戊聚糖多硫酸钠 （商品名爱泌罗，Elmiron）是一种类肝素糖胺聚糖衍生物，自1996年在美国获批以来，至今仍是唯一被FDA批准用于缓解间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征（IC/BPS）相关疼痛的口服药物。它并非强效止痛药，而是通过修复受损的膀胱黏膜屏障来发挥慢 ...
吉泊达星 （gepotidacin）是一款具有全新三氮杂苊烯结构的口服抗生素，于2025年3月获美国FDA批准用于单纯性尿路感染（uUTI），随后于12月扩展至12岁及以上（体重≥45kg）单纯性泌尿生殖系统淋病治疗。这是三十多年来首个针对淋病的新型口服抗生素，旨在 ...
瑞布替尼（ 瑞米布替尼 ）是一种高选择性口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，已于2025年先后在美国（9月）及中国（11月）获批上市，专门用于治疗H1抗组胺药控制不佳的成人慢性自发性荨麻疹（CSU）。不同于传统药物仅能被动拮抗组胺，瑞布替尼从上游精准 ...
普拉替尼 是一种口服、高选择性的转染重排原癌基因酪氨酸激酶抑制剂，通过强效抑制转染重排原癌基因融合蛋白的激酶活性，阻断下游MAPK和PI3K-AKT等信号通路，用于治疗经检测证实存在转染重排原癌基因融合的转移性非小细胞肺癌、需要系统治疗的晚期或转 ...
吉瑞替尼 是一种口服、强效的FMS样酪氨酸激酶3和AXL激酶双重抑制剂，通过抑制FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变体的活性，并同时靶向AXL受体酪氨酸激酶，用于治疗经检测存在FMS样酪氨酸激酶3突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者。FMS样酪氨酸激酶 ...
培美替尼 作为一种口服、高选择性的成纤维细胞生长因子受体1/2/3酪氨酸激酶抑制剂，通过精准抑制存在成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排的肿瘤细胞信号传导，为先前接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌患者提供了重要的靶向治疗选择。 ...
非达霉素 是一种口服、窄谱的大环内酯类抗生素，其作用机制是通过抑制细菌的RNA聚合酶，从而高效杀灭难辨梭菌，同时由于其极低的全身吸收和独特的抗菌谱，能最大限度地保护肠道正常菌群，主要用于治疗难辨梭菌感染以及预防高复发风险患者的感染复发。难 ...
斯帕森坦 是一种口服的双重内皮素A受体和血管紧张素II 1型受体拮抗剂，通过同时阻断内皮素-1和血管紧张素II两条在肾脏疾病进展中起关键作用的病理通路，用于降低具有疾病快速进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病成人患者的蛋白尿，通常指尿蛋白与肌酐比值 ...
阿西米尼布 是一种口服、特异性靶向BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，通过以不同于传统ATP竞争性抑制剂的全新方式结合于ABL1激酶的肉豆蔻酰口袋，使其稳定在非活性构象，从而抑制BCR-ABL1的激酶活性，用于治疗既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治 ...
恩西地平 是一种口服的、针对突变型异柠檬酸脱氢酶2的选择性抑制剂，通过与突变型异柠檬酸脱氢酶2蛋白结合，抑制其异常催化活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的生成，从而诱导髓系分化，用于治疗伴有异柠檬酸脱氢酶2基因突变的复发或难治性急性髓系白血 ...
塞利尼索 是一种首创的口服选择性核输出蛋白1抑制剂，通过可逆性地结合并抑制核输出蛋白1，阻断其将包括肿瘤抑制蛋白和某些信使RNA在内的货物蛋白从细胞核向细胞质的运输，导致这些货物在核内累积，重新激活其抑癌功能，并影响癌基因信使RNA的翻译，从 ...
塞尔帕替尼 是一种口服、高效、高选择性的转染重排原癌基因酪氨酸激酶抑制剂，通过精准抑制转染重排原癌基因融合或突变蛋白的活性，为携带转染重排原癌基因基因改变的晚期或转移性非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌以及其它类型甲状腺癌患者提供了重要的靶向 ...
厄达替尼 是一种口服、泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制成纤维细胞生长因子受体1/2/3/4的活性，用于治疗伴有易感成纤维细胞生长因子受体3基因突变或成纤维细胞生长因子受体2/3基因融合的、既往接受过含铂化疗期间或之后出现疾病进展的 ...
阿达格拉西布 通过共价结合于KRAS G12C突变蛋白的开关-II口袋，将其锁定在非活性的GDP结合状态，从而阻断其下游致癌信号传导，用于治疗既往至少接受过一种全身治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。KRAS曾被认为是“不可成 ...
莫洛替尼 是一种口服的JAK1/JAK2及激活素A受体I型抑制剂，在有效抑制JAK-STAT信号通路以改善脾肿大和全身症状的同时，独特地通过抑制激活素A受体I型来拮抗铁调素，从而改善骨髓纤维化患者常伴发的贫血，为伴有贫血的中危-2或高危原发性骨髓纤维化或真性 ...
喜保宁 是一种不可逆的γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂，通过特异性、不可逆地抑制降解γ-氨基丁酸的γ-氨基丁酸转氨酶，提高大脑中抑制性神经递质γ-氨基丁酸的水平，从而发挥抗癫痫作用，是治疗婴儿痉挛症和成人难治性复杂部分性癫痫发作的有效药物，但因其 ...
阿培利司 是一种口服、选择性胃饥饿素受体激动剂，通过模拟内源性胃饥饿素的作用，刺激食欲、促进生长激素分泌并改善能量代谢，旨在治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌或结直肠癌患者中伴随的癌症恶病质，这是一种以食欲不振、骨骼肌持续流失和体重进行性 ...
阿纳莫林 是一种口服、选择性胃饥饿素受体激动剂，通过模拟内源性胃饥饿素的作用，刺激食欲、促进生长激素分泌并改善能量代谢，旨在治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌或结直肠癌患者中伴随的癌症恶病质，这是一种以食欲不振、骨骼肌持续流失和体重进行性 ...
艾拉司群 是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，通过与雌激素受体结合，诱导其构象改变，导致受体被蛋白酶体降解，从而阻断雌激素受体信号通路，用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、存在ESR1基因突变的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成 ...
非戈替尼 是一种口服、高选择性的Janus激酶1抑制剂，通过优先抑制Janus激酶1介导的细胞因子信号传导，用于治疗对一种或多种改善病情抗风湿药反应不佳或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者。Janus激酶/信号转导与转录激活子信号通路是多种促 ...
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