阿片类药物是治疗中重度疼痛的核心药物,但其常见副作用便秘严重影响患者用药依从性和生活质量。阿片类药物引起的便秘主要源于阿片类药物与外周肠道神经末梢的mu阿片受体结合,抑制肠蠕动和腺体分泌。纳地美定是一种阿片受体拮抗剂,其分子结构经过特殊设计,限制了其通过血脑屏障的能力。这种特性使其能够主要在外周肠道中选择性地拮抗mu阿片受体,从而逆转阿片类药物对胃肠道的抑制作用,恢复肠道正常功能,同时又不会影响阿片类药物在中枢神经系统所产生的镇痛效果。
纳地美定适用于治疗成人阿片类药物引起的便秘。推荐用法是每日一次口服。关键临床试验结果显示,与安慰剂相比,服用纳地美定的患者中,有显著更高比例的患者每周至少增加一次自发排便,并且这种效果在整个治疗期间得以维持。一位因癌性疼痛长期服用阿片类药物的患者,尽管同时使用了刺激性泻药,但仍受严重便秘困扰,常伴有腹胀和腹痛。在加用纳地美定后,其排便频率恢复正常,腹胀感消失,对阿片类镇痛药的耐受性也得到改善。与传统泻药主要通过软化粪便或刺激肠道蠕动来被动应对便秘不同,纳地美定直接针对阿片类药物引起便秘的根本机制——mu阿片受体被激活,因此作用更为精准和根本。与另一种外周阿片受体拮抗剂甲基纳曲酮相比,纳地美定为口服制剂,给药更为便捷。
总而言之,纳地美定通过其外周选择性拮抗作用,为阿片类药物引起的便秘提供了一种对因治疗的有效方法。它在不拮抗中枢镇痛效果的前提下,专门解决阿片类药物的肠道副作用,改善了需要长期强效镇痛患者的治疗体验。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:纳地美定(Naldemedine/SYMPROIC)为消化系统相关便秘疾病的治疗开辟了新途径
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