对于长期接受左旋多巴治疗的帕金森病患者而言,维持脑中多巴胺浓度的稳定是控制运动症状波动的关键,而奥匹卡朋在其中扮演着“增效延时代谢”的角色。左旋多巴进入体内后,需要经过一系列转化才能成为发挥作用的多巴胺,而外周广泛存在的儿茶酚-氧位-甲基转移酶是将其降解失活的主要酶类之一,这大大减少了能够进入大脑的左旋多巴剂量。奥匹卡朋是一种高效、选择性的外周儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂。它在肠道和肝脏等外周组织中强力抑制此酶的活性,犹如关掉了一个重要的“排水阀”,从而减少了左旋多巴在外周的降解,使更多剂量的左旋多巴能够通过血脑屏障进入大脑,有效延长其半衰期和作用时间。
奥匹卡朋作为辅助治疗药物,用于接受左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂复方制剂治疗、出现剂末现象且症状波动未能被稳定控制的帕金森病成人患者。其显著优势在于一日一次,睡前口服的给药方式,非常方便。大规模临床研究显示,在原有左旋多巴方案基础上添加奥匹卡朋,能显著延长患者的每日“开期”时间,缩短令人困扰的“关期”时间,改善运动功能的稳定性。与较早上市的儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂相比,奥匹卡朋具有不可逆抑制的特性,作用持续时间更长,每日一次给药即可,且对肝脏的潜在毒性风险更低。常见不良反应包括运动障碍(提示多巴胺能活性增强)、尿液变色等,多数可耐受。一位患者的经历可以说明其效果:该患者每日“关期”长达数小时,行动严重受限。加用奥匹卡朋后,其“开期”每日平均增加超过一小时,症状波动显著减轻,生活自理能力和活动自由度得到提升。
总而言之,奥匹卡朋通过在外周精准抑制左旋多巴的降解酶,有效提升了左旋多巴的生物利用度,是优化帕金森病中晚期多巴胺能治疗策略的重要组成,有助于患者获得更持久、平稳的运动症状控制。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:奥匹卡朋/阿片哌酮(Opicapone)是优化帕金森病患者左旋多巴疗效的辅助药物



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