司帕生坦 属于新型口服双重受体拮抗剂,可同时靶向内皮素A型受体(ETAR)与血管紧张素II 1型受体(AT1R)。该药物在2023年获得美国FDA加速批准,用于降低存在疾病快速进展风险的成人原发性IgA肾病患者的蛋白尿,适用人群一般为尿蛋白排泄量≥1.5g/天。 ...
慢性肾小球疾病是诱发终末期肾病与尿毒症的重要病因,原发性IgA肾病、局灶节段性肾小球硬化症是临床上较为多见的两类难治肾病。该类疾病发病较为隐匿,病程进展相对平缓,早期常仅出现持续性蛋白尿,缺乏明显自觉症状,容易被患者遗漏。持续大量蛋白漏出 ...
IDH1/2突变2级弥漫性胶质瘤属于难以根治的脑部肿瘤,患者长期生存结局不理想。癫痫是该人群最常见的肿瘤相关症状,会对患者日常生活能力与认知状态造成明显干扰。依托INDIGO研究的阳性结果, 沃拉西地尼 已在40余个国家获批,该药物可明显延长无进展生存 ...
肺癌是国内发病率与死亡水平居于前列的恶性肿瘤,给众多患者家庭带来较重的疾病负担。非小细胞肺癌(NSCLC)在肺癌当中占80%-85%,表皮生长因子受体(EGFR)突变是该类肿瘤最常见的驱动基因突变类型,在亚洲人群中检出比例相对更高。酪氨酸激酶抑制剂(T ...
在晚期非小细胞肺癌的精准诊疗体系中,EGFR突变是检出率较高的驱动基因类型。第一代、第二代EGFR靶向药物普遍会面临耐药问题,临床获益存在局限;常规三代药物也存在不良反应风险、远期复发以及脑转移病灶控制不足等情况,较难满足患者长期维持较好生活 ...
沃拉西地尼 属于可穿透血脑屏障的口服抑制剂,作用靶点为异柠檬酸脱氢酶1和2(IDH1/2)。该药物是全球范围内首批获批的口服IDH1/2双重抑制剂,同时也是能够直接作用于低级别胶质瘤核心驱动突变的全身性治疗药物,在神经肿瘤与精准肿瘤领域具备重要的临 ...
NTRK融合属于跨癌种的可靶向驱动变异, 拉罗替尼 是一种一流的高选择性TRK抑制剂,拉罗替尼适用于携带NTRK融合基因的患者,NTRK是目前首个被发现并被认可的全癌种共发的可用药突变基因。NTRK全称神经营养因子受体络氨酸激酶,NTRK基因家族,包含NTRK1、N ...
拉罗替尼属于高选择性口服TRK酪氨酸激酶抑制剂,针对NTRK1/2/3基因融合发挥抗肿瘤作用,不区分肿瘤发病部位,属于广谱靶向药物,用药前需通过基因检测确认NTRK融合,同时治疗期间监测相关不良反应。拉罗替尼是高选择性口服TRK酪氨酸激酶抑制剂,核心作用 ...
卡马替尼 是MET受体酪氨酸激酶抑制剂,可强效抑制MET受体的激酶活性。其作用机制包括:抑制MET受体的自身磷酸化,以及由肝细胞生长因子(HGF)配体触发的MET受体磷酸化;阻断MET介导的下游信号蛋白磷酸化,抑制MET依赖的信号通路激活;抑制MET依赖型肿 ...
MET扩增是非小细胞肺癌中重要的致癌驱动因素,既可以作为原发驱动变异,也可成为TKI治疗后获得性耐药的关键机制。 卡马替尼 属于口服高选择性Ib型MET-TKI,用于MET外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,为MET变异肺癌的精准治疗增加 ...
阿伐曲泊帕 属于口服小分子促血小板生成素受体激动剂,可激活骨髓巨核细胞促进血小板生成,给药便捷,在肝硬化人群中具备独特的药理学优势。ADAPT-1、ADAPT-2两项Ⅲ期研究证实其可减少围手术期血小板输注需求,为慢性肝病合并血小板减少拟行有创操作患 ...
阿伐曲泊帕属于口服可吸收的小分子TPO受体激动剂,能够选择性结合血小板生成素受体跨膜区域,独立于体内原有TPO水平启动血小板生成相关通路,独特的药理学特点使其在肝功能受损人群中具备潜在应用优势,为血小板减少的临床管理提供新方案。 阿伐曲泊 ...
非小细胞肺癌在肺癌中占比可达80%~85%,MET外显子14跳跃突变属于预后较差的亚型,肿瘤进展快、转移风险高,可供选择的治疗手段长期不足。该突变在全部NSCLC中占3%~4%,化疗与免疫治疗的获益有限;早期多靶点抑制剂选择性不足,疗效有限且不良反应较重, ...
HER2阳性乳腺癌属于侵袭性高、疾病进展迅速的乳腺癌亚型,肿瘤增殖活性强,复发和远处转移风险较高,脑转移是该亚型预后最差的远期并发症。临床数据表明,晚期HER2阳性乳腺癌患者中,超过一半会发生颅内转移;传统抗HER2大分子靶向药物很难穿透血脑屏障 ...
图卡替尼 属于口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是靶向HER2(ERBB2)的抗肿瘤药物,能够抑制肿瘤细胞增殖与远处转移。其主要适应症为HER2阳性转移性乳腺癌;与曲妥珠单抗联用时,还可用于化疗效果不理想的HER2阳性转移性结直肠癌。多项临床试验证实该药物 ...
HR阳性晚期乳腺癌的治疗以内分泌方案作为核心基础,但晚期患者大多会逐步产生耐药,这也是内分泌治疗失效的核心因素。针对HR+/HER2-晚期乳腺癌人群,临床需要重视内分泌耐药相关突变以及DNA损伤修复通路相关基因突变。这类突变包含后天获得性突变,也有 ...
在乳腺癌临床诊疗中,激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期或转移性乳腺癌常会出现内分泌治疗耐药问题。当芳香化酶抑制剂、CDK4/6抑制剂等一线方案失效后,疾病容易快速进展,患者可选择的治疗手段十分匮乏。 艾拉司群 作为全球首 ...
肺癌是全球发病与死亡风险均处于高位的恶性肿瘤,持续威胁人群生命健康。非小细胞肺癌(NSCLC)占全部肺癌病例85%以上;EGFR 20号外显子插入突变(EGFR 20ins)在NSCLC中占有一定比例,约占全部EGFR突变的4%~12%,在全部NSCLC中发生率约2%。很长一段时间 ...
在EGFR基因突变谱系中,除19外显子缺失、21外显子L858R这两类高频突变之外,EGFR 20号外显子插入突变(ex20ins)因蛋白空间构型特殊,给临床治疗带来巨大难题。该突变会造成EGFR蛋白构象改变,吉非替尼、奥希替尼等传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂难以与靶点有 ...
多发性骨髓瘤(MM)属于单克隆浆细胞异常增殖引发的恶性疾病,在全球多国血液系统肿瘤中发病率位列第二,老年人群为高发群体。疾病特征为异常浆细胞分泌单克隆免疫球蛋白或其片段,进而造成靶器官损伤,典型临床表现为高钙血症、肾功能损伤、贫血以及溶 ...

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