贝组替凡 作为一种口服、高效、选择性的缺氧诱导因子2α抑制剂，通过靶向并降解缺氧诱导因子2α蛋白，干扰其与缺氧诱导因子1β形成转录复合物，从而阻断下游一系列促血管生成、促细胞增殖基因的表达，为无需立即手术的、与希佩尔-林道综合征相关的肾细 ...
维罗非尼 是一种口服的BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制存在特定V600突变的BRAF激酶活性，显著改善了携带BRAF V600突变晚期黑色素瘤患者的预后，成为该领域靶向治疗的开创性药物。在大约一半的晚期黑色素瘤患者中存在BRAF基因突变，其中V60 ...
盐酸缬更昔洛韦 是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯前体药物，口服后在肠道和肝脏中经酶解迅速转化为活性成分更昔洛韦，其生物利用度远高于口服更昔洛韦本身，为实体器官移植、造血干细胞移植后及艾滋病患者等高危人群，提供了有效预防和治疗巨细胞病毒感染与疾 ...
阿伐替尼 是一种口服、强效、高选择性的KIT和血小板源性生长因子受体α原癌基因激酶抑制剂，其革命性意义在于成为首个获批专门用于治疗携带血小板源性生长因子受体α外显子18 D842V突变及其他罕见突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤的靶向药物。血小板 ...
奎扎替尼 是一种口服、高效的II型FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，可选择性抑制FMS样酪氨酸激酶3及其内部串联重复突变体的活性，与标准化疗联合用于治疗新诊断的、经检测存在FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变的急性髓系白血病成人患者，并在诱导和巩固化疗后 ...
卡匹色替 作为一种口服的泛AKT激酶抑制剂，通过与丝氨酸/苏氨酸激酶AKT的ATP结合位点可逆性结合，有效抑制其活性，进而阻断下游PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常传导，为内分泌治疗耐药的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患 ...
埃拉菲布拉诺 是一种口服的双重过氧化物酶体增殖物激活受体α/δ激动剂，通过同时激活过氧化物酶体增殖物激活受体α和δ亚型，调节胆汁酸代谢、脂质稳态和炎症反应，为治疗对熊去氧胆酸反应不佳的原发性胆汁性胆管炎成人患者提供了一种新型的作用机制药 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要通过抑制血管内皮生长因子受体、表皮生长因子受体和转染重排激酶等信号通路，用于治疗症状性或进展性的不可手术切除的局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。甲状腺髓样癌部分病例与RET原癌基因突变密切相关 ...
帕克替尼 是一种口服的JAK2/FLT3激酶抑制剂，相较于早期的JAK抑制剂，其对JAK1的抑制活性较弱，而能同时有效抑制JAK2和IRAK1等激酶，这一特性使其成为治疗伴有中度至重度血小板减少的骨髓纤维化患者的差异化选择。骨髓纤维化是一种骨髓增殖性肿瘤，JAK- ...
他泽司他 是一种口服、首创的选择性组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂，通过靶向表观遗传调控机制，为治疗复发或难治性滤泡性淋巴瘤，特别是携带EZH2基因激活突变的患者，以及某些上皮样肉瘤患者提供了新的作用途径。EZH2是多梳抑制复合物的催化亚基，负责催 ...
福巴替尼 是一种口服、高选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体1/2/3/4酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于以共价键与成纤维细胞生长因子受体ATP结合口袋的特定半胱氨酸残基结合，从而持久抑制其活性，为先前治疗过的、携带成纤维细胞生长因子受体2基因 ...
宗艾替尼是一种口服、高选择性、不可逆的HER2酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗携带HER2激活突变的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌成人患者，其通过共价结合机制精准抑制HER2激酶结构域的异常活性，从而阻断下游致癌信号传导，为既往接受过至少一种系 ...
宗艾替尼 作为全球首个获批用于HER2突变非小细胞肺癌的口服靶向药物，其临床意义不仅在于为经治患者提供了高效便捷的治疗方案，更在于其展现出的卓越中枢神经系统活性，能够有效穿透血脑屏障并抑制颅内病灶的生长，为合并脑转移这一预后极差的患者亚群 ...
瑞维美尼 作为一种口服的Menin-MLL相互作用抑制剂，在携带NPM1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病中展现出重要治疗价值，它通过精准阻断Menin蛋白与野生型MLL蛋白的功能性结合，有效干预由NPM1突变所引发并高度依赖的异常表观遗传调控网络，从而抑制 ...
瑞维美尼 作为一种首创的口服靶向治疗药物，其核心机制在于高选择性地抑制Menin蛋白与MLL融合蛋白之间的功能性相互作用，从而直接干预由MLL基因重排所驱动的异常转录调控网络与致癌基因表达程序，专门用于治疗携带MLL重排的复发或难治性急性白血病患者 ...
阿那格雷 作为一种口服的咪唑并喹唑啉类衍生物，主要通过抑制巨核细胞的成熟和分化来特异性降低血小板计数，是治疗与原发性血小板增多症等骨髓增生性肿瘤相关血小板增多症的有效药物，尤其适用于对其他疗法不耐受或反应不足的患者群体。原发性血小板增 ...
阿可替尼 是一种口服、强效、高选择性的布鲁顿酪氨酸激酶共价抑制剂，通过精准阻断B细胞受体信号通路，为多种B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病患者提供了高效且耐受性良好的治疗选择。布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号传导通路中的关键激酶，在B细胞的 ...
普托马尼 属于新型抗结核化学药物，与贝达喹啉和利奈唑胺联合，构成了治疗广泛耐药结核病以及对利福平耐药的耐多药结核病的全口服、短程方案的核心组成部分，为解决全球严峻的耐药结核病挑战提供了关键工具。其作用机制独特，为前体药物，需在结核分枝 ...
拉泽替尼 是一种口服、高选择性的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于克服前代药物耐药，并对中枢神经系统转移灶具有良好活性，为携带特定敏感突变的非小细胞肺癌患者，尤其是面临脑转移挑战的患者提供了强有力的治疗武器。它的核心 ...
司拉德帕 是一种口服、强效、高选择性的过氧化物酶体增殖物激活受体δ激动剂，作为新型靶向药物，为治疗对熊去氧胆酸反应不佳或不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者提供了重要的新选择。原发性胆汁性胆管炎是一种慢性、进行性自身免疫性肝内胆汁淤积性 ...
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