在多种B细胞淋巴瘤中，B细胞受体信号通路的异常激活是重要的致病机制，而PI3Kδ是介导B细胞受体下游信号传导的关键分子，艾代拉里斯是一种口服、高选择性的PI3Kδ（磷酸肌醇3激酶δ亚型）抑制剂，其作用机制是抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路中在B细胞中高度 ...
拉罗替尼 是一种口服、高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂，其作用机制并非针对特定肿瘤类型，而是精准靶向神经营养因子受体酪氨酸激酶1/2/3基因融合这一特定的分子驱动事件。当NTRK基因家族成员与其他基因发生融合时，会产生持续激活的嵌合TRK蛋白， ...
在晚期尿路上皮癌（UC）的治疗中，当标准化疗和免疫检查点抑制剂失效后，患者面临有限的后续选择。然而，约15%–20%的病例存在FGFR2或FGFR3基因变异——包括点突变、拷贝数扩增或染色体易位——这些改变导致FGFR信号持续激活，驱动肿瘤生长。 博珂 （Erd ...
图卡替尼 是一种口服、高效、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂。与人表皮生长因子受体2非选择性抑制剂不同，图卡替尼对人表皮生长因子受体2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体抑制作用很弱。在部分晚期乳腺癌患者中，尤其是在人表皮生 ...
神经纤维瘤病1型（NF1）是一种常染色体显性遗传病，由NF1基因突变导致神经纤维蛋白（neurofibromin）功能缺失，从而解除对RAS-MAPK信号通路的负调控。其最显著表现之一是丛状神经纤维瘤——一种沿周围神经生长的良性但侵袭性肿瘤，常引起疼痛、肢体畸形 ...
凡德他尼 是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够同时抑制表皮生长因子受体、血管内皮生长因子受体2和3、转染重排激酶等与肿瘤生长和血管生成相关的受体酪氨酸激酶。在甲状腺髓样癌中，转染重排激酶的异常激活是其重要的驱动因素。凡德他尼通过抑制 ...
在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向治疗领域，随着对耐药机制认识的不断深入，新一代ALK抑制剂的研发呈现出迭代升级的趋势。安伯瑞（Alunbrig），其活性成分为 布加替尼 （Brigatinib），正是在这种背景下应运而生的一款具有更强效和更广谱ALK抑制活 ...
在部分非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等癌症中，RET基因发生融合或点突变，导致RET蛋白持续激活，驱动肿瘤细胞异常增殖和存活。 普雷西替尼 是一种口服、强效、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂，专门用于靶向RET基因融合或突变驱动的恶性肿瘤。普拉替尼通过 ...
在癫痫的广阔谱系中，Dravet综合征（Dravet Syndrome,DS）是一种罕见且严重的婴幼儿起病的癫痫性脑病。该病以其频繁、多样的癫痫发作（尤其是热性惊厥持续状态）、对多种抗癫痫药物（AEDs）反应不佳、以及伴随的发育迟缓和行为问题为特征，给患者家庭和 ...
在肾上腺皮质，胆固醇经过一系列酶促反应转化为皮质醇，其中11-脱氧皮质醇在11β-羟化酶的作用下转化为皮质醇是关键一步。 磷酸盐奥司他丁片 是一种口服、强效的11β-羟化酶抑制剂，其作用机制在于特异性阻断肾上腺皮质醇生物合成的最后关键步骤。Osilod ...
在抗HER2治疗的版图上，曾长期信奉一个朴素逻辑：抑制越广谱，疗效越强。从曲妥珠单抗到拉帕替尼，再到后来的吡咯替尼或奈拉替尼，多数药物试图同时阻断HER2及其家族成员（如EGFR/HER1），以期全面压制信号通路。然而，这种“地毯式轰炸”策略在遭遇HER2 ...
沙芬酰胺 是一种口服药物，具有双重且独特的作用机制，用于辅助治疗帕金森病，一方面，它是一种高选择性、可逆的单胺氧化酶B抑制剂，通过抑制大脑中的单胺氧化酶B，减少多巴胺的降解，从而增加突触间隙的多巴胺浓度，增强多巴胺能信号传导。另一方面， ...
在部分急性髓系白血病和胆管癌患者中，异柠檬酸脱氢酶1基因发生特定点突变，导致其编码的突变酶获得新功能，将α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸。高水平积累的2-羟基戊二酸会抑制多种依赖α-酮戊二酸的双加氧酶，造成表观遗传学紊乱，阻断髓系前 ...
一、疾病背景：耐药性癫痫的治疗困境 癫痫是一类慢性脑部疾病，特征是反复发作的癫痫发作，源于大脑神经元异常同步放电。根据世界卫生组织（WHO）统计，全球约有5000万癫痫患者，其中约30%属于耐药性癫痫（也称难治性癫痫）——即对两种或以上适当抗 ...
在类风湿关节炎、银屑病关节炎、特应性皮炎等多种免疫介导性疾病中，多种致病性细胞因子如白细胞介素6、干扰素γ以及参与白细胞介素23/白细胞介素12通路的细胞因子，其信号传导依赖于JAK1。乌帕替尼是一种口服、高选择性的JAK1抑制剂，其作用机制在于相 ...
在晚期癌症患者中，恶液质（Cachexia）是一种常见且严重的并发症，表现为进行性体重下降、肌肉萎缩、食欲不振和全身衰竭，严重影响患者的生活质量、治疗耐受性和生存期。传统的营养支持和食欲刺激剂在改善癌症恶液质方面效果有限。 盐酸阿那莫林 （Anamo ...
KRAS基因是人类肿瘤中最常见的突变驱动基因之一，其中G12C位点突变（甘氨酸12被半胱氨酸取代）在非小细胞肺癌中占比约百分之十三，在结直肠癌、胰腺癌中亦有分布。长期以来，KRAS因缺乏小分子结合口袋被视为不可成药靶点，患者只能依赖化疗或免疫治疗， ...
佩米替尼 是一种口服、强效、选择性成纤维细胞生长因子受体1/2/3抑制剂，其作用机制在于精准抑制成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶的活性。在部分肝内胆管癌患者中，存在成纤维细胞生长因子受体2基因的融合或重排，这种遗传变异会导致成纤维细胞生长因 ...
在复杂的免疫反应网络中，白介素-1（Interleukin-1,IL-1）家族细胞因子扮演着启动和放大炎症反应的核心角色。IL-1主要由活化的单核细胞、巨噬细胞和其他免疫细胞产生，能够诱导发热、促进急性期蛋白合成、刺激其他炎症因子的释放，并直接作用于关节滑膜 ...
在器官移植和造血干细胞移植等临床场景中，接受免疫抑制治疗的患者面临着多种机会性感染的严峻威胁，其中人巨细胞病毒（Cytomegalovirus,CMV）感染尤为突出。CMV感染可导致严重的并发症，包括肺炎、肝炎、胃肠炎、视网膜炎乃至移植物排斥反应，显著增加患 ...
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