戈沙妥珠单抗 (Trodelvy)的活性药物成分为Sacituzumab Govitecan，这是一种新型、首创的抗体药物偶联物(ADC)药物，由靶向TROP-2抗原的人源化IgG1抗体与化疗药物伊立替康(一种拓扑异构酶I抑制剂)的代谢活性产物SN-38偶联而成。TROP-2是一种在90%以上的TN ...
德瓦鲁单抗 (DURVALUMAB)获得美国FDA批准，与依托泊苷+卡铂或顺铂联合，用于先前未接受过治疗的广泛期小细胞肺癌（ES-SCLC）成人患者的一线治疗。FDA的批准是基于III期临床试验CASPIAN的积极结果，该试验显示，与标准化疗相比，德瓦鲁单抗组合疗法在患 ...
戈沙妥珠单抗 最初由Immunomedics开发，是一款靶向TROP-2的抗体与拓扑异构酶1抑制剂组成的ADC。TROP-2全称为人滋养细胞表面抗原，是一种在许多上皮癌（包括转移性TNBC和转移性尿路上皮癌）中均过度表达的蛋白，其中高表达与癌症的低生存率和复发相关。 ...
尼鲁米特 (NILUTAMIDE)能与雄激素受体结合而无雄激素作用，是与氟他胺同类的非甾体抗雄激素药物。尼鲁米特可与手术治疗和化学治疗合并应用，适应症为用于前列腺癌或转移性前列腺癌的治疗。尼鲁米特是口服药物，诱导剂量300mg/日，连服4周，半衰期长，为 ...
米托坦 （mitotane），又名密妥坦，是双对氯苯基三氯乙烷的合成衍生物，是一种独特的抗肿瘤药物。米托坦是白色颗粒状固体，尝起来没有味道，有轻微的芳香气。米托坦最早由百时美施贵宝（BMS）加拿大的制造部门生产，1960年就引入治疗肾上腺皮质癌，但由 ...
尼鲁米特 (NILUTAMIDE)是与氟他胺同类的非甾体抗雄性激素药物，它能与雄性激素的受体结合，阻止雄性激素与相应的受体结合，发挥抗雄性激素的作用。尼鲁米特nilutamide通过抑制雄激素的分泌，避免睾酮水平的上升，从而达到治疗的作用。前列腺癌是指发生 ...
与化疗相比， 吉列替尼 （Gilteritinib）对复发或难治性FLT3突变阳性急性髓性白血病（AML）患者的总生存期（OS）有所改善，达到了COMMODORE 3期验证性试验的主要终点。在COMMODORE试验中，接受吉列替尼治疗的患者比接受挽救性化疗的患者寿命更长，证实了 ...
阿伐普替尼 / 阿维普替尼 (AYVAKIT)不同于既往TKI类药物，对KIT D816V和PDGFRA D842V突变激酶具有强效抑制能力，为GIST的治疗增加新的选择。Ⅰ期NAVIGATOR研究结果证实了其卓越的疗效，在D842V突变患者中，其高客观缓解率（ORR）令人振奋。 在NAVIG ...
阿伐普替尼 / 阿维普替尼 (AYVAKIT)在美国已经被批准便用,用于治疗携节PDGFRA外显子18突变(包括PDGFRA D842V突变)的不可切除性或转移性胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。研究结果也表明,携带PDG-FRA-D842V突变的CIST患者可以从阿伐普替尼的治疗中获益。 ...
依库珠单抗 (SOLIRIS/ECULIZUMAB)是一种补体抑制剂，可阻断免疫系统补体途径的信号，该途径被认为与MG中有害自身抗体的形成有关。来自26周、随机、双盲、安慰剂对照的3期REGAIN研究（NCT01997229）及其52周开放深入研究（NCT02301624）的最新发现，显示 ...
达拉非尼和 曲美替尼 均为小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，达拉非尼能够结合发生突变的BRAF V600E/V600K/V600D基因编码的蛋白产物，发挥抑癌作用，而曲美替尼抑制的位点则是BRAF突变激活的下游基因MEK1/2，两者联合能够进一步放大疗效。达拉非尼和 ...
依库珠单抗 (SOLIRIS/ECULIZUMAB)是一种用于治疗阵发性夜间血红蛋白尿（PHN）和非典型溶血性尿毒症综合征（aHUS）的药物。它是一种人源化单克隆抗体，可作为末端补体抑制剂。在患有PNH的人中，它既减少了红细胞的破坏，又减少了输血的需要，但似乎并不 ...
Dabrafenib（ 达拉非尼 ）是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E,BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65，0.5和1.84nM。达拉菲尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM，在较高浓度时可抑制其他激酶例如SIK1，NEK11 ...
杜韦利西布 (COPIKTRA/DUVELISIB)是PI3K的抑制剂，其抑制活性主要针对在正常和恶性B细胞中表达的PI3K-δ和PI3K-γ同种型。杜韦利西布duvelisib是首款作为单药疗法，在复发性或难治性慢性淋巴性白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者中显示出疗效 ...
杜韦利西布 (COPIKTRA/DUVELISIB)是磷酸肌醇3-激酶（PI3K）的口服抑制剂，也是第一个被批准的PI3K-delta和PI3K-gamma的双重抑制剂，已知这两种酶有助于支持恶性B细胞的生长和存活。PI3K信号传导可能导致恶性B细胞的增殖，并被认为在支持性肿瘤微环境的 ...
洛拉替尼 （lorlatinib），又名劳拉替尼，是第三代”ALK/ROS1突变的肺癌靶向药。劳拉替尼用于治疗接受第一代ALK抑制剂克唑替尼及至少一种其他ALK抑制剂治疗转移性疾病后病情进展的患者；接受第二代ALK抑制剂阿来替尼或塞瑞替尼一线治疗转移性疾病后病情 ...
莫博替尼 (MOBOCERTINIB/TAK-788)是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可与EGFR中的半胱氨酸797形成共价键，从而抑制EGFR信号传导，并阻止EGFR外显子20插入突变。它于2021年9月15日获得美国FDA批准，用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20外显 ...
RESORCE研究评估了 瑞格非尼 （Regorafenib）在索拉非尼治疗期间病情进展（耐药）的不可切除性HCC患者的二线治疗中的疗效和安全性。结果提示，瑞格非尼可改善应用索拉非尼耐药患者的总生存（OS）（HR：0.63；单侧检验P0.001）。根据该研究结果，美国FDA ...
莫博替尼 (MOBOCERTINIB/TAK-788)是一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂，成为EGFR外显子20插入突变的肺癌患者的第一款口服药，在美国和中国均授予突破性治疗认证。FDA授予Mobocertinib（莫博替尼，EXKIVITY，TAK-788）孤儿药认定，用于治疗HER2突变或EGFR突 ...
瑞戈非尼 （Stivarga）是一种新型口服多激酶抑制剂，用于转移性结直肠癌（CRC）、胃肠道间质瘤（GIST）及肝细胞癌（HCC）患者的治疗。2012年9月27日FDA批准其用于治疗既往接受过或以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗VEGF治疗，以及抗EFGR ...
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