克唑替尼 (Crizotinib) 是第一代有效针对此类型肺癌的口服标靶治疗,又称为ALK抑制剂。可是,约五分一接受克唑替尼治疗患者的癌症仍会恶化,并蔓延至中枢神经系统。 布格替尼 (Brigatinib) 属新一代ALK口服抑制剂,除了ALK外,还能抑制表皮生长因子受体(EGFR ...
拉克替尼 于2016年7月份获得FDA的批准,用于TRK融合基因突变阳性的成人及儿童的不可手术切除或转移性实体瘤,也就是用于晚期肿瘤,无法手术的患者。在临床试验中,有55名儿童和成人参加,这些患者涵盖了17种肿瘤,分别是乳腺癌,甲状腺癌,大肠癌,肺癌,胰 ...
在 拉克替尼 上市之初,超高的治疗有效率(客观缓解率)和基于生物标志物的跨瘤种适应症使其在媒体的宣传中被神化为“广谱神药”。但能治的瘤种多(含NTRK突变的瘤种多)不代表受益患者多。根据既往的研究,常见肿瘤的NTRK融合突变率很低,常见的肺癌、肠癌 ...
间变性淋巴瘤激酶(ALK)染色体的重排定义了对小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂高度敏感的非小细胞肺癌(NSCLC)。自发现第一代ALK抑制剂克唑替尼的疗效优于铂培美曲塞化疗,确立了克唑替尼作为晚期ALK阳性NSCLC的标准一线治疗。随后,一些研究发现更有效的第二代A ...
洛拉替尼 (Lorlatinib又译洛拉替尼)是第三代ALK靶向药,可有效克服一、二代ALK靶向药耐药,而最近一项研究结果显示,二代ALK靶向药耐药后,存在ALK突变的患者接受洛拉替尼的疗效相对更好。 研究人员分析了一项洛拉替尼的II期临床研究中患者的ALK突变数 ...
ROS1基因重排被发现于非小细胞肺癌(NSCLC)中是距离其首次被发现20年后的2007年,1年后,研究发现SLC34A2-ROS1基因重排导致的HCC78肺癌细胞系对ALK抑制剂敏感。经统计,ROS1基因重排在NSCLC中的频率如下图所示,整体在1%左右,也就是说每年150万新增NSCLC患 ...
奥希替尼 是肺癌三代EGFR靶向药,自上市以来就被患者称为肺癌“神药”,凭借安全、高效的两个杀手锏,斩二线,获一线,临床数据捷报连连。很多EGFR突变的患者,在接受过EGFR-TKI治疗耐药后,且出现T790M突变后,仍然不会考虑服用奥希替尼,直至疾病已严重到 ...
在我国,有40%的肺癌患者为EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC),使用EGFR-TKI治疗后,又有一半以上的患者发生T790M阳性突变, 奥西替尼 是第三代EGFR-TKI抑制剂,可以抑制T790M阳性突变。 奥西替尼 是肺癌三代EGFR靶向药,最早获批上市用于治疗T790M突变阳性 ...
普纳替尼 (帕纳替尼)是由日本武田制药公司研发生产的一款新型的口服活性多靶点TKI,既往已获批慢性粒细胞白血病适应症。靶点包括BCR-ABL、VEGFR、PDGFR、FGFR、EPH、SRC家族、KIT、RET、TIE2和FLT3.目前已在BCR-ABL阳性的白血病中得到疗效验证。基于其存在F ...
肺癌是发病率和死亡率增长最快,对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一,那么 卡博替尼 在肺癌领域有哪些相关研究呢?最著名的两大类RET抑制剂——卡博替尼和凡德替尼都被用于RET基因重排的肺癌治疗试验中,这是一项单臂II期临床试验,入组患者为卡博替尼2 ...
2016年4月,美国FDA基于 卡博替尼 VS 依维莫司临床试验(研究代号METEOR)结果,首次批准卡博替尼用于既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者的二线治疗。2017年12月,美国FDA基于卡博替尼 VS 舒尼替尼临床试验(研究代号CABOSUN)结果,进一步 ...
2018年9月, 仑伐替尼 在中国获批用于不可切除的肝细胞癌(HCC)的一线治疗。在中国大陆 +台湾+香港(CTH)人群中,共288 名受试者被随机分配接受仑伐替尼(144 名受试者)或索拉非尼(144 名受试者)治疗。在中国大陆人群中,共213 名受试者被随机分配接受 ...
芝加哥当地时间2017年6月4日,在美国肿瘤学会(ASCO)年会,公布了 仑伐替尼 一线治疗不可切除肝细胞癌(uHCC)随机、开放、非劣效 III 期临床试验(REFLECT)的结果。 REFLECT试验共纳入 954 例既往未接受过治疗的 uHCC 患者(≥ 1 个可测量靶病灶,巴塞 ...
恩扎卢胺 用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的疗效怎么样?PREVAIL研究是一项双盲、Ⅲ期试验,1717例患者随机接受恩扎卢胺160mg/天或安慰剂治疗。研究主要终点为rPFS和OS.结果显示,恩扎卢胺显著降低影像学进展(HR=0.19;95%CI,0.15-0.23;P<0.00 ...
丙通沙 在中国获批治疗基因1-6型慢性丙型肝炎病毒(HCV)的成人感染患者。国家药品监督管理局同时批准丙通沙联合利巴韦林(RBV)可用于丙肝合并失代偿期肝硬化的成年患者。丙通沙是中国首个通过审批的泛基因型HCV单一片剂方案(STR)。 丙通沙 能够在中 ...
慢性乙型肝炎是全球重大公共卫生问题之一。2018年11月8日,国家食品药品监督管理局批准了 富马酸丙酚替诺福韦 治疗成人和12岁以上且体重至少为35公斤的青少年的慢性乙型肝炎。至此,已有多种慢乙肝抗病毒药物获批进入临床使用。包括1998年批准的拉米夫定(LA ...
富马酸丙酚替诺福韦片(韦立得, TAF )得到最新版欧洲肝脏研究学会(EASL)指南和美国肝病研究学会(AASLD)指南推荐,作为初治慢性乙型肝炎(简称慢乙肝)的一线用药。至此,在我国临床可获得三种一线核苷(酸)类似物治疗慢乙肝:丙酚替诺福韦(TAF)、富 ...
丙通沙 是一款包含了NS5B聚合酶抑制剂 sofosbuvir 和 NS5A 抑制剂 velpatasvir 的混合药物, Sovaldi( sofosbuvir, 400 mg片)曾于 2015年3月已获得日本卫生劳动福利部(MHLW)的批准上市。 在日本,丙通沙适用于抑制慢性HCV感染者的病毒血症。患有失代偿 ...
ALK阳性肺癌一线治疗用药- 克唑替尼 是以ALK和c-met作为靶点,抑制肿瘤细胞信号的激活及传导,降低肿瘤细胞的生长、侵袭、转移,最终促进肿瘤细胞的死亡。2011年获美国食品和药物管理局(FDA)批准用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排阳性的局部晚期或转移性NSCLC患 ...
布加替尼 是一种酪氨酸激酶强效抑制剂。于2017年4月28日,布加替尼获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体 ...

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