沙芬酰胺是一种具有独特双重作用机制的新型抗帕金森病药物，它既是一种高选择性、可逆的单胺氧化酶B抑制剂，又兼具电压门控钠离子通道阻断和抑制谷氨酸过度释放的活性。其研发旨在为使用左旋多巴后出现“剂末现象”（即每次给药后药效维持时间缩短，症状在下次给药前复发）的中晚期帕金森病患者，提供一个能有效延长左旋多巴疗效、改善运动波动且安全性良好的辅助治疗选择。与传统的MAO-B抑制剂相比，沙芬酰胺对MAO-B具有极高的选择性（>1000倍于MAO-A），这使其在不严格限制饮食中酪胺摄入的情况下，也能安全使用，同时其抑制谷氨酸能兴奋毒性的作用，被认为可能对疾病进展有潜在的神经保护意义。

　　沙芬酰胺的作用机制实现了对帕金森病病理生理中两种关键神经递质系统的协同调节。首先，作为MAO-B抑制剂，它通过可逆性地抑制降解多巴胺的关键酶MAO-B，减少多巴胺在突触间隙的分解，从而提高并延长脑内（尤其是纹状体）多巴胺的水平和作用时间，增强左旋多巴的疗效。其次，作为状态依赖性的钠通道阻滞剂和谷氨酸释放抑制剂，它能调节因多巴胺耗竭导致的谷氨酸能通路过度兴奋。这种过度的谷氨酸信号与运动症状（如异动症）和疾病进展相关。通过双重作用，沙芬酰胺不仅能改善运动症状和波动，还可能带来神经功能的更全面稳定。

　　其疗效在多项III期临床试验中得到证实。关键研究（如SETTLE研究）针对已出现剂末现象、正在接受稳定剂量左旋多巴治疗的帕金森病患者。结果显示，与安慰剂相比，每日一次口服沙芬酰胺（推荐剂量50mg或100mg）能显著增加平均每日“开”期时间（症状控制良好的状态），并显著减少平均每日“关”期时间（症状复发的状态）。同时，患者的运动功能评分和日常生活活动能力均得到改善。重要的是，在有效延长左旋多巴作用时间的同时，沙芬酰胺并未显著增加令人困扰的异动症风险。

　　因此，沙芬酰胺被批准用于作为左旋多巴的辅助治疗，用于治疗患有中晚期特发性帕金森病且正在经历“剂末现象”的成人患者。标准用法为每日一次口服，起始剂量通常为50mg，根据临床需要和耐受性，可增至每日100mg。它可以与或不与食物同服。治疗应由帕金森病诊疗经验丰富的神经科医生启动和管理。

　　在安全性方面，沙芬酰胺总体耐受性良好。最常见的不良反应（发生率≥5%）包括运动障碍（异动症，但严重发生率低）、跌倒、恶心、失眠等。由于其MAO-B高选择性，引起高血压危象（“奶酪效应”）的风险极低，无需像使用非选择性MAO抑制剂那样严格限制饮食，但仍建议避免大量摄入高酪胺食物。需要特别关注的风险包括：1.血清素综合征风险（尤其是与5-羟色胺能药物，如某些抗抑郁药、曲坦类药物合用）；2.冲动控制障碍（如病理性赌博、性欲亢进等，为多巴胺能药物的类效应）；3.高血压（治疗期间应监测血压）；4.日间嗜睡和突然入睡发作（需提醒患者在驾驶或操作机械时注意）。此外，在肝功能不全患者中需调整剂量。

　　沙芬酰胺是帕金森病症状性治疗药物库中的一个重要补充。其双重作用机制提供了超越单纯多巴胺能增强的潜在获益，特别是对于伴有运动波动的中晚期患者，它能有效延长左旋多巴的治疗“蜜月期”，提高生活质量。其高选择性带来的良好安全性谱和用药便利性（每日一次，无严格饮食限制），也使其易于整合到长期治疗方案中。尽管不能逆转疾病进程，但它为管理疾病的运动并发症提供了一个有效且耐受性良好的工具。目前，其研究也在探索其对非运动症状（如抑郁、疼痛）的改善作用以及潜在的疾病修饰效应。沙芬酰胺的出现，丰富了帕金森病个体化、精细化治疗的选择，尤其适用于那些对现有辅助治疗效果不佳或耐受性差的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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