普拉替尼 是一种强效、高选择性的口服受体酪氨酸激酶RET抑制剂，专门设计用于靶向并抑制由RET基因融合或突变所驱动的过度活跃的RET信号通路，该通路的异常是多种肿瘤生长和增殖的关键驱动因素。凭借其对RET靶点的卓越选择性，普雷西替尼在治疗RET融合阳 ...
维莫德吉 是首个被批准用于治疗晚期基底细胞癌的口服靶向药物，其作用靶点直指Hedgehog信号通路中的跨膜蛋白Smoothened，该通路的异常持续激活是绝大多数基底细胞癌发病的核心分子机制。通过抑制SMO蛋白，维莫德吉能够有效阻断下游的Hedgehog信号传导， ...
司美替尼 作为一种口服、强效、高选择性的丝裂原活化蛋白激酶1/2抑制剂，其研发与应用是针对一类罕见遗传病——1型神经纤维瘤病中丛状神经纤维瘤的精准干预，代表了对NF1这种复杂疾病从症状管理向靶向疾病修饰治疗的重要转变。该药物通过抑制MEK蛋白的 ...
艾伏尼布 是一种针对异柠檬酸脱氢酶1突变体的小分子靶向抑制剂，其作用机制独辟蹊径，通过选择性抑制突变型IDH1酶的活性，阻断其产生致癌代谢物2-羟基戊二酸，从而逆转该代谢物引起的DNA和组蛋白异常高甲基化状态，促使白血病细胞向正常方向分化。它的 ...
阿帕他胺 是新一代非甾体雄激素受体抑制剂，以其高亲和力与雄激素受体结合，不仅阻止内源性雄激素的激活作用，还能抑制受体向细胞核的转移及其后续与DNA靶点的结合，从而在多个环节上全面阻断AR信号通路的传导，抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。它 ...
达罗他胺 是一种结构独特的新型非甾体雄激素受体抑制剂，与受体具有高亲和力，通过阻断雄激素与受体的结合、抑制受体核转位及与DNA的相互作用等多重机制，强效拮抗雄激素受体信号通路，从而抑制前列腺癌细胞的生长。它专为治疗非转移性去势抵抗性前列腺 ...
培美替尼 是一种针对成纤维细胞生长因子受体家族的口服靶向抑制剂，其研发成功标志着胆管癌治疗进入了精准靶向时代，为存在特定基因融合或重排的晚期患者带来了突破性选择。该药物可强效且选择性地抑制FGFR1、2、3的活性，从而阻断由FGFR异常所驱动的肿 ...
他拉唑帕尼 是一种口服小分子药物，属于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂类别，它的作用靶点精准地指向了肿瘤细胞中固有的DNA损伤修复缺陷，利用“合成致死”原理实现对癌细胞的选择性杀伤。当肿瘤细胞因BRCA1/2等基因发生有害突变，导致同源重组修复功能 ...
阿那格雷 是一种口服咪唑啉衍生物，其核心作用并非直接杀伤细胞，而是以相对独特的方式干扰巨核细胞的成熟过程，从而降低血小板的生成，这种特性使其在治疗与血小板过度增多相关的骨髓增殖性肿瘤中占据了特殊地位。它最初因其降血小板效应而被发现，随 ...
考比替尼 是一种口服小分子药物，其作用靶点集中于丝裂原活化蛋白激酶信号通路中的关键节点MEK1/2，该通路的异常激活，特别是BRAF基因突变导致的持续激活，是驱动多种肿瘤包括黑色素瘤生长增殖的核心机制之一。考比替尼通过抑制MEK蛋白的活性，有效地下 ...
厄达替尼 作为一种口服靶向药物，其研发与应用是基于对特定基因突变在肿瘤发生发展中关键作用的深刻理解。该药物是一种成纤维细胞生长因子受体抑制剂，通过高选择性地阻断FGFR信号通路，干扰肿瘤细胞的生长、增殖与存活，从而达到抑制肿瘤的目的。它的 ...
沙芬酰胺 是一种具有独特双重作用机制的口服药物，可选择性、可逆地抑制单胺氧化酶B，并阻断电压门控钠离子通道和调节钙离子通道，作为左旋多巴的辅助治疗，用于治疗中晚期帕金森病患者出现的剂末现象，以延长“开”期时间、减少“关”期时间。其作用机 ...
丙卡巴肼 是一种具有多重作用机制的口服烷化剂类抗肿瘤药物，其通过直接损伤DNA、抑制核酸与蛋白质合成以及产生活性氧自由基等途径发挥细胞毒作用，曾是霍奇金淋巴瘤MOPP化疗方案中的关键组成部分，在肿瘤化疗发展史上具有重要地位。其确切的作用机制复 ...
卡非佐米 是一种第二代、不可逆的环氧酮类蛋白酶体抑制剂，其通过与26S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性位点形成独特的共价、不可逆结合，持续抑制其功能，为难治复发性多发性骨髓瘤的治疗提供了强效且机制独特的重要选择，尤其在对第一代蛋白酶体抑制剂硼替佐 ...
司马鲁肽片 是一种口服的胰高血糖素样肽-1类似物，通过与GLP-1受体结合，以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌、延缓胃排空并增加饱腹感，为2型糖尿病患者提供了一种高效、便捷且具有多重获益的新型降糖治疗选择。其成功的关键在于 ...
他泽司他 是一种首创的口服组蛋白甲基转移酶EZH2抑制剂，其通过特异性抑制EZH2的催化活性，干扰表观遗传调控，为复发或难治性滤泡性淋巴瘤，特别是携带EZH2激活突变的患者，提供了一种全新的、作用机制独特的治疗途径。其核心在于靶向表观遗传修饰的“ ...
阿伐普替尼 是一种强效、高选择性的口服KIT和PDGFRA激酶抑制剂，专门设计用于治疗携带PDGFRA外显子18突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者，为这一特定分子亚型的患者提供了高效且精准的靶向治疗突破。其作用机制聚焦于驱动基因的明确突变。在胃 ...
赛妥珠单抗 是一种靶向滋养层细胞表面抗原2的抗体偶联药物，由人源化抗TROP-2单克隆抗体、可裂解连接子与强效的拓扑异构酶I抑制剂SN-38载荷通过共价连接而成，为转移性三阴性乳腺癌患者，特别是那些既往接受过至少两种系统性治疗的患者，带来了显著的生 ...
杜韦利西布 是一种口服的磷脂酰肌醇3-激酶δ和γ亚型双重抑制剂，其通过同时阻断B细胞受体信号传导和肿瘤微环境中的支持性信号，为复发或难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤患者提供了新的治疗选择。其双重抑制机制是其核心特点 ...
莫博替尼 及其活性代谢产物是一种口服的、不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其分子结构经过专门优化，旨在有效靶向并抑制表皮生长因子受体外显子20插入突变，为既往含铂化疗期间或之后进展的、携带该突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人 ...
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