对于ALK阳性肺癌人群而言， 洛拉替尼 突出的中枢病灶防控作用，是帮助患者争取长期生存的重要支撑。脑转移是该类患者疾病进展十分多见的表现形式，洛拉替尼依托大环酰胺的独特分子结构，具备优异的血脑屏障穿透特性，在降低新发脑转移风险上具备可观优势 ...
在内分泌治疗长期作为核心手段的HR阳性、HER2阴性乳腺癌管理中，耐药是临床难以回避的难题，大约40%的患者会伴随PIK3CA突变。该突变会持续激活PI3K/AKT/mTOR信号通路，使肿瘤绕开雌激素受体的抑制作用，削弱内分泌药物的控瘤效果，既往常规的内分泌换药 ...
阿培利司 属于口服靶向制剂，能够选择性抑制磷脂酰肌醇3-激酶α亚型，常和氟维司群搭配开展联合治疗，适用人群为绝经后女性以及男性激素受体阳性、HER2阴性、检出PIK3CA基因突变，且在内分泌治疗过程中或治疗结束后发生疾病进展的晚期、转移性乳腺癌患 ...
曲美替尼 属于口服制剂，可对MEK1、MEK2激酶发挥高选择性、可逆性的变构抑制作用。MEK作为RAS-RAF-MEK-ERK细胞信号轴里的重要中间节点，一旦肿瘤携带BRAF V600突变，这条通路就会持续异常活化，驱动肿瘤进展。曲美替尼能够下调MEK活性，阻碍下游ERK发生 ...
曲美替尼 属于高选择性、可逆性MEK1/2变构抑制剂，不同于ATP竞争性抑制剂，它结合在MEK蛋白的非催化变构口袋，阻断MEK对ERK的磷酸化激活，在MAPK通路中游切断异常增殖信号。MEK处于RAS、BRAF下游，因此对携带RAS/RAF突变的多种癌种具备治疗潜力，常见包 ...
塞尔帕替尼 为口服、强效、高选择性RET（转染重排）抑制剂，能够阻断RET融合或点突变诱发的异常致癌信号。适应症包含三类：RET融合阳性晚期/转移性非小细胞肺癌、RET突变甲状腺髓样癌、放射性碘难治的RET融合阳性甲状腺癌，覆盖成人与符合条件的儿童患 ...
尿路上皮癌是膀胱癌最主要的病理类型，晚期患者整体预后不佳，很多患者在化疗、免疫治疗后依旧会出现疾病进展。在一部分尿路上皮癌中，FGFR（成纤维细胞生长因子受体）发生突变或者融合，造成FGFR通路持续异常激活，驱动肿瘤细胞增殖、存活与侵袭。厄达 ...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）是多种肿瘤的致癌驱动因子，研发初衷本为攻克ALK抑制剂耐药、提升血脑屏障穿透能力，在研发过程中，研究者发现恩曲替尼同时具备广泛的抗肿瘤活性，最终成为一款多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，2019年获FDA加速批准，用于NTRK融合 ...
在黑色素瘤的治疗发展历程中，BRAF V600突变曾经代表着预后差、治疗手段匮乏。达拉非尼作为强效高选择性BRAF激酶抑制剂，成为针对该突变的关键靶向药物，对BRAF V600E为主，同时覆盖V600K、V600D等突变亚型。它结合突变BRAF蛋白的ATP结合位点，抑制激酶 ...
曲美替尼 是针对MEK1、MEK2的可逆性高选择性抑制剂。MEK是RASRAFMEKERK（MAPK）通路的核心激酶，负责磷酸化激活下游ERK，调控细胞增殖、分化与存活。当肿瘤携带BRAF V600突变时，整条MAPK通路持续异常激活，驱动肿瘤细胞不断增殖。曲美替尼特异性结合ME ...
非小细胞肺癌约占肺癌总发病的80%，包含腺癌、鳞癌等亚型，起源于支气管或肺泡上皮；吸烟、环境污染、遗传均为高危因素，典型表现为咳嗽、咯血、胸闷胸痛、呼吸困难。KRAS是NSCLC中高频驱动突变，其中G12C最为常见，约13%的非小细胞肺癌携带该突变。正常 ...
帕尼单抗 是完全人源化IgG2单克隆抗体，靶点为表皮生长因子受体（EGFR）。它特异性结合EGFR胞外区，竞争性阻断天然配体与受体结合，抑制下游信号通路。EGFR通路参与肿瘤细胞增殖、侵袭、迁移及新生血管生成，通路被阻断后可抑制肿瘤生长、诱导癌细胞凋 ...
多塔利单抗 属于程序性死亡受体1（PD1）抑制剂，是免疫检查点治疗药物。它结合T细胞表面的PD1受体，阻断PD1与PDL1/PDL2的结合，解除肿瘤细胞对T细胞的免疫抑制，重启机体自身免疫系统识别、清除肿瘤。该药物并不直接杀伤肿瘤细胞，而是松开免疫的“制动 ...
银屑病关节炎（PsA）是一类异质性疾病，存在多种肌肉骨骼及皮肤表现，可严重损害患者生活质量。现有银屑病关节炎治疗药物主要针对关节炎、附着点炎、指趾炎、脊柱受累、银屑病皮损、甲病等度疗效参差不齐，相当比例患者无法获得持续充分临床应答。此外， ...
希佩尔林道综合征属于遗传性疾病，因抑癌基因失活，造成缺氧诱导因子2α（HIF2α）异常蓄积，驱动多发肿瘤生成。 贝组替凡 为口服小分子HIF2α抑制剂，直接结合并抑制HIF2α，阻断下游促增殖、促血管生成、调控能量代谢的致癌基因转录。获批适应症包含无 ...
类风湿关节炎是慢性系统性自身免疫病，以对称性多关节滑膜炎、骨侵蚀为核心特征，若炎症长期控制不佳，会逐步出现关节畸形、功能丧失。疾病进展依赖多种促炎细胞因子，信号传导主要经由JAKSTAT通路。 非戈替尼 为高选择性JAK1抑制剂，通过阻断IL6、IL23 ...
伏立诺他 是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，主要用于皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL），适用于经过至少两种全身治疗后疾病持续、复发或进展的患者。CTCL属于罕见的非霍奇金淋巴瘤，肿瘤细胞起源于皮肤T淋巴细胞，典型表现为皮肤红斑、斑块、结节，伴随顽固瘙 ...
甲状腺髓样癌属于罕见神经内分泌肿瘤，传统治疗手段针对性弱，既往可选方案十分有限。 卡博替尼 是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂，核心靶点包含RET、VEGFR、MET，对RET激酶抑制活性强，半数抑制浓度低至0.9nmol，可有效抑制包括M918T在内的RET突变体，无论 ...
凡德他尼 是一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可同时阻断多条和肿瘤生长、新生血管相关的信号通路。它能够抑制VEGFR，阻断肿瘤新生血管形成，切断肿瘤的营养供给；抑制EGFR，阻滞肿瘤细胞增殖信号；还可靶向抑制RET激酶，针对甲状腺髓样癌的核心驱动突变RET ...
HER2阳性晚期肿瘤一旦出现脑转移、多线耐药，曾经是临床棘手的难题，不少传统抗HER2药物血脑屏障穿透能力有限，耐药后可选方案匮乏。 图卡替尼 （Tucatinib）作为口服高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，突出优势在于良好的血脑屏障穿透性、靶点特异性强，能 ...
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