佩玛贝特作为一种新型选择性过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα）激动剂，于2017年在日本上市，2025年4月14日正式获得中国国家药品监督管理局批准，用于治疗高脂血症，特别是针对高甘油三酯血症和低高密度脂蛋白胆固醇血症患者，为国内高脂血症患者提供了全新的治疗选择。该药物通过选择性激活PPARα受体，精准调控脂质代谢相关基因表达，显著降低甘油三酯水平，同时升高高密度脂蛋白胆固醇，降脂效果卓越，单药降甘油三酯幅度可达44%-50%，显著优于传统贝特类药物，对高密度脂蛋白胆固醇的提升达到5.1%-16.59%，尤其适合合并糖尿病或低高密度脂蛋白胆固醇患者。

　　佩玛贝特的作用机制独特，其通过与PPARα受体结合，调控参与脂质代谢的基因表达，显著降低甘油三酯水平，同时升高高密度脂蛋白胆固醇。该药物对PPARα的亲和力是传统贝特类药物的2500倍，几乎不作用于PPARγ和PPARδ亚型，从而大幅减少脱靶效应，如血糖波动、水钠潴留等，减少极低密度脂蛋白合成和促进高密度脂蛋白合成。佩玛贝特主要经CYP2C8/CYP3A4代谢，蛋白结合率高达99%，游离药物浓度低，肝肾负担小，适用于中重度肾功能损害患者，无显著肝酶升高风险，横纹肌溶解症发生率极低，可安全与他汀类药物联用。

　　佩玛贝特适用于高脂血症，包括家族性高脂血症，尤其适用于以甘油三酯升高和高密度脂蛋白胆固醇降低为特征的脂质异常症患者。具体适用人群包括单纯性高甘油三酯血症患者、高甘油三酯合并低高密度脂蛋白血症患者、重度高甘油三酯血症患者、混合型血脂异常患者，以及合并心血管疾病或高风险因素的血脂异常患者。对于2型糖尿病合并血脂异常患者，佩玛贝特不仅能有效改善血脂谱，还能通过激活PPARδ改善胰岛素敏感性，辅助控制血糖，尤其适合糖尿病合并肥胖、胰岛素抵抗明显的患者。

　　佩玛贝特的推荐用法用量为成人一次0.1mg，一日2次，早晚口服，可根据年龄、症状适当增减剂量，但最大剂量为一次0.2mg，一日2次。治疗前需通过空腹血脂检测确认血脂异常持续存在，所有适用患者在用药前均需接受规范的生活方式干预，包括低脂饮食、控制总热量摄入、规律运动、戒烟限酒，若干预后血脂仍未达标，再启动药物治疗。用药前需检测肝功能、肾功能及肌酸激酶，确保基线指标正常。若估算肾小球滤过率低于30 mL/min/1.73 m²，应从低剂量开始给药、减少剂量或延长给药间隔，且最大剂量为一日0.2mg。

　　佩玛贝特的不良反应主要包括横纹肌溶解症、肝功能障碍、黄疸等重大副作用，以及肝功能异常、胆石症、天冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高等其他副作用。用药期间需定期监测肝功能、肾功能、血脂水平及肌酸激酶，长期使用需评估心血管事件风险。与他汀类药物联用时，横纹肌溶解症风险增加，需密切监测。出现肌肉疼痛、尿色异常或乏力时应立即报告，避免高脂饮食，配合生活方式干预。禁忌人群包括对佩玛贝特成分过敏者、活动性肝病患者、严重肾功能不全患者、孕妇及哺乳期女性、活动性消化性溃疡患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 佩玛贝特 https://www.kangbixing.com/