BTK是B细胞受体信号通路中的关键激酶，BTK异常激活是套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）等B细胞恶性肿瘤发生发展的核心驱动因素。第一代BTK抑制剂开创了该类肿瘤的靶向治疗时代，但存在脱靶效应明显、不良反应发生率 ...
阿可替尼 属于第二代共价BTK抑制剂代表药物。相较于第一代BTK抑制剂，其化学结构经过优化，对BTK靶点抑制活性更强、靶点选择性更高。第一代BTK药物在作用于肿瘤细胞的同时，容易对EGFR、ITK等其他靶点产生抑制，进而诱发腹泻、皮疹等不良反应。阿可替尼 ...
对于局部晚期或转移性基底细胞癌，当手术、放疗等局部治疗手段无法实施时，可供选择的治疗方案十分有限。 维莫德吉 是口服刺猬（Hedgehog）信号通路抑制剂，精准靶向这条促肿瘤生长通路，为这类患者带来首个全身性治疗方案。其适应症为无法经手术或放疗 ...
MAPK通路（RASRAFMEKERK）是调控细胞生长、增殖与存活的核心信号通路。当BRAF、RAS等关键基因发生突变，通路会持续激活，促使细胞不受控增殖，最终形成肿瘤。MEK作为通路中的枢纽，位于RAF下游、ERK上游，上游RAS或BRAF的异常激活，均需要通过MEK才能将 ...
恶性肿瘤精准靶向治疗不断发展，BRAF突变相关肿瘤一直是临床重点关注的治疗难点。BRAF基因属于MAPK/ERK信号通路的关键驱动基因，当发生V600E/V600K突变时，会持续激活下游信号，促进肿瘤细胞增殖、侵袭与转移，该突变可见于黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状 ...
FLT3，又称CD135，全称FMS样酪氨酸激酶3。当FLT3配体与受体结合，会引发受体二聚化与自磷酸化，激活下游信号，抑制肿瘤细胞凋亡、驱动肿瘤增殖分化。在急性髓系白血病（AML）中，FLT3突变十分常见，约30%患者携带该突变，这类患者往往缓解期短、复发风险 ...
FLT3基因突变是急性髓系白血病（AML）最常见的基因异常之一，约30%的AML患者存在该突变，与肿瘤进展、不良预后紧密相关。 米哚妥林 主要通过抑制FLT3受体信号通路，阻断肿瘤细胞增殖。该药物可抑制FLT3受体活性，中断下游信号传导，阻止白血病细胞生长分 ...
耶氏肺孢子菌肺炎（PJP）多见于艾滋病、器官移植、长期大剂量激素或免疫抑制剂使用者，是免疫低下人群的严重感染威胁。喷他脒对肺孢子菌的滋养体与包囊均具备抑制活性。治疗层面，静脉 喷他脒 多用于中重度PJP患者，当一线药物复方新诺明不耐受或者治疗 ...
小脑萎缩并不是独立疾病，而是多种病因造成的神经退行性影像学改变，包含遗传性脊髓小脑共济失调、散发性脊髓小脑变性、酒精性小脑萎缩等亚型。该类疾病以进行性平衡障碍、动作笨拙、言语不清为主要表现，病情会持续加重，很多患者最终丧失行走与生活自 ...
外周T细胞淋巴瘤属于异质性成熟T细胞恶性肿瘤，传统化疗疗效有限、疾病易复发；皮肤T细胞淋巴瘤早期以皮肤丘疹、斑块为表现，疾病进展后可累及淋巴结与内脏，临床治疗存在较大挑战。 伐美妥司他 （商品名Ezharmia）是口服EZH1/EZH2双重抑制剂，依靠表观 ...
帕金森病患者脑内多巴胺能神经元逐步凋亡，多巴胺水平持续下降，造成肢体僵硬、动作迟缓等运动控制障碍。左旋多巴作为多巴胺替代治疗药物，在外周易被COMT酶快速代谢，药效持续时间有限，很多患者会出现运动波动、关期发作。 奥匹卡朋 属于外周选择性、 ...
肺癌在我国恶性肿瘤中发病率与死亡率排名第一，其中非小细胞肺癌（NSCLC）占全部肺癌病例约85%。表皮生长因子受体（EGFR）激活突变是20%~40%非小细胞肺癌的致癌驱动因素。脑转移是这类患者十分常见的远处转移，70%的EGFR突变NSCLC患者会出现脑转移，超过 ...
BRCA1/2属于人体重要抑癌基因，核心功能是修复细胞受损的DNA双链。当患者携带胚系BRCA1/2突变，肿瘤细胞便丧失DNA双链修复能力，只能依靠PARP酶介导的单链DNA修复维持存活，这一特点构成了PARP抑制剂发挥作用的基础。该类突变大多属于先天遗传，因此在启 ...
DNA损伤修复缺陷是部分肿瘤发生发展的重要特征，PARP抑制剂可以靶向干预这一修复过程，实现抗肿瘤效果。 他拉唑帕利 （Talazoparib）为口服聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，兼具PARP酶抑制与PARP捕获双重活性，一方面阻断PARP介导的DNA修复，另一方面可 ...
中晚期帕金森病患者长期使用左旋多巴后，容易出现剂末现象等运动并发症，给临床治疗带来挑战。 沙芬酰胺 是一款具备双重作用机制的新型抗帕金森病药物，一方面作为高选择性单胺氧化酶B抑制剂，减少多巴胺降解；另一方面可抑制多巴胺再摄取，延长多巴胺在 ...
长期使用阿片类镇痛药物常会诱发便秘，这是临床镇痛治疗中十分常见的并发症，传统泻药仅能对症缓解症状，难以从病因层面解决问题。 纳地美定 是阿片受体拮抗剂，可结合μ、δ、κ三类阿片受体，主要在胃肠道组织发挥外周μ阿片受体拮抗作用，以此改善阿 ...
HR+/HER2-晚期乳腺癌患者若携带PIK3CA突变，肿瘤细胞可依靠PI3K通路异常激活持续增殖，部分高危患者易出现内脏转移、早期复发，传统内分泌联合CDK4/6抑制剂方案仍存在疾病进展风险。 伊那利塞 是针对PIK3CA突变的靶向药物，INAVO120研究评估了伊那利塞联 ...
HR+/HER2-晚期乳腺癌患者若携带PIK3CA突变，肿瘤细胞可依靠PI3K通路异常激活持续增殖，部分高危患者易出现内脏转移、早期复发，传统内分泌联合CDK4/6抑制剂方案仍存在疾病进展风险。 伊那利塞 是针对PIK3CA突变的靶向药物，INAVO120研究评估了伊那利塞联 ...
携带ROS1或NTRK融合的实体瘤，靶向治疗是重要的治疗手段，但临床面临耐药难题。患者在接受现有靶向药物后容易产生耐药突变，溶剂前沿突变会改变靶点蛋白结构，阻碍药物结合，最终造成疾病进展。 瑞普替尼 作为新一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可同时靶向 ...
BRAF突变黑色素瘤的治疗曾面临靶向单药易快速耐药的困境，制约患者长期生存。 考比替尼 （Cobimetinib）为高选择性口服MEK1/2抑制剂，常与BRAF抑制剂组成双靶联合方案，有效改善单药靶向治疗容易产生耐药的临床难题。coBRIM、IMspire150等多项全球多中心 ...
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