在晚期甲状腺髓样癌的治疗领域,RET原癌基因突变是明确的核心驱动因素,约占病例的百分之六十,其中M918T突变最具侵袭性。传统化疗对这类患者疗效甚微。凡德他尼(卡普利沙,Vandetanib)作为首个获批用于该适应症的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,通过同时对RET、VEG ...
KRAS G12C突变在非小细胞肺癌、结直肠癌等多种实体瘤中驱动肿瘤生长,其蛋白表面光滑、缺乏传统药物结合口袋的特性曾使针对该靶点的药物研发屡屡受挫。阿达格拉西布(Krazati)的出现打破了这一僵局,它通过创新的共价键结合策略,精准锁定突变蛋白的“开关II ...
银屑病等自身免疫性疾病的系统治疗长期面临疗效与安全性的平衡挑战。传统JAK抑制剂通过与激酶域的ATP结合口袋竞争性结合,实现对多种JAK亚型的广谱抑制,在带来疗效的同时也因干扰造血等生理功能而伴随特定风险。德卡伐替尼(Sotyktu)的设计采用了截然不同 ...
沙芬酰胺 作为一款高选择性单胺氧化酶B抑制剂，已在多个国家获批用于治疗中晚期帕金森病患者出现的剂末现象。该药物通过双重作用机制发挥疗效，一方面可逆性抑制单胺氧化酶B，减少多巴胺的分解，另一方面对电压门控钠离子通道和钙离子通道具有调节作用 ...
作为一种具有独特作用机制的广谱抗病毒药物， 西多福韦 已在临床应用中证明其对多种DNA病毒具有显著抑制作用。该药物通过模拟天然核苷酸底物，被病毒DNA聚合酶识别并掺入正在延长的DNA链中，从而终止病毒基因组的复制过程。昔多呋韦主要适用于治疗巨细胞 ...
在类风湿关节炎的治疗演进中,Janus激酶(JAK)抑制剂的广泛应用带来了显著的疗效,但其对JAK家族不同亚型(JAK1,JAK2,JAK3,TYK2)的抑制广谱性也伴随着感染、血脂异常等风险。非戈替尼(Jyseleca)的开发聚焦于提升亚型选择性,其旨在实现对介导炎症信号的关键亚 ...
阿思尼布 作为一款具有全新作用机制的慢性髓性白血病治疗药物，已在多个国家获批用于对两种或以上酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的成年患者。该药物创新性地采用变构抑制机制，通过与BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋特异性结合，诱导蛋白构象改变，从而抑制 ...
作为一种针对MET基因异常的非小细胞肺癌靶向药物， 卡玛替尼 已在多个国家和地区获批用于治疗。该药物通过高度选择性地抑制MET酪氨酸激酶受体的活性，精准阻断因MET基因扩增或外显子14跳跃突变所激活的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移 ...
丙型肝炎治疗领域的核心矛盾曾长期存在于病毒基因型的高度多样性与药物疗效的局限性之间。不同基因型的病毒对药物敏感性差异显著,这迫使临床决策必须等待复杂的基因分型结果,并制定差异化的治疗方案,过程繁琐且存在治疗失败风险。索磷布韦维帕他韦复方制 ...
长期核苷(酸)类似物治疗是控制慢性乙型肝炎的关键策略,但传统药物如富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)在长期应用中,存在对肾脏及骨骼产生不良影响的潜在风险,特别是对于存在基础疾病或需长期用药的老年患者。韦立得(替诺福韦艾拉酚胺,TAF)作为TDF的前药优化版 ...
塞利尼索 作为一种首创的口服核输出蛋白1抑制剂，通过阻断核质转运过程，为多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者提供了创新机制治疗选择。该药物通过选择性抑制核输出蛋白1的活性，导致肿瘤抑制蛋白如p53、IkB等在细胞核内积聚，同时促使致癌蛋白mRNA滞 ...
达拉非尼 通过靶向BRAF V600E和V600K突变，为晚期黑色素瘤患者提供了突破性靶向治疗选择。该药物通过竞争性抑制突变型BRAF激酶的活性，阻断其异常激活的下游MEK-ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。在关键临床试验中，达拉非尼单药治疗B ...
在ALK融合阳性非小细胞肺癌的序贯治疗中,获得性耐药与中枢神经系统转移是导致治疗失败的两大核心挑战。尤其在一、二代ALK-TKI治疗后,肿瘤不仅可进化出如G1202R、I1171N、L1196M等复杂的复合耐药突变,更常进展为脑膜转移等难治状态。劳拉替尼(博瑞纳,Lorl ...
实体瘤的治疗决策,正经历从依据器官来源向依据驱动基因的根本性转变。NTRK1/2/3基因融合是这一转变中的典范,它作为明确的致癌驱动因子,在超过25种成人和儿童实体瘤中以较低频率(通常不足百分之一)出现,但一旦发生,即成为肿瘤生长的核心依赖。拉罗替尼(商 ...
曲美替尼 作为一种高选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2抑制剂，通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路下游的关键节点，为携带BRAF V600E或V600K突变的晚期黑色素瘤患者提供了精准靶向治疗选择。该药物通过可逆性结合MEK1和MEK2的变构位点，抑制其激酶活性， ...
福巴替尼 通过靶向FGFR2融合或重排为晚期胆管癌患者提供了精准治疗选择，特别适用于既往化疗失败的患者，该药物通过竞争性抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酪氨酸激酶活性，阻断下游MAPK和PI3K-AKT信号通路传导，抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。关 ...
ALK融合阳性非小细胞肺癌的靶向治疗面临两大核心挑战:一是药物对中枢神经系统转移灶的穿透和控制能力普遍不足;二是在初始TKI治疗后,肿瘤细胞易产生复杂的二次突变,导致耐药。布吉他滨(布格替尼,Brigatinib)作为一款第二代ALK/ROS1双靶点抑制剂,其分子结 ...
恩西地平 作为一种首创的口服异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，通过靶向IDH2 R140和R172突变为复发或难治性急性髓系白血病患者提供了创新治疗选择，特别适用于不适合强化化疗的老年患者。该药物通过选择性抑制突变型IDH2酶的活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的 ...
恩曲替尼作为一种具有高度选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，通过同时靶向NTRK基因融合、ROS1重排和ALK融合，为多种实体瘤患者提供了广谱精准治疗选择。该药物通过抑制原肌球蛋白受体激酶、ROS1蛋白和间变性淋巴瘤激酶的活性，阻断下游MAPK、PI3K-AKT和JAK- ...
EGFR敏感突变是非小细胞肺癌靶向治疗的重要起点,但第一、二代EGFR-TKI(如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼)治疗后,大部分患者在9-13个月内会因获得性耐药而疾病进展。其中,约60%的耐药由EGFR基因20号外显子T790M“看门”突变导致,此突变增加了激酶域对ATP的 ...
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