盐酸纳呋拉啡（Nalfurafine Hydrochloride）是一款高选择性κ阿片受体激动剂，通过激活中枢神经系统的κ阿片受体，抑制瘙痒信号的传递，从而缓解顽固性瘙痒。其独特的作用机制使其在慢性肾病（CKD）相关瘙痒、血液净化治疗相关瘙痒等场景中展现出显著疗效，是临床中针对特定瘙痒症状的重要对症治疗药物。

　　一、作用机制：精准靶向κ受体，阻断瘙痒信号

　　瘙痒的产生与多种神经递质及受体相关，其中κ阿片受体在瘙痒调控中起关键作用。盐酸纳呋拉啡作为κ阿片受体的高选择性激动剂（对μ受体的亲和力极低），能通过激活中枢κ受体，抑制脊髓背角瘙痒相关神经元的兴奋性，减少瘙痒信号向大脑的传递；同时，它还可调节外周免疫细胞释放的致痒介质（如组胺、蛋白酶等），从源头减轻瘙痒反应。这一机制使其区别于传统的抗组胺药（主要针对组胺介导的瘙痒），对神经病理性或慢性难治性瘙痒更有效。

　　二、核心适应症：血液透析患者的“瘙痒救星”

　　盐酸纳呋拉啡的研发与应用聚焦于慢性肾病（CKD）患者的顽固性瘙痒，尤其是长期接受血液透析或腹膜透析的患者。这类患者因尿毒症毒素蓄积、钙磷代谢紊乱、炎症状态等因素，常出现全身广泛性瘙痒（发生率约40%-70%），且常规止痒药物（如抗组胺药、外用激素）效果有限，严重影响生活质量。

　　临床研究显示，盐酸纳呋拉啡可显著改善透析患者的瘙痒症状：一项Ⅲ期临床试验纳入200余例血液透析瘙痒患者，用药4周后，约60%患者的瘙痒视觉模拟评分（VAS）下降≥50%，且疗效可持续至停药后一段时间；另一项长期观察研究（24周）显示，患者瘙痒复发率低于传统治疗组，且未出现严重不良反应。

　　三、用法用量与注意事项

　　剂型与用法：盐酸纳呋拉啡通常为口服片剂（如2.5μg/片），需根据患者瘙痒严重程度调整剂量。一般起始剂量为2.5μg/日，若疗效不足可增至5μg/日（分1-2次服用），最大推荐剂量不超过5μg/日。

　　特殊人群：轻中度肝功能不全患者无需调整剂量；重度肝功能不全者需慎用（药物代谢可能减慢）。孕妇、哺乳期女性及儿童安全性数据有限，需严格评估获益风险。

　　不良反应：常见不良反应包括嗜睡（约15%）、头晕（约10%）、便秘（约8%），多为轻至中度，随用药时间延长可逐渐耐受。罕见严重不良反应（如过度镇静、呼吸抑制）多与过量使用相关，需避免超剂量用药。

　　四、临床价值与局限性

　　盐酸纳呋拉啡的问世，填补了CKD相关瘙痒（尤其是透析患者）缺乏高效对症药物的空白。其优势在于：①针对κ受体精准作用，对传统治疗无效的顽固性瘙痒有效；②口服给药方便，患者依从性高；③长期用药安全性良好，无显著成瘾性（κ受体激动剂无μ受体的欣快感和依赖性）。

　　但需注意，盐酸纳呋拉啡为“对症”而非“对因”治疗药物，无法解决CKD本身的代谢紊乱或毒素蓄积问题。因此，临床使用中需结合透析充分性、钙磷调节等基础治疗，综合管理瘙痒。

　　五、总结

　　盐酸纳呋拉啡作为高选择性κ阿片受体激动剂，为血液透析等慢性肾病患者的顽固性瘙痒提供了高效、安全的对症治疗选择。其独特的作用机制与良好的临床数据，使其成为这类患者改善生活质量的重要“帮手”。未来，随着对瘙痒机制的深入研究，盐酸纳呋拉啡或将在更多慢性瘙痒场景（如特应性皮炎、胆汁淤积性瘙痒）中拓展应用，为患者带来更广泛的解脱。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 盐酸纳呋拉啡 https://www.kangbixing.com/drug/Nalfurafine/