达拉索拉西布 是一款泛RAS靶向药物。传统的癌症靶向药通常只针对某一个特定突变,例如第一代KRAS抑制剂索托拉西布(Sotorasib)只能精准打击KRAS G12C突变。然而,对于突变类型极其复杂多样的“癌王”胰腺癌以及结直肠癌来说,只堵住一个突变口子远远不 ...
匹米替比,又名Pimitespib,研发代号TAS-116,商品名Jeselhy,是一种口服小分子抗肿瘤药物。其化学式为C25H26N8O,分子量为454.53,原料药为白色结晶性粉末,几乎不溶于水,在乙醇、甲醇和乙腈中溶解性较低。结构上,匹米替比属于含氮杂环丰富的苯甲酰胺 ...
琥珀酸他舒格替尼 是一种口服FGFR1、FGFR2和FGFR3选择性酪氨酸激酶抑制剂,主要通过抑制FGFR融合蛋白及其下游信号分子的磷酸化,阻断肿瘤细胞增殖、生存、迁移和血管生成相关信号,从而发挥抗肿瘤作用。其临床价值主要体现在FGFR2融合或重排阳性的胆道 ...
伐度司他 它是一种口服的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂。它通过稳定低氧诱导因子,从基因层面下调铁调素的合成。结果就是:打开“铁闸”,促进肠道铁吸收,并促使巨噬细胞和肝脏中储存的铁释放到血液中,供给骨髓造血,同时还能轻度增加内源性促红细 ...
宫颈癌作为全球女性第四大常见癌症,我国每年新发约15万例,复发或转移性患者传统化疗中位总生存期不足10个月,5年生存率低于20%。Tivdak作为首个在复发性/转移性宫颈癌中显示阳性总生存期数据的ADC药物,III期试验将中位OS从9.5个月延长至11.5个月,死 ...
HER2突变NSCLC的发生率约2%–4%,以HER2 TKD突变尤其是20号外显子插入突变最常见,且与侵袭性更强、预后更差以及较高的脑转移风险相关。在 宗艾替尼 一线适应症获批之前,HER2突变晚期NSCLC的一线治疗多参考驱动基因阴性晚期NSCLC的路径,主要采用含铂化 ...
苯巴那酯 (Cenobamate)是一种近年来备受关注的新型抗癫痫药,以其独特的双重作用机制和在难治性癫痫中的优异疗效而逐渐成为临床新宠。然而,作为一款对中枢神经系统有深层调节作用的药物,它的代谢途径和对肝酶系统的影响,也成为许多患者与医生在长 ...
在肿瘤治疗领域,靶向药物的发展正在彻底改变癌症治疗格局。作为一种创新型小分子靶向药物,阿考米迪(通用名:Acomitinib)以其独特的作用机制和多靶点抑制能力,为多种难治性肿瘤患者带来了新的希望。本文将深入解析阿考米迪的作用靶点及其临床应用前 ...
耐多药/利福平耐药肺结核(MDR/RR-TB)是全球结核病防控的重大难题,贝达喹啉作为治疗该疾病的核心新药,常规推荐疗程为6个月,但临床中部分病情复杂患者需超疗程使用,其疗效与安全性一直是临床关注的焦点。该研究纳入126例接受含贝达喹啉方案治疗的MDR ...
他拉唑帕利 是一种高效PARP1/2抑制剂,其与恩扎卢胺的联合方案已基于TALAPRO-2研究在HRR突变转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)中获批。然而,HRR基因突变并非在疾病进展至去势抵抗阶段才出现——约25%–30%的mCSPC患者在初诊时即携带这些突变,且预示 ...
Imlunestrant 是一种具有脑渗透性的口服选择性雌激素受体降解剂,可持续抑制雌激素受体,包括抑制那些带有ESR1突变的癌细胞。雌激素受体是治疗ER+/HER2-乳腺癌患者的核心靶点。新型雌激素受体降解剂通过提供稳定的口服药效和便利的用药方式,有望克服内 ...
伊那利塞 (Inavolisib)可以与与帕博西尼和氟维司群联合,用于治疗经FDA批准的检测方法证实存在PIK3CA突变、激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者。针对HR阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者, ...
中枢神经系统肿瘤分类更新与精准治疗迭代,使高级别胶质瘤的诊疗格局持续重塑。STELLAR作为一项国际多中心、随机开放标签Ⅲ期临床试验,聚焦复发3级星形细胞瘤的挽救治疗,对比 依氟鸟氨酸 联合洛莫司汀与洛莫司汀单药的疗效与安全性,其结果既印证了分 ...
胆道癌是一类恶性程度较高、早期诊断困难且治疗选择有限的消化系统肿瘤,尤其是不可切除或转移性患者,在传统化疗失败后往往缺乏有效的后续治疗方案。随着肿瘤基因检测技术的发展,FGFR2融合或重排逐渐被认为是部分胆道癌的重要驱动因素,也为精准靶向治 ...
在肿瘤靶向治疗不断发展的今天,胃肠道间质瘤的治疗已经从传统化疗逐渐进入精准用药时代。伊马替尼、舒尼替尼和瑞戈非尼等药物的应用,使许多患者获得了更长的疾病控制时间,但多线治疗后的耐药与进展仍是临床无法回避的问题。匹米替比的出现,为这一困 ...
软骨发育不良(Hypochondroplasia)和软骨发育不全(Achondroplasia)均属于常见的遗传性骨骼发育不良,但二者在临床表现和基因突变的具体位点上存在一定差异。国际上通常将两者归类为两种疾病,然而,中国专家对此持有不同看法,他们认为,二者实际上是 ...
爱泌罗 是全球首款口服治疗间质性膀胱炎(IC)所致膀胱疼痛和不适的处方药。该病常表现为盆腔/膀胱持久疼痛、尿频和尿急,Elmiron通过修复膀胱表层糖胺聚糖(GAG层),缓解症状。戊聚糖多硫酸钠是一种类似于膀胱粘膜中GAG样结构的肝素样多糖物质,它能 ...
瑞米布替尼 片是一种高选择性BTK抑制剂,与传统抗组胺药在“下游”拦截组胺不同,它直接作用于免疫信号通路的“上游”,通过抑制肥大细胞活化,从源头阻断瘙痒和风团的产生,使其在临床研究中展现出快速且持久的疗效。临床数据显示,患者最快一周即可获 ...
西维美林是选择性毒蕈碱M3受体激动剂,其作用机制围绕“模拟乙酰胆碱信号、激活唾液腺分泌”展开,具体如下:受体选择性:西维美林对唾液腺、泪腺等外分泌腺上的M3受体具有高亲和力(远高于心肌组织的M2受体),能精准模拟乙酰胆碱的生理作用,避免对心 ...
瑞派替尼 是一种口服小分子靶向药物,主要用于治疗晚期胃肠道间质瘤(GIST),尤其适用于对其他治疗耐药的患者。瑞派替尼通过独特的“开关控制”机制,直接作用于激酶的开关口袋和活化环,抑制肿瘤细胞增殖和存活,不受ATP浓度或耐药突变影响。瑞派替尼 ...

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