在与恶性肿瘤的长期抗争中,科学界不断寻找既能遏制癌细胞又尽量保护正常组织的新方法。曲美替尼(Trametinib)正是在这种探索中诞生的一款靶向治疗药物,它凭借对特定信号通路的精准干预,在部分癌症治疗领域展现出重要价值,也为患者提供了新的希望。 ...
阿那格雷 是一种口服的咪唑喹唑啉衍生物,其核心治疗原理并非直接抑制骨髓的巨核细胞生成,而是通过选择性干扰巨核细胞的成熟过程,减少血小板的生成,具体机制可能涉及其代谢产物对环磷酸腺苷磷酸二酯酶的抑制,从而影响巨核细胞的分化和血小板的释放 ...
近期,国际权威医学期刊发布的一项研究引发广泛关注,一款名为 厄达替尼 的抗癌药物在治疗多种实体瘤方面展现出令人瞩目的潜力。该研究覆盖16种不同类型的癌症,为长期面临治疗困境的患者群体带来了新的希望。 研究纳入了200余名携带特定基因突变的 ...
在转移性结直肠癌的治疗探索中,KRAS G12C突变曾被视为难以攻克的壁垒。这类突变虽在患者中占比不算高,却因肿瘤对传统化疗及单一靶向治疗反应不佳,长期限制着治疗选择。传统认知里,携带该突变的肿瘤往往对标准化疗耐药,单纯使用针对表皮生长因子受体 ...
在类风湿关节炎(RA)的治疗领域,靶向药物的出现让许多对传统改善病情抗风湿药(DMARDs)反应不佳的患者看到了新希望。巴瑞替尼(Baricitinib)就是这样一种针对类风湿关节炎的新型口服药物,它在全球多个国家及地区获批用于中重度活动性类风湿关节炎的 ...
博珂 作为一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其治疗原理在于精准抑制因基因突变或融合而导致异常活化的成纤维细胞生长因子受体1、2、3和4,从而阻断其下游的促细胞增殖、存活和迁移的信号通路,实现对肿瘤生长的控制。该药物适用于 ...
在血液系统恶性肿瘤的治疗领域,随着分子生物学研究的不断深入,靶向药物正逐步改变传统化疗的格局。维奈克拉作为一种新型的靶向治疗药物,近年来受到临床广泛关注,尤其在急性髓系白血病(AML)的治疗中展现出重要价值。 一、药物机制与定位 ...
在肿瘤精准治疗时代,针对癌细胞特有的基因突变设计靶向药物,已成为提升疗效、减少副作用的重要方向。近年来,一类可同时干预两条关键信号通路的“双靶联合疗法”逐渐崭露头角,其中 恩考芬尼 (通用名:encorafenib)的应用实践,为部分携带特定基因突 ...
他泽司他 是一种口服的、首创的选择性组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂,其治疗原理聚焦于表观遗传调控层面,通过精准抑制EZH2的活性,从而降低组蛋白H3上第27位赖氨酸的三甲基化水平,这一改变能够解除EZH2过度表达对特定肿瘤抑制基因的转录抑制,重新激活 ...
阿伐普替尼 是一种口服的、高选择性激酶抑制剂,其核心治疗原理是强效且高度选择性地靶向抑制由血小板衍生生长因子受体α基因外显子18 D842V突变驱动的异常激活的酪氨酸激酶,该突变导致该激酶处于组成性活化状态,是胃肠道间质瘤中对伊马替尼等标准靶 ...
阿维单抗 是一种全人源免疫球蛋白G1单克隆抗体,其治疗原理是作为程序性死亡配体-1抑制剂,通过高亲和力结合肿瘤细胞或肿瘤浸润免疫细胞表面表达的程序性死亡配体-1,阻断其与T细胞表面的程序性死亡受体-1的相互作用,从而解除肿瘤微环境对T细胞免疫活 ...
依维替尼 是一种口服的、高选择性异柠檬酸脱氢酶1抑制剂,其治疗原理针对IDH1基因获得性功能突变,该突变导致其编码的代谢酶产生致癌代谢物2-羟基戊二酸,后者可竞争性抑制多种依赖α-酮戊二酸的双加氧酶,引起细胞表观遗传学紊乱和分化阻滞,导致造血 ...
阿帕他胺 是一种口服的、新一代非甾体雄激素受体抑制剂,与达罗他胺类似,其通过与雄激素受体高亲和力结合,直接抑制雄激素受体的活化、核转位、DNA结合及转录活性,从而阻断雄激素信号通路,抑制前列腺癌细胞的生长。该药物拥有广泛的适应症:与雄激素 ...
在妇科恶性肿瘤领域,卵巢癌因早期症状隐匿、易复发转移,长期被视为“沉默的杀手”。过去很长一段时间,临床治疗主要依赖传统化疗与抗血管生成靶向药物,但这些手段往往缺乏对个体差异的针对性,难以满足不同患者的精准需求。随着对肿瘤分子机制的深入 ...
佩米替尼 是一种口服的、强效的选择性成纤维细胞生长因子受体1/2/3抑制剂,其治疗原理在于通过精准抑制因基因融合或重排导致功能异常激活的成纤维细胞生长因子受体2酪氨酸激酶,从而阻断其下游的促细胞增殖、存活和血管生成的信号通路,实现对肿瘤生长 ...
鲁比卡丁 是一种新型的海鞘素衍生物,其独特的作用机制是作为选择性致癌基因转录抑制剂,通过与DNA结合蛋白结合,抑制致癌基因和转录因子的转录过程,同时,它还能干扰DNA修复通路,特别是核苷酸切除修复,这种双重作用导致肿瘤细胞在DNA损伤和转录应激 ...
波齐替尼 是一种口服的、不可逆的泛人表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其对表皮生长因子受体和人表皮生长因子受体2均有较强的抑制活性,其研发初衷在于利用其对表皮生长因子受体20号外显子插入突变这一特殊构象的抑制潜力,旨在靶向由该突变驱动的异 ...
沙芬酰胺 是一种高选择性、可逆的单胺氧化酶B型抑制剂,其双重作用机制包括:通过抑制单胺氧化酶B,减少大脑中多巴胺的分解,从而增加突触间隙的多巴胺浓度,增强多巴胺能信号;同时,它还具有阻断电压依赖性钠离子通道和调节钙离子通道的额外特性,这 ...
甲基苄肼 是一种具有细胞毒性的口服烷化剂,属于非典型烷化剂,其确切作用机制复杂,可能涉及在体内代谢转化后,通过其活性代谢产物甲基化DNA、RNA和蛋白质,特别是导致DNA链间交联,干扰核酸与蛋白质的合成,从而抑制肿瘤细胞的分裂与增殖。该药物是MO ...
卡非佐米 是一种静脉给药的、环氧酮类不可逆蛋白酶体抑制剂,其作用机制在于高选择性且不可逆地结合并抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,这种蛋白酶体是细胞内负责降解错误折叠和受损蛋白质的复合体,骨髓瘤细胞对其功能异常依赖,卡非佐米通过阻断此关 ...

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