JAK-STAT信号通路是多种免疫炎症相关疾病的核心，JAK1是众多促炎细胞因子（如白细胞介素-6、干扰素）信号传导的关键节点。乌帕替尼是一种口服的、高选择性JAK1抑制剂，旨在通过精准抑制JAK1，有效阻断与炎症密切相关的细胞因子信号，同时尽可能减少对JAK2（介导红细胞生成、粒细胞生成等）的影响，从而在疗效和安全性间寻求平衡。
该药已获批用于治疗对一种或多种肿瘤坏死因子抑制剂应答不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎、活动性银屑病关节炎、活动性强直性脊柱炎、中重度特应性皮炎以及中重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。在各项关键试验中，乌帕替尼在改善疾病活动度、皮损、关节症状和肠道症状方面均显示出显著优于安慰剂或部分活性对照药的疗效。通常每日一次口服。常见不良反应包括上呼吸道感染、恶心、头痛、带状疱疹、痤疮和血肌酸激酶升高。与所有JAK抑制剂一样，需关注严重感染、恶性肿瘤、主要不良心血管事件和血栓形成的风险。
与非选择性JAK抑制剂托法替布相比，乌帕替尼对JAK1的选择性更高。与生物制剂相比，其作为口服小分子药物使用更为便捷。然而，其长期安全性特征仍需在广泛人群中持续观察。临床使用前需评估患者的感染、心血管和血栓风险，治疗期间需定期监测。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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