劳拉替尼 是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。限制传统ALK / ROS TKI发挥更大活性的关键因素之一是获得性耐药突变，特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R耐药突变，当然这并 ...
根据一项发表在CancerCell上的研究结果表明，将靶向治疗 伊布替尼 (Imbruvica)添加到标准化疗方案中可以延长一些患有特定形式的弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的年轻人的寿命。伊布替尼是第一个被评估用于治疗DLBCL的靶向疗法。该药物通过阻断布鲁顿酪氨酸激酶 ...
SUMMIT(NCT01953926)是一项开放标签、多中心、多国的篮子研究。SUMMIT试验结果显示，那些激素受体(HR)阳性、HER2阴性或HER2突变的转移性乳腺癌患者接受Neratinib(Nerlynx)加氟维司群(Faslodex)和曲妥珠单抗(Herceptin)治疗总反应率(ORRs)得到改善。 TNBC ...
新一代小分子ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂Lorlatinib（中文暂译名 洛拉替尼 ，商品名LORBRENA）已于2018年上市，批准用于对ALK抑制剂治疗后进展或不能耐受，间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。 这项1-2期临床研究 ...
PROpel III期临床试验的阳性结果表明，阿斯利康（AstraZeneca）和默沙东（MSD）合作开发的奥拉帕利（商品名利普卓）与 阿比特龙 联合用药，一线治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者，与目前的标准治疗阿比特龙相比，无论同源重组修复（HRR）基因突变 ...
尼达尼布是一种酪氨酸激酶抑制剂，已批准用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。对于特发性肺纤维化患者， 尼达尼布 延缓IPF患者用力肺活量（FVC）下降，减缓疾病进展。虽然IPF和SSc-ILD具有不同的触发因素，但两种疾病的病理生理过程包括成纤维细胞向肌纤维母 ...
2017年7月，阿斯利康和默克公司在美国宣布了一项全球肿瘤学战略合作，共同开发并共同商业化世界上第一种PARP抑制剂Lynparza(olaparib)和Koselugo(selumetinib)——一种用于多种类癌症型的丝裂原活化蛋白激酶（MEK）抑制剂。通过合作，两家公司将开发Lynparza ...
自BCR-ABL1酪氨酸激酶抑制剂（TKI）问世以来，慢性髓系白血病（CML）患者的预后显著改善。从慢性期开始，使用TKI联合化疗可诱导缓解，延长患者生存期，减少疾病发展为急变期慢性髓系白血病（CML-BP）。然而，经临床实践，仍有5%-7%使用伊马替尼治疗患者和2%- ...
伊布替尼 可与BTK的ATP结合结构域的活性位点上的半胱氨酸残基(Cys481)共价结合形成共价键，从而抑制激酶活性，阻断B细胞受体信号传导，从而减少B细胞生长、增殖、存活、黏附和迁移。同时伊布替尼还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子，下调抗凋 ...
普纳替尼 Iclusig(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。Iclusig(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM.Ponatinib抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族 ...
2020年5月8日，美国FDA批准礼来制药子公司Loxo Oncology的口服RET抑制剂Selpercatinib（塞尔帕替尼、LOXO-292，商品名Retevmo）上市，用于治疗（1）晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者；（2）需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人和12岁 ...
乳腺癌是我国女性群体发病率最高的肿瘤，其中70%的患者是HR+/HER2-的乳腺癌，而PIK3CA是HR+/HER2-亚型乳腺癌中常见的突变基因之一。中国研究数据显示，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变。该突变会刺激肿瘤生长，并且与治疗应答不佳、总体预后不 ...
巨细胞病毒 (cytomegalovirus, CMV ) 是一种常见的感染性疱疹病毒，CMV通常呈隐性感染，任何年龄段人群均易感。正常人感染CMV并无临床症状，器官移植受者由于服用免疫制剂，CMV容易从潜伏状态活化，给移植受者带来严重危害。CMV感染对移植受者的危害可以分为 ...
LIBRETTO-321研究在国内的多家中心开展，是一项开放标签的Ⅱ期研究，纳入的是RET变异的晚期实体瘤中国患者，其中包括RET融合阳性的NSCLC.治疗方案是Selpercatinib（ 塞尔帕替尼 、LOXO-292、Retevmo）160 mg口服每日2次，28天为1个周期，用药至疾病进展 ...
辉瑞研发的Talazoparib（ 他拉唑帕尼 ）是新型PARP抑制剂。近期一项关于他拉唑帕尼用于治疗mCRPC的II期临床试验（TALAPRO-1；NCT03148795）结果发表于《柳叶刀肿瘤学》，主要评估了他拉唑帕尼在具有DDR-HRR变异的mCRPC中的抗肿瘤活性。 TALAPRO-1是一项I ...
血小板增多症是当下困扰医学人员非常久的疾病，不过随着针对血小板增多症推出的一些药物开始，血小板增多症的临床治疗就有着非常明显的优势了， 阿那格雷 就是临床治疗中表现非常不错的一款药物，治疗血小板增多症有着非常显著的效果。 阿那格雷为什么能 ...
他拉唑帕尼Talzenna(Talazoparib)是一种聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂。临床前研究表明，他拉唑帕尼Talzenna高度有效，具有双重作用机制，可以通过阻断PARP酶活性以及将PARP捕获在DNA损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。目前， 他拉唑帕尼 Talzenna正被评估 ...
过去十年来，RET变异甲状腺癌的靶向治疗取得了较大进展。其中包含已获批的多激酶抑制剂（MKI），但MKI有限的疗效和显著的副作用使其应用受到限制。普雷西替尼是一款口服、高选择性RET抑制剂，经研究证明 普雷西替尼 相较MKI疗效更佳、安全性更好。普雷西替尼 ...
帕唑帕尼是一种新型口服抗血管生成剂，靶向作用于VEGFR、PDGFR和c-KIT等多个靶点，可抑制肿瘤存活和生长所需的新血管生成而起到抑制肿瘤生长的作用。VEGF过度表达是侵袭性硬纤维瘤的常见特征，抗血管生成靶向药是硬纤维瘤中重要的治疗方法之一， 帕唑帕 ...
2021年6月美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上公布了ARROW研究中全球RET融合阳性NSCLC患者的试验结果。截至2020年11月6日的数据，在接受起始剂量400mg每日一次的疗效可评估的RET融合阳性NSCLC患者中， 帕拉西替尼 具有持久的临床获益。在68例未经系统性治疗的患 ...
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