鲁比卡丁 是一种新型的抗肿瘤药物。小细胞肺癌(SCLC)约占所有肺癌患者的13-15%,由于其没有可作用的分子靶点,治疗起来比较困难。虽然PD-1、PD-L1单抗已经获批联合化疗治疗晚期SCLC,然而,较低的起效率导致大部分SCLC患者难以依靠免疫疗法长期维持病 ...
2019年,美国FDA宣布,加速批准第一三共(Daiichi Sankyo)和阿斯利康(AstraZeneca)共同开发,靶向HER2的抗体偶联药物(ADC) Enhertu 上市,治疗接受过2种或以上抗HER2疗法的治疗的无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者。 2021年8月9日,阿斯利康 ...
利伐沙班 是通过直接抑制Xa因子,来抑制凝血酶的生成,从而最终抑制血栓的形成。利伐沙班吸收迅速,服用后2~4小时达到最大药物浓度。在利伐沙班用药剂量中,约有2/3通过代谢降解,其中一半通过肾脏排出,另外一半通过粪便途径排出。其余1/3以活性药物 ...
Xa因子抑制剂 利伐沙班 在我国获准用于非瓣膜病房颤患者预防卒中和非中枢神经系统全身性栓塞。Xa因子为内源性和外源性凝血途径的关键环节,是共同凝血途径的第一步。Xa因子抑制剂减少凝血酶生成,但不影响已生成的凝血酶活性,对生理性止血功能影响小。 ...
卡巴他赛 (cabazitaxel)是一类新的紫杉烷类衍生物,因其能够克服紫杉醇的耐药性以及临床上表现出较好的疗效,于2010年6月经美国FDA批准上市用于治疗激素抵抗的转移性前列腺癌。但是该药物的水溶性差,需要通过添加表面活性剂(如吐温80)并配合13%的 ...
万赛维 /盐酸缬更昔洛韦片(Valganciclovir )是一种疱疹病毒DNA合成抑制剂,由瑞士Roche公司研发,2010年在瑞典和芬兰作为处方药首次上市,2001年3月获准美国FDA许可,2001年5月首次在美国上市销售。盐酸缬更昔洛韦是更昔洛韦的前体药物,是一种活性更昔 ...
万赛维 (valcyte)是一种口服抗巨细胞病毒感染药物,结合了口服和静脉注射的优势,每天只需服用2片万赛维(Valcyte),就能有效预防及治疗巨细胞病毒感染,避免巨细胞病毒感染所导致的直接和间接危害,显著提高患者的生活质量和长期存活率。早前,Valc ...
索马鲁肽 片剂( 商品名: Rybelsus) 又称司美鲁肽片剂,由诺和诺德公司(Novo Nordisk)原研,是第一个也是目前唯一的口服胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂。2019 年9 月20 日索马鲁肽片由美国FDA 批准上市,索马鲁肽片剂是全球首个非注射型胰高血 ...
中国糖尿病患病人数超过1.298亿,其中仅有15.8%血糖控制达标。糖尿病易引发大血管病变、微血管病变及其他并发症,严重影响患者生活质量,增加患者疾病负担。其中,心血管疾病是2型糖尿病患者的主要致死原因。在中国,每3位糖尿病患者中,就有1位患有心血 ...
2015年3月26日,日本制药巨头武田制药(Takeda)的糖尿病新药Zafatek(trelagliptin succinate, 曲格列汀 琥珀酸盐)获日本卫生劳动福利部(MHLW)批准,用于2型糖尿病的治疗。 曲格列汀的作用原理: 人体在进食后血糖会升高,此时小肠会分泌肠促胰素 ...
Trelagliptin( 曲格列汀 )是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。DPP-4是一种酶,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP))的失活,而这2种肠降胰岛素 ...
伊立替康脂质体 是包裹在聚乙二醇脂质双分子层中的拓扑异构酶-I抑制剂,专为治疗侵袭性疾病而设计。 目前,伊立替康脂质体联合5-FU/LV是吉西他滨治疗后,发生进展的转移性胰腺癌的标准治疗之一,脂质体是药物的一种剂型,是将药物成分包裹在类脂质 ...
戈沙妥珠单抗 (sacituzumab govitecan,Trodelvy)是目前唯一一款获批靶向于Trop2的第三代抗体药物偶联物(Antibody-Drug Conjugates,ADC)。 在篮子试验IMMU-132-01中,戈沙妥珠单抗治疗≥2线的晚期乳腺癌(包括mTNBC和ER+mBC)显示了良好的抗肿 ...
阿普斯特 片是一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂,可抑制人类风湿性滑膜细胞自发产生TNF-α,是一款口服药物。阿普斯特可抑制PDE4活性,提高细胞内环磷酸腺苷水平,进一步调控肿瘤坏死因子和其他炎性细胞因子的表达,最终抑制炎症反应。阿普斯特是过去20 ...
阿普斯特 的作用不同于其他类型的口服全身药物治疗银屑病,这会影响整个免疫系统。相反,阿普斯特通过专门针对免疫系统细胞内某些参与引起炎症的分子进行研究,这种酶称为磷酸二酯酶4(PDE4)。通过影响细胞内的炎症过程,阿普斯特可以降低免疫系统中引 ...
巴瑞克替尼 (Baricitinib)是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂。特应性皮炎(AD)是最普遍的炎症性皮肤病之一,以反复发作、瘙痒、局部湿疹为特征。AD的慢性特征和高复发率可能导致焦虑、抑郁或自杀的增加。最近的临床试验结果显示, ...
骨和软骨的破坏是类风湿关节炎(RA)的主要病变之一。虽然在过去20年中,关节损伤的进展率似乎有所下降,但是RA患者仍面临着较大的关节损伤风险。巴瑞替尼是治疗RA的JAK抑制剂之一,为了验证其是否具有这一疗效,国外学者基于两项Ⅲ期随机双盲试验,评估 ...
伊匹木单抗 是一款针对细胞毒T细胞抗原4(CTLA-4)的单抗药物,它是全球首款获得美国FDA批准上市用于治疗黑色素瘤的CTLA-4单抗。 CheckMate 227是一项III期随机对照临床研究,该研究在PD-L1表达≥1%(1a部分)患者中达到了主要研究终点OS。纳武利尤 ...
非布司他 (又名非布索坦)是一种新型的黄嘌呤氧化酶抑制剂,它通过减少尿酸生成而降低血尿酸水平。2009年2月,非布司他经美国FDA批准上市,用于成人痛风的治疗,商品名为Uloric。2013年,非布司他在中国上市应用。目前国内代购市场上流行的非布司他主 ...
尼达尼布 是一款小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于血小板源性生长因子受体(PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)三个靶点,有效抑制纤维化过程中的信号通路。此前,该药已在中国获批用于治疗特发性肺纤 ...
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