瑞维美尼作为一种口服的Menin-MLL相互作用抑制剂,在携带NPM1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病治疗中展现出了其独特价值,它通过精确阻断Menin蛋白与野生型MLL蛋白之间的功能性结合,有效干预由NPM1突变所引发并高度依赖的异常表观遗传调控网络,从 ...
瑞维美尼 是一种首创的口服小分子靶向药物,其作用机制在于高选择性地抑制Menin蛋白与MLL融合蛋白之间的功能性相互作用,从而直接干预由MLL基因重排所驱动的异常转录调控网络与致癌基因表达程序,专门用于治疗携带MLL重排的复发或难治性急性白血病患者 ...
宗艾替尼作为一种口服的高效、选择性FLT3激酶抑制剂,其应用精准聚焦于那些因存在FLT3-ITD或FLT3-TKD突变而导致疾病复发或对既往治疗耐药的急性髓系白血病成人患者,它通过高效且选择性地抑制突变型FLT3受体的活性,阻断其持续异常的下游信号传导,从而 ...
宗艾替尼 作为一种口服的高选择性FLT3激酶抑制剂,专门用于治疗携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者,其通过精准抑制FLT3受体酪氨酸激酶的自磷酸化及其下游JAK-STAT5、RAS-MAPK与PI3K-AKT等关键信号通路的异常激活,从而有 ...
奥匹卡朋 是一种口服、高选择性和强效的外周儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂,其通过不可逆地、高度选择性地抑制存在于外周组织(特别是肠道、肝脏、肾脏)中的COMT酶,减少左旋多巴在外周的分解代谢,从而增加其生物利用度,并使其更稳定、更持久地进入中枢 ...
舒替利单抗 是一种人源化单克隆抗体,通过高选择性地结合并抑制补体经典途径的启动酶C1s,从而阻断补体级联反应的激活,防止膜攻击复合物的形成,旨在抑制由自身抗体介导的血管外溶血,用于治疗冷凝集素病成人患者的溶血,为这一罕见的自身免疫性溶血性 ...
艾伏尼布 是一种口服、强效、高选择性的突变型异柠檬酸脱氢酶1抑制剂,其通过特异性结合并抑制突变型IDH1酶的活性,阻断致癌代谢物2-羟基戊二酸的异常产生,从而逆转由2-HG介导的DNA和组蛋白异常高甲基化状态,促使白血病细胞向正常方向分化,为携带IDH ...
罗氟司特乳膏 是一种新型外用、高选择性磷酸二酯酶4抑制剂,通过抑制皮肤炎症细胞内PDE4的活性,提升环磷酸腺苷水平,从而下调多种促炎细胞因子的产生,减轻皮肤炎症、瘙痒和红肿,为6岁及以上儿童和成人的轻中度特应性皮炎提供了一种不含激素的外用抗 ...
氯苯唑酸葡胺 是一种口服的转甲状腺素蛋白稳定剂,通过高选择性地与TTR蛋白的四聚体结合,稳定其天然结构,阻止其错误解离为单体并聚集成淀粉样纤维,从而延缓淀粉样物质在心脏、神经等组织的沉积,用于治疗转甲状腺素蛋白淀粉样变性心肌病,以降低心血 ...
艾美赛珠单抗 是一种皮下注射的双特异性单克隆抗体,其结构可同时模拟活化的凝血因子VIII的辅因子功能,将活化的凝血因子IX和凝血因子X桥接在一起,从而在缺乏足够功能性因子VIII的情况下,促进凝血酶的产生,实现有效止血,用于存在因子VIII抑制物的血 ...
格菲妥单抗 是一种静脉输注的、CD20/CD3双特异性T细胞衔接器,其独特结构包含两个靶向CD20的结合域和一个靶向CD3的结合域,旨在以更强的亲和力将患者自身的T细胞与表达CD20的淋巴瘤细胞交联,高效激活T细胞介导的肿瘤杀伤,为既往接受过至少二线系统治 ...
吡托布鲁替尼 是一种口服、高选择性、非共价的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,其通过可逆性地结合BTK蛋白,抑制B细胞受体信号通路传导,从而阻断恶性B淋巴细胞的增殖与存活,为既往接受过至少二线系统治疗的复发或难治性套细胞淋巴瘤成人患者提供了一种新的治 ...
美替拉酮 是一种口服的11β-羟化酶抑制剂,通过可逆性阻断肾上腺皮质中皮质醇生物合成的最后步骤,从而降低体内皮质醇水平,并因其对下丘脑-垂体-肾上腺轴的负反馈干扰可用于评估垂体功能,在临床上主要用于库欣综合征的诊断性试验以及作为该疾病术前准 ...
维莫德吉 (Vismodegib)是全球首个口服Hedgehog信号通路抑制剂,自2012年获批以来,彻底改变了局部晚期或转移性基底细胞癌的治疗格局,为无法手术或放疗的患者提供了靶向解决方案。 维莫德吉的靶点极为精准,它通过抑制Smoothened(SMO)蛋白,阻 ...
作为全球首个获批用于复发或难治性滤泡性淋巴瘤的CD20×CD3双特异性抗体, 莫妥珠单抗 (Mosunetuzumab-axgb)于2022年在美国获批,并于2023年在中国上市,标志着该领域固定周期、门诊治疗模式的重要突破。 莫妥珠单抗 的作用机制如同在人体内搭建 ...
阿巴西普 是一种由细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4的胞外域与人免疫球蛋白G1的Fc段融合而成的可溶性蛋白,通过高亲和力结合抗原呈递细胞上的CD80和CD86分子,阻断其与T细胞表面CD28的相互作用,从而抑制T细胞的完全活化,调节异常的免疫应答,用于治疗中重 ...
恩诺单抗 是一种由全人源抗Nectin-4单克隆抗体、可裂解连接子与微管破坏剂MMAE有效载荷偶联而成的抗体药物偶联物,其通过靶向肿瘤细胞表面高表达的Nectin-4蛋白,实现细胞毒性药物的精准递送,用于治疗既往接受过PD-1/PD-L1抑制剂和含铂化疗的局部晚期 ...
ELAHERE 的设计旨在利用FRα在肿瘤细胞表面的过表达,将细胞毒性药物精准递送至肿瘤细胞内,实现对癌细胞的选择性杀伤,为既往接受过一至三线系统治疗、FRα阳性的铂耐药上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者提供了一种新的治疗选择,尤其为缺 ...
玛伐凯泰 是一种口服、选择性、变构的心脏肌球蛋白抑制剂,通过可逆性地与心肌肌球蛋白的ATP酶催化结构域结合,降低其与肌动蛋白相互作用产生的横桥形成率和力生成,从而减少心肌的过度收缩和能量消耗,旨在改善左心室流出道梗阻、缓解症状并提高运动耐 ...
特立妥单抗 是一种皮下注射的双特异性T细胞衔接器,其结构同时靶向T细胞表面的CD3和多发性骨髓瘤细胞表面高表达的B细胞成熟抗原,通过将患者自身的细胞毒性T细胞重定向至表达BCMA的骨髓瘤细胞附近,激活T细胞并介导其对肿瘤细胞的杀伤,为既往接受过至 ...

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