激酶抑制剂埃洛替尼是一种喹唑啉胺,化学名称为N-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)4-喹唑啉胺。厄洛替尼可逆地抑制EGFR的激酶活性,防止与受体相关的酪氨酸残基的自磷酸化,从而进一步抑制下游信号传导。埃洛替尼对EGFR外显子19缺失或外显子21 ...
毛细胞白血病是一种惰性的B细胞恶性肿瘤,其临床表现包括全血细胞减少和脾大,几乎所有的患者均具有BRAF V600E突变。包括克拉屈滨和喷司他丁在内的嘌呤类似物是毛细胞白血病的首选一线治疗,并可使大部分患者取得持续缓解。但超过半数的患者会出现疾病复发, ...
坦西莫司 是mTOR选择抑制剂,可将癌细胞的生长周期停留在G1期(细胞合成前期),抑制细胞的分裂与增生,同时可调节肿瘤缺氧因子,影响血管内皮生长因子的表达。因此坦西莫司具有阻断癌细胞生长及抑制血管新生的双重作用,促使癌细胞凋亡并降低转移的机率。免 ...
索拉非尼 商品名称多吉美,是德国拜耳研发出的一种新型多靶向性的治疗肿瘤的口服抑制剂,其开发目标主要是用于治疗不能手术的转移性肾癌和原发性肝癌,后又深入研究发现对放射性碘治疗不再有效的局部复发或转移性、逐步分化型甲状腺癌有效果,因此扩展 ...
艾乐替尼 能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活,并且抑制ALK融合、扩增等,来降低肿瘤细胞的活力,最终促进肿瘤细胞的凋亡。而艾乐替尼适用症目前主要用在ALK阳性转移性非小细胞肺癌的一线治疗用药和克唑替尼耐受的患者的治疗。 ...
吉列替尼 是一种口服FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,已被证明对伴FLT3突变(FLT3mut+)的复发/难治性急性髓系白血病(AML)患者有效且耐受性良好,包括内部串联重复(ITD)和酪氨酸激酶结构域(TKD)突变。伴FLT3-ITD突变的AML细胞研究以及患者原始细胞体外研究均显 ...
强直性脊椎炎是类风湿关节炎是一种慢性且容易发生进展的关节炎,非常疼痛。目前,肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂是常见的类风湿关节炎疗法,但约有三分之二的患者无法从首次治疗中得到临床缓解。而且随着时间推移,大量患者无法维持药物的疗效。因此,这些患 ...
巴瑞克替尼 属于一款极具潜力的新药物,是治疗强直性脊柱炎、类风湿性关节炎等风湿类疾病的有效药物。接受巴瑞克替尼治疗的患者每天需要口服一次,能够有效抑制JAK1、JAK2、以及TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程,提示J ...
吉瑞替尼 是一种口服FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,在伴FLT3突变的复发/难治性急性髓系白血病(AML)患者中表现出抗白血病反应。我们报告了一项关于每日口服吉瑞替尼联合静脉化疗治疗新诊断AML患者的1期研究的最终结果。 这项包含4个部分、非盲的1期 ...
乳腺癌是许多朋友非常害怕的疾病,40岁以上的女性更有可能遇到这种情况。早期的症状不是很典型,因此通常在中晚期被发现被确诊,需要及时选择正确的治疗方法,可以在医生的指导下选择药物。 泰立沙 属于其中的一种常见药物,那么 泰立沙老年乳腺癌患者可以使 ...
在绝经前女性人群中,晚期乳腺癌是一种生物学上独特的、更具侵袭性的疾病,是20-59岁女性癌症死亡的主要原因。新型口服靶向抗癌药瑞博西尼Kisqali是一种CDK4/6抑制剂,此前已获批用于激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)晚期或转移性乳 ...
在欧洲,卵巢癌是女性中第六大最致命的癌症,每年被诊断出超过65,000名女性。大多数妇女被诊断出患有晚期(III或IV期)卵巢癌,五年生存率约为30%。尽管在一线治疗中基于铂类化学疗法的应答率很高,但大约85%的晚期卵巢癌女性会出现疾病复发。 尼拉帕 ...
瑞博西尼 Kisqali是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂,CDK4和CDK6是细胞周期的关键调节因素,可调节细胞由G1期向S期转换,异常激活后导致肿瘤细胞增殖加快,因此它通过抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制,时阻断肿 ...
2020年4月29日,FDA批准 尼拉帕尼 作为一种单药维持疗法,用于对一线含铂化疗有完全缓解或部分缓解的晚期卵巢癌(包括卵巢上皮癌、输卵管癌、原发性腹膜癌)女性患者,不论生物标志物状态如何。 此次获批是基于一项双盲、安慰剂、对照试验(PRIMA研究 ,N ...
众所周知,晚期肾癌的治疗在经历了以白介素为代表的细胞因子时代后,就进入了以酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物为代表的靶向治疗时代,同时随着免疫检查点抑制剂的问世,免疫治疗时代也已经来临。在丰富的选择前提下,尽管免疫联合方案可能使中高危患者获益, ...
普纳替尼 ICLUSIG(ponatinib)是一种激酶抑制剂,靶向作用于BCR-ABL1,这是CML和Ph+ALL中表达的一种异常酪氨酸激酶。普纳替尼属于靶向抗癌药,其设计采用了一种基于计算及结构的药物设计平台,针对性地抑制BCR-ABL1及其突变的活性。普纳替尼抑制本体BCR- ...
奥西替尼 是第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),选择性抑制EGFR敏感突变(19外显子缺失及L858R突变)和T790M耐药突变,同时具有出色的中枢神经系统(CNS)活性。 AURA3研究是奥西替尼对比含铂双药化疗(铂类+培美曲塞)治疗一代EG ...
布加替尼 (Brigatinib)是第四代肺癌新药,美国FDA授予布加替尼(英文名:Brigatinib)优先审查资格,用于ALK阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。这对于肺癌患者来说无疑又多了一个不错的选择。作为一个强效的ALK/EGFR抑制剂,布加替尼 ...
在接受EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)治疗的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,40%的患者会出现中枢神经系统(CNS)疾病进展,表现为脑转移(BM)或软脑膜转移(LM)。 泰瑞莎 (80mg):第三代、不可逆、口服EGFR-TKI,已经展现出很好的对活动性CNS转移的疗效 ...
维利帕尼 (veliparib)是一种新型高选择抑制PARP的化合物,具有显著抑制PARP活性的作用,通过抑制PARP活性阻断肿瘤DNA的损伤修复达到治疗消灭肿瘤细胞的目的。 1、临床前研究数据 临床前研究表明 维利帕尼 veliparib具有良好的口服生物利用度, ...

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