索马鲁肽 属于胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。GLP-1是一种诱导胰岛素分泌的激素,对包括胰腺、心脏和肝脏等在内的多种重要器官具有有益作用。GLP-1受体激动剂类药物的优点在于可以有效控制血糖,同时明显降低低血糖事件发生率,并且还有明显减轻体 ...
索马鲁肽 刺激胰腺β细胞分泌胰岛素并抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素从而降低空腹和餐后血糖。索马鲁肽还可作用于消化道,延缓胃肠排空以增加饱腹感。另外GLP-1 RA可作用于大脑,抑制食欲;作用于心血管系统,修复受损内膜,改善内皮功能。索马鲁肽(sem ...
普乐沙福 注射液,作为适用于非霍奇金淋巴瘤患者的自体造血干细胞移植动员剂,在2008年于美国首次获批上市,后因疗效卓越而在全球50多个国家或地区使用。目前,NHL患者的治疗选择主要包括,化疗及免疫疗法、自体移植(ASCT)和放射治疗。随着NHL临床经 ...
LUMAKRAS (SOTORASIB, 索托拉西布 ) 是一种有效的,口服生物可利用的,选择性的KRAS G12C共价抑制剂,将KRAS G12C锁定在非活跃的GDP约束状态,从而特异性地、不可逆地抑制KRAS。该药选择性靶向的KRAS p.G12C突变体,具有抗肿瘤活性。 一项国际CodeB ...
sotorasib (Lumakras, 索托拉西布 )是口服的小分子靶向药物,具有很高的选择性。索托拉西布旨在靶向KRAS G12C突变,潜在阻止癌细胞快速生长,并可能缩小肿瘤。该药为口服药,患者治疗更加方便。 索托拉西布是全球首款KRAS G12C抑制剂,打破了KRAS靶 ...
普乐沙福 的全称叫做趋化因子受体4拮抗剂,它是一种新型的干细胞动员剂,在使用以后可以促使造血干细胞从骨髓进入到外周血中,以便于完成干细胞采集和自体移植。 普乐沙福于2008年和2009年分别在美国和欧洲上市,我国在2018年批准了普乐沙福上市,在 ...
临床试验证明,贝美替尼( 比美替尼 )联合恩考芬尼可以延缓疾病进展,改善总体生存率,并且具有良好的耐受性。贝美替尼(比美替尼)和恩考替尼可以靶向于RAS,RAF,MEK,ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用任何一种药物相比,联合给药在体外对BRAF ...
比美替尼 是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节剂。在体外,比美替尼在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依 ...
2022年美国癌症研究学会(AACR)年会期间,三代新锐ALK-TKI 洛拉替尼 (Lorlatinib)的临床Ⅲ期CROWN研究最新随访结果分别于4月8日和4月13日重磅更新,洛拉替尼一线治疗使患者的无进展生存期(PFS)超过三年,且对脑转移体现出色的控制效果。 CROWN ...
CodeBreak 101研究(NCT04185883)评估了LUMAKRAS(代号:AMG 510)联合 曲美替尼 在KRAS G12C突变实体瘤患者中的疗效和安全性。CodeBreak 101研究旨在评估LUMAKRAS在10多种治疗组合中对KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者的安全性和有效性。该研究共纳入41 ...
索拉非尼 是一种口服活性多激酶抑制剂,是治疗晚期肝癌的靶向药物,索拉非尼单药不仅延长了晚期肝癌患者疾病进展时间,还延长了患者的总生存期。而且索拉非尼在患者中通常耐受良好,很少有患者因严重副作用终止治疗。因此,索拉非尼代表了晚期肝细胞癌 ...
BRAF基因突变是一种广谱的基因突变,在恶性实体瘤中的发生率约为7%,恶性黑色素瘤中约为40%~60%、甲状腺乳头状癌为30%~80%、晚期结直肠癌为5%~15%、肺癌2%~4%、恶性胶质瘤3%,并在多种发病率较低的肿瘤包括浆液性卵巢癌、胆管癌、胰腺癌均有一定表达。 ...
恩曲替尼 (Entrectinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,分别抑制Trk家族三种亚型(TrkA,TrkB和TrkC),ROS1和ALK。体内抗肿瘤活性试验中,恩曲替尼在由TrkA,ROS1或ALK驱动的多种人种瘤荷瘤小鼠模型上均体现出较好的抗肿瘤活性和较好的生物利用度,而 ...
奥希替尼 (中文商品名泰瑞沙)作为第三代口服、不可逆EGFR靶向药物,早在2017年3月就在国内获批成为二线治疗药物,创造了进口药上市速度的记录,也是目前唯一纳入中国医保的三代EGFR-TKI药物。 奥希替尼 对比铂类联合培美曲塞化疗治疗经一线EGFR- ...
新型抗癌药物entrectinib( 恩曲替尼 )其作用原理是具有中枢神经活性的口服酪氨酸激酶抑制剂,主要针对NTRK1/2/3,ROS1或ALK基因融合突变的肿瘤。恩曲替尼Rozlytrek(Entrectinib)是目前唯一临床证实具有活性、针对原发性和转移性中枢神经系统癌症的酪 ...
2018年1月,最权威的医学杂志《新英格兰医学杂志》公布了FLAURA的临床数据:EGFR敏感突变的肺癌患者,一线直接使用AZD9291的无进展生存期高达18.9个月,而作为对照组的易瑞沙无进展生存期仅为10.2个月。 也就是说,泰瑞沙并不是一定在易瑞沙耐药之后 ...
尿路上皮癌是一种恶性程度很高的癌症,在疾病中晚期发现的尿路上皮癌患者彻底治愈性可能不大,配合积极治疗,总生存期通常在1-3年左右。2019年4月,美国FDA批准口服小分子泛FGFR抑制剂 厄达替尼 ,用于治疗携带FGFR2/3突变或融合,在铂类化疗期间或化疗 ...
厄达替尼 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,靶点有FGFR1-4、RET、CSF1R、PDGFRA/B、FLT4、KIT和VEGFR2。厄达替尼导致的高磷血症来自其对FGFR信号通路的持续抑制。厄达替尼(Erdafitinib,商品名Balversa)可用于治疗携带FGFR2/3突变或融合,在铂类化疗期 ...
2022年9月21日,美国FDA常规批准selpercatinib( 塞尔帕替尼 ,塞普替尼,Retevmo)治疗RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者。此前,美国FDA根据多中心、开放标签、多队列LIBRETTO-001(NCT03157128)研究中144例患者的初始总 ...
鲁索替尼 (Ruxolitinib),别名:捷恪卫、芦可替尼,是由一家1991年建立、快速崛起美国医药公司Incyte公司和瑞士诺华制药有限公司联合开发研制的。 鲁索替尼 还是一种口服的Janus激酶1和Janus激酶2(JAK1/JAK2)抑制剂,Janus激酶抑制剂(JAK抑制 ...
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