氘可来昔替尼（Deucravacitinib）是一种口服高选择性酪氨酸激酶2（TYK2）变构抑制剂，于2023年10月19日获得国家药品监督管理局批准上市，用于治疗适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。该药物是全球首个且唯一获批的口服选择性TYK2抑制剂，也是全球氘代药物研发的划时代新药，填补了银屑病高效靶向、口服治疗药物的医保目录空白。

　　氘可来昔替尼的作用机制具有创新性。TYK2是Janus激酶（JAK）家族成员，负责调控白介素-12（IL-12）、IL-23、IL-17、Ⅰ型干扰素等细胞因子驱动的促炎、促免疫信号通路，在银屑病等免疫性疾病的发病机制中扮演关键角色。与传统的JAK抑制剂不同，氘可来昔替尼采用变构抑制机制，通过与TYK2的调节结构域结合，稳定酶的调节和催化结构域之间的相互抑制作用，从而引起受体介导的TYK2激活及其下游信号转导和转录激活物（STAT）激活的变构抑制。这种机制使其对TYK2的选择性极高，不抑制JAK1、JAK2、JAK3的活性，从而避免了传统JAK抑制剂可能导致的严重感染、血栓形成等不良反应。

　　在适应症方面，氘可来昔替尼主要用于治疗适合系统治疗或光疗的成年中重度斑块状银屑病患者。银屑病是一种免疫介导的慢性、复发性、炎症性皮肤病，在中国人群的患病率约为0.47%，患者人数超过700万，其中近六成患者病情已发展至中度或重度。斑块状银屑病是最常见的类型，占银屑病的80%-90%，表现为边界清楚的红色斑块，表面覆盖银白色鳞屑，好发于头皮、四肢伸侧、躯干等部位。银屑病不仅影响皮肤外观，还可引发银屑病关节炎、心血管疾病、代谢性疾病等多种共病，严重影响患者的生活质量。

　　氘可来昔替尼的推荐剂量为每日一次，每次6mg，口服，可与食物同服或空腹服用。整片吞服，不应压碎、咀嚼或掰开。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。对于漏服剂量，应尽快补服，但如果已接近下次服药时间，则跳过本次剂量，不应双倍服用。特殊人群用药方面，重度肝功能损害（Child-Pugh C级）患者不推荐使用，中度肝功能损害患者需谨慎使用。肾功能不全患者无需调整剂量。

　　疗效数据显示，在关键临床试验中，氘可来昔替尼治疗中重度斑块状银屑病患者16周时，达到银屑病面积和严重程度指数改善75%（PASI 75）的患者比例显著高于安慰剂组。长期随访数据显示，疗效持久稳定，随访四年疗效数值更优。氘可来昔替尼还能显著改善头皮、掌跖等高发难治部位的皮损，提高患者的生活质量。安全性方面，氘可来昔替尼最常见的不良反应包括上呼吸道感染、头痛、腹泻、恶心等，严重不良反应发生率低。由于其对JAK1/2/3的选择性高，不增加真菌感染、血栓形成、严重心血管事件的风险，安全性优于传统JAK抑制剂。随访四年数据显示，长期安全性卓越，安全性数值优于乌司奴单抗等生物制剂。

　　与传统治疗药物相比，氘可来昔替尼具有多重优势。与局部治疗和外用药物相比，氘可来昔替尼为口服给药，使用方便，适用于中重度患者。与光疗相比，无需频繁就诊，避免了光老化和皮肤癌风险。与传统系统治疗药物（如甲氨蝶呤、环孢素）相比，肝毒性、肾毒性等不良反应更少。与生物制剂（如TNF-α抑制剂、IL-17抑制剂）相比，氘可来昔替尼为口服小分子药物，无需注射给药，患者依从性更高，且价格更具优势。2024年，氘可来昔替尼已纳入国家医保目录，进一步提高了药物可及性，让更多银屑病患者能够获得长期、有效的治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：氘可来昔替尼/德卡伐替尼(SOTYKTU)为精准靶向免疫通路的银屑病治疗新星

　　更多药品详情请访问 氘可来昔替尼 https://www.kangbixing.com/