伊沙佐米 作为全球首个获批的口服蛋白酶体制剂，彻底改变了多发性骨髓瘤的治疗格局，特别是为需要长期治疗的维持阶段以及复发或难治性患者提供了高效且便捷的给药方案，其批准标志着该疾病管理模式从依赖频繁的院内注射向居家口服管理的重要转变。蛋白 ...
阿达格拉西布（商品名：Krazati）于2022年12月12日获得美国FDA批准上市，成为全球第二款直接抑制KRAS突变体活性的靶向疗法。该药物适用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，这些患者既往接受过至少一种全身治疗。2 ...
ALK阳性非小细胞肺癌在经历多代ALK-TKI治疗后，常因获得性耐药和脑转移导致治疗失败。劳拉替尼的研发基于对ALK激酶结构域耐药突变的深刻理解，通过精心设计的分子结构，能够有效抑制大多数已知的ALK耐药突变，并具有优异的血脑屏障穿透能力，为难治性ALK ...
激素受体阳性HER2阴性晚期乳腺癌在内分泌治疗过程中，PI3K/AKT/mTOR通路的异常活化是获得性耐药的重要机制。PIK3CA基因突变发生于约40%的HR+/HER2-乳腺癌，导致PI3Kα亚基持续激活。阿吡利塞的研发基于对PI3K信号通路的精细解析，通过特异性抑制PI3Kα亚 ...
塞尔帕替尼通过高选择性抑制RET原癌基因编码的受体酪氨酸激酶，阻断其自磷酸化及下游RAS-MAPK、PI3K-AKT等信号通路的异常活化，从而抑制由RET基因融合、突变或重排驱动的肿瘤细胞增殖与存活。作为一款口服小分子RET抑制剂，它的分子结构经过精准设计，可 ...
瑞司美替罗 （商品名：Rezdiffra）于2024年3月15日获得美国FDA批准上市，成为全球首个针对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的靶向药物。该药物适用于治疗伴有中度至晚期肝纤维化（F2-F3期）的非肝硬化NASH成人患者，需满足肝脏活检或无创检测证实存在F2-F3期 ...
厄达替尼通过与成纤维细胞生长因子受体（FGFR）1-4的激酶结构域特异性结合，抑制其自磷酸化及下游信号通路的异常激活，从而阻断由FGFR基因变异驱动的肿瘤细胞增殖、存活与转移。作为一款口服小分子FGFR抑制剂，它的作用位点覆盖FGFR1、FGFR2、FGFR3及FGF ...
恩曲替尼通过高选择性抑制NTRK1、NTRK2、NTRK3、ROS1及ALK融合蛋白的激酶活性，阻断其下游RAS-MAPK、PI3K-AKT等信号通路的异常传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活与转移。作为一款口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，它的分子结构经过优化，可同时作用于多个 ...
艾拉司群 （商品名：Orserdu）于2023年1月27日获得美国FDA批准上市，成为目前市场上唯一一款口服选择性雌激素受体降解剂（SERD）类药物。该药物适用于治疗绝经后女性或成年男性，患有雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、ESR1突变 ...
达拉非尼通过高选择性抑制BRAF V600突变蛋白的激酶活性，阻断其下游MEK及ERK的磷酸化级联反应，从而抑制由RAS/RAF/MEK/ERK信号通路异常活化驱动的肿瘤细胞增殖与存活。作为一款口服小分子BRAF抑制剂，它的作用位点直接针对突变型BRAF蛋白的ATP结合口袋， ...
卡匹色替（商品名： 荃科得 /Truqap）于2023年11月16日获得美国FDA批准上市，2025年4月15日在中国获批，成为国内首个针对PIK3CA/AKT1/PTEN突变的AKT抑制剂。该药物与氟维司群联合用于治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、局部晚期 ...
迈吉宁以高选择性抑制MEK1/MEK2激酶的活性，阻断其磷酸化下游ERK蛋白的过程，从而抑制由RAS/RAF/MEK/ERK信号通路异常激活驱动的肿瘤细胞增殖与存活。作为一款口服小分子MEK抑制剂，它的作用位点处于BRAF下游、ERK上游，能够在BRAF V600突变或NRAS突变等 ...
维莫非尼 （商品名：Zelboraf）于2011年获得美国FDA批准上市，成为全球首个针对BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤的靶向治疗药物。该药物通过特异性抑制BRAF V600E突变激酶活性，阻断MAPK信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞 ...
索托拉西布以不可逆共价结合KRAS G12C突变蛋白的开关II口袋，将突变型KRAS锁定于失活的GDP结合状态，从而阻断下游RAF-MEK-ERK信号通路的异常传导，抑制肿瘤细胞的增殖与存活。作为首款直接靶向KRAS突变的小分子抑制剂，它的研发突破了KRAS“不可成药”的 ...
2023年11月27日，美国FDA批准奥格西韦奥（通用名：尼伽司他）片剂上市，这是全球首个获批用于治疗硬纤维瘤的靶向药物，适用于需要全身治疗的进展性硬纤维瘤成年患者。硬纤维瘤是一种罕见的软组织肉瘤亚型，虽为非癌性肿瘤，但具有局部侵袭性，可能侵入周 ...
2024年11月15日，国家药品监督管理局批准盐酸佐利替尼片（商品名：泽瑞尼）上市，这是全球首个专门针对肺癌脑转移患者设计的新一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失或外显子21（L858R）置换突变，并伴中枢神经系 ...
帕尼单抗 通过特异性结合表皮生长因子受体的胞外结构域，阻断配体与受体结合，进而抑制受体二聚化、自磷酸化及下游RAS-RAF-MAPK、PI3K-AKT-mTOR等信号通路的异常激活，最终抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭与血管生成。作为一种全人源化免疫球蛋白G2单克隆抗体 ...
英菲格拉替尼 是一种口服选择性FGFR1-3酪氨酸激酶抑制剂，于2021年5月获美国FDA批准上市，用于治疗既往接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，需经检测确认存在FGFR2融合或其他重排。该药通过竞争性结合FGFR1/2/3的ATP结合位点，阻断 ...
在实体瘤治疗领域，DNA错配修复功能缺陷或高度微卫星不稳定性的肿瘤因其特殊的分子特征而备受关注。这类肿瘤因基因组高频突变而产生大量新生抗原，使其理论上对免疫治疗高度敏感，但传统化疗疗效有限。 多塔利单抗 的临床应用，标志着针对这一特定分子亚 ...
斑块状银屑病是一种慢性、免疫介导的炎症性皮肤病，其发病与白介素-23/辅助性T细胞17轴信号通路的过度活化密切相关。传统系统治疗如甲氨蝶呤、环孢素等虽有效但毒性显著，生物制剂则多为注射给药。靶向Janus激酶家族的小分子抑制剂为口服治疗提供了可能 ...
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