在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性（HR阳性/HER2阴性）乳腺癌的治疗版图中，内分泌治疗是基石，但随着病程进展，PI3K/AKT信号通路的异常激活成为驱动内分泌耐药的核心机制之一。PTEN缺失、PIK3CA突变或AKT1/2/3突变等遗传学改变，会导致该通路持 ...
在激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的治疗中，内分泌治疗耐药是疾病进展的主要原因之一。这种耐药的背后，常常是PI3K/AKT/mTOR这条关键细胞存活与增殖通路的异常活化。而在这条通路中，AKT作为核心枢纽，以往因缺乏高选择性抑制剂而成为靶向治疗的难点 ...
当激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌对标准内分泌联合CDK4/6抑制剂治疗产生耐药时，PI3K/AKT信号通路的过度活化往往是关键驱动因素之一。 卡帕塞替尼 的临床应用，为破解这一耐药难题增添了一个直接作用于AKT这一核心节点的重要工具。作为一种高效、选择 ...
当HR阳性、HER2阴性的乳腺癌患者历经数年内分泌治疗（如他莫昔芬、芳香化酶抑制剂）后，肿瘤突然像穿上“隐形铠甲”——原本有效的药物再也挡不住其生长，影像学检查里病灶悄然扩大，血液肿瘤标志物悄悄爬升。这种“内分泌耐药”并非偶然，背后常藏着PIK ...
当HR阳性HER2阴性晚期乳腺癌对标准内分泌治疗不再响应，肿瘤细胞内部常悄然完成了一次“信号网络的升级改造”，使得增殖指令绕过传统拦截，持续下达。在诸多耐药机制中，PI3K/AKT/PTEN这条细胞存活与生长的核心信号通路异常活跃尤为常见。以往，临床干预 ...
阿那格雷 是一种口服的、选择性降低血小板药物，其主要通过抑制巨核细胞的成熟，减少血小板的生成，而对白细胞和红细胞计数的影响相对较小，它被批准用于治疗原发性血小板增多症，以降低升高的血小板计数并减少血栓形成和出血风险。原发性血小板增多症 ...
考比替尼 是一种口服的选择性丝裂原活化蛋白激酶激酶抑制剂，其被批准与BRAF抑制剂威罗非尼联合，用于治疗携带BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。在BRAF V600突变黑色素瘤中，单一的BRAF抑制剂治疗可能导致通过MEK的旁路再激活，产 ...
厄达替尼 是一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制成纤维细胞生长因子受体1/2/3/4的活性，其被批准用于治疗携带易感成纤维细胞生长因子受体3或成纤维细胞生长因子受体2基因改变的、局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者，这些患者 ...
帕比司他 是一种口服的广谱组蛋白去乙酰化酶抑制剂，主要通过抑制组蛋白去乙酰化酶的活性，增加组蛋白的乙酰化水平，从而改变染色质结构，激活包括肿瘤抑制基因在内的多种基因的转录，此外还能影响多种非组蛋白的功能，它被批准与硼替佐米和地塞米松联 ...
曲贝替定 是一种从加勒比海被囊动物中分离得到的烷化剂类抗肿瘤药物，其通过与DNA小沟中的鸟嘌呤残基共价结合，形成加合物，使DNA双螺旋弯向大沟，并进一步干扰多种转录因子的结合，抑制基因转录，并破坏DNA修复过程，它被批准用于治疗不可切除或转移的 ...
鲁卡帕尼 是一种口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其被批准用于治疗携带致病性BRCA基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者，这些患者既往已接受过新型内分泌治疗和紫杉烷类化疗，以及用于治疗携带致病性BRCA基因突变的晚期上皮性卵巢癌、输卵 ...
普拉替尼 是一种口服的、高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，其被批准用于治疗携带RET基因融合的转移性非小细胞肺癌成人患者，以及需要系统性治疗的、携带RET基因融合的晚期或转移性甲状腺髓样癌12岁及以上儿童和成人患者，以及需要系统性治疗且放射性碘难治 ...
依维替尼 是一种口服的、针对异柠檬酸脱氢酶1突变体的强效选择性抑制剂，其被批准与阿扎胞苷联合，或作为单药，用于治疗新诊断的、携带IDH1突变的急性髓系白血病成人患者，这些患者年龄≥75岁或因合并症不适于接受强诱导化疗。在IDH1突变的肿瘤细胞中， ...
阿帕他胺 是一种口服的雄激素受体抑制剂，它直接与雄激素受体配体结合域结合，抑制雄激素受体的核转位、DNA结合及转录活性，从而阻断雄激素受体信号通路，抑制前列腺癌细胞的生长，它被批准与雄激素剥夺治疗联合，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌且 ...
达罗他胺 是一种口服的高选择性雄激素受体抑制剂，其分子结构与受体结合更紧密，滞留时间更长，旨在更彻底地阻断雄激素受体信号传导，它被批准与雄激素剥夺治疗联合，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，且前列腺特异性抗原倍增时间≤10个月的患者， ...
培美替尼 是一种口服的强效、选择性成纤维细胞生长因子受体1/2/3抑制剂，其被批准用于治疗既往接受过治疗的、携带成纤维细胞生长因子受体2融合或重排的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。在部分胆管癌中，成纤维细胞生长因子受体2基因的融合 ...
他拉唑帕尼 是一种口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其被批准用于治疗携带遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的、人类表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，以及用于治疗携带同源重组修复基因突变的晚期卵巢癌成人患者，这些患者既往已 ...
沙芬酰胺 是一种口服的高选择性、可逆的单胺氧化酶B抑制剂，它通过选择性抑制单胺氧化酶B，减少多巴胺在脑内的降解，从而增加突触间隙的多巴胺浓度，延长多巴胺能作用，改善帕金森病患者的运动症状，它被批准作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于治疗 ...
丙卡巴肼 是一种口服的烷化剂类抗肿瘤药物，在体内经代谢后产生具有烷化活性的中间体，这些活性代谢物能与DNA、RNA及蛋白质等生物大分子发生烷化反应，形成交联，从而干扰DNA的复制、转录和翻译过程，抑制肿瘤细胞的增殖，它长期以来是ABVD方案和MOPP方 ...
卡非佐米 是一种环氧酮类、不可逆的蛋白酶体抑制剂，通过选择性、不可逆地结合至20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性位点，抑制其功能，导致细胞内错误折叠和受损蛋白质的积聚，激活内质网应激通路，最终诱导肿瘤细胞凋亡，它被批准与地塞米松联合，或与来那度 ...
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