BRAF V600突变常见于黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等多种实体瘤中，是驱动肿瘤进展的关键突变之一。达拉非尼单药或联合曲美替尼（Trametinib）使用，可显著延长携带BRAF V600突变患者的无进展生存期和总生存期。达拉非尼（Dabrafenib）是一种强效和 ...
曲美替尼 （Trametinib）是一种口服抗肿瘤药物，通过特异性抑制MEK1和MEK2的活性，有效阻断MAPK/ERK信号通路，从而抑制癌细胞的生长和增殖。曲美替尼在抗肿瘤治疗中显示出显著的临床效益，尤其是在与BRAF抑制剂达拉非尼联合使用时，其疗效进一步增强。 ...
艾曲波帕是一种口服促血小板生成素受体激动剂，可直接作用于骨髓巨核细胞，促进其增殖分化以提升血小板生成量。它主要用于对糖皮质激素、免疫球蛋白治疗应答不佳的慢性免疫性血小板减少症患者，也可用于免疫抑制治疗效果不充分的重型再生障碍性贫血患者 ...
在RET融合阳性非小细胞肺癌的治疗版图上，经治患者的耐药困境曾是一道难以逾越的鸿沟。这类患者对传统化疗反应有限，即便使用第一代RET抑制剂，也常因激酶区二次突变（如V804L/M）或旁路激活导致疾病进展，后续治疗选择寥寥。 宗格替尼 的问世，正是为了 ...
KMT2A基因重排是急性白血病中一种常见的遗传学异常，尤其在婴儿白血病中占比极高。这种重排产生的融合蛋白会异常招募Menin蛋白，形成一个稳定的转录激活复合体，这个复合体如同一个被卡死在“启动”位置的基因开关，持续激活HOXA基因簇和MEIS1等促癌基因 ...
在精准医疗飞速发展的当下，靶向药物凭借对疾病机制的深度契合，不断打破传统治疗的局限，为患者带来更高效、更安全的治疗选择。 阿考米迪 （Acromidi）作为一款具有独特作用机制的靶向药物，在特定疾病领域的临床应用中展现出显著优势，不仅填补了部分 ...
莫博替尼 是一款专门为EGFR 20号外显子插入突变设计的口服小分子靶向药，它的核心优势的在于“精准适配变形靶点”。通过独特的分子结构设计，莫博替尼能绕过靶点的“变形区域”，不可逆地结合到突变EGFR上，直接阻断肿瘤细胞的生长信号，诱导肿瘤细胞凋 ...
IDH1是细胞代谢链条上一颗很普通的螺丝钉，正常工作时负责把异柠檬酸转化成α-酮戊二酸。但一旦发生突变，这个酶就变了一副面孔——它开始大量生产一种叫2-羟基戊二酸（2-HG）的异常代谢物。2-HG在细胞内越积越多，像一个持续干扰信号的发射器，打乱表观 ...
培米替尼 是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。本构FGFR信号可 ...
RET基因编码的受体酪氨酸激酶在细胞生长和分化中发挥重要作用，当RET基因发生融合或激活突变时，会持续激活下游信号通路，驱动肿瘤的发生发展。这类变异在非小细胞肺癌中约占1%-2%，在甲状腺髓样癌中高达60%-90%。此前，这类患者缺乏特异性靶向药物，只 ...
普拉替尼 是一种高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，其治疗原理在于精准靶向RET基因融合或突变驱动的肿瘤生长信号通路。在非小细胞肺癌中，约有1%至2%的患者存在RET基因融合，这种遗传学改变会导致RET蛋白持续性激活，驱动肿瘤细胞异常增殖。普拉替尼通过与A ...
塞尔帕替尼 (SELPERCATINIB/RETEVMO)：治疗RET融合肺癌的革命性优势，塞尔帕替尼是一种高度选择性的RET激酶抑制剂，其设计目的就是为了有效阻断RET信号通路，从而抑制癌细胞的生长和扩散。在肺癌中，当RET基因与其他基因发生融合时，会导致细胞生长不受 ...
塞普替尼 是一种口服的靶向药物，它的作用原理其实很简单：就像精准的导弹，专门瞄准癌细胞里的一个“坏开关”——RET基因。正常情况下，这个基因负责控制细胞的生长和分裂，但如果它发生了突变或融合，就会一直给癌细胞发“疯狂生长”的信号。塞普替尼 ...
在抗癌药物的研发前沿，科学家们不断寻找癌细胞赖以生存的独特弱点。 塞利尼索 的问世，标志着一种前所未有的抗癌策略从理论走向临床——它并非直接攻击癌细胞，而是巧妙地“劫持”其内部的物流系统，切断其生存物资供应。作为全球首个获批上市的口服选 ...
塞利尼索 属于口服选择性核输出蛋白抑制剂，通过抑制XPO1，促使抑癌蛋白在细胞核内蓄积，诱导肿瘤细胞凋亡。临床上可联合硼替佐米、地塞米松用于既往接受至少一线治疗的多发性骨髓瘤成人患者；也可联合地塞米松用于多线治疗后的复发难治性病例。塞利尼 ...
恩西地平 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制剂。在正常细胞中，IDH2参与细胞内的能量代谢过程。然而，当IDH2发生突变时，会导致其产生异常代谢产物2-羟基戊二酸（2-HG）。2-HG会抑制正常的细胞分化，促使白血病细胞异常增殖。恩西地平能够特异性 ...
在慢性髓性白血病（CML）的治疗历程中，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的出现曾是革命性的突破。然而，随着治疗时间的推移，部分患者因基因突变产生耐药性，尤其是T315I突变，一度成为难以逾越的治疗障碍。 阿西米尼 的出现，以其独特的STAMP机制，为这些困境 ...
阿西米尼 是一种激酶抑制剂，是治疗白血病的一种药物，能够有效抑制abl-激酶活性，对于慢性期Ph+CML（Ph+CML-cp）患者具有显著的治疗效果。该药物已经获得了加速批准，用于治疗曾经接受过2种或更多酪氨酸激酶抑制剂治疗的CML患者。此外，阿西米尼也适用 ...
斯帕森坦 是一种首创的口服双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂，通过同时阻断内皮素A受体和血管紧张素II的1型受体，为降低免疫球蛋白A肾病患者的蛋白尿、延缓肾功能衰退提供了创新的双重通路干预策略。免疫球蛋白A肾病是全球最常见的原发性肾小球疾病，其 ...
在肾小球疾病的治疗领域，免疫球蛋白A肾病是最常见的原发性肾小球肾炎之一， 司帕生坦 作为一种新型的双重内皮素受体和血管紧张素II受体拮抗剂，为延缓这类患者的肾功能衰退提供了新的治疗选择。其独特的作用机制在于同时阻断内皮素A受体和血管紧张素II ...
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