非布司他 作为一种新型的黄嘌呤氧化酶抑制剂，它的上市与应用为高尿酸血症，特别是痛风患者的长期管理带来了重要的治疗选择。相较于传统药物，其通过高选择性地抑制黄嘌呤氧化酶，有效阻断了尿酸生成的关键步骤，从而显著降低血液中的尿酸水平，其作用 ...
维贝格龙 是一种口服的、高选择性β3-肾上腺素能受体激动剂，其作用机制在于特异性激活分布于膀胱逼尿肌平滑肌细胞上的β3-肾上腺素能受体。当该受体被激活时，可诱导平滑肌松弛，增加膀胱的充盈容量，减少储尿期的不自主收缩，从而改善膀胱过度活动症 ...
塔拉妥单抗 是一种双特异性T细胞衔接器，其结构包含两个结合域：一个靶向肿瘤细胞表面表达的δ样配体3，该蛋白在小细胞肺癌等神经内分泌肿瘤中高表达，而在正常组织中表达有限；另一个靶向T细胞表面的CD3受体。其作用机制是将患者的T细胞与表达δ样配体 ...
莫洛替尼 是一种口服的激酶抑制剂，对Janus激酶1、Janus激酶2以及激活素A受体1型具有抑制活性。在骨髓纤维化中，Janus激酶-信号转导和转录激活因子通路失调驱动疾病进展，导致脾脏肿大、全身性症状和血细胞减少，其中贫血是常见且预后不良的因素。莫洛 ...
达普司他 是一种口服的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，其作用机制基于模拟机体在低氧环境下的生理适应过程。脯氨酰羟化酶是细胞感知氧浓度的关键酶，在常氧条件下，它持续羟化低氧诱导因子α亚基，导致其被泛素化降解。在慢性肾病，特别是透析患者中 ...
阿西米尼布 是一种口服的、特异性靶向BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，其作用机制与所有现有的ATP竞争性ABL1酪氨酸激酶抑制剂截然不同。它不结合激酶的ATP结合口袋，而是高选择性地结合在ABL1激酶结构域上一个被称为肉豆蔻酰口袋的变构调节位点。在 ...
BLU-945 是一种处于临床研究阶段的口服、强效、脑渗透性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，属于第四代表皮生长因子受体抑制剂范畴，其研发旨在克服第三代表皮生长因子受体抑制剂（如奥希替尼）治疗表皮生长因子受体突变非小细胞肺癌后产生的获得性耐药 ...
瑞卢戈利 是一种口服的非肽类、高选择性促性腺激素释放激素受体拮抗剂，其作用机制在于竞争性、可逆地结合垂体促性腺激素细胞上的促性腺激素释放激素受体，从而快速、直接地抑制促性腺激素释放激素信号传导，导致黄体生成素和促卵泡激素的分泌迅速减少 ...
艾伏尼布 是一种口服的、选择性突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，异柠檬酸脱氢酶1是三羧酸循环中的代谢酶，当其发生功能获得性突变时，获得新催化活性，将α-酮戊二酸异常还原为致癌代谢物2-羟基戊二酸。后者在细胞内大量累积，竞争性抑制依赖α-酮戊二酸 ...
莫博替尼 是一种口服的、不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其研发专门针对表皮生长因子受体基因第20号外显子插入突变这一特殊亚型。表皮生长因子受体20号外显子插入突变约占非小细胞肺癌的1-2%，其导致受体持续激活，但对传统的表皮生长因子 ...
索托拉西布 是一种口服的、高选择性、不可逆KRAS G12C突变抑制剂，其研发成功打破了KRAS这一著名“不可成药”靶点的神话。KRAS G12C突变指其第12位甘氨酸被半胱氨酸取代，常见于非小细胞肺癌、结直肠癌等。该突变导致KRAS蛋白倾向于结合鸟嘌呤核苷三磷 ...
阿考米迪 是一种口服小分子药物，属于转甲状腺素蛋白稳定剂，其作用机制旨在纠正一种特定类型心肌病的根本病理生理过程。在转甲状腺素蛋白淀粉样变性心肌病中，肝脏产生的转甲状腺素蛋白单体在血液循环中易发生错误折叠并解离，形成淀粉样原纤维，沉积 ...
阿西米尼布 是一种口服的、特异性靶向BCR-ABL1肉豆蔻酰口袋的变构抑制剂，与所有现有的ATP竞争性ABL1酪氨酸激酶抑制剂不同，它不结合激酶的ATP结合口袋，而是结合在ABL1激酶结构域上一个被称为肉豆蔻酰口袋的变构调节位点，这个口袋在生理状态下是ABL1 ...
恩西地平 是一种口服的、选择性异柠檬酸脱氢酶2突变体抑制剂，异柠檬酸脱氢酶2是三羧酸循环中的关键代谢酶，当其基因发生特定位点的功能获得性突变时，会获得新的催化活性，将α-酮戊二酸异常还原为致癌代谢物2-羟基戊二酸，后者在细胞内大量积累，竞争 ...
塞利尼索 是一种首创的口服选择性核输出蛋白XPO1抑制剂，XPO1是细胞核内最主要的货物输出蛋白，负责将包括多种肿瘤抑制蛋白和与细胞生长调控相关的信使RNA在内的超过200种货物从细胞核运输至细胞质，在许多血液系统恶性肿瘤和部分实体瘤中，XPO1过度表 ...
塞普替尼是一种口服的、高选择性、强效转染重排期间发生重排酪氨酸激酶抑制剂，对多种转染重排期间发生重排酪氨酸激酶融合和激活点突变均具有纳摩尔级别的抑制活性，与普吉华类似，它通过抑制转染重排期间发生重排酪氨酸激酶的自磷酸化，阻断下游信号通 ...
瑞维美尼 是一种首创的、高选择性口服小分子Menin-KMT2A相互作用抑制剂，其作用靶点聚焦于一种在特定类型急性白血病发生中起核心驱动作用的异常蛋白质复合物。在KMT2A基因重排急性白血病以及NPM1突变急性髓系白血病中，异常的KMT2A融合蛋白或突变体与一 ...
瑞维美尼 是一种开创性、高选择性的口服小分子抑制剂，其核心靶点是组蛋白-赖氨酸N-甲基转移酶KMT2A，该酶是大型多亚基蛋白复合物COMPASS家族的核心催化组分，负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化，这是一种与基因转录抑制密切相关的表观遗传标记。 ...
宗艾替尼 是一种高选择性、可逆性的小分子CXCR4趋化因子受体拮抗剂，其核心作用并非直接杀伤肿瘤细胞，而是通过精确调控人体内固有的造血干细胞归巢与锚定机制，在自体造血干细胞移植这一关键治疗流程中扮演至关重要的“调度指挥”角色。在正常生理状态 ...
宗艾替尼 是一种创新性、高选择性的小分子抑制剂，其作用机制聚焦于调控骨髓微环境中关键的趋化因子受体信号通路。在自体造血干细胞移植的治疗流程中，存在两个核心的技术性挑战：一是高效、稳定地从患者外周血中采集到足够数量的造血干细胞以供移植； ...
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