在代谢性疾病的治疗版图上，2型糖尿病与肥胖如同纠缠的双生藤蔓——全球超5亿糖尿病患者中，约90%合并超重或肥胖，而传统降糖药往往难以兼顾体重控制，减肥药又缺乏对血糖的长期管理价值。替尔泊肽（Tirzepatide，商品名Mounjaro）的横空出世，如同在这片荆棘中开辟出一条新路。作为全球首个GLP-1/GIP双受体激动剂，它凭借“一箭双雕”的机制，不仅让血糖回归正常，更让体重显著下降，成为代谢性疾病治疗领域的里程碑式突破。

　　替尔泊肽的核心竞争力源于其“双靶点协同”的分子设计。GLP-1（胰高糖素样肽-1）和GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）是人体天然分泌的肠促胰素，前者能促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素、延缓胃排空并减少食欲，后者则增强胰岛素敏感性、促进脂肪分解。替尔泊肽通过模拟这两种激素的作用，像“双引擎”般驱动代谢调节：一方面，GLP-1受体激活直接抑制食欲中枢，让患者自然减少热量摄入；另一方面，GIP受体激活改善脂肪组织对胰岛素的响应，减少肝脏葡萄糖输出。这种“1+1>2”的协同效应，使其在降糖与减重上均超越单靶点药物——临床前研究显示，其对GLP-1受体的亲和力是天然GLP-1的10倍，对GIP受体的激活能力更是同类药物的2倍。

　　临床数据为其“双效实力”写下铁证。在针对2型糖尿病的SURPASS系列试验中，替尔泊肽单药治疗使HbA1c（糖化血红蛋白）较基线下降2.0%-2.6%，远超度拉糖肽（1.5%）等GLP-1单激动剂；更惊人的是减重效果：在肥胖/超重人群的SURMOUNT-1试验中，接受最高剂量（15mg/周）的患者，平均体重减轻22.5%（相当于100kg体重者减重22.5kg），且超过60%的患者减重幅度超20%，远超司美格鲁肽（15mg/周减重15%-18%）的记录。更关键的是，这种减重并非单纯“掉水分”，而是脂肪组织的实质性减少——内脏脂肪面积平均缩小40%，腰围缩短15cm，直接改善代谢综合征的核心病理。

　　适用人群的拓展彰显其临床价值。2023年，替尔泊肽在中国获批两项适应症：一是2型糖尿病（尤其合并肥胖或血糖控制不佳者），二是肥胖或超重（BMI≥28kg/m²或≥24kg/m²合并并发症）。这意味着，无论是初诊糖尿病的肥胖患者，还是长期受体重困扰的代谢综合征人群，都能通过每周一次皮下注射获得“降糖+减重”的双重获益。用药方案强调个体化：2型糖尿病起始剂量2.5mg/周，4周后增至5mg，根据血糖调整至10mg或15mg；肥胖患者起始2.5mg，4周后直接升至10mg或15mg（无需逐步递增），疗程至少6个月。

　　安全性是其广泛应用的重要保障。替尔泊肽的副作用主要集中在胃肠道，如恶心（发生率25%-35%）、呕吐（10%-15%），但多为轻中度且一过性（多在用药前3个月缓解）。与单GLP-1激动剂相比，其恶心发生率略高，但通过调整剂量（如从低剂量起始）可显著降低不适。严重副作用罕见，包括胰腺炎（发生率<0.1%）、甲状腺C细胞肿瘤（动物实验提示风险，人类未证实），禁用于有甲状腺髓样癌病史者。值得一提的是，其周制剂设计大幅提升依从性——相比每日注射的胰岛素或口服药，每周一次注射让患者更易坚持长期治疗。

　　在芝加哥大学医学中心的门诊，45岁的糖尿病患者约翰的经历颇具代表性。确诊5年，BMI 32kg/m²，HbA1c 8.9%，曾尝试二甲双胍、SGLT-2抑制剂等多种药物，血糖仍波动，体重逐年增加至95kg。改用替尔泊肽15mg/周后，3个月HbA1c降至6.5%，6个月体重减至72kg，如今不仅能轻松爬楼梯，连多年的高血压也因体重下降而无需服药。“以前觉得糖尿病和肥胖是‘绝症’，现在才知道，选对药就能改写结局。”他的感慨，正是替尔泊肽临床价值的生动注脚。

　　替尔泊肽的意义远不止于数据突破。它首次证明“双受体激动”在代谢性疾病中的优越性，为未来开发更多多靶点药物（如GLP-1/GIP/GCGR三激动剂）奠定基础。目前，其心血管结局试验（SURPASS-CVOT）正在进行，有望进一步验证对心脏病、中风的长期保护作用。随着国产仿制药研发推进和医保谈判深入，这份“双效希望”或将惠及更多中国患者——毕竟，对代谢性疾病而言，“控糖”与“减重”从来不是单选题，而替尔泊肽给出的答案，是“两者兼得”。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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