艾伏尼布 作为一种口服、强效的选择性IDH1突变抑制剂，其结合于突变型IDH1蛋白的同源二聚体界面，可逆地将其稳定在无催化活性的开放构象。这种结合具有高度选择性，对野生型IDH1和IDH2蛋白影响极小。通过抑制突变酶的异常活性，药物可显著降低肿瘤细胞 ...
代谢相关脂肪性肝病已成为全球最常见的慢性肝病，可进展为脂肪性肝炎、肝纤维化、肝硬化乃至肝细胞癌，但长期缺乏经批准的药物治疗。 瑞司美替罗 作为全球首个获批用于治疗伴有中度至晚期肝纤维化的非肝硬化代谢相关脂肪性肝病成人患者的药物，是一种口 ...
胃饥饿素就像是身体派去大脑食堂的信使，平时你饿了，它就跑去通知下丘脑：该进食了。肿瘤患者会出现一种信号紊乱——明明该饿，大脑却收不到信号，于是不想吃。 阿那莫林 扮演的，就是替补信使：它激活GHS-R1a受体（胃饥饿素受体），把饿了的信号重新接 ...
阿那莫林 是一款口服新型生长激素促分泌素受体激动剂，专为癌症恶病质病理机制研发。药物可高选择性结合体内饥饿素受体，双向调控机体代谢通路：一方面直接激活大脑食欲中枢，快速改善患者厌食、早饱、进食抗拒等症状，提升自主进食意愿；另一方面刺激 ...
瑞司美替罗 是一种甲状腺激素受体β的选择性激动剂，它之所以具有治疗特异性，是因为其高度选择性地激活主要分布在肝脏的甲状腺激素受体β亚型，而不激活主要分布在心脏和骨骼的受体α亚型。通过激活肝脏内的这一受体，瑞司美替罗能够上调一系列参与脂 ...
RET基因属于转染重排基因，编码跨膜受体酪氨酸激酶，是NSCLC关键的致癌驱动基因。在1%~2%的NSCLC患者中可发生RET基因染色体重排，RET基因与上游伴侣基因融合后会引发激酶结构性、持续性激活，持续下游激活RASMAPK、PI3KAKT信号通路，驱动肿瘤发生、增殖 ...
RET融合是非小细胞肺癌（NSCLC）中的罕见驱动基因突变，人群发生率仅1%~2%。长期以来，II~IIIA期等早期患者即便接受根治性手术或放疗，仍面临较高的术后复发风险，但全球范围内始终没有针对性的精准辅助治疗方案，患者只能依赖常规化疗与定期观察，临床 ...
在慢性髓系白血病（CML）的靶向治疗进程中，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的迭代始终围绕如何更精准、更持久地抑制BCR-ABL1融合蛋白展开。传统TKI（如伊马替尼、达沙替尼等）均作用于ABL1激酶的ATP结合位点，虽显著改善患者预后，但长期使用易因该位点发生突 ...
慢性髓系白血病（CML）是骨髓造血干细胞恶性增殖性疾病，约95%患者携带BCR-ABL1融合基因，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是其一线治疗选择。但对约15%-20%患者而言，治疗会因BCR-ABL1 T315I突变陷入困境——前两代TKI（如伊马替尼、达沙替尼）无法抑制该突变， ...
BTK是B细胞受体（BCR）信号通路中的关键激酶，在B细胞的发育、激活、增殖和存活过程中发挥着重要作用。在正常生理状态下，BCR信号通路精确调控B细胞的功能；但在某些血液系统恶性肿瘤中，如慢性淋巴细胞白血病（CLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）等，BCR信号通 ...
套细胞淋巴瘤是一种罕见的B细胞非霍奇金淋巴瘤，约70%患者诊断时已处于晚期，初始治疗虽能缓解，但近一半人会在5年内复发。更棘手的是，复发后很多患者会对传统BTK抑制剂（如伊布替尼）产生耐药——这些药通过不可逆结合BTK的C481位点抑制肿瘤，但长期使 ...
HR阳性、HER2阴性是乳腺癌最常见亚型，晚期患者主要依靠内分泌治疗实现长期疾病管控。但临床中大量患者会出现内分泌耐药，经一线内分泌方案治疗后病情快速进展，或术后短期内复发，陷入“无优选方案、治疗疗效锐减”的困境。研究证实，PIK3CA/AKT1/PTEN ...
在雌激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌中，磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路是介导内分泌治疗耐药的主要机制之一。该通路中的基因改变可导致其异常激活。 卡匹色替 通过抑制蛋白激酶B的三种亚型，从而阻断这一关键的下游信号 ...
对于原发血小板增多症等患者而言，控制血小板数量固然重要，但传统降细胞手段有时会对多系造血造成较大冲击，如何在抑制巨核细胞生成的同时尽量保留其他血细胞的正常分化，成为治疗策略优化的关键课题。 阿那格雷 的研制，正是源于这样一种思路——通过 ...
在骨髓增殖性肿瘤的治疗中，控制血小板计数是预防血栓和出血并发症的关键环节。 阿那格雷 通过抑制巨核细胞的成熟和分化来减少血小板生成，这一过程具有高度特异性。与常规化疗药物不同，它的作用靶点相对专一，主要影响巨核细胞系，对红细胞和粒细胞系 ...
类风湿关节炎的病理核心是免疫系统异常激活导致的关节滑膜慢性炎症和骨质破坏，Janus激酶-信号转导与转录激活子信号通路在多种促炎细胞因子的信号传递中起着关键作用。 非戈替尼 通过高选择性地抑制Janus激酶1，可以干扰白介素-6、白介素-2等多种参与类 ...
普拉替尼 作为新一代高选择性RET抑制剂，能够精准锁定RET蛋白的特定突变位点，如同特制的分子锁般牢固阻断异常信号传导，同时克服了传统多靶点抑制剂的选择性不足问题。这种创新机制使其在治疗RET融合阳性非小细胞肺癌、甲状腺癌以及RET突变甲状腺髓样 ...
在众多癌症类型中，非小细胞肺癌、RET融合阳性甲状腺癌等与RET基因变异密切相关。而 普拉替尼 ，就像是一把精准的钥匙，为这些癌症患者打开了新的希望之门。普吉华的核心作用机制在于精准抑制RET激酶活性。正常情况下，RET基因参与细胞生长、分化等关键 ...
IgA肾病患者的肾脏组织中，ETA受体表达显著上调，ET-1与ETA结合后，会激活MAPK和NF-κB等炎症通路，促进系膜细胞转化为成纤维细胞，最终形成肾小球硬化。 司帕生 坦阻断ETA受体后，不仅能抑制炎症反应，还能减少成纤维细胞的增殖，从源头上延缓肾间质纤 ...
司帕生坦 ，又名斯帕森坦是一种双重内皮素和血管紧张素受体拮抗剂。在局灶节段性肾小球硬化患者体内，肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）和内皮素系统过度激活。血管紧张素II和内皮素-1会导致肾小球内压力升高、细胞外基质堆积以及炎症反应和纤维化， ...
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