来那度胺 是第二代免疫调节剂，具有广泛的抗肿瘤机制，不仅能够增强Th1辅助细胞功能以及NK/T细胞的细胞毒活性，抑制AKT通路活性、促进抑癌蛋白p21介导的G1期细胞周期阻滞等，发挥直接抗肿瘤细胞增殖作用；而且可抑制调节T细胞（Treg细胞）功能、拮抗骨 ...
特应性皮炎对于患者生活影响极大，严重干扰了患者的工作学习，甚至影响患者择偶及生育。需要积极治疗才能够控制症状，使生活回到正轨。美国食品药品监督管理局FDA已批准Incyte公司 鲁索替尼乳膏 （ruxolitinib，芦可替尼）上市，用于短期和非连续长期治 ...
鲁索替尼乳膏 (Opzelura)是一种Janus激酶（JAK）抑制剂，可选择性抑制JAK1/JAK2。白癜风是一种临床常见的色素脱失性疾病，主要特点为功能性黑素细胞脱失导致的局部皮肤或黏膜白斑，其发病机制复杂，多种因素共同参与了黑素细胞的缺失，其中自身免疫反应 ...
依鲁替尼 (Ibrutinib)是第一个上市的布鲁顿型酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，依鲁替尼最初获FDA批准的适应症为曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤（MCL），后又获FDA先后批准多个适应症，包括套细胞淋巴瘤，小淋巴细胞淋巴瘤，慢性淋巴细胞白血病（CLL）， ...
依鲁替尼 属于小分子BTK抑制药，与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶的活性。依鲁替尼具备高度特异性及选择性，可以靶向抑制BTK，且具有不可逆性，主要用于B细胞相关的恶性肿瘤。BTK是一种脂质蛋白，主要在造血干细胞中表达。依鲁 ...
2022年1月11日，国家药品监督管理局（NMPA）官网最新公示， 罗米司亭 （Nplate）获得批准，用于治疗免疫性血小板减少症（ITP）。罗米司亭为ITP患者提供了全新的治疗选择。原发免疫性血小板减少症（ITP）是一种获得性自身免疫性出血性疾病，以无明确诱因 ...
比美替尼 （贝美替尼）是一种有丝分裂原激活的细胞外信号调节激霉1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。与恩考芬尼联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。除此之外 ...
阿那格雷 是一种独特的喹唑啉衍生物，即用于治疗血小板减少症，尽管它最初是作为血小板聚集抑制剂开发的。1997年，美国批准阿那格雷作为MPN相关血小板增多症的治疗剂；2004年在欧洲获批用于治疗高危原发性血小板增多症(ET)患者。一项回顾性研究探索了阿 ...
一项单中心、回顾性研究评估了 阿伐曲泊帕 用于移植后血小板减少症患者的有效性和安全性。研究共纳入2020年9月至2021年10月符合入排标准的61名移植后血小板减少的患者。阿伐曲泊帕起始剂量为20 mg/d，根据患者的应答和耐受情况，每2周增加20 mg/d，最大 ...
曲美替尼 是一种促分裂原活化细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2激动和活性的可逆抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此 曲美替尼 针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。 GOG 281 ...
阿伐曲泊帕 （avatrombopag）是第二代TPO-RA，FDA批准其用于择期行侵入性检查或手术的成人CLD相关血小板减少症和ITP。2020年4月获国家药品管理局批准用于择期行诊断性操作或手术的CLD相关血小板减少症的成年患者。2022年9月27日，研究人员开展了一项多 ...
恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），能够穿过血脑屏障，是临床上唯一一种被证明针对原发性和转移性脑疾病具有疗效的TRK抑制剂，并且没有不良的脱靶活性（off-target activity，未达到预先设定的目标）；可以阻断ROS1、ALK ...
艾曲波帕 是一种血小板生成素受体激动剂，一般通过口服给药。服用后可刺进造血干细胞的增殖、分化，促进免疫耐受，调节免疫系统，减少干扰素的抑制作用。对于长期输血有“铁过载”症状的再障患者来说，艾曲波帕还有铁清除的效果。 获得性再生障碍性 ...
普纳替尼 （Ponatinib）在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。 ...
ponatinib( 帕纳替尼 /普纳替尼)在晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者中表现出抗肿瘤活性，特别是在KIT外显子11（KIT ex11）突变的患者中疗效显著。GIST是胃肠道最常见的间叶源性恶性肿瘤，有超过85%的GIST患者存在受体酪氨酸激酶KIT基因突变，5%的患者存在血 ...
米哚妥林 (midostaurin)是一种激酶抑制剂，可以阻断几种促进细胞生长的酶，以此达到治疗的效果。米哚妥林能够抑制FLT3受体信号通路，从而抑制癌细胞增殖。对于存在ITD和TKD突变型FLT3受体的白血病细胞，或存在过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞， ...
恩西地平Idhifa(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)抑制剂。三羧酸循环(TCA cycle)对于许多的生化信号通路至关重要，IDH2是三羧酸循环中的关键酶，该蛋白的某些突变形式（R140Q,R172S,R172K）导致特异性代谢产物2-羟基戊二酸(2-hydroxyglutarate，2 ...
塞尔帕替尼 是一类高选择性的强效RET激酶抑制剂，已在多个国家获得批准，对肿瘤细胞和健康细胞产生一定影响，带来副作用。 FDA曾批准RET抑制剂 塞尔帕替尼 作为用于具有RET基因融合的晚期或转移性实体瘤成人患者，且不限癌种，用于治疗转染重排（RE ...
吉瑞替尼 是首个获批的FMS类酪氨酸激酶3（FLT3）抑制剂，作为单药治疗FLT3突变复发/难治性急性髓系白血病（AML）。处于缓解期的急性髓系白血病（AML）患者有很高的复发风险，需要延长缓解期的治疗。一项研究的目的是比较首次完全缓解的FLT3/内部串联重 ...
厄达替尼 是一种激酶抑制剂，用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。可以结合并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。厄达替尼还可以与RE ...
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