劳拉替尼作为第三代间变性淋巴瘤激酶抑制剂，其在对抗ALK阳性非小细胞肺癌的征程中，尤其是在解决前代药物耐药这一核心挑战方面，扮演了关键角色。ALK阳性非小细胞肺癌占所有非小细胞肺癌的约5%，自第一代ALK抑制剂克唑替尼应用以来，患者的生存期已得到 ...
司美替尼 作为一种选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1/2抑制剂，其获批标志着一种特定遗传性疾病——1型神经纤维瘤病相关丛状神经纤维瘤，首次拥有了经批准的系统性药物治疗选择。1型神经纤维瘤病是一种由NF1基因突变引起的常染色体显性遗传病，NF1基因编码 ...
米哚妥林 在急性髓系白血病治疗史上具有里程碑意义，它是首个获批用于治疗携带FLT3基因突变的急性髓系白血病患者的靶向药物，标志着该难治亚型进入靶向治疗时代。米哚妥林是一种口服的多激酶抑制剂，其作用靶点包括FMS样酪氨酸激酶3、蛋白激酶C、血管内 ...
紧随恩西地平的脚步，艾伏尼布作为首个异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，为携带另一种常见代谢酶突变的急性髓系白血病患者填补了靶向治疗的空白。与恩西地平的作用原理相似，艾伏尼布精准靶向的是突变形式的IDH1酶。在急性髓系白血病中，IDH1基因突变导致其编码的 ...
恩西地平 作为全球首个获批的异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，其出现为复发或难治性急性髓系白血病这一治疗棘手领域带来了具有变革意义的精准治疗选择。这种口服靶向药物并非通过传统的细胞毒性作用杀伤癌细胞，而是针对肿瘤细胞代谢中的特定基因突变进行干预。 ...
作为一种新型人胰高血糖素样肽-1类似物，司美格鲁肽自问世以来，凭借其独特的周制剂给药方式和显著的心血管获益，迅速在2型糖尿病和肥胖症的治疗中占据了重要地位。其作用机制核心在于模拟人体自身分泌的胰高血糖素样肽-1，以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰 ...
贝组替凡 是一种首创的口服小分子药物，其作用靶点是缺氧诱导因子-2α，这是细胞感知和适应低氧环境的核心转录因子复合体的关键亚基。在希佩尔-林道综合征相关的肿瘤中，由于VHL基因功能失活，导致HIF-2α蛋白在常氧条件下也无法被正常降解而异常积累， ...
卡玛替尼 作为一种高选择性、强效的口服间质上皮转化因子抑制剂，其核心作用机制在于精准靶向并抑制由MET基因外显子14跳跃突变导致的异常激活的MET信号通路，通过阻断这一关键的驱动性改变，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活与迁移。该药物适用于治疗携带M ...
曲美替尼 是一种可逆的、高选择性变构MEK1和MEK2激酶口服抑制剂。MEK是细胞内RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的关键节点。在BRAF V600突变的肿瘤中，该通路被异常激活。曲美替尼通过抑制MEK的活性，阻断下游ERK的磷酸化和激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖。该药 ...
达拉菲尼 是一种口服的强效RAF激酶抑制剂，可选择性抑制BRAF V600突变型激酶的活性。在黑色素瘤等肿瘤中，BRAF V600突变导致MAPK信号通路持续性激活，驱动肿瘤细胞增殖和生存。达拉非尼通过与突变的BRAF蛋白结合，阻断其激酶功能，从而抑制下游MEK和ERK ...
恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，能够强效抑制NTRK1/2/3和ROS1激酶，这两种激酶的融合是多种肿瘤的致癌驱动因素。恩曲替尼的设计旨在穿透血脑屏障，从而对原发性脑肿瘤和脑转移病灶产生治疗作用。该药物拥有两个“不限癌种 ...
厄达替尼 是一种首创的口服泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可强效抑制FGFR1、2、3、4的活性，通过阻断成纤维细胞生长因子/FGFR信号通路的异常传导，从而抑制存在FGFR基因改变的肿瘤细胞的增殖、分化和生存。该药物被批准用于治疗携带易感FG ...
赛普替尼 是一种强效、高选择性的口服转染重排原癌基因抑制剂，其设计旨在精准靶向并抑制由RET基因融合或突变导致的异常激活的RET蛋白，从而阻断其下游的促肿瘤生长信号通路。该药物对多种RET变异具有广泛而强大的抑制作用，为携带该驱动基因改变的肿瘤 ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶α亚型选择性抑制剂，其核心作用机制在于精准抑制由PIK3CA基因突变导致的PI3Kα蛋白异常活化，从而阻断了细胞内关键的PI3K/AKT/mTOR促生存和增殖信号通路，在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期乳腺癌 ...
贝组替凡 是一种首创的口服小分子药物，其作用靶点是缺氧诱导因子-2α，这是细胞感受和适应低氧环境的核心转录因子。在希佩尔-林道综合征相关的肾细胞癌等肿瘤中，即使氧气充足，由于VHL基因失活，HIF-2α也会异常积聚并持续激活，进而驱动一系列促癌基 ...
氘可来昔替尼 作为一种首创的、口服的、高选择性酪氨酸激酶2变构抑制剂，代表了治疗中重度斑块型银屑病的一类全新作用机制的药物。其创新性在于，它并非像传统JAK抑制剂那样竞争性地抑制激酶的ATP结合位点，而是通过变构调节的方式，选择性地靶向TYK2的 ...
多塔利单抗 是一种人源化的免疫球蛋白G4单克隆抗体，作为一种程序性死亡受体1抑制剂，其作用机制是通过高亲和力地结合于T细胞表面的PD-1受体，阻断其与肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞上表达的配体PD-L1/PD-L2之间的相互作用，从而解除对T细胞免疫活性的抑 ...
帕尼单抗 是一种完全人源化的免疫球蛋白G2单克隆抗体，其作用机制是特异性地与人表皮生长因子受体结合，通过竞争性阻断表皮生长因子与其受体的相互作用，从而抑制下游的RAS-RAF-MEK-ERK等关键信号通路的活化，最终达到抑制肿瘤细胞增殖、促进凋亡、减少 ...
索托拉西布 作为全球首个获得批准的口服KRAS p.G12C突变不可逆抑制剂，其成功问世打破了长期以来针对这一“不可成药”靶点的研发僵局，通过与该突变蛋白表面的特异性口袋共价结合，将其锁定在非活性的GDP结合状态，从而阻断其致癌信号传导，为携带该特 ...
艾代拉里斯 是一种口服的磷脂酰肌醇-3-激酶δ亚型高选择性抑制剂。δ亚型主要在造血细胞，特别是B淋巴细胞中表达，在B细胞的活化、增殖、分化和存活中起核心作用。通过抑制PI3Kδ，艾代拉里斯能够直接诱导恶性B细胞凋亡，并破坏肿瘤微环境中支持肿瘤细 ...
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