恩曲替尼 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，能够高选择性地结合ROS1、ALK两种驱动基因融合变异及TRK家族融合蛋白的产物，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些融合变异的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。恩曲替尼是一种口服药，口服 ...
博舒替尼 Bosulif是一种酪氨酸酶抑制剂，可抑制CML的Bcr-Abl激酶；此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck，抑制鼠类（16/18）对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl。但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示，博舒替尼能减瘤，并抑制对表 ...
2018年7月21日，诺华制药集团（Novartis）宣布， 艾曲波帕 （Eltrombopag,商品名瑞弗兰，Revolade）获批的非肽类口服血小板生成素受体激动剂（TPO-RA）在中国上市。艾曲波帕（Eltrombopag）作为第一代TPO-RA,被2019版ASH指南推荐为ITP二线治疗的优选方案 ...
普纳替尼 Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20nM间，包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家 ...
射血分数保留心力衰竭（HFpEF）是一种发病率和死亡率较高的临床综合征。心肌纤维化在心力衰竭中发挥着重要病理生理作用，同时心肌纤维化程度与心力衰竭的住院和死亡密切相关。目前缺乏针对HFpEF的有效治疗手段，人体组织学证据表明心肌纤维化是可逆的，并且 ...
维奈托克 (venetoclax)是一种B细胞淋巴瘤因子-2（BCL-2）抑制剂，BCL-2在细胞凋亡（程序性细胞死亡）中发挥重要作用，可阻止一些细胞（包括淋巴细胞）的凋亡，并且在某些类型癌症中过度表达，与耐药性的形成相关。维奈托克已被证实对慢性淋巴细胞白血病 ...
肺癌是最常见、造成死亡最多的癌症，其中非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌中最高发的亚型。NSCLC肿瘤的高转移能力是患者预后不良的主要原因。癌症相关的成纤维细胞(CAFs)是肿瘤间质的主要组成部分，它是致癌、增殖和侵袭的主要原因，并且在促进癌症进展中发挥关键 ...
奈拉替尼 （Neratinib）是目前HER2药物中靶点最为广泛的不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂，可作用于HER1/HER2/HER4靶点。通过阻止泛HER家族（HER1，HER2和HER4）及下游信号通路转导，抑制肿瘤生长和转移。 大约20%-25%的乳腺癌过度表达HER2蛋白。HER2阳性 ...
一Ib期剂量递增性研究，评估伊沙妥昔单抗联合 泊马度胺 /地塞米松用于复发性/难治性多发性骨髓瘤（RRMM）患者的疗效和安全性。招募既往采取过2次及以上MM治疗（包括来那度胺和蛋白酶抑制剂）的骨髓瘤患者，予以伊沙妥昔单抗5、10或20mg/kg（每周一次[QW] ...
凡德他尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，其主要作用位点是VEGFR、EGFR和RET三种血管生成及肿瘤生长相关激酶，此外还可抑制BRK、TIE2、Flt-1等位点，发挥抗癌作用。凡德他尼是一种口服药，口服片剂的规格有100毫克、300毫克两种。 凡 ...
胆囊癌（gallbladder cancer，GBC）在临床上相对少见，2018年全球有219420例新诊断病例和165087死亡病例。然而，GBC发病隐匿，大多数患者发现时已为晚期，仅有大约20%的患者可接受手术治疗，系统治疗是晚期GBC患者的主要治疗手段。目前，较为广泛应用的GBC一 ...
仑伐替尼 联合帕博利珠单抗治疗子宫内膜癌的两项重大临床研究为KEYNOTE-146研究和KEYNOTE-775研究。KEYNOTE-146为一项Ⅰb/Ⅱ期、多中心、开放标签的单臂研究，旨在评估仑伐替尼和帕博利珠单抗的联合方案对某些实体瘤患者的效果。其中子宫内膜癌队列入组了108 ...
卡博替尼 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制RET、MET、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体涉及了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等。 COSMIC-311共招募了300名局部晚期或转移性分化型甲状腺癌 ...
卡博替尼 代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。主要是抗血管生成，同时兼顾RET、MET等靶点。目前已经证实在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、 ...
瑞格非尼 （Reorafenib），是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂有效抑制剂，已经获批用于晚期结肠癌的三线治疗。在临床前研究中，与单药治疗相比，瑞格非尼联合PD1单抗具有更好的抗肿瘤生长的作用。而ASCO摘要发表了一项一期研究，发现瑞格非尼联合纳武单抗 ...
卡博替尼 因为其对于癌症的广泛有效性被称为靶向药中的“万金油”，卡博替尼尚在临床试验的适应症包括：肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等，绝对是广谱抗癌啊！ 卡博替尼（cabozantinib）江湖俗称XL184，是一种多 ...
肝癌在我国发病率高，患者预后较差，其中西区患者人数占我国肝癌患者总数的60%~70%。因此，如何开展规模化的治疗，延长肝癌患者的总生存期（OS）是目前的当务之急。 近年来，中国肝癌学者在基础、临床研究中都取得了重要的成果。《原发性肝癌诊疗规范（2 ...
易瑞沙 在肺癌治疗中发挥着很大的作用，是一种控制肺癌，治疗肺癌的高效药物，但是每一种抗癌药物都是有着副作用的，易瑞沙也不例外，虽然易瑞沙的副作用相对很小。但是，如果服用方法不正确，服用量过大或或少，将引起一些病症，可能会出现严重的后果 ...
曲格列汀 参与灭活肠促胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)，通过增加胰岛素生物合成和分泌以及抑制胰高血糖素分泌来帮助调节葡萄糖稳态。因此，通过抑制DPP-4酶，使高血糖的胰岛素水平升高。 在涉及日本2型糖尿病（T2DM ...
ASCEND系列研究告诉我们， 塞瑞替尼 可以作为ALK阳性晚期NSCLC患者的一线治疗推荐。2020年5月，国家药品监督管理局（NMPA）批准了塞瑞替尼作为ALK阳性晚期NSCLC患者的全线治疗适应证。 其次，ASCEND-8研究中，塞瑞替尼采用了不同的给药方式，包括750mg空 ...
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