艾拉戈克钠(Elagolix),又称恶拉戈利钠,是一种口服非肽类促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂,用于治疗与子宫内膜异位症相关的中重度疼痛。该药物通过可逆性地阻断垂体中的GnRH受体,抑制黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌,从而降低体内雌二醇水平,达到抑制子宫内膜异位病灶活性、缓解疼痛症状的目的。
与其他长效GnRH激动剂不同,艾拉戈克钠不引起初始“激增效应”(flare-up effect),即不会在用药初期短暂刺激性激素升高,因此起效更为平稳。其药理作用呈剂量依赖性:低剂量方案可实现部分雌激素抑制,高剂量则导致更显著的雌激素下降。这种剂量灵活性有助于在疗效与副作用之间取得平衡,尤其适用于需长期管理症状但又希望避免严重低雌激素相关不良反应的患者。
临床研究证实,无论采用低剂量(150毫克每日一次)还是高剂量(200毫克每日两次)方案,艾拉戈克钠均能显著减轻子宫内膜异位症患者的非经期盆腔痛、经期疼痛及性交痛,并改善生活质量评分。疗效通常在治疗数周内显现,且在持续用药期间维持稳定。停药后,下丘脑-垂体-卵巢轴功能可较快恢复,多数患者在数周至数月内恢复月经周期和排卵,提示其作用具有可逆性。
由于其降低雌激素的作用机制,艾拉戈克钠可能引发与低雌激素状态相关的不良反应,包括潮热、盗汗、头痛、情绪波动、失眠及骨密度下降。长期使用高剂量方案时,骨矿物质密度(BMD)减少的风险更为明显,因此一般建议高剂量治疗不超过24个月,并在治疗前评估基线骨密度,必要时补充钙和维生素D。此外,该药禁用于妊娠、已知骨质疏松或重度肝功能不全患者。
药物代谢主要通过肝脏CYP3A4酶系统,因此应避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、苯妥英)合用,以免显著降低艾拉戈克钠血药浓度,削弱疗效。同时,因其对激素水平的影响,用药期间需采取非激素类避孕措施,以防止意外妊娠及潜在胎儿风险。
作为首个获批用于子宫内膜异位症相关疼痛管理的口服GnRH拮抗剂,艾拉戈克钠为患者提供了区别于传统激素疗法或手术干预的新选择。其口服给药方式提高了治疗依从性,而可逆性和剂量可调性则增强了临床应用的个体化空间。然而,合理用药仍需基于对疾病特点、患者生育需求及长期健康风险的综合考量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:艾拉戈克钠/恶拉戈利钠(Elagolix)是破解子宫内膜异位症治疗困境的创新之选



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