瑞戈非尼 (Regorafenib)，学名拜万戈，是一种新型的口服多靶点磷酸激酶抑制剂，结构与索拉非尼相似，但瑞戈非尼厉害的多。瑞戈非尼能靶向作用于涉及肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖的多个蛋白激酶，包括：血管内皮生长因子受体VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3， ...
普乐沙福 是一种趋化因子受体CXCR4抑制剂,阻断CXCR4与同源配体(基质细胞衍生因子-1a，SDF-1a )的结合。研究认为，SDF-1a 和CXCR4在人HSCs定向移动并归巢到骨髓的过程中发挥作用。一旦进入骨髓，干细胞CXCR4直接通过SDF-1 a或通过诱导其他粘附因子，帮助这些 ...
普乐沙福 被FDA批准在组合使用与另一种 试剂粒细胞集落刺激因子（G-CSF），以 动员造血 干细胞至外围血液收集和随后的自体在活与患者移植 非何杰金氏淋巴瘤（NHL）或多发性骨髓瘤（MM）。 普乐沙福的工作原理是从骨髓中释放干细胞，使其可从您的血液中收 ...
Nerlynx（ 奈拉替尼 ）是一种口服、强效、不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），通过阻断泛HER家族（HER1、HER2、HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。该药作用机制与罗氏赫赛汀（曲妥珠单抗）及乳腺癌新药Perjeta（帕妥珠单抗）不同，后2者为单克 ...
在PALOMA-2中使用 帕博西尼 观察到PFS延长的同时，在全部患者中，帕博西尼组的确认客观应答(OR)率也高于安慰剂组(分别为42.1%和34.7%) )以及可测量疾病的患者(55.3%对44.4%)。这项分析的目的是检查在PALOMA-2研究中达到确定的OR的患者与未达到确定的OR的患者 ...
来那替尼 （neratinib,Nerlynx）是美国Puma Biotechnology（原辉瑞公司研发）研发生产的一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体HER1，HER2和HER4信号通路转导，达到抗癌的目的。是目前HER-2药物中靶点最为广泛的不可逆 ...
根据Breast Cancer Researchg回顾性分析，与单独使用来曲唑相比， 哌柏西利 +内分泌治疗一线治疗可提高激素受体（HR）阳性，HER2阴性转移性乳腺癌患者实际生存率。在24.2个月的中位随访中，在平衡了基本的人口统计学和临床特征之后，与单独使用来曲唑相比， ...
艾曲波帕 由一种叫做eltrombopag的活性物质组成，是一种口服的血小板生成素（TPO）受体激动剂，通过诱导骨髓干细胞的增殖来帮助增加血细胞的生成。Promacta艾曲波帕(eltrombopag)是第一种适用于严重再生障碍性贫血（SAA）患者的治疗方法，免疫抑制疗法 ...
大多数研究表明，VEGFR酪氨酸激酶抑制剂辅助治疗晚期肾癌(RCC)没有任何益处。PROTECT(NCT01235962)是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期研究，旨在评估帕唑帕尼(pazopanib)用于肾切除术后有高复发风险的局部晚期肾癌患者的疗效。共招募了1538位患者，1:1随机分 ...
艾曲波帕 （Eltrombopag）作为第一代TPO-RA,被2019版ASH指南推荐为ITP二线治疗的优选方案。其不仅可以快速提升血小板数量，而且采用便捷的口服方式。既往升血小板药物以注射方式为主，艾曲波帕的上市颠覆了传统给药途径，其口服给药方式极大地提高了患 ...
近日，辉瑞宣布全球首个第三代ALK抑制剂 洛拉替尼 （博瑞纳）在中国获批上市，适应症为ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。至此，国内ALK抑制剂实现了“三代同堂”。在中国肺癌治疗整体迈进精准治疗的时代背景下，ALK融合领域的进展十分迅速 ...
在一项II期试验结果的基础上，多激酶抑制剂 米哚妥林 于2016年获得美国食品药品监督（FDA）管理局和欧洲药品管理局的晚期系统性肥大细胞增多症（AdvSM）一线治疗批准。 研究共纳入139例AdvSM患者，被分为仅接受米哚妥林(ASM ，n =63，45%)、仅接受克拉屈 ...
普纳替尼 (Ponatinib)在晚期GIST患者中表现出抗肿瘤活性，特别是在KIT外显子11（KIT ex11）突变的患者中疗效显著。一项研究评估了三代TKI强效BCR-ABL1抑制剂普纳替尼在既往TKI治疗失败的晚期GIST的疗效和安全性，并探索了循环肿瘤DNA（ctDNA）和肿瘤生 ...
淋巴瘤，又称恶性淋巴瘤，是中国常见恶性肿瘤之一，GLOBOCAN 2020数据显示，2020年全球新发淋巴瘤62.7万余例，死亡超28.3万例。2020年中国新发淋巴瘤患者为99263人,死亡人数超过超5.7万，其中非霍奇金淋巴瘤（NHL）92834例，死亡54351例。这其中滤泡性淋巴瘤 ...
帕纳替尼 是一种激酶抑制剂，可抑制费城染色体融合基因：BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白，IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM.其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有：SRC激酶家族(SRC,LCK,YES,FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因 ...
来那度胺 (Lenalidomide) 作为新一代免疫调节剂，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤特性，临床广泛应用于多发性骨髓瘤、淋巴瘤、骨髓增生异常综合症、急性髓系白血病等疾病的治疗，是目前国际和国内治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合症的常用药物。 来 ...
日本药企安斯泰来（Astellas）近日宣布，评估 恩杂鲁胺 （enzalutamide，恩扎鲁胺）治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）的关键性大规模III期临床研究PROSPER（n=1401）的数据已发表于国际顶级医学期刊《新英格兰医学杂志》（NEJM）。该研究显示，与雄激 ...
维奈克拉 （Venetoclax）是首个高度选择性BCL-2抑制剂，目前已被美国FDA批准用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）。CLL细胞的特征是高表达BCL-2，且绝大多数CLL细胞具有BCL-2依赖性；因此，模拟BCL-2天然拮抗剂BH3-only蛋白的药物，BCL-2高度选择性抑制剂 ...
泊马度胺 （商品名：安跃）是一种治疗多发性骨髓瘤的口服药。2013年，泊马度胺作为第三代免疫调节剂获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗多发性骨髓瘤。 多种作用机制，发挥抗MM活性 上调肿瘤抑制基因：肿瘤抑制基因是指一类存在于 ...
报告samotolisib（LY3023414；PI3K/mTOR双激酶和DNA依赖性蛋白激酶抑制剂）加 恩扎卢胺 治疗接受阿比特龙治疗后进展的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的疗效和安全性。 在这项双盲、安慰剂对照的Ib/II期研究（NCT02407054）中，在评估samotolisib ...
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