头孢地尔 是一种具有创新作用机制的新型注射用头孢菌素类抗生素，它除了像其他头孢菌素一样与青霉素结合蛋白结合、抑制细菌细胞壁合成外，其独特之处在于具有类似铁载体的侧链，能够螯合环境中的三价铁离子，并利用细菌为摄取铁而主动运输铁载体的通道 ...
奥匹卡朋 是一种高选择性的、长效外周儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂，其通过可逆地、强效地抑制肠道和肝脏等外周组织中的儿茶酚-O-甲基转移酶，减少左旋多巴在外周的代谢，从而增加其进入大脑的生物利用度，延长其作用时间，该药物被批准作为左旋多巴/多巴 ...
纳地美定 是一种选择性外周作用μ-阿片受体拮抗剂，其经过特殊设计，使其难以透过血脑屏障，从而能够特异性拮抗胃肠道内的μ-阿片受体，逆转阿片类药物对肠道蠕动和分泌的抑制作用，而不影响阿片类药物在中枢神经系统的镇痛效果，该药物被批准用于治疗 ...
沙芬酰胺 是一种高选择性、可逆性的单胺氧化酶B抑制剂，其通过阻断多巴胺在脑内的降解代谢，从而增加突触间隙的多巴胺浓度，增强并稳定多巴胺能信号传导，该药物被批准作为左旋多巴的辅助疗法，用于治疗中晚期出现剂末现象波动的帕金森病患者。与不可逆 ...
伐美妥司他 是一种首创的、口服选择性抑制剂，可同时靶向并抑制zeste基因增强子同源物1和2这两种组蛋白甲基转移酶，它们通过催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化来调控基因表达，其异常高表达或功能失调与多种血液系统恶性肿瘤的发生发展密切相关，该药 ...
维莫德吉 是一种口服的小分子刺猬信号通路抑制剂，其通过选择性结合并抑制跨膜蛋白Smoothened，从而阻断异常的Hedgehog信号传导，该通路在胚胎发育中至关重要，但其在成年后的异常激活可驱动多种肿瘤的发生，此药已获批用于治疗手术或放疗后复发的局部 ...
依氟鸟氨酸 是一种口服的鸟氨酸脱羧酶不可逆抑制剂，通过抑制鸟氨酸脱羧酶的活性，从而阻遏细胞内多胺的合成，而多胺是细胞增殖和分化所必需的物质，该药物新近获批用于与某些免疫疗法联合，作为高危神经母细胞瘤儿童和成人患者完成多模式强化治疗（包 ...
伊纳沃利昔布 是一种在研的、口服、选择性磷脂酰肌醇3激酶α亚型抑制剂，其独特之处在于不仅能抑制该激酶的活性，还能诱导携带致癌性PIK3CA基因突变的p110α蛋白发生降解，目前正在临床试验中评估与内分泌治疗联合，用于PIK3CA突变、激素受体阳性、HER2 ...
Imlunestrant 是一种在研的新型、口服、高选择性的雌激素受体降解剂，旨在全面拮抗雌激素受体信号通路，它不仅能够与雌激素受体竞争性结合，更关键的是能诱导雌激素受体蛋白的降解，从而更彻底地阻断其转录活性，目前正在进行临床试验，评估用于治疗雌 ...
他拉唑帕利 是一种口服、强效、高选择性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其通过独特的双重机制发挥抗肿瘤作用：一方面，它可竞争性抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的酶活性，从而阻碍受损DNA的单链断裂修复；另一方面，它能将聚腺苷二磷酸核糖聚合酶“捕获 ...
贝达喹啉 是一种具有全新作用机制的二芳基喹啉类抗菌药物，它通过选择性地抑制结核分枝杆菌ATP合酶的质子泵功能，干扰其能量代谢，从而发挥杀菌作用，对活跃繁殖期和休眠期的结核分枝杆菌均有效，已被批准作为联合治疗方案的一部分，用于治疗成人及青少 ...
阿考米迪 是一种口服、高效、高选择性的小分子转甲状腺素蛋白稳定剂，它通过与血液中的转甲状腺素蛋白特异性结合，稳定其天然四聚体结构，从而阻止其错误解离为单体，并进一步聚集成导致淀粉样变性的纤维，目前已在部分国家和地区获批用于治疗转甲状腺 ...
西诺氨酯 是一种具有独特双机制作用的抗癫痫药物，其确切的作用机制尚未完全阐明，目前认为可能通过双重途径发挥抗惊厥效果：一是作为低电压门控钠通道阻滞剂，优先抑制神经元持续重复放电；二是正向变构调节γ-氨基丁酸A受体，增强γ-氨基丁酸介导的抑 ...
替索单抗 是一种靶向组织因子的首创性抗体偶联药物，由全人源抗组织因子单克隆抗体与强效的微管破坏剂单甲基澳瑞他汀E通过可裂解连接子偶联而成，已获批用于治疗在化疗期间或之后出现疾病进展的复发或转移性宫颈癌患者。其作用机制是，抗体部分特异性识 ...
伐度司他 是一种口服给药的、可逆性低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，其通过模拟机体在低氧状态下的生理反应，稳定低氧诱导因子，进而促进内源性促红细胞生成素的生成，并调节与铁代谢相关的蛋白表达，从而提高血红蛋白水平，目前已在部分国家和地区获 ...
Daraxonrasib 是一种在研的新型、选择性、口服小分子药物，它通过不可逆地结合并锁定在失活状态的KRAS G12C突变蛋白上，将其稳定在非活性构象，从而阻断其依赖的致癌信号传导，目前正在多项临床试验中评估用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌 ...
吉妥单抗 是一种开创性的抗体偶联药物，由靶向CD33抗原的人源化单克隆抗体与强效的细胞毒性抗生素卡奇霉素共价连接而成，它被批准用于治疗新诊断的CD33阳性急性髓系白血病成人患者，以及与特定化疗方案联合用于2岁及以上新诊断的儿童患者，以及用于治疗 ...
阿巴西普 是一种通过DNA重组技术生产的融合蛋白，它由细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4的胞外区与人体免疫球蛋白的片段融合而成，其作用机制是模拟天然的调控信号，通过竞争性结合抗原呈递细胞表面的CD80和CD86分子，阻止它们与T细胞表面的CD28结合，从而抑 ...
宗艾替尼 作为一种新型、强效的FLT3酪氨酸激酶抑制剂，其重要意义在于革新了携带FLT3内部串联重复或酪氨酸激酶结构域点突变的急性髓系白血病的治疗策略，尤其通过联合标准诱导化疗在新诊断患者中展现出前所未有的生存获益，其通过精准抑制突变型FLT3受 ...
宗艾替尼，一种高效且选择性强的口服酪氨酸激酶抑制剂，专门针对急性髓系白血病中一种常见的驱动突变——FLT3基因内部串联重复突变或酪氨酸激酶结构域点突变，其通过紧密结合并抑制突变型FLT3受体的自体磷酸化及其下游信号通路，从而有效阻断白血病细胞 ...
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