乌帕替尼 是一种新一代选择性Janus激酶(JAK)抑制剂,靶向抑制JAK1酶活性,目前,乌帕替尼已覆盖10项适应症,包括类风湿性关节炎、强直性嵴柱炎、银屑病关节炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎、特应性皮炎、幼年特发性关节炎、巨细胞动脉炎、中轴型嵴柱关节 ...
替沃扎尼 (Tivozanib)是一种激酶抑制剂,适用于接受过两种或两种以上系统治疗后复发或难治性晚期肾细胞癌(RCC)成年患者。替沃扎尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,体外细胞激酶分析表明,在临床相关浓度下,替沃扎尼抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VE ...
骨质疏松症是一种由各种原因引起的全身性骨骼代谢疾病,特点是骨量下降、骨组织显微结构退化,增加脆性骨折的发生风险。该疾病可分为原发性和继发性2类:原发性骨质疏松症包括绝经后骨质疏松和老年性骨质疏松;继发性骨质疏松常由内分泌代谢疾病(如性腺 ...
塞利尼索 是一种用于治疗多发性骨髓瘤(一种骨髓癌症)的抗癌药物。它与另外两种药物——硼替佐米和地塞米松——联合使用,用于既往接受过至少一种治疗方案的成人患者。此外,它也可与地塞米松联合使用,用于既往接受过至少四种治疗方案,且末次治疗后疾 ...
阿那白滞素 是重组人白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1RA),通过竞争性结合IL-1受体,阻断白细胞介素-1α与IL-1β的炎症信号传导,从而抑制炎症反应。在RA的发病过程中,IL-1与TNF-α、IL-6等炎症因子共同作用,推动滑膜炎症、软骨破坏和骨质吸收。阻断IL- ...
阿达格拉西布 是一种靶向药,主要针对癌细胞中的KRAS G12C突变蛋白。这种突变会使相关生长信号持续活跃,促使癌细胞不断增殖。药物与该突变蛋白结合后,可将其锁定在非活性状态,从而抑制相关信号和癌细胞增殖。其作用具有靶向性,但治疗期间仍可能影响 ...
直肠癌属于肠癌的一种,全球每年约有73万人罹患该疾病。其中,大约5%-10%的直肠癌属于dMMR/MSI-H亚型。目前的标准治疗通常包括化疗、放疗和手术。尽管这些治疗通常具有良好疗效,但可能会对患者生活质量造成深远影响,包括终身使用造口袋、严重的生理功 ...
帕克替尼 的核心特征是JAK1豁免——在临床相关浓度下不抑制JAK1,因此不会像芦可替尼那样造成严重的血小板下降。同时,它还抑制IRAK1(白细胞介素-1受体相关激酶1,发挥抗炎作用)和ACVR1(激活素A受体I型,通过抑制肝铁调素改善贫血),使其成为同时兼 ...
类风湿关节炎、溃疡性结肠炎等自身免疫性疾病,传统治疗方案中,部分患者对改善病情抗风湿药(DMARDs)、生物制剂反应不佳或不耐受,始终面临“治疗无门”的困境。 非戈替尼 (Filgotinib)的问世,彻底打破了这一僵局——作为高选择性Janus激酶1(JAK1 ...
贝组替凡 的作用机制在全球范围内属于首创。它靶向一个对癌细胞生存至关重要的细胞内过程:HIF-2α:肿瘤的“缺氧适应总指挥”在肾透明细胞癌中,VHL基因的失活导致一种名为HIF-2α的蛋白质异常累积。HIF-2α是细胞在缺氧环境下的“总指挥”,它能激活 ...
阿西米尼 是一种具有革命性作用机制的口服靶向治疗药物,它通过特异性靶向ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋(STAMP),实现对BCR-ABL1融合基因的精准抑制。与传统TKI药物不同,阿西米尼不竞争ATP结合位点,而是通过变构调节方式,将BCR-ABL1锁定在非活性构象。这 ...
雪白净 是一种磺胺类抗菌药物,是由甲氧苄啶以及磺胺甲恶唑合成的复方制剂,对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、淋球菌、志贺菌属等肠杆菌科细菌、摩根菌属、变形杆菌属、沙门菌属、克雷伯菌属、大肠埃希菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌都有 ...
奥维昔巴特 (Odevixibat)是一种回肠粘膜细胞胆汁酸转运蛋白抑制剂,它可以阻断肠胆汁酸经过肠肝循环回流入肝,从而减轻肝脏内及循环内的胆汁酸浓度。鉴于其药理作用,目前已有多项研究在探讨其在治疗胆汁淤积性疾病尤其是PFIC上的疗效。2021年,美国F ...
在干眼病的治疗药物中, 立他司特 眼用溶液提供了一种独特的作用机制。传统的治疗方法如人工泪液主要是润滑和补充泪液,抗炎药物如环孢素A滴眼液和他克莫司滴眼液通过抑制T细胞活化的不同环节来发挥作用。利福昔单抗则聚焦于炎症级联反应中更上游的步骤 ...
皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)是一种罕见的非霍奇金淋巴瘤,以T淋巴细胞单克隆扩增为特征,可累及淋巴结、骨髓和内脏器官。最常见的两种类型是MF和SS。MF占所有皮肤淋巴瘤的50%-70%,特点是以小至中等大小的脑回样核的T细胞增生,会导致瘙痒红疹和皮肤伤口, ...
纳地美定 是一种阿片受体拮抗剂,对μ、δ和κ阿片受体均具有结合亲和力。在胃肠道等组织中,纳地美定作为外周作用的μ阿片受体拮抗剂发挥作用,从而减轻阿片类药物的致便秘作用。纳地美定是纳曲酮的衍生物,通过引入侧链增加了分子量和极性表面积,从 ...
司帕生坦 是一种非免疫抑制性的双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂,通过同时阻断内皮素和血管紧张素受体,有效抑制肾脏炎症与纤维化,从根源上延缓肾功能下降,区别于传统单一靶点治疗药物。IgA肾病作为全球最常见的原发性肾小球疾病,已成为导致肾衰竭 ...
原发性IgA肾病是最常见的原发性肾小球肾炎,也是导致肾功能衰竭的重要原因。蛋白尿一直被证明是IgA肾病患者进行性肾功能丧失的危险因素,蛋白尿的缓解与肾脏预后的改善密切相关。在司帕生坦问世前,肾素-血管紧张素系统(RAS)抑制剂是IgA肾病的标准治疗方 ...
朗妥昔单抗 的核心创新在于其对CD19的微环境级靶向干预。作为抗体偶联药物(ADC),它通过抗CD19抗体识别肿瘤细胞表面标志物,将微管抑制剂毒素精准递送至肿瘤微环境。但区别于单纯细胞毒杀伤,该药在杀伤肿瘤的同时,显著降低肿瘤相关巨噬细胞(TAMs) ...
免疫性血小板减少症(ITP)是一种以血小板破坏加速和生成受损为核心特征的自身免疫性疾病,部分患者经糖皮质激素、静脉免疫球蛋白(IVIg)、血小板生成素受体激动剂(TPO-RA)、利妥昔单抗甚至脾切除等多线治疗后仍疗效不佳,成为临床亟待解决的难题。 ...

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