替那帕诺Tenapanor是一种小分子药物，可选择性抑制胃肠道中的钠/氢交换体3(NHE3)，主要用于治疗成人便秘型肠易激综合征(IBS-C)，以及降低对磷酸盐结合剂反应不足或不耐受的慢性肾脏病(CKD)透析成人患者的血清磷水平。替那帕诺通过阻断NHE3，减少肠道对钠的吸收，从而促进肠腔内水分的潴留，软化粪便，加速胃肠道转运，对便秘型肠易激综合征(IBS-C)具有泻药作用，同时还能减少慢性肾病(CKD)适应症中的细胞旁磷酸盐吸收。

　　对于患有便秘型肠易激综合征(IBS-C)的成人患者，推荐的替那帕诺剂量为每次口服50 mg，每日两次，分别于早晚餐前服用。该方案已在两项关键的3期双盲安慰剂对照试验(T3MPO-1和T3MPO-2)中进行了评估，这两项试验共纳入1800多名符合罗马III IBS-C标准的患者，这些患者的基线特征包括每周完全自发性排便(CSBM)少于3次以及中度腹痛。

　　在为期12周的T3MPO-1试验中，接受替那帕诺治疗的患者中有27%达到总体缓解（定义为最严重腹痛减轻≥30%，且每周自发性排便次数增加≥1次，持续至少6周），而安慰剂组的缓解率为19%（P=0.02）。在为期26周的T3MPO-2试验中，接受替那帕诺治疗的患者中有37%达到总体缓解，而安慰剂组的缓解率为24%（P<0.001）。关键次要终点显示，T3MPO-1组和T3MPO-2组的CSBM应答率（每周CSBM增加≥1次，持续≥6/12周）分别为34%和47%，而T3MPO-1组为29%，T3MPO-2组为33%；同时，腹痛应答率（腹痛减轻≥30%，持续≥6/12周）也分别提高了44%和50%，而T3MPO-1组为33%，T3MPO-2组为38%。这些结果表明，替那帕诺可有效增加CSBM频率并减轻疼痛，且疗效最早可在第1周观察到，并持续整个治疗过程。

　　在T3MPO-3开放标签扩展研究中评估了长期安全性。该研究中，完成T3MPO-1或T3MPO-2研究的患者接受了tenapanor治疗，总暴露时间最长可达52周。在318名入组患者中，245名（77%）完成了40周的扩展治疗，其中90名患者接受了≥52周的治疗；安全性特征与短期研究结果一致，主要不良反应包括腹泻（16%，其中2.5%为重度腹泻）、腹胀（3%）、肠胃胀气（3%）和头晕（2%），导致7.6%的患者停药（主要原因是腹泻）。未出现新的安全性信号，支持tenapanor可耐受长期用于治疗便秘型肠易激综合征（IBS-C）。

　　筛选使用替那帕诺的患者需根据罗马标准确诊为便秘型肠易激综合征（IBS-C），并排除已知或疑似机械性胃肠道梗阻的患者，因为此类患者禁用替那帕诺，存在肠穿孔或梗阻加重的风险。此外，6岁以下儿童禁用替那帕诺，且不建议6至12岁以下儿童使用，因为幼年动物研究观察到脱水风险；成人患者应密切监测严重腹泻情况，必要时暂停用药并进行补液治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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