非戈替尼 是一种口服的、高选择性Janus激酶1抑制剂，Janus激酶家族是细胞因子信号传导的关键介质，参与免疫反应、造血和炎症过程，其中Janus激酶1主要介导多种促炎细胞因子如白介素6、白介素2家族细胞因子的信号转导，在类风湿关节炎、溃疡性结肠炎等自 ...
图卡替尼是一种口服的、高选择性、可逆的酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点精准锁定人类表皮生长因子受体2，对表皮生长因子受体的抑制作用极弱，这种高选择性设计旨在最大限度地发挥抗人类表皮生长因子受体2活性，同时减少因抑制表皮生长因子受体而产生的皮 ...
埃拉菲布拉诺 是一种口服的、过氧化物酶体增殖物激活受体α和δ双重激动剂，其作用机制在于同时激活在脂质代谢和炎症调节中发挥关键作用的两种核受体，过氧化物酶体增殖物激活受体α主要在肝脏、心脏和肌肉中表达，激活后可促进脂肪酸的β氧化，降低甘 ...
帕克替尼 是一种口服的激酶抑制剂，其对Janus激酶2和FMS样酪氨酸激酶3具有较高的选择性抑制活性，同时对Janus激酶家族其他成员如Janus激酶1和酪氨酸激酶2的抑制作用较弱，这一特性旨在更有针对性地干预骨髓纤维化的核心病理生理过程，在骨髓纤维化中， ...
他泽司他 是一种首创的、口服的、选择性增强子Zeste同源物2甲基转移酶抑制剂，其作用靶点是多梳抑制复合物2的核心催化亚基增强子Zeste同源物2，该复合物负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化，这是一种与基因转录抑制相关的表观遗传标记，在某些肿瘤 ...
福巴替尼 是一种口服的、高选择性、不可逆的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于能够以共价键方式永久性地结合并抑制成纤维细胞生长因子受体家族中的1、2、3、4型受体，特别是对成纤维细胞生长因子受体2具有高度活性，在多种实体瘤 ...
瑞司美替罗 是一种首创的、口服的甲状腺激素受体β高选择性激动剂，其研发基于对非酒精性脂肪性肝炎发病机制的深入理解，该疾病以肝脏脂肪过度堆积、炎症和肝细胞损伤为特征，可进展为肝纤维化、肝硬化乃至肝癌，甲状腺激素通过其受体在调控全身能量代 ...
安归宁是一种口服的喹唑啉衍生物，其核心作用在于能够选择性地抑制骨髓中巨核细胞的成熟过程，从而减少血小板的生成，其具体机制尚未完全阐明，目前认为可能通过多种途径发挥效应，包括干扰巨核细胞的分化与胞质分割，影响巨核细胞前体细胞对血小板生成 ...
在遗传性转甲状腺素蛋白淀粉样变性（hATTR）中，TTR基因的致病变异会导致肝脏持续合成结构不稳定的TTR蛋白，这些蛋白在血液中解离成单体，错误折叠后聚集成淀粉样纤维，沉积于心、神经、消化道等多个器官，引发进行性功能障碍。 武特里西兰 的研发正是瞄 ...
在急性髓系白血病（AML）的干细胞样细胞中，刺猬信号通路（Hedgehog pathway）的异常激活是维持其自我更新与化疗抵抗的重要机制。当SMO蛋白被配体激活后，会驱动GLI转录因子入核，开启一系列与细胞增殖、存活相关的基因表达程序。 格拉吉布 的研发正是瞄 ...
在激素受体阳性、HER2阴性的晚期乳腺癌中，约四成患者携带PIK3CA基因突变，该突变会使磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）亚型的催化活性异常增强，持续激活下游AKT-mTOR通路，不仅驱动肿瘤细胞增殖，还会削弱内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂）的敏感性，导致耐 ...
普托马尼 是一种新型的硝基咪唑并噁嗪类化合物，其确切的作用机制尚未完全阐明，目前研究认为其可能通过多种复杂的途径发挥抗结核分枝杆菌活性，包括在敏感菌体内经生物还原活化后，产生干扰菌体蛋白质和细胞壁脂质合成的活性中间体，从而抑制细菌的生 ...
在三阴性乳腺癌、非小细胞肺癌等多种实体瘤中，滋养层细胞表面抗原2（TROP2）常呈高表达，且表达水平与肿瘤增殖、侵袭及不良预后密切相关。TROP2不仅参与钙离子信号传导，还能激活下游PI3K-AKT、MAPK等通路，驱动肿瘤细胞存活与转移。达卓优作为一款靶向 ...
在胶质瘤尤其是低级别胶质瘤（LGG）与继发性胶质母细胞瘤（sGBM）的发生发展中，异柠檬酸脱氢酶1/2（IDH1/2）突变是一类具有明确驱动作用的分子事件。突变的IDH1/2蛋白失去正常催化异柠檬酸氧化脱羧的能力，转而将α-酮戊二酸（α-KG）还原为致癌代谢物2 ...
拉泽替尼 是一种口服的、高选择性、不可逆的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其研发旨在解决第一、二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂在治疗表皮生长因子受体敏感突变非小细胞肺癌时面临的两大核心挑战：获得性耐药和中枢神经系统转移控制 ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗版图中，EGFR突变曾是一道分水岭——一代、二代抑制剂让约六成患者获得缓解，却也让近半数人在一年内遭遇T790M耐药突变的阻击。此时，传统化疗的响应率不足三成，脑转移灶更如定时炸弹。 拉泽替尼 （Lazertinib，商品名Leclaza ...
司拉德帕 是一种口服的、高选择性过氧化物酶体增殖物激活受体δ激动剂，其作用靶点是过氧化物酶体增殖物激活受体δ，这是核激素受体超家族中的一员，在肝脏、肌肉、脂肪等多种组织中表达，参与调控脂质代谢、葡萄糖稳定、能量平衡以及炎症反应等多个重 ...
沃拉西地尼 是一种口服的、针对异柠檬酸脱氢酶1和2突变体的高选择性双重抑制剂，其研发基于对特定类型脑胶质瘤发病机制的深刻理解，在这类肿瘤中，编码代谢关键酶异柠檬酸脱氢酶的基因发生特定位点的体细胞突变，导致该酶获得了一种新的催化功能，将α- ...
奥鲁他尼布（Olutasidenib，商品名Rezlidhia）是全球首个口服高选择性IDH1突变抑制剂，专为异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）R132突变的复发或难治性急性髓系白血病（AML）患者设计。IDH1突变在AML中占比约6%至10%，突变导致酶功能异常，催化α-酮戊二酸转化为致 ...
喷他脒（Pentamidine，商品名Pentacarinat）是经典抗寄生虫药物，核心适应症为卡氏肺孢子虫肺炎（PCP）——免疫缺陷患者（如HIV/AIDS、器官移植受者）最常见的机会性感染之一。PCP由耶氏肺孢子虫（Pneumocystis jirovecii）引起，传统一线治疗复方磺胺甲 ...
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