宗格替尼 是一种口服的趋化因子受体4小分子拮抗剂，其作用机制是通过阻断基质细胞衍生因子1α与其受体趋化因子受体4之间的相互作用。在急性髓系白血病中，恶性造血干细胞和祖细胞可借由趋化因子受体4信号通路迁移并“归巢”至骨髓的保护性微环境（即龛 ...
宗格替尼 是一种选择性趋化因子受体4小分子拮抗剂，其核心功能是干扰基质细胞衍生因子1α与其受体趋化因子受体4的相互作用。在急性髓系白血病病理生理过程中，这一信号轴引导白血病细胞归巢并定植于骨髓的特定保护性微环境中，使其得以逃避常规化疗药物 ...
艾伏尼布 是一种口服的、强效选择性异柠檬酸脱氢酶1抑制剂。在正常细胞代谢中，异柠檬酸脱氢酶1催化异柠檬酸氧化脱羧生成α-酮戊二酸。当IDH1基因发生特定突变时，突变型异柠檬酸脱氢酶1获得新功能，催化α-酮戊二酸还原为致癌代谢物2-羟基戊二酸。高水 ...
阿帕他胺 是一种口服的非甾体类雄激素受体抑制剂，与雄激素受体具有高亲和力。其作用机制是多方面的：它不仅能竞争性抑制雄激素与受体的结合，还能抑制雄激素受体的核转位，并阻碍雄激素受体与DNA的结合，从而全面阻断雄激素受体信号通路的传导，抑制前 ...
达罗他胺 是一种口服的非甾体类雄激素受体抑制剂，其分子结构与现有的比卡鲁胺、恩扎卢胺等不同。它与雄激素受体具有高亲和力，能够竞争性地阻断雄激素与受体的结合，并抑制受体向细胞核的转位以及雄激素受体介导的基因转录。该药物被批准与雄激素剥夺 ...
佩米替尼 是种口服的、选择性成纤维细胞生长因子受体1/2/3抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3具有强效抑制活性。成纤维细胞生长因子受体信号通路异常，特别是FGFR2基因融合或重排，是肝内胆管癌中重要的驱动因素之一。培米替尼通过竞争性结合FGFR的ATP结合 ...
他拉唑帕尼 是一种口服的、强效选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂。聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是细胞中参与DNA单链断裂修复的关键酶。他拉唑帕尼通过抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的活性，使DNA单链断裂积累并进一步转化为双链断裂。在携带BRCA1或BRCA2基 ...
安归宁（ 阿那格雷 ）是一种口服的喹唑啉衍生物，其作用机制独特，并非通过抑制骨髓造血，而是主要通过干扰巨核细胞的分化和成熟过程来减少血小板生成。它能选择性降低血小板计数，而对白细胞和红细胞计数的影响相对较小。该药物被批准用于治疗原发性血 ...
卡比替尼 是一种口服的小分子MEK1和MEK2抑制剂。MEK是RAS/RAF/MEK/ERK信号通路中的关键蛋白，该通路在细胞增殖和存活中起核心作用，在多种癌症中异常激活。考比替尼通过与MEK蛋白的特定位点结合，抑制其激酶活性，从而阻断下游ERK的磷酸化和激活。该药 ...
博珂（ 厄达替尼 ）是一种口服的、选择性成纤维细胞生长因子受体抑制剂，对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4均具有抑制活性。成纤维细胞生长因子受体信号通路在细胞生长、分化和血管生成中扮演重要角色，其基因变异，如融合、重排或突变，可导致通路异常活化 ...
沙芬酰胺 是一种高选择性的、可逆的单胺氧化酶B抑制剂，旨在用于帕金森病治疗，作为左旋多巴的辅助疗法，用于治疗处于剂末现象的中期至晚期特发性帕金森病成人患者。剂末现象是指左旋多巴的疗效持续时间缩短，在下次预定给药前症状再次出现，是帕金森病 ...
丙卡巴肼 是一种口服的烷化剂类抗肿瘤药物，在细胞内可经代谢转化产生具有烷化作用的活性中间体，这些活性产物能够与DNA、RNA及蛋白质等生物大分子发生共价结合，特别是引起DNA链的交联和断裂，干扰DNA的复制和转录过程，从而抑制肿瘤细胞的增殖。它作 ...
卡非佐米 是一种不可逆的环氧酮类蛋白酶体抑制剂，通过选择性、高亲和力地结合并抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，导致细胞内异常和受损蛋白质的积聚，扰乱细胞内稳态，诱导内质网应激，最终引发肿瘤细胞凋亡。它被批准与地塞米松联合，或与来那度胺加 ...
司马鲁肽片 是一种人胰高糖素样肽-1类似物，通过激活胰高糖素样肽-1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌，并延缓胃排空、增加饱腹感，从而有效降低血糖。它被批准用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制，以及在饮食和运动基础 ...
他泽司他 是一种口服的、高选择性的zeste基因增强子同源物2甲基转移酶抑制剂，被批准用于治疗不适用于完全切除的、复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者，这些患者需经检测确认携带EZH2突变，或在不考虑EZH2突变状态的情况下无其他满意的替代治疗选择。EZH ...
阿伐普替尼 是一种强效、高选择性的口服开关控制抑制剂，专门设计用于治疗携带血小板衍生生长因子受体αD842V突变以外的、不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者，尤其对KIT外显子17 D816V突变等具有强效抑制作用。胃肠道间质瘤的驱动基因突变以KIT和血 ...
阿维鲁单抗 是一种完全人源化的免疫球蛋白G1单克隆抗体，能够高亲和力、选择性地结合程序性死亡配体1，从而阻断其与程序性死亡受体1的相互作用，恢复T细胞的抗肿瘤免疫活性。该药物已被批准用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌的维持治疗，以及用于治疗 ...
博瑞纳（通用名： 洛拉替尼 /Lorlatinib）是一种具有高度脑穿透能力的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂，其分子结构经过专门设计，旨在克服对早期ALK抑制剂的耐药问题。药物通过强力抑制ALK激酶活性，阻断下游促生存与增殖信号通路，从而抑制肿瘤生长。它 ...
卡那津单抗 （Canakinumab）是一种全人源化单克隆抗体，特异性靶向并中和白细胞介素-1β。IL-1β是炎症反应中的核心细胞因子，参与驱动多种自身炎症性疾病的病理过程。通过高亲和力结合IL-1β，该药物能阻断其与受体的相互作用，从而有效抑制下游炎症信 ...
戈沙妥珠单抗 是一种将靶向人滋养层细胞表面抗原2的抗体与化疗药物伊立替康的活性代谢物SN-38通过可裂解连接子偶联而成的抗体偶联药物，它通过将强效的细胞毒性药物精准递送至表达Trop-2抗原的肿瘤细胞内部，从而在杀伤肿瘤的同时力求降低对正常组织的 ...
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