吡托布鲁替尼 为口服布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，拥有区别于传统药物的化学结构，以可逆、非共价的模式结合并抑制BTK。该结合模式的优势在于，当患者使用共价BTK抑制剂后因BTK位点突变发生耐药时，药物依旧可以发挥BTK抑制作用，同时具备较好的血脑 ...
激素受体阳性乳腺癌在内分泌治疗后发生耐药时，肿瘤可激活PI3K/AKT/mTOR通路维持增殖，造成原有治疗效果下降。 卡帕塞替尼 属于新一代AKT激酶抑制剂，可干预该通路异常信号传递，重塑肿瘤细胞对内分泌药物的敏感性，为芳香化酶抑制剂耐药的晚期激素受体 ...
卡匹色替 属于口服选择性小分子AKT（蛋白激酶B）抑制剂，和氟维司群构成联合治疗方案，用于存在特定基因变异的激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌人群。该联合方案适用对象为经过至少一轮内分泌治疗后病变复发或进展的绝经后女性及成年男性，且 ...
原发性血小板增多症属于骨髓增殖性肿瘤谱系里较为多见的亚型，疾病核心表现为骨髓巨核细胞异常增殖，继而造成外周血血小板水平持续性升高。阿那格雷属于口服环磷腺苷磷酸二酯酶抑制剂，拥有特异性较强的作用特点。该药可以阻滞巨核细胞成熟，减少血小板 ...
阿那格雷具备差异化的药理作用模式，主要经由两条途径发挥效应：调控巨核细胞分化成熟，血小板由骨髓内巨核细胞发育生成，阿那格雷可以干预巨核细胞成熟进程，从上游环节减少血小板生成；同时可轻度抑制血小板聚集活性，削弱血小板相互黏附形成血栓的倾 ...
非戈替尼 属于高选择性JAK1抑制剂，可定向作用于JAK1，在维持抗炎作用的前提下，降低对JAK2、JAK3介导通路的干扰，以此优化安全表现。非戈替尼适用于对传统改善病情抗风湿药（DMARDs）反应不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎成人患者，以及中重度 ...
普拉替尼 为口服高选择性转染重排（RET）抑制剂，能够有效抑制RET原癌基因融合及突变类型，其中包含V804门卫突变，同时对其余激酶的作用较弱，靶点选择特异性突出。该药获批的适用瘤种覆盖多类RET变异肿瘤：用于需系统治疗的转移性RET融合阳性非小细胞 ...
司帕生坦 属于口服双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂，适用于存在快速进展风险、尿蛋白肌酐比值≥1.5g/g的成人原发性IgA肾病，以降低患者蛋白尿水平。该药物可同时阻断内皮素A受体与血管紧张素II 1型受体，经由两条通路共同抑制肾小球硬化、肾间质纤维化 ...
原发性IgA肾病与局灶节段性肾小球硬化症，是临床上较为多见、管控难度较高的肾小球疾病。该类肾病发病过程相对隐蔽，病情进展平缓，早期大多仅表现为持续性蛋白尿，缺少典型自觉症状，常常不易被患者察觉。持续的蛋白从尿中流失会不断损害肾小球滤过结构 ...
在EGFR靶向治疗体系中， 拉泽替尼 属于口服第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可靶向作用于19外显子缺失、L858R等EGFR敏感突变以及T790M耐药突变，为对应突变亚型的非小细胞肺癌患者提供靶向治疗方案。该药的特征体现在靶点选择性以及血脑屏障穿透能力上，有 ...
EGFR阳性非小细胞肺癌靶向治疗全程里，获得性耐药以及脑转移病灶的管理，是影响患者长期生存的核心难题， 拉泽替尼 这款口服第三代EGFR抑制剂的研发，便是围绕这一临床痛点展开。该药具备高选择性与强效抑制特点，可不可逆结合并抑制EGFR敏感突变与前代 ...
沃拉西地尼 属于口服强效双重抑制剂，可选择性作用于突变型异柠檬酸脱氢酶1与异柠檬酸脱氢酶2。该药物能够抑制突变IDH1/2酶活性，减少致癌代谢物2羟基戊二酸的异常生成，缓解2HG诱发的DNA、组蛋白高甲基化表观遗传紊乱，推动肿瘤细胞恢复分化进程。对于 ...
卡马替尼 属于口服小分子MET高选择性抑制剂，用于MET外显子14跳跃突变晚期非小细胞肺癌成人患者。该靶向药的上市，为这一类少见驱动突变人群提供了对应的治疗方案，推动该亚型肺癌的诊疗模式与患者预后得到改善。MET酪氨酸激酶活性是该药的干预靶点：正 ...
在非小细胞肺癌众多驱动基因突变亚型里，MET外显子14跳跃突变属于已被证实的致癌驱动因素，该突变会造成MET信号通路持续处于活化状态，进而助推肿瘤增殖、侵袭以及远处转移。 卡马替尼 作为一款高选择性MET酪氨酸激酶抑制剂，获批上市后，为携带该基因变 ...
阿伐曲泊帕 属于第二代口服血小板生成素受体激动剂，可模拟机体自身血小板生成素的生物学效应，结合巨核细胞膜上对应的血小板生成素受体，启动下游JAKSTAT信号通路，推动巨核细胞增殖分化，诱导成熟血小板释放入血。该药物特别适用于慢性肝病患者在接受 ...
阿伐曲泊帕 是口服TPO-RA（促血小板生成素受体激动剂）类药物，在国内获批用于慢性肝病相关血小板减少症和原发免疫性血小板减少症（ITP）的治疗。其标准给药方案为每日1次口服，起效时间通常在服药后3-5天开始显现，10-14天达到血小板峰值。漏服后的处 ...
MET基因异常激活、外显子14跳跃突变，是晚期非小细胞肺癌独立的致癌驱动因素，可造成MET受体持续活化，持续释放肿瘤增殖信号，驱动肿瘤增殖、侵袭和远处转移。传统化疗、免疫治疗无法精准作用于该突变通路，有效率偏低，患者预后显著差于EGFR、ALK等常见 ...
HER2阳性乳腺癌恶性程度较高，颅内转移是这类患者十分突出的临床困境，多数经典抗HER2药物穿透血脑屏障的能力不足，颅内病灶难以得到有效控制，极大限制了整体治疗效果。 图卡替尼 依托独特的分子设计，兼顾靶点选择性与血脑屏障穿透能力，为HER2阳性乳 ...
HER2阳性转移性乳腺癌容易出现颅内转移，而很多抗HER2药物穿透血脑屏障的能力有限，脑转移病灶的治疗一直是临床难点。兼顾靶点选择性与颅内药物暴露，是这类药物研发的重要方向， 图卡替尼 凭借差异化的分子特性，填补了该场景下的治疗需求。HER2是一种 ...
对于ER阳性、HER2阴性晚期乳腺癌人群，内分泌联合CDK4/6抑制剂是一线核心方案，但长期治疗后耐药是临床十分棘手的难题，ESR1激活突变是驱动耐药的重要原因。传统内分泌药物难以抑制突变后不依赖雌激素而持续活化的受体，而 艾拉司群 作为新一代口服选择 ...
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