中至重度血管舒缩症状(即潮热、盗汗)是女性围绝经期和绝经后最常见的困扰。非唑奈坦是首个也是目前唯一一个用于治疗该类症状的神经激肽3受体拮抗剂。其作用靶点指向大脑下丘脑内的温度调节中枢。在更年期,雌激素水平下降会解除对神经激肽3受体及其配体神经激肽B的抑制,导致KNDy神经元过度活跃,从而引发体温设定点的异常波动,表现为突发性的潮热和盗汗。非唑奈坦通过阻断神经激肽3受体的活性,直接抑制KNDy神经元的异常活动,从而从根源上减少潮热的发生频率和严重程度。
该药适用于治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状。关键临床试验结果表明,与安慰剂相比,非唑奈坦在治疗第4周和第12周均能显著降低潮热的发生频率和严重程度。药物为每日一次口服。常见的不良反应包括腹痛、腹泻、失眠、背痛和肝酶升高等。最需要关注的是其潜在的肝毒性风险,因此在开始治疗前、治疗开始后3个月、6个月和9个月均需进行肝功能检测。与激素替代疗法相比,非唑奈坦为非激素类药物,为那些有激素使用禁忌症或不愿使用激素的女性提供了全新的治疗路径,但其独特的副作用谱要求必须在医生监督下使用并定期监测肝功能。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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