帕克替尼 属于JAK2/FLT3抑制剂，主要用于合并严重血小板减少症的骨髓纤维化患者。该类患者血小板水平偏低，多数传统JAK抑制剂的使用存在限制，而帕克替尼对血小板影响相对有限，在这类人群中具备独特临床价值。帕克替尼具备不同于传统JAK抑制剂的双靶点 ...
传统共价型BTK抑制剂通过与BTK活性位点不可逆结合发挥药效，长期使用容易产生C481S等继发性耐药突变，造成药物疗效下降，肿瘤继续增殖，疾病反复进展。同时这类药物房颤、严重出血、重症感染等高危不良反应相对多见，体质偏弱的患者很难长期坚持用药，停 ...
MASH，又称非酒精性脂肪性肝炎（NASH），由肝脏脂肪蓄积诱发，会进一步引发肝脏炎症与肝细胞损伤。瑞司美替罗可配合饮食干预与运动，用于成人代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH）的治疗。该药物属于处方药，口服片剂，每日给药一次。 瑞司美替罗 不宜和 ...
KRAS基因参与调控肿瘤细胞增殖、分化与转移过程，当出现G12C位点突变时，会持续激活促增殖信号，推动肺癌细胞增殖、侵袭及远处转移。该靶点蛋白结构特殊，结合口袋隐蔽且构象动态变化，传统药物难以实现有效结合，这也是过去很长一段时间缺少针对性治疗 ...
在复发或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）患者中， 吡托布鲁替尼 可实现明显的肿瘤缩小效果，CLL/SLL人群客观缓解率可达72%。该药物的非共价结合特点，有助于降低心血管相关不良反应，同时赋予临床用药更大的 ...
卡帕塞替尼 属于活性较强、选择性高的AKT抑制剂，可结合AKT蛋白特定结构域，抑制蛋白活性，阻断肿瘤细胞增殖相关信号传导。作为靶向抗肿瘤药物，卡帕塞替尼存在对应的不良反应类型，需要规范监测与干预。区别于传统化疗，该药物的不良反应多由正常细胞A ...
HR阳性/HER2阴性乳腺癌发生内分泌治疗耐药，PI3K/AKT信号通路异常激活是重要诱因，PIK3CA/AKT1/PTEN基因突变会驱动该通路持续活化。 卡帕塞替尼 能够直接抑制AKT激酶活性，下调通路的异常激活状态，既可单独发挥抗肿瘤作用，也可与氟维司群等内分泌药物 ...
阿那格雷 属于磷酸二酯酶3A（PDE3A）抑制剂，拥有高度定向的作用机制。该药物可抑制PDE3A信号通路，促使血小板前体细胞巨核细胞发生凋亡，以此减少血小板生成，并且基本不会干扰红细胞、白细胞的正常产生，达成定向降低血小板、保护正常造血功能的治疗 ...
自身免疫病的临床治疗中，传统糖皮质激素与免疫抑制剂存在疗效不足、不良反应明显、疾病易复发等问题，不少类风湿关节炎、溃疡性结肠炎患者长期承受关节肿痛、肠道溃疡反复发作等困扰，生活质量受到明显影响。伴随精准免疫疗法的持续发展，新一代靶向药 ...
肿瘤精准诊疗领域中，新型靶点药物的研发进展，能够为对应驱动基因阳性的肿瘤人群带来新的治疗机会。RET属于既往缺少高选择性靶向制剂的重要肿瘤驱动靶点，该基因发生融合或突变可驱动肿瘤增殖，在约1%-2%的非小细胞肺癌、10%-20%甲状腺乳头状癌以及部分 ...
普雷西替尼 为靶向RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的抗肿瘤药物，一项最新病例研究观察到该药物具备穿透血脑屏障、进入脑脊液的特性。研究对普雷西替尼在血浆与脑脊液内的药物浓度开展定量检测，解析药物在中枢神经系统的分布特点。病例中患者接受普 ...
司帕生坦 属于新型口服双重受体拮抗剂，可同时靶向内皮素A型受体（ETAR）与血管紧张素II 1型受体（AT1R）。该药物在2023年获得美国FDA加速批准，用于降低存在疾病快速进展风险的成人原发性IgA肾病患者的蛋白尿，适用人群一般为尿蛋白排泄量≥1.5g/天。 ...
慢性肾小球疾病是诱发终末期肾病与尿毒症的重要病因，原发性IgA肾病、局灶节段性肾小球硬化症是临床上较为多见的两类难治肾病。该类疾病发病较为隐匿，病程进展相对平缓，早期常仅出现持续性蛋白尿，缺乏明显自觉症状，容易被患者遗漏。持续大量蛋白漏出 ...
IDH1/2突变2级弥漫性胶质瘤属于难以根治的脑部肿瘤，患者长期生存结局不理想。癫痫是该人群最常见的肿瘤相关症状，会对患者日常生活能力与认知状态造成明显干扰。依托INDIGO研究的阳性结果， 沃拉西地尼 已在40余个国家获批，该药物可明显延长无进展生存 ...
肺癌是国内发病率与死亡水平居于前列的恶性肿瘤，给众多患者家庭带来较重的疾病负担。非小细胞肺癌（NSCLC）在肺癌当中占80%-85%，表皮生长因子受体（EGFR）突变是该类肿瘤最常见的驱动基因突变类型，在亚洲人群中检出比例相对更高。酪氨酸激酶抑制剂（T ...
在晚期非小细胞肺癌的精准诊疗体系中，EGFR突变是检出率较高的驱动基因类型。第一代、第二代EGFR靶向药物普遍会面临耐药问题，临床获益存在局限；常规三代药物也存在不良反应风险、远期复发以及脑转移病灶控制不足等情况，较难满足患者长期维持较好生活 ...
沃拉西地尼 属于可穿透血脑屏障的口服抑制剂，作用靶点为异柠檬酸脱氢酶1和2（IDH1/2）。该药物是全球范围内首批获批的口服IDH1/2双重抑制剂，同时也是能够直接作用于低级别胶质瘤核心驱动突变的全身性治疗药物，在神经肿瘤与精准肿瘤领域具备重要的临 ...
NTRK融合属于跨癌种的可靶向驱动变异， 拉罗替尼 是一种一流的高选择性TRK抑制剂，拉罗替尼适用于携带NTRK融合基因的患者，NTRK是目前首个被发现并被认可的全癌种共发的可用药突变基因。NTRK全称神经营养因子受体络氨酸激酶，NTRK基因家族，包含NTRK1、N ...
拉罗替尼属于高选择性口服TRK酪氨酸激酶抑制剂，针对NTRK1/2/3基因融合发挥抗肿瘤作用，不区分肿瘤发病部位，属于广谱靶向药物，用药前需通过基因检测确认NTRK融合，同时治疗期间监测相关不良反应。拉罗替尼是高选择性口服TRK酪氨酸激酶抑制剂，核心作用 ...
卡马替尼 是MET受体酪氨酸激酶抑制剂，可强效抑制MET受体的激酶活性。其作用机制包括：抑制MET受体的自身磷酸化，以及由肝细胞生长因子（HGF）配体触发的MET受体磷酸化；阻断MET介导的下游信号蛋白磷酸化，抑制MET依赖的信号通路激活；抑制MET依赖型肿 ...
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