作为一种人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，司美格鲁肽通过模拟人体内源性激素，以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，并显著延缓胃排空、增加饱腹感。该药最初获批用于成人2型糖尿病的血糖控制，尤其适用于在饮食运动及二 ...
阿培利司 （Piqray）是一款高选择性的PI3Kα抑制剂，专门针对PIK3CA基因突变导致的PI3K/AKT/mTOR信号通路过度激活。在HR阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌中，约40%的患者携带此突变，这是内分泌治疗耐药的关键驱动因素。阿培利司通过与氟维司群（一种雌激素 ...
伏立诺他 （Zolinza）是首个获批的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂类抗肿瘤药，它通过抑制HDAC活性，促使组蛋白高度乙酰化，从而“松开”紧密缠绕的DNA，激活抑癌基因的转录，诱导肿瘤细胞分化、凋亡并停止增殖。该药专用于治疗既往接受过至少两种全身 ...
氨己烯酸（ 喜保宁 ）作为一款结构上模仿抑制性神经递质GABA的抗癫痫药物，其核心机制在于不可逆地抑制GABA转氨酶，从而大幅提升脑内GABA浓度，强力抑制神经元异常放电。该药主要针对两类极端棘手的临床情境：一是用于2岁及以上成人和儿童的难治性复杂部 ...
普纳替尼 （通用名：普纳替尼）是第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其最突出的价值在于能够有效抑制T315I“守门员”突变，该突变导致几乎所有其他TKI药物（如伊马替尼、达沙替尼、尼洛替尼）失效。普纳替尼通过独特的结合方式，克服了这一常见的 ...
索拉非尼 （通用名：索拉非尼）是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有双重抗肿瘤作用：一方面抑制RAF/MEK/ERK信号通路直接抑制肿瘤细胞增殖；另一方面抑制VEGFR、PDGFR等受体，阻断肿瘤新生血管生成。该药是首个被证实可延长晚期肝细胞癌（HCC ...
维恩妥尤单抗（通用名： 恩诺单抗 ）是一种靶向Nectin-4的抗体偶联药物（ADC），由全人源化抗Nectin-4单抗与微管破坏剂MMAE（单甲基澳瑞他汀E）通过可裂解连接子偶联而成。其作用机制如同“生物导弹”：抗体部分精准识别并结合在尿路上皮癌细胞表面高表 ...
伊布替尼 （通用名：伊布替尼）是全球首个获批的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过不可逆地结合BTK，阻断B细胞受体信号通路，抑制恶性B细胞的增殖、粘附与存活。该药彻底改变了B细胞恶性肿瘤的治疗格局，适用于慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细 ...
普拉替尼 （通用名：普拉替尼）是一种高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，专门针对RET基因融合或突变驱动的肿瘤。其作用机制是通过精准抑制RET蛋白的磷酸化，阻断MAPK、PI3K等下游促癌信号通路，从而抑制肿瘤生长。该药已获批用于RET融合阳性非小细胞肺癌（N ...
他替瑞林 是一种合成的促甲状腺素释放激素（TRH）类似物，其核心作用在于通过激活中枢神经系统中的TRH受体，发挥强效且持久的多重神经调节功能。与天然TRH相比，他替瑞林对中枢的兴奋作用强10-100倍，持续时间长约8倍，而内分泌作用（如促甲状腺激素释 ...
阿卡替尼 （通用名：阿可替尼）是第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过共价结合BTK活性位点，精准阻断B细胞受体信号通路，抑制恶性B细胞的增殖与存活。该药凭借其高选择性，在慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）及套细胞淋巴瘤 ...
劳拉替尼 （通用名：洛拉替尼）作为第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，专为ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者设计，其最显著的特征在于高效的血脑屏障穿透能力，能有效应对脑转移这一临床难题。该药通过强效抑制ALK激酶活性，阻断下游信号通路，从而抑制 ...
卡巴他赛 （Cabazitaxel）是一种新型紫杉烷类微管蛋白抑制剂，于2010年获批与泼尼松联合，用于治疗既往接受过含多西他赛化疗方案进展的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。该药通过促进微管蛋白组装并抑制其解聚，阻断细胞有丝分裂，导致肿瘤细胞 ...
洛莫司汀 （Lomustine）是一种口服、脂溶性亚硝脲类烷化剂抗肿瘤药，自1976年获批以来，一直是治疗原发性脑肿瘤（如胶质母细胞瘤、间变性星形细胞瘤）及复发霍奇金淋巴瘤的经典药物。该药通过烷基化DNA鸟嘌呤碱基，形成链内及链间交联，干扰DNA复制与转 ...
艾代拉里斯 （Idelalisib）是一种口服、高选择性磷脂酰肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）抑制剂，于2014年获批用于治疗复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）、滤泡性淋巴瘤（FL）和小淋巴细胞淋巴瘤（SLL），通常与利妥昔单抗联合使用。该药通过抑制B细胞受体信 ...
图卡替尼 （Tucatinib）是一种口服、高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2020年获批与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，用于治疗既往接受过抗HER2治疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者，尤其对脑转移患者展现出显著疗效。该药通过抑制HER2信号通路，阻断肿瘤细 ...
塞尔帕替尼 （Selpercatinib）是一种高选择性、强效的口服RET（转染重排）激酶抑制剂，于2020年获批用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）、甲状腺癌及RET突变的甲状腺髓样癌（MTC）成人及儿童患者。该药通过精准抑制RET激酶活性，阻断下游促增殖 ...
司美替尼 （Selumetinib）是一种口服、强效、选择性MEK1/2抑制剂，于2020年获批用于治疗3岁及以上1型神经纤维瘤病（NF1）相关的症状性、不可手术的丛状神经纤维瘤（PN）pediatric患者。该药通过抑制MAPK信号通路中的MEK激酶，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号传 ...
米哚妥林 （Midostaurin）是一种口服多靶点激酶抑制剂，于2017年获批与标准化疗联合用于治疗新诊断的FLT3突变阳性急性髓系白血病（AML）成人患者，同时也是治疗进展性系统性肥大细胞增多症（SM）的有效药物。该药通过抑制FLT3受体酪氨酸激酶，阻断促进 ...
拓舒沃（ 艾伏尼布 ）是全球首个针对异柠檬酸脱氢酶1基因突变的口服靶向抑制剂，主要适用于携带IDH1突变的复发性或难治性急性髓系白血病、不适合强化化疗的新诊断AML以及晚期胆管癌患者。该药通过精准抑制突变型IDH1酶，阻断致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-H ...
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