神经内分泌肿瘤(NET)起源于具有神经内分泌功能的细胞,可发生于胰腺、胃肠道和肺等部位。部分肿瘤生长缓慢,另一些则可能持续进展,并转移至肝脏或骨骼。临床治疗需综合原发部位、分化程度、肿瘤分级、生长抑素受体表达及既往治疗情况,可选择生长抑素 ...
拉罗替尼 作为全球首个基于特定生物标志物而不区分肿瘤原发部位、适用于成人和儿童实体瘤患者的靶向药物,它真正实现了“异病同治”的精准医疗理念,只要肿瘤携带神经营养因子受体酪氨酸激酶基因融合,无论其起源于肺部、甲状腺、肠道还是软组织等任何 ...
拉罗替尼 是一种“广谱”抗癌药,它重新定义了癌症治疗的逻辑:只要肿瘤携带NTRK基因融合,无论发生在身体的哪个器官(如甲状腺、软组织肉瘤、肺癌等),均可从该药中获益。这种“不限癌种”的特性使其成为精准肿瘤学领域的里程碑式药物。拉罗替尼是一 ...
索托拉西布 是一种不可逆的、高选择性的小分子抑制剂,其独特作用机制在于通过与KRAS G12C突变蛋白表面的一个特殊口袋(Switch-II pocket)共价结合,将突变蛋白锁定在非活性的GDP结合状态,从而特异性且有效地抑制其致癌信号传导,而对野生型KRAS蛋白 ...
KRAS是人类癌症里突变频率最高的基因之一。不止是胰腺癌90%,还有结直肠癌50%,肺癌30%。全世界所有癌症患者中,近30%都携带KRAS突变,也就是一年300万!这是一个巨大的数字字。但KRAS,连同它那两个同样会在肿瘤中突变、但比例稍低的兄弟基因——NRAS和 ...
莫博替尼 是一种靶向EGFR第20外显子插入突变的不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。EGFR外显子20插入突变约占所有EGFR突变的4-12%,传统EGFR-TKI对该突变的疗效有限。莫博替尼通过不可逆结合EGFR激酶结构域,抑制EGFR信号通路,从而抑制肿瘤细胞增殖和存活。相比 ...
莫博塞替尼 是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,其设计专门用于靶向表皮生长因子受体外显子20插入突变,为携带该突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者带来了首个获批的针对性口服疗法。表皮生长因子受体外显子20插入突变是肺癌中一种相对罕见但预后 ...
艾伏尼布 是一种首创的口服靶向药物,专门设计用于治疗携带易感异柠檬酸脱氢酶1突变的复发性或难治性急性髓系白血病成年患者,以及特定类型的胆管癌患者,标志着针对特定代谢酶突变治疗策略的实现。其作用机制核心在于精准抑制突变型异柠檬酸脱氢酶1的 ...
艾伏尼布 是一种口服的、强效选择性异柠檬酸脱氢酶1抑制剂。异柠檬酸脱氢酶1是三羧酸循环中的关键酶,当其发生特定基因突变时,会获得新功能,催化α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。高水平的2-羟基戊二酸可竞争性抑制多种依赖α-酮戊二酸的酶 ...
培米替尼 (Pemigatinib,商品名Pemazyre)是口服FGFR1、FGFR2和FGFR3抑制剂,可阻断异常FGFR2信号,抑制肿瘤细胞生长和存活。它针对的是有明确分子特征的胆管癌,而不是所有晚期胆管癌。适用人群通常包括:不可切除、局部晚期或转移性胆管癌;基因检测 ...
在某些非小细胞肺癌与甲状腺癌的发展中,RET融合或突变像在细胞里植入一个异常信号的共振器——它让原本受控的生长指令在癌细胞内形成高频振荡,通过激活下游MAPK、PI3K等通路,把增殖与存活信号不断放大并传递到肺、骨、脑等远处。这种共振一旦形成,即 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗领域,RET基因融合是近年来备受关注的驱动基因变异,普拉替尼作为高选择性RET抑制剂,为这部分患者带来了新的治疗选择。RET基因编码一种受体酪氨酸激酶,当其发生融合突变时,会导致激酶活性异常持续激活,促进肿瘤细胞增殖和存 ...
塞尔帕替尼 作为一款强效、高选择性的口服转染重排原肌球蛋白受体激酶抑制剂,在治疗携带转染重排基因突变或融合的多种晚期实体瘤中展现了突破性疗效,彻底改变了这类疾病的治疗格局。其药理核心在于精准抑制突变或融合的转染重排蛋白激酶活性,该激酶 ...
塞普替尼 是一款口服、高选择性的RET激酶抑制剂,其核心价值在于,首次实现了对RET这一特定驱动靶点的强效、精准抑制,且避免了因广泛抑制其他激酶(如VEGFR2)带来的显著脱靶毒性。这为携带RET基因融合的晚期非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌及放射性碘难治 ...
多发性骨髓瘤是一种骨髓浆细胞恶性增殖的疾病,极易产生耐药。 塞利尼索 是一种口服的选择性核输出抑制剂,用于治疗特定类型的复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤,其独特的作用机制为那些对多种现有疗法耐药的患者提供了新的治疗途径。塞利尼 ...
多发性骨髓瘤等血液系统恶性肿瘤的复发难治,常源于肿瘤细胞对多种作用机制的药物产生交叉耐药。 塞利尼索 的研发跳出了传统靶向增殖或代谢通路的框架,转而聚焦于一个细胞的基础生物学过程——核质运输。通过选择性抑制核输出蛋白XPO1,它旨在“扣留” ...
恩西地平 (Enasidenib)是全球首个获批的IDH2抑制剂,专门用于治疗携带IDH2基因突变的急性髓系白血病(AML)。IDH2突变会导致体内异常积累致癌代谢物2-羟基戊二酸(2-HG),严重干扰造血干细胞分化,使大量未成熟的白血病细胞疯狂增殖。恩西地平如同“ ...
对于慢性髓系白血病(CML)患者而言,酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的出现曾是“救命曙光”,但耐药与不耐受难题始终如影随形。直到全球首STAMP抑制剂 阿西米尼 (Asciminib)的上市,为多线治疗失败的患者开辟了全新赛道。CML的核心致病根源是9号与22号染色 ...
IgA肾病,是全球范围内最常见的原发性肾小球疾病,同时也是诱发中青年群体尿毒症的首要元凶。该疾病发病隐匿且病程漫长,早期仅表现为镜下血尿、微量蛋白尿,无明显躯体不适,极易被患者忽视;随着病情持续进展,持续性蛋白尿会不断损伤肾小球滤过结构, ...
原发性IgA肾病、局灶节段性肾小球硬化症是临床最常见的两类难治性肾病。这类疾病起病隐匿、进展缓慢,早期仅表现为持续性蛋白尿,无明显躯体不适,极易被患者忽视。但长期大量蛋白渗漏会持续损伤肾小球滤过功能,逐步诱发肾功能减退、高血压、水肿,最终 ...

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