喷他脒/异硫氰酸戊脒(Pentacarinat)是一种具有悠久历史的芳香族二脒类化合物,主要用于治疗某些严重的原生寄生虫感染,例如内脏利什曼病和冈比亚锥虫感染导致的睡眠病,同时也作为备选药物用于预防和治疗因耶氏肺孢子菌引起的肺炎,尤其适用于对一线药物磺胺甲噁唑/甲氧苄啶不耐受或耐药的患者。尽管其分子机制尚未完全阐明,但普遍认为喷他脒能够选择性地与原虫或真菌的细胞成分结合,特别是通过干扰核酸、蛋白质和磷脂的合成,抑制其代谢和繁殖。对于耶氏肺孢子菌,药物可能主要作用于其线粒体,干扰能量代谢。
在治疗内脏利什曼病时,喷他脒作为葡萄糖酸锑钠无效或不能耐受时的替代选择,通常采用肌肉注射或静脉输注给药,疗程较长。对于早期冈比亚锥虫病,它也是有效的治疗药物之一。在耶氏肺孢子菌肺炎的防治中,喷他脒可通过静脉输注用于治疗,或通过气雾剂吸入用于高危患者的预防,吸入给药可使药物直接到达肺部,全身吸收少,从而减少毒性。然而,由于其治疗窗较窄,毒副作用较为显著,限制了其作为一线药物的广泛使用。
喷他脒的常见不良反应与其给药途径和累积剂量密切相关。全身给药时,可能引起严重的低血压、低血糖或高血糖、胰腺炎、肾功能损害、肝功能异常以及电解质紊乱。注射部位也常出现疼痛、硬结甚至无菌性脓肿。吸入给药则主要可能引起支气管痉挛、咳嗽和金属味觉。鉴于其显著的毒性,使用喷他脒必须在具备严密监护条件的医疗机构中进行,并需密切监测血压、血糖、肾功能和心电图等指标。
与较新的药物相比,喷他脒的毒性更为突出。例如,在治疗耶氏肺孢子菌肺炎时,磺胺甲噁唑/甲氧苄啶的疗效通常更优且耐受性更好。但喷他脒在特定耐药或不耐受情况下,以及在某些资源有限地区的特定寄生虫病治疗中,依然扮演着不可或缺的角色。它作为一类经典药物,提醒着人们对抗严重机会性感染和热带寄生虫病的复杂性与挑战。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:异硫氰酸戊脒(Pentacarinat/Pentamidine)为何在特定免疫缺陷感染中保有不可替代的位置?
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