福巴替尼 是新型口服小分子抑制剂,能不可逆地靶向所有四种成纤维细胞生长因子受体亚型,与FGFR激酶结构域共价结合,抑制下游信号传导。这种独特机制克服了可逆性ATP竞争性抑制剂的局限,即便存在耐药突变,也能长期抑制致癌通路。目前,它被批准用于治 ...
维莫非尼 是一种低分子量、口服用的BRAF丝氨酸苏氨酸激酶激活酶抑制剂,选择性抑制致癌性BRAF激酶。 维莫非尼 在众多BRAF表达阳性的转移性黑色素瘤中均显示高抗癌疗效。基于此前的治疗疗效,以及有证据表明激活的BRAF激酶在多种类型癌症的细胞生长失调 ...
黑色素瘤是一类起源于黑色素细胞的高度恶性肿瘤,可发生于皮肤、肢端、黏膜(消化道、呼吸道和泌尿生殖道等)、眼葡萄膜、软脑膜等不同部位或组织。我国黑色素瘤的每年新发患者数约为2万人,发病率和死亡率皆呈逐年上升的趋势。其中,BRAF突变是黑色素瘤 ...
GIST起源于胃肠道壁中的Cajal间质细胞,是消化道间质肿瘤的最常见类型,其中大多数(82%-87%)的特征是PDGFRA和KIT中存在互斥的功能获得性突变。原发GIST中约有5%~6%的病例由最常见的PDGFRA外显子18(包括PDGFRA D842V)突变导致,约80%与原癌基因KIT ...
阿伐替尼 是一款强效、高选择性KIT/PDGFRA突变激酶抑制剂。2020年1月和9月,阿伐替尼分别被FDA和EMA批准用于治疗携带PDGFRA外显子18(包括PDGFRA D842V)突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)的成年患者和治疗携带PDGFRA D842V突变的不可切除或 ...
FLT3是一种跨膜受体酪氨酸激酶蛋白,通常由造血干细胞表达,通过各种信号通路促进细胞的生存、生长与分化,在细胞发育中发挥重要作用。FLT3突变是急性髓系白血病中最常见的遗传学异常之一,约25%的AML患者携带FLT3-ITD突变。与野生型(WT)FLT3患者相比 ...
奎扎替尼 (Quizartinib),商品名为Vanflyta,是一种口服小分子受体酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗急性髓系白血病(AML)。这种药物特别针对FLT3-ITD突变阳性的AML患者,通过抑制FLT3激酶活性,阻断受体的自磷酸化,进而抑制下游FLT3受体信号传导,从 ...
在医学的“探索星球”上,新的发现就像神秘宝藏,不断为患者带来新希望。 美国食品药品监督管理局(FDA)批准了一款名为 贝组替凡 的药物,本品的上市为晚期肾透明细胞癌和vonHippel-Lindau病相关肿瘤的成人患者提供了全新的靶向治疗选择。这款药的获批 ...
塞利尼索 是全球首个获批上市的口服选择性核输出抑制剂,通过全新独特的作用机制调控肿瘤相关蛋白核质转运,不依赖特定基因突变,为复发难治性血液肿瘤提供了与传统化疗、靶向药物迥异的治疗新路径,临床主要用于多发性骨髓瘤及弥漫性大B细胞淋巴瘤的后 ...
塞利尼索 是全球首个获批上市的口服选择性核输出抑制剂,通过全新独特的作用机制调控肿瘤相关蛋白核质转运,不依赖特定基因突变,为复发难治性血液肿瘤提供了与传统化疗、靶向药物迥异的治疗新路径,临床主要用于多发性骨髓瘤及弥漫性大B细胞淋巴瘤的后 ...
阿可替尼 /阿卡替尼(Calquence/Acalabrutinib)是处方药,必须在医生指导下使用,不可自行购买、调整剂量或停药。以下是核心信息整理: 一、 阿可替尼 核心适应症(获批人群) 主要用于治疗成人B细胞恶性肿瘤,已获批适应症包括: 套细胞淋 ...
莫博替尼 /莫博赛替尼(Exkivity)是武田(Takeda)制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂,成为EGFR外显子20插入突变的肺癌患者的第一款口服药,在美国和中国均授予突破性治疗认证。 莫博替尼 适用于具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变且在铂类化 ...
在乳腺癌治疗中,HER2阳性亚型因依赖HER2蛋白驱动病情进展,对精准靶向治疗的需求尤为关键。而 图卡替尼 /妥卡替尼(Tukysa/Tucatinib)作为一款专门针对HER2的口服靶向药物,正是为经过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1等多线治疗后,病情仍进展的晚期或转 ...
乳腺癌是全世界女性最常见的恶性肿瘤,其中激素受体阳性(HR+)乳腺癌约占所有乳腺癌患者的70%。乳腺癌的基因分型主要基于ER(雌激素受体)、PR(孕激素受体)、HER2(人表皮生长因子受体2)表达状态及Ki-67增殖指数,可分为三大亚型:激素阳性/HER2阴性 ...
妥卡替尼 (Tucatinib)是一种口服小分子靶向药物,属于高度选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂。该药物通过精准抑制HER2蛋白的活性,在HER2阳性恶性肿瘤治疗中展现出独特价值。 图卡替尼 的开发基于对HER2信号通路的深入研究,标志着精准医疗在HER2阳性肿瘤 ...
图卡替尼 是一种口服TKI(酪氨酸激酶)抑制剂,作为小分子口服TKI,图卡替尼不同于拉帕替尼、来那替尼、吡咯替尼作用于HER-2、EGFR等多靶点,它仅阻断HER-2而不阻断EGFR。并且其入脑浓度极高。2020年04月,美国FDA批准图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联用 ...
当癌症治疗进入“找对靶点再用药”的精准时代,普拉替尼/普吉华(Gavreto/Pralsetinib)逐渐被更多人熟知:它不针对所有癌症,却能精准“锁定”RET基因融合或突变引发的肿瘤,尤其给晚期肺癌、甲状腺髓样癌患者带来了新的治疗希望。普拉替尼是一种高选择性 ...
特泊替尼 (Tepotinib)是一种口服的高度选择性的IB型MET抑制剂,已在美国和日本获批。2021年2月3日,FDA加速批准Tepotinib上市,用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。VISION研究结果显示,特泊替尼一线治疗 ...
阿伐曲泊帕 是一种口服小分子血小板生成素受体(c-Mpl)激动剂,可增加血小板数量而不会增加血小板活化,从而减少输血需求。患有血小板减少症和慢性肝病的患者通常需要在手术前输注血小板以降低出血风险。血小板减少症是慢性肝病患者的常见并发症,由肝病 ...
卡马替尼 (Tabrecta)是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。卡马替尼(Tabrecta)抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化 ...

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