代谢相关脂肪性肝病及其更严重的阶段——代谢相关脂肪性肝炎,已成为全球最常见的慢性肝病,目前尚无批准的特效药物。瑞司美替罗是一种首创的、口服的、甲状腺激素受体β选择性激动剂,为治疗伴有肝纤维化的代谢相关脂肪性肝炎成人患者带来了新希望。甲状腺激素受体β在肝脏中高度表达,调节着脂质代谢、线粒体生物合成和能量消耗等多个关键过程。瑞司美替罗通过高选择性激活肝脏中的甲状腺激素受体β,模拟甲状腺激素对肝脏的有益作用,从而促进肝脏脂肪酸的氧化和消耗,抑制脂肪的从头合成,并可能减轻肝脏炎症和纤维化。
在一项关键的三期临床试验中,与安慰剂相比,接受瑞司美替罗治疗的患者在达到肝纤维化改善至少一级且脂肪性肝炎不恶化的双重主要终点方面,比例显著更高。同时,在降低肝脏脂肪含量、改善肝功能指标和代谢参数方面也显示出优势。该药每日一次口服,常见不良反应包括腹泻、恶心、瘙痒、腹部不适和关节痛,大多数为轻度至中度。由于甲状腺激素受体也分布于心脏和骨骼,瑞司美替罗经过精心设计以最大程度减少对这些组织的影响,但治疗中仍需监测心率和骨代谢标志物。与目前仅依靠生活方式干预和合并症管理的策略相比,瑞司美替罗是首个在三期临床中证实能改善肝纤维化且不恶化脂肪性肝炎的药物,标志着代谢相关脂肪性肝炎靶向药物治疗的重大进展。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!


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