达拉非尼 通过靶向BRAF V600E和V600K突变，为晚期黑色素瘤患者提供了突破性靶向治疗选择。该药物通过竞争性抑制突变型BRAF激酶的活性，阻断其异常激活的下游MEK-ERK信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。在关键临床试验中，达拉非尼单药治疗B ...
在ALK融合阳性非小细胞肺癌的序贯治疗中,获得性耐药与中枢神经系统转移是导致治疗失败的两大核心挑战。尤其在一、二代ALK-TKI治疗后,肿瘤不仅可进化出如G1202R、I1171N、L1196M等复杂的复合耐药突变,更常进展为脑膜转移等难治状态。劳拉替尼(博瑞纳,Lorl ...
实体瘤的治疗决策,正经历从依据器官来源向依据驱动基因的根本性转变。NTRK1/2/3基因融合是这一转变中的典范,它作为明确的致癌驱动因子,在超过25种成人和儿童实体瘤中以较低频率(通常不足百分之一)出现,但一旦发生,即成为肿瘤生长的核心依赖。拉罗替尼(商 ...
曲美替尼 作为一种高选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2抑制剂，通过阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路下游的关键节点，为携带BRAF V600E或V600K突变的晚期黑色素瘤患者提供了精准靶向治疗选择。该药物通过可逆性结合MEK1和MEK2的变构位点，抑制其激酶活性， ...
福巴替尼 通过靶向FGFR2融合或重排为晚期胆管癌患者提供了精准治疗选择，特别适用于既往化疗失败的患者，该药物通过竞争性抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酪氨酸激酶活性，阻断下游MAPK和PI3K-AKT信号通路传导，抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。关 ...
ALK融合阳性非小细胞肺癌的靶向治疗面临两大核心挑战:一是药物对中枢神经系统转移灶的穿透和控制能力普遍不足;二是在初始TKI治疗后,肿瘤细胞易产生复杂的二次突变,导致耐药。布吉他滨(布格替尼,Brigatinib)作为一款第二代ALK/ROS1双靶点抑制剂,其分子结 ...
恩西地平 作为一种首创的口服异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，通过靶向IDH2 R140和R172突变为复发或难治性急性髓系白血病患者提供了创新治疗选择，特别适用于不适合强化化疗的老年患者。该药物通过选择性抑制突变型IDH2酶的活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的 ...
恩曲替尼作为一种具有高度选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，通过同时靶向NTRK基因融合、ROS1重排和ALK融合，为多种实体瘤患者提供了广谱精准治疗选择。该药物通过抑制原肌球蛋白受体激酶、ROS1蛋白和间变性淋巴瘤激酶的活性，阻断下游MAPK、PI3K-AKT和JAK- ...
EGFR敏感突变是非小细胞肺癌靶向治疗的重要起点,但第一、二代EGFR-TKI(如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼)治疗后,大部分患者在9-13个月内会因获得性耐药而疾病进展。其中,约60%的耐药由EGFR基因20号外显子T790M“看门”突变导致,此突变增加了激酶域对ATP的 ...
莫博替尼 作为一种专门设计用于靶向表皮生长因子受体外显子20插入突变的高选择性酪氨酸激酶抑制剂，为这类传统上对表皮生长因子受体靶向治疗不敏感的非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物通过不可逆结合表皮生长因子受体激酶结构域，有效克服 ...
在肿瘤的基因驱动图谱中,BRAF V600E突变曾被视为一个明确的“不可成药”靶点。这个突变如同将控制细胞生长的“开关”卡死在“开启”位置,导致MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)持续活化,驱动肿瘤疯狂增殖。虽然首个BRAF抑制剂维罗非尼的获批带来了希望,但其 ...
艾伏尼布 作为全球首个获批用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病患者的特异性靶向药物，通过抑制突变型IDH1酶的异常活性实现了对这一难治性疾病的精准干预。该药物通过选择性结合突变型IDH1酶的活性位点，有效抑制其产生致 ...
MAPK信号通路(RAS-RAF-MEK-ERK)的异常持续激活,是约半数人类肿瘤驱动生长的核心机制之一。其中,BRAF V600E/K突变在黑色素瘤、非小细胞肺癌等癌种中常见,其导致下游MEK激酶被持续激活,驱动细胞无限增殖。然而,BRAF抑制剂单药治疗易在短期内因肿瘤细胞适应 ...
艾曲泊帕 作为一种口服非肽类血小板生成素受体激动剂，通过模拟内源性血小板生成素的作用机制，与巨核细胞表面的血小板生成素受体结合并激活下游信号通路，促进巨核细胞增殖、分化和成熟血小板的释放。该药物在慢性免疫性血小板减少症、再生障碍性贫血 ...
阿伐曲泊帕 作为一种第二代口服血小板生成素受体激动剂，通过模拟内源性血小板生成素的作用机制，与巨核细胞表面的血小板生成素受体结合并激活下游JAK-STAT信号通路，促进巨核细胞增殖、分化和成熟血小板的释放。该药物特别适用于慢性肝病患者在接受择 ...
面对来那度胺和硼替佐米治疗后仍进展的多发性骨髓瘤,疾病控制曾面临严峻挑战,患者后续治疗选择有限且疗效迅速衰减。 泊马度胺 作为第三代免疫调节药物,其通过与来那度胺不同的分子作用模式,为这类高度难治的患者群体重新打开了治疗窗口,并确立了其在后线 ...
卡博替尼 作为一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过同时抑制MET、VEGFR2、RET、KIT等多种激酶活性，为晚期肾细胞癌、甲状腺髓样癌和肝细胞癌患者提供了有效的治疗选择。该药物通过阻断肿瘤细胞增殖、血管生成和侵袭转移等多个关键病理过程，发挥协同抗 ...
普纳替尼 通过同时靶向BCR-ABL、VEGFR、PDGFR、FGFR等多种激酶，为对既往酪氨酸激酶抑制剂耐药的慢性髓系白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者提供了重要的挽救治疗选择。该药物特别针对最常见的T315I突变具有显著抑制活性，这种突变导致一代 ...
拉罗替尼 作为全球首个获批的TRK抑制剂，通过靶向NTRK基因融合为多种实体瘤患者提供了广谱精准治疗选择，特别适用于成人和儿童患者。该药物通过高选择性地抑制原肌球蛋白受体激酶A、B和C的活性，阻断下游MAPK、PI3K-AKT和PLCγ信号通路传导，抑制肿瘤细 ...
在急性髓系白血病(AML)的治疗史上,FLT3基因内部串联重复(FLT3-ITD)突变曾与极高的复发风险和不良预后紧密关联。携带此突变的患者即使经强化疗获得缓解,复发率依然居高不下,长期生存率显著低于野生型患者。雷德帕斯(米哚妥林,Midostaurin)的出现改变了这 ...
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