喷他脒 是一种具有悠久应用历史的芳香双脒类抗微生物药物，其通过复杂机制干扰病原体DNA与RNA代谢，至今仍在治疗特定致命性寄生虫与真菌感染，特别是内脏利什曼病和卡氏肺孢子菌肺炎中扮演着不可或缺的角色。该药物对利什曼原虫和耶氏肺孢子菌等病原体 ...
宗格替尼 是一种口服、高选择性、不可逆的表皮生长因子受体2抑制剂，专门针对携带人表皮生长因子受体2外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌患者设计，其突出特点在于强大的中枢神经系统活性，为这一存在高度未满足需求的特定患者群体提供了新的靶向治疗 ...
替索单抗 是一种首创的靶向组织因子抗体偶联药物，为在化疗期间或之后疾病进展的复发或转移性宫颈癌患者提供了新的治疗选择，尤其为铂类化疗和免疫检查点抑制剂治疗失败后的患者带来了重要希望。组织因子是一种在多种实体瘤表面过表达的跨膜蛋白，参与 ...
维达司他 是一种口服活性低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，为慢性肾脏病引起的贫血提供了一种创新的、无需注射的治疗选择，其作用机制模拟了人体在高原缺氧环境下的生理性促红细胞生成调节过程。肾性贫血的主要原因是肾脏产生的促红细胞生成素不足。低 ...
肝内胆管癌是一种侵袭性强的恶性肿瘤，其治疗选择有限，尤其在化疗失败后患者预后极差。IDH1基因突变在该疾病中约占百分之二十，突变导致异柠檬酸脱氢酶1获得新功能，将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟戊二酸。后者在细胞内积累，通过抑制α-酮戊二酸依 ...
帕金森病在长期左旋多巴治疗后，常出现疗效波动和运动并发症，表现为“开”期缩短和“关”期延长，严重影响患者生活质量。传统辅助治疗多聚焦于多巴胺能系统调节，对非多巴胺能机制的关注有限。沙芬酰胺的开发基于对帕金森病病理生理机制的深入理解，通 ...
Daraxonrasib 是一种首创的口服RAS(ON)多价抑制剂，代表着针对KRAS突变实体瘤治疗策略的一项重大范式转变，旨在克服传统KRAS(G12C)抑制剂的局限性，为更广泛的KRAS突变癌症患者群体提供治疗可能。不同于已上市的KRAS(G12C)抑制剂（如索托拉西布、阿达格 ...
慢性髓性白血病的靶向治疗在经历二十余年发展后，部分患者因获得性耐药面临治疗困境。传统ATP竞争性TKI通过结合BCR-ABL激酶活性位点发挥抑制作用，而耐药突变常发生在此关键区域。阿西米尼的研发基于对ABL激酶结构的全新理解，通过靶向保守的肉豆蔻酰结 ...
贝达喹啉 通过抑制结核分枝杆菌的腺苷三磷酸合酶而发挥杀菌作用，这对于治疗耐多药和广泛耐药结核病具有里程碑意义。结核病是全球重要的传染病杀手，而耐多药结核病对异烟肼和利福平等一线药物耐药，治疗困难，疗程漫长。贝达喹啉的作用靶点与所有现有 ...
库欣病作为内源性皮质醇增多症的主要类型，其治疗常面临手术不完全或复发等挑战。垂体促肾上腺皮质激素腺瘤持续刺激肾上腺皮质，导致皮质醇合成失控，引发全身代谢紊乱。传统药物治疗多针对上游环节，对皮质醇合成终末步骤的直接抑制手段有限。磷酸盐奥 ...
他拉唑帕利 是一种强效、口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，以其卓越的酶捕获活性而著称，主要用于治疗携带有害或疑似有害生殖系乳腺癌易感基因突变的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者。该类药物基于“合成致死”原理发挥作用：在乳腺癌易感基因 ...
实体瘤的靶向治疗进展不断推动着精准医学的发展，RET基因融合作为非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等多种肿瘤的驱动基因，长期缺乏高选择性的靶向药物。传统多靶点激酶抑制剂虽然具有一定活性，但常伴随脱靶毒性。普拉西替尼的开发基于对RET激酶结构的深入解 ...
瑞他鲁肽 作为一种首创的单分子、每周一次皮下注射的三重激动剂，通过同时激活葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体、胰高血糖素样肽-1受体和胰高血糖素受体，为肥胖症和2型糖尿病的治疗提供了一种机制新颖、效力强大的潜在新选择。该药物旨在整合多种肠促胰素 ...
复发难治性弥漫大B细胞淋巴瘤患者在经历标准R-CHOP方案治疗后进展时，治疗选择往往受限，预后较差。肿瘤细胞通过多种机制对化疗产生耐药，亟需新型作用机制的治疗方案。泊洛妥珠单抗的开发基于对B细胞受体信号通路的深入研究，通过靶向CD79b这一B细胞特 ...
阿考米迪 作为一种新型、高效的口服小分子转甲状腺素蛋白稳定剂，其研发成功为转甲状腺素蛋白淀粉样变性心肌病的治疗提供了重要的疾病修饰手段，能够针对性干预疾病的病理核心过程。转甲状腺素蛋白淀粉样变性心肌病是一种进行性、致命性的疾病，其特征 ...
匹米替比 是一种热休克蛋白90抑制剂，其获批为既往接受过伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼治疗后疾病进展的晚期胃肠道间质瘤患者提供了新的治疗选择，即用于四线治疗。胃肠道间质瘤是一种起源于胃肠道卡哈尔间质细胞的软组织肉瘤，其发生发展与KIT或血小板 ...
晚期实体瘤的治疗在免疫治疗时代迎来了革命性变化，其中免疫检查点抑制剂的发现和应用改变了多种恶性肿瘤的治疗格局。伊匹木单抗作为全球首个获批的免疫检查点抑制剂，其开发基于对T细胞免疫调节机制的深刻理解。通过靶向细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4（CT ...
琥珀酸他舒格替尼 是一种针对纤维母细胞生长因子受体家族的高选择性、强效口服酪氨酸激酶抑制剂，其获批适应症为治疗携带FGFR2基因融合或重排的不可切除、晚期或复发性胆管癌患者。胆管癌是一种侵袭性强、预后差的恶性肿瘤，多数患者确诊时已为晚期，化 ...
依氟鸟氨酸 是一种口服的鸟氨酸脱羧酶抑制剂，其最新获批的适应症是用于降低高风险神经母细胞瘤儿童患者完成多模式综合治疗（包括强化化疗、手术、放疗和免疫治疗后）的复发风险，作为一种维持期的预防性治疗。神经母细胞瘤是儿童最常见的颅外实体肿瘤 ...
转移性三阴性乳腺癌和尿路上皮癌在经历多线治疗后，常因缺乏有效的分子靶点而面临治疗困境。肿瘤细胞表面的TROP-2糖蛋白在这些肿瘤中过表达，但在正常组织中表达有限，这为开发靶向治疗提供了理论基础。赛妥珠单抗的开发基于对TROP-2生物学的深入研究， ...
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