在骨髓纤维化等骨髓增殖性肿瘤的治疗中，重度血小板减少症（血小板计数lt;50×10/L）始终是临床决策的棘手瓶颈。传统JAK抑制剂虽能改善全身症状和脾大，但往往伴随骨髓抑制，使这部分本就脆弱的患者面临无法耐受治疗或出血风险加剧的困境。帕克替尼的诞 ...
艾伏尼布 是一种口服的、强效选择性异柠檬酸脱氢酶1抑制剂。异柠檬酸脱氢酶1是三羧酸循环中的关键酶，当其发生特定基因突变时，会获得新功能，催化α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。高水平的2-羟基戊二酸可竞争性抑制多种依赖α-酮戊二酸的酶 ...
在甲状腺髓样癌这一罕见且具侵袭性的神经内分泌肿瘤领域，凡德他尼的出现标志着一个从“无药可治”到“有靶可依”的划时代转折。在它问世之前，晚期MTC的治疗长期受困于传统化疗和放疗的低效，患者一旦发生远处转移，几乎缺乏有效的系统性治疗手段，预后 ...
乌帕替尼 是一种口服的、可逆的、高选择性JAK1抑制剂。JAK家族在多种细胞因子信号转导中起着关键作用，其中JAK1与多种促炎细胞因子的信号传导密切相关。通过高选择性抑制JAK1，乌帕替尼旨在更精准地阻断参与多种免疫介导疾病的炎症通路，同时可能减少因 ...
在原发性胆汁性胆管炎的治疗谱系中，对一线药物熊去氧胆酸应答不佳的患者，长期面临着疾病持续进展与肝损伤累积的风险。尽管已有二线疗法，但临床对更高效、耐受性更优且便于长期管理的口服方案需求迫切。 埃拉菲布拉诺 的研发，正是对这一核心临床挑战 ...
培美替尼 是一种口服的、选择性成纤维细胞生长因子受体1/2/3抑制剂，其开发主要针对存在FGFR2基因融合或重排的肿瘤。该药物已获批用于治疗既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成年患者，且其肿瘤需经检测证实存在FGFR2融合或重排。FGFR ...
在B细胞恶性肿瘤的靶向治疗发展史上， 艾代拉里斯 的出现曾代表着一种极具前景的精准策略。作为全球首个获批上市的选择性磷脂酰肌醇3-激酶δ抑制剂，它靶向了在B细胞活化和存活中至关重要的信号通路，为复发/难治性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性淋巴瘤和小 ...
艾代拉里斯 是一种口服的、选择性磷酸肌醇3激酶δ抑制剂。PI3Kδ信号通路在B细胞的活化、增殖和生存中起着核心作用。该药物曾获批用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病联合利妥昔单抗、复发性滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤以及复发性小淋巴细胞淋巴瘤。其作用 ...
胆管癌作为一种高度侵袭性的肝胆恶性肿瘤，长期以来缺乏有效的系统性治疗手段，尤其对于无法手术的晚期患者，化疗效果有限且预后极差。FGFR2基因融合或重排的发现，为其中一部分患者（约占10%-16%）提供了明确的分子靶点，标志着胆管癌治疗进入精准时代 ...
在神经肿瘤学领域，IDH1/2突变的低级别胶质瘤长久以来陷入一种治疗困境：这类肿瘤生长相对缓慢，患者确诊后往往处于“等待观察”期，直至出现症状或影像学进展才接受放疗和化疗。然而，放化疗可能带来不可逆的神经认知损伤，严重影响年轻患者的长期生活 ...
在原发性胆汁性胆管炎的慢病管理历程中，长期治疗的目标始终在两个关键维度上寻求平衡：一是延缓肝脏纤维化进程的“保肝”生物学终点，二是缓解瘙痒这一影响患者生活质量的“症状”终点。传统药物如熊去氧胆酸和奥贝胆酸虽能改善部分生化指标，但在缓解 ...
在针对EGFR突变非小细胞肺癌的精准治疗领域，第三代酪氨酸激酶抑制剂已确立了不可动摇的核心地位。奥希替尼凭借全面的疗效与生存优势成为全球标准，但临床实践对药物的追求永无止境——在确保对敏感突变和T790M耐药突变强效抑制、以及对脑转移卓越控制的 ...
拉罗替尼 是一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂，专门设计用于靶向由NTRK1、NTRK2或NTRK3基因融合产生的异常TRK蛋白。这些基因融合是罕见的驱动突变，但可见于多种不同类型的实体瘤中，无论是常见的还是罕见的癌症类型。基于其在多种携带NTRK基因 ...
图卡替尼 是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于对HER2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体的抑制作用微乎其微。这一特性旨在在保持抗HER2疗效的同时，减少因抑制表皮生长因子受体而产生的皮疹、腹泻等副作用 ...
在全球结核病防治的战场上，耐药结核病，尤其是广泛耐药结核病和对氟喹诺酮类药物不耐受的耐多药结核病，曾代表着近乎无解的临床绝境与沉重的公共卫生负担。传统的治疗方案疗程漫长（18-24个月）、药物毒性叠加、且疗效有限，患者常因无法耐受或治疗失败 ...
恩诺单抗 是一种由全人源抗Nectin-4单克隆抗体与微管破坏剂单甲基澳瑞他汀E通过可切割连接子偶联而成的抗体药物偶联物。Nectin-4是一种在尿路上皮癌等多种实体瘤中高表达的细胞粘附分子，但在正常组织中表达受限。该药物被批准用于治疗既往接受过含铂化 ...
在肿瘤靶向治疗史上，BRAF V600突变的发现为黑色素瘤等疾病带来了首个明确的精准打击靶点，而达拉非尼的出现，标志着这一领域从初代药物的探索迈入了更为高效、安全的二代抑制剂时代。作为一款高选择性的ATP竞争性BRAF激酶抑制剂，达拉非尼的核心价值不 ...
戈沙妥珠单抗 是一种由靶向滋养层细胞表面抗原2的人源化单克隆抗体，与拓扑异构酶I抑制剂SN-38通过可水解的连接子偶联而成的抗体药物偶联物。滋养层细胞表面抗原2是一种在多种上皮性肿瘤细胞表面高表达的跨膜糖蛋白，与肿瘤侵袭和不良预后相关，但在正 ...
在肿瘤靶向治疗的演进历程中，BRAF V600突变一度被视为明确的致癌靶点，然而第一代BRAF抑制剂单药治疗所引发的反馈激活和继发皮肤肿瘤风险，暴露了单点打击策略的固有局限。曲美替尼的划时代意义，在于它作为首个高选择性MEK1/2变构抑制剂，不仅提供了一 ...
在肿瘤靶向治疗的演进中，BRAF V600突变曾是一个明确的致癌驱动靶点，但第一代BRAF抑制剂单药治疗在带来快速应答的同时，却面临两个严峻挑战：一是因反馈性激活上游信号导致的疗效受限和耐药；二是可能通过旁路激活诱发新的皮肤肿瘤。曲美替尼的划时代意 ...
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