血小板增多症(ET)属于骨髓增殖性肿瘤疾病的一种,典型的实验室特征为外周血小板计数异常升高、骨髓中巨核细胞明显增多、血小板异常增加等。另外,ET可能在疾病晚期进展为骨髓纤维化或急性髓系白血病(AML)。ET典型实验室特征包括外周血血小板计数持续增高,骨髓增生明显至极度活跃,巨核细胞增多,以成熟的分叶巨核细胞数量增多为主,血小板生成增多。约50%的ET患者存在JAK2 V617F基因突变。
阿那格雷作为一种口服的咪唑并喹唑啉类衍生物,主要通过抑制巨核细胞的成熟和分化来特异性降低血小板计数,是治疗与原发性血小板增多症等骨髓增生性肿瘤相关血小板增多症的有效药物,尤其适用于对其他疗法不耐受或反应不足的患者群体。阿那格雷选择性作用于巨核细胞系,主要通过影响巨核细胞的成熟(表现为降低巨核细胞的大小和倍性)来降低血小板数目,同时阿那格雷可抑制环磷腺苷磷酸二酯酶的活性,从而抑制血小板的聚集。阿那格雷的药理作用只特异性地抑制巨核细胞,降低血小板,对白细胞、红细胞等其他血液成分无影响;另外,相对于羟基脲等药物,不会导致癌症、白血病的几率增加,这是该药的优势。
该药物主要用于治疗高危的原发性血小板增多症患者,特别是那些存在血栓形成高风险、年龄较大或既往有血栓病史的人群。它也用于治疗其他骨髓增生性疾病伴随的症状性血小板增多。临床使用通常以低剂量起始,根据血小板计数的下降速度和目标值逐步调整,直至将血小板计数维持在安全范围。长期治疗可以有效控制血小板水平,降低血栓栓塞风险。
盐酸阿那格雷,USP是一种血小板减少剂。其化学名称为6,7-二氯-1,5二氢咪唑[2,1-b]喹唑啉-2(3H)-一盐酸盐一水合物,其结构式如下:盐酸阿那格雷,USP是一种白色至类白色粉末,几乎不溶于水,微溶于二甲基亚砜,极微溶于二甲基甲酰胺。用于口服给药的每个阿那格雷胶囊USP包含0.5mg或1mg盐酸阿那格雷,USP,并具有以下非活性成分:氧化铁黑、明胶、交联羧甲基纤维素钠、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟丙基纤维素、丙二醇、虫胶和二氧化钛、氢氧化钾。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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