 2.成人复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者，其肿瘤经美国食品药品管理局（FDA）批准的检测为EZH2突变阳性，并且至少接 ...
目前，市场上治疗慢粒白血病的三代靶向药物主要是 帕纳替尼 。帕纳替尼主要是消灭抵抗治疗的突变基因。例如T315I阳性的病友。当病友出现T315I基因突变时，会形成空间位阻，阻止伊马替尼与尼洛替尼作用于bcr-abl融合基因上，因此，伊马替尼与尼洛替尼治疗也就 ...
普纳替尼 是一种激酶抑制剂，适用于治疗既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性粒细胞白血病（CML）；或既往接受过酪氨酸激酶抑制剂治疗后耐药或不耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）。 普纳替尼的 ...
普纳替尼 （Ponatinib）是阿瑞雅德(Ariad)开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），商品名为Iclusig.其经过一期和二期临床试验，于2012年12月14日被美国食品药品管理局(FDA)特许经过快速审批上市销售，用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期 ...
阿比特龙 （商品名：Zytiga；英文名：abiraterone）是一种CYP17抑制剂，与强的松联合使用。临床上适用于治疗先前接受过多西他赛化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，以及转移性高风险去势敏感性前列腺癌（mCSPC）患者。该药首先于2011年在美国获批 ...
阿比特龙 ，美国强生公司开发的口服有效的CYP17A酶不可逆抑制剂，FDA于2011年4月28日批准其联合泼尼松治疗有多西他赛治疗史的晚期去势抵抗性前列腺癌患者，是继卡巴他赛后去势抵抗性前列腺癌治疗的又一突破。凭借其可使前列腺癌患者体内前列腺特异性抗原水平 ...
奥拉帕尼 是首个口服多聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，可靶向抑制DNA损伤修复酶（PARP），杀死癌细胞。相关体外研究已显示，由奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能参与了PARP酶活性的抑制过程，并促进了PARP-DNA复合物的形成，最终导致DNA损伤与癌细胞的死亡。在卵 ...
Nerlynx（neratinib） 贺俪安 (奈拉替尼)，又译为来那替尼，是一种口服的、强效的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止泛HER家族（HER1、HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。可用于已接受过手术、化疗、曲妥珠单抗辅助治疗的HER2+早期乳 ...
帕博西尼 （Palbociclib）是治疗晚期乳腺癌的药品，帕博西尼（palbociclib,又译为：帕博西林）是全球首个细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂。因优秀疗效及安全性，帕博西尼至今已在全球80多个国家和地区获批上市，在中国是第87个获准上市的国家。 ...
提起小分子泛HER药物，最经典的用法还是二线三线用药。 来那替尼 主攻的是三线，比较低调。NALA研究是一项随机对照多中心的III期临床研究，研究纳入了621例既往至少接受过2种抗HER2方案耐药的晚期乳腺癌患者，无症状的稳定性脑转移患者纳入其内。所有入组患 ...
与乳癌其他HER2的小分子药物类似， 奈拉替尼 （Neratinib）是一种口服的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可作用于HER1/HER2/HER4三个靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 在肿瘤导向慢性病化的 ...
很早之前 艾乐替尼 就备受瞩目，在2018年的美国临床肿瘤协会年会上，它更是大放光彩，成为了肺癌治疗历史上的一个重要事件。为啥？主要是因为它创造了目前为止肺癌领域治疗的记录：一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌，中位无进展生存期达到34.8个月！ 也 ...
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