非酒精性脂肪性肝炎(NASH)被称为“沉默的肝病杀手”,全球约3%-5%成年人受其困扰。患者肝脏堆积大量脂肪,逐渐发展为肝纤维化、肝硬化,甚至肝癌。传统治疗仅依赖生活方式干预,效果有限;已上市药物或因肝毒性,或因疗效不足,难以满足需求。瑞司美替罗的出现,像一把“代谢钥匙”,通过精准激活甲状腺激素受体β(THRβ),重启肝脏脂肪分解通路,为NASH患者打开了靶向治疗的大门。
THRβ是调控肝脏脂质代谢的核心受体。NASH患者肝脏THRβ活性降低,导致脂肪分解受阻,甘油三酯在肝细胞内堆积。瑞司美替罗是高选择性THRβ激动剂,能精准结合THRβ的配体结合域,激活下游基因转录——相当于“唤醒”沉睡的代谢开关,促进脂肪酸氧化、胆固醇逆向转运,减少肝脂肪合成。这种作用机制不依赖胰岛素,对合并糖尿病的NASH患者同样有效。
瑞司美替罗主要针对经肝活检确诊的NASH患者(肝脂肪含量≥5%),尤其是合并肝纤维化(F1-F3期)的群体。使用方法为每日一次口服100毫克,无需空腹,患者可在家自行服用,避免了频繁就医的麻烦。
关键临床试验显示,瑞司美替罗治疗12周时,50%的患者肝脂肪含量下降≥30%(通过MRI-PDFF评估),ALT(谷丙转氨酶)平均下降25U/L,AST(谷草转氨酶)下降18U/L——这些指标直接反映肝脏炎症和脂肪堆积的缓解。对比安慰剂组(仅15%患者脂肪含量下降≥30%),疗效显著。更关键的是,它能同时改善肝纤维化:治疗52周时,25%的患者肝纤维化分期降低(如从F2降至F1),而安慰剂组仅8%。
42岁的周先生确诊NASH3年,BMI32(肥胖),肝脂肪含量35%,ALT120U/L。生活方式干预半年无效,加用瑞司美替罗后,第12周复查,肝脂肪降至18%,ALT降到70U/L;52周时,肝脂肪12%,肝纤维化从F2降至F1。他说:“以前觉得肝病没法治,现在每天吃片药,指标慢慢正常,终于有希望了。”
对NASH患者而言,瑞司美替罗的意义在于“精准激活代谢”。它不靠“强行降酶”,而是从脂肪代谢根源解决问题,让肝脏逐步“减肥”,延缓纤维化进展。这种“代谢靶向”模式,标志着NASH治疗从“经验干预”转向“精准驱动”。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:瑞司美替罗/瑞色替罗(RESMETIROM)在非酒精性脂肪性肝炎的治疗中展现出了良好前景



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