帕金森病的运动症状，如静止性震颤、肌肉僵直和运动迟缓，主要与大脑黑质多巴胺能神经元的退变和多巴胺的缺乏有关。左旋多巴作为多巴胺的前体，是补充多巴胺、改善症状的核心药物。然而，随着疾病进展，长期左旋多巴治疗常会导致疗效波动，出现“剂末现象”和“异动症”。沙芬酰胺作为一种新型药物，其作用机制为选择性、可逆的单胺氧化酶B抑制剂。单胺氧化酶B是大脑中分解多巴胺的主要酶之一。通过抑制这种酶的活性，沙芬酰胺能够减少脑内多巴胺的代谢降解，从而提高突触间隙中可利用的多巴胺浓度，尤其是由外源性左旋多巴转化而来的多巴胺。这就像为左旋多巴的疗效“延长了续航时间”，有助于稳定多巴胺能刺激，从而改善运动症状的波动。值得注意的是，在较高治疗剂量下，沙芬酰胺还被发现具有阻断电压门控钠通道和调节钙通道的作用，这可能带来一定的谷氨酸释放调节效应，但其临床意义尚在研究中。

　　沙芬酰胺适用于作为左旋多巴的联合疗法，用于治疗处于中晚期、正在经历“剂末”波动阶段的帕金森病患者。简单来说，它用于那些正在服用左旋多巴，但药效持续时间缩短，在下次给药前出现症状（如僵硬、行动迟缓）重新出现的患者。关键临床试验证实了其疗效。在一项为期24周的研究中，在现有左旋多巴治疗方案基础上加用沙芬酰胺（每日一次50毫克或100毫克）的患者，与加用安慰剂的患者相比，每日的“良好”运动状态时间（指无运动障碍或伴有非麻烦性运动障碍的时间）平均增加了约1小时。同时，患者的“关”期时间（即症状控制不佳的时段）相应减少，日常生活能力和运动功能评分也得到改善。这为患者提供了更平稳的日常运动功能。

　　该药为口服片剂，推荐起始剂量为每日一次，每次50毫克。如果耐受良好，且为了获得更好的疗效，剂量可以在治疗2周后增加至每日一次100毫克。它可以与食物同服或不同服，但建议固定在每天同一时间服用，以维持稳定的血药浓度。沙芬酰胺通常耐受性良好。最常见的不良反应包括运动障碍（即不自主的异常运动，这是多巴胺能活性增强的常见表现，通常可通过调整左旋多巴剂量来管理）、跌倒、恶心、失眠、体位性低血压等。由于它不抑制单胺氧化酶A，因此在常规剂量下，饮食中酪胺摄入导致的血压急剧升高风险极低，这相比老式的非选择性单胺氧化酶抑制剂是一个重要的安全性改进。但如同所有多巴胺能药物一样，患者可能出现冲动控制障碍，如病理性赌博、性欲亢进等，需予以关注。

　　从功能药效来看，沙芬酰胺为管理帕金森病的运动波动提供了一种机制互补的治疗选择。它不直接补充多巴胺或多巴胺受体激动剂，而是通过“开源节流”的思路，减少内源性和外源性多巴胺的分解，间接提升和延长左旋多巴的疗效。每日一次的口服方式也增加了用药便利性。临床案例中，不少中晚期患者在加用沙芬酰胺后，“剂末”现象得到缓解，每日活动能力更稳定，生活质量得到提升。

　　与其他治疗帕金森病症状波动的药物相比，沙芬酰胺有其特点。与另一种常用的单胺氧化酶B抑制剂司来吉兰相比，沙芬酰胺是可逆性抑制剂，对酶的抑制具有高度选择性，且对单胺氧化酶A基本无影响，因此理论上药物相互作用和饮食限制更少。与儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂恩他卡朋相比，两者都旨在延长左旋多巴的疗效，但作用环节各异：沙芬酰胺抑制多巴胺的脑内分解，而恩他卡朋抑制左旋多巴在外周的代谢，两者有时可联合使用。与增加左旋多巴剂量相比，加用沙芬酰胺可能更平稳地延长“开”期时间，而不一定增加峰值剂量相关的异动症风险。在多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B抑制剂、儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂等辅助治疗药物中，沙芬酰胺为医生和患者提供了又一个有效的选项，其选择需根据患者的具体波动类型、症状、合并症和耐受性来个体化决定。总而言之，沙芬酰胺是一种选择性单胺氧化酶B抑制剂，作为左旋多巴的辅助治疗，用于改善中晚期帕金森病患者的运动症状波动。它通过减少多巴胺的降解来延长和增强左旋多巴的疗效，增加每日的“良好”运动时间，提高患者的生活质量，是帕金森病多模式治疗策略中的一个重要组成部分。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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