阿维鲁单抗 是一种全人源化PD-L1抑制剂,通过结合PD-L1,它可以防止癌细胞使用PD-L1来逃避免疫细胞的抗肿瘤反应,激活T细胞参与杀伤肿瘤。阿维鲁单抗在2017年被FDA首次获批,截至目前其适应证包括了默克尔细胞癌(MCC),接受过化疗的局部晚期或转移性U ...
伊匹木单抗 (YERVOY/PEMBROLIZUMAB)是一款针对细胞毒T细胞抗原4(CTLA-4)的单抗药物,它是全球首款获得美国FDA批准上市用于治疗黑色素瘤的CTLA-4单抗,但它更为人熟知的是,其发明人James P.Allison教授于2018年获得了诺贝尔生理或医学奖。在肿瘤免疫 ...
培米替尼 (Pemazyre)是全球首款胆管癌靶向治疗剂,适用于局部晚期或转移性的胆管癌患者,由美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。培米替尼是一种小分子激酶抑制剂,它的毒性作用低,不良反应少,IC50值(达到50%抑制效果时的药物浓度)小于2nM。因 ...
鲁比卡丁 / 卢比卡丁 (ZEPZELCA)是一种新型的抗肿瘤药物,能够抑制转录,调节肿瘤微环境。2020年6月FDA根据一项II期篮子研究的结果加速批准了鲁比卡丁(3.2 mg/m2 q3w)治疗铂类为基础的化疗治疗进展的转移性小细胞肺癌。在体内外研究中也发现鲁比卡丁 ...
卡马替尼 (Tabrecta)是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼Capmatinib抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化, ...
帕比司他 Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。在体外,帕比司他引起乙酰化组 ...
鲁比卡丁 / 卢比卡丁 (ZEPZELCA)是RNA聚合酶II的抑制剂,能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化,鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。鲁比卡丁是30年来首个用于SCLC的 ...
2022年8月5日,美FDA批准抗体偶联药物(ADC) Enhertu 新适应症,用于治疗无法切除或转移性HER2低表达(HER2-low)乳腺癌患者。HER2低表达定义为免疫组化(IHC)评分为1+或IHC评分为2+且原位杂交结果为阴性。在所有乳腺癌患者中,约半数的肿瘤为HER2低表 ...
泊洛妥珠单抗 (POLIVY/POLATUZUMAB)是制药巨头罗氏开发的一种靶向CD79b的抗体药物偶联物(ADC),目前已在包括美国和欧盟在内的全球超过60个国家获批,联合苯达莫斯汀和利妥昔单抗(BR),用于治疗复发或难治性(r/r)弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL),是 ...
泊洛妥珠单抗 (POLIVY/POLATUZUMAB)是一流的抗CD79b抗体药物偶联物(ADC)。CD79b蛋白在大多数B细胞中特异性表达,B细胞是一种影响某些类型非霍奇金淋巴瘤(NHL)的免疫细胞,使其成为开发新疗法的一个有希望的靶点。泊洛妥珠单抗与CD79b等癌细胞结合并通 ...
Enhertu (fam-trastuzumabderuxtecan-nxki,DS-8201)是另一款经典的ADC药物,在包括乳腺癌、非小细胞肺癌、胃癌在内的多类癌症的治疗中取得了重磅突破。 适应症 1、ENHERTU是一种针对HER2的抗体和拓扑异构酶抑制剂的偶联物,适用于治疗无法切除 ...
诺西那生钠 (Nusinersen)是一种SMN2导向的反义寡核苷酸(ASO)类药物。与一般药物分子不同,ASO是精准设计的具有靶向作用的特定核苷酸序列,通过与信使RNA(mRNA)结合来抑制基因表达,进而促进分解并干扰蛋白质的产生。诺西那生钠可以增加SMN2转录中的 ...
罗米司亭 (ROMIPLATE/ROMIPLOSTIM)是一种c-MPL激动剂,可刺激内源性血小板生成素的产生,并促进骨髓中巨核细胞的增殖和分化。在一项韩国研究小组进行的2期试验中,研究者评估了罗米司亭在既往接受过免疫抑制治疗的再生障碍性贫血患者中的活性和安全性, ...
ZEPZELCA(lurbinectedin, 鲁比卡丁 )是海鞘素衍生物,它是RNA聚合酶II的抑制剂,能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化,鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。 2020 ...
血小板生成素受体激动剂(TPO-R)是目前欧美国家对血小板减少症的常规治疗药物,而 罗米司亭 (ROMIPLATE/ROMIPLOSTIM)是一种第二代TPO-R药物,也是FDA批准的首个升血小板药物,每周一次的皮下注射,模仿人体的天然TPO,特别针对提高患者体内血小板数量,并且能长 ...
Daurismo (Glasdegib 格拉吉布 )是一种每日口服一次的Hedgehog途径抑制剂,于2018年11月获得美国FDA批准,是首款获FDA批准治疗AML的Hedgehog信号通路抑制剂。在成人体内Hedgehog信号通路的异常激活被认为有助于肿瘤干细胞的发育和存活。临床前研究表明, ...
普雷西替尼 Gavreto(pralsetinib)是一种口服、每日一次、强效高选择性RET抑制剂,已获中国国家药品监督管理局批准,用于治疗既往接受过含铂化疗的转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,需要系统性治疗的晚期 ...
RET抑制剂 普拉替尼 已获美国FDA批准用于RET融合阳性的转移性NSCLC,RET融合阳性需要系统治疗且碘难治甲状腺癌(TC)和需要系统治疗的RET突变的MTC的治疗3个适应证。2021年1月15~17日,美国临床肿瘤学会胃肠道肿瘤研讨会(ASCO-GI)以网络会议的形式举行 ...
喜保宁Sabril( 氨己烯酸 )是一种不可逆性的GABA转氨酶抑制剂,可以使脑和脑脊液中GABA的水平升高,从1990年代欧洲开始使用该药物治疗婴儿痉挛症,其效果优于ACTH。2009年,美国FDA批准了该药物在美国应用于婴儿痉挛症,目前在欧洲和北美,该药物均已被 ...
FDA批准安归宁Agrylin(anagrelide 阿那格雷 )用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。但对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随血小板增高亦可应用。 安归宁Agrylin(阿那格雷)治疗血小板增多症的效果是 ...
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