从2013年10月7日至2014年8月26日，PALOMA-3研究共纳入521例绝经前/围绝经期/绝经后既往内分泌治疗进展的HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，包括晚期内分泌治疗过程中或治疗后1个月内复发或进展以及辅助内分泌治疗过程中或辅助内分泌后12个月内复发或进展的患者。 ...
在PALOMA-2中使用 帕博西尼 观察到PFS延长的同时，在全部患者中，帕博西尼组的确认客观应答(OR)率也高于安慰剂组(分别为42.1%和34.7%))以及可测量疾病的患者(55.3%对44.4%)。这项分析的目的是检查在PALOMA-2研究中达到确定的OR的患者与未达到确定的OR的 ...
激素受体（ER）阳性、HER2阴性乳腺癌约占所有乳腺癌的70%，是乳腺癌相关死亡的主要原因。这类乳腺癌的标准一线和二线疗法包括多种内分泌治疗和选择性ER降解剂（如氟维司群）。尽管B细胞淋巴瘤2(BCL2)抑制剂 维奈克拉 在造血系统恶性肿瘤中具有良好的抗癌 ...
OAsIs是一项单臂、多中心、前瞻性I/II期临床研究，旨在确定 维奈托克 联合固定剂量的伊布替尼和奥妥珠单抗在R/R MCL和新诊断MCL中的安全性、耐受性和有效性。 该研究将分3个步骤进行。第一步确保奥妥珠单抗和伊布替尼以固定剂量（伊布替尼560mg/天+ ...
甲磺酸 伊马替尼 的作用靶标主要有3种：各种ABL受体、C-Kit受体以及血小板衍化生长因子(PDGF)受体。作为腺苷三磷酸激酶(ATP)竞争性抑制剂，甲磺酸伊马替尼可与ATP或底物进行结合位点(此位点位于激酶催化中心)的竞争，特异性抑制造成慢粒的Ph+细胞减少其 ...
CA180-226研究是一项在儿童Ph+白血病患者中开展的开放标签，非随机，多中心II期临床试验。受试者被非随机分配至3个队列：①对伊马替尼耐药/不耐受的CML-CP患者，接受达沙替尼片60mg/m2 QD；②对伊马替尼耐药/不耐受的Ph+ALL和CML加速期/急变期（CML-AP/B ...
达沙替尼 （Dasatanib）是一种强效的酪氨酸激酶多靶点抑制剂。为继尼洛替尼之后另一个用于伊马替尼耐药和不耐受的CML慢性期的药物。与针对Bcr-Abl融合蛋白单靶点的伊马替尼和尼洛替尼相比，达沙替尼属于多靶点药物，对5种关键性致癌酪氨酸蛋白激酶，即B ...
APOLLO研究是一项在12个欧洲国家48个学术中心和医院、正在进行、开放标签、随机、III期试验，纳入年龄≥18岁、东部肿瘤协作组体能状态0–2，既往接受过至少一线治疗，包括来那度胺和蛋白酶体抑制剂、对一个或多个既往抗骨髓瘤治疗方案有部分反应或更好反 ...
VISTA研究证明硼替佐米- 马法兰 -泼尼松（VMP）相比马法兰-泼尼松可以改善不适合移植的初诊多发性骨髓瘤（NDMM）患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。但是该方案相关的周围神经病变（PN）通常会导致治疗中断。在VISTA研究中，47%的硼替佐米治疗 ...
普雷西替尼 （Pralsetinib，BLU-667；商品名为Gavreto）是由美国蓝图医药公司（Blueprint Medicines）研发的口服强效小分子RET酪氨酸激酶抑制剂，能特异性地抑制多种类型的RET基因变异，包括RET融合突变。普雷西替尼对RET受体作用的高选择性和目前获批 ...
普拉替尼 于2020年9月获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，用于RET融合阳性晚期非小细胞肺癌的治疗。2021年3月24日，普拉替尼（商品名：普吉华）获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或 ...
拉罗替尼 对于TRK融合肿瘤患者，无论患者的年龄大小或者肿瘤病灶的位置如何，都能看到快速、高效和持久的应答，而且安全性与此前报道一致且易于管理。 拉罗替尼作为首个口服TRK抑制剂，是专门用于治疗具有NTRK基因融合肿瘤的泛瘤种精准靶向治疗药物 ...
拉罗替尼 如何发挥抗肿瘤作用呢？神经营养因子受体酪氨酸激酶（NTRK）家族包括TRKA、TRKB和TRKC三种蛋白，它们分别由NTRK1、NTRK2和NTRK3这三种基因编码。NTRK基因融合会导致下游通路，如RAS、PI3K等过度激活，最终结果就是细胞过度增殖导致的肿瘤发生 ...
美国食品药品管理局（FDA）加速批准基因泰克（罗氏）的Rozlytrek（entrectinib， 恩曲替尼 ），用于治疗神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合实体瘤的成人和12岁及以上儿童患者，这些患者没有其它有效治疗方法。FDA还批准其第二种适应症：ROS1阳性 ...
恩曲替尼 是一款针对NTRK和ROS1基因融合而设计的特异性酪氨酸激酶抑制剂，它能够抑制TRK A/B/C和ROS1激酶活性。基于多项国际开放性试验的良好数据，美国FDA批准恩曲替尼用于治疗NTRK融合实体瘤患者，既往治疗后进展的局部晚期或转移性实体瘤患者，无标 ...
波齐替尼 Poziotinib（HM781-36B）是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗NSCLC、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。波齐替尼(HM781-36B)和5-氟脲嘧啶，铂 ...
北京时间2021年6月5日凌晨，《新英格兰医学杂志》（NEJM）在ASCO 2021年会期间发表CodeBreaK100这项2期、单臂临床试验结果。该研究表明， 索托拉西布 （sotorasib）为接受过化疗和/或免疫检查点抑制剂标准治疗的KRAS p.G12C突变晚期非小细胞肺癌（NSCLC ...
胆管癌是一种罕见的恶性肿瘤，预后差，一线治疗后的治疗选择和结果尚不明确，胆管癌二线治疗的中位无进展生存期(PFS)小于5个月。联合BRAF+MEK抑制对BRAF V600E突变的甲状腺未分化癌、黑色素瘤和肺癌有效，但对BRAF V600E突变的结直肠癌效果不明显。据报 ...
Selpercatinib( 塞尔帕替尼 )是一种高选择性、强效RET激酶抑制剂，已在多个国家/地区被批准用于治疗RET融合阳性的肺癌或甲状腺癌。RET融合也与其他肿瘤的发病机制有关。在一项国际多中心注册试验中，评估了塞尔帕替尼治疗RET融合阳性非肺癌/非甲状腺癌患 ...
卡博替尼 是MET、VEGR2、RET、ROS1、AXL、KIT、TIE-2等多靶点靶向药。这些靶点对于肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等有一定的相关性。卡博替尼对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，此外， ...
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