在肿瘤发生发展的复杂分子网络中，成纤维细胞生长因子受体（FGFR）信号通路的异常活化已被确认为多种实体瘤的关键驱动因素。当FGFR基因发生突变、扩增或融合等改变时，可导致该通路持续激活，促进肿瘤细胞增殖、存活、迁移及血管生成。 厄达替尼 作为一 ...
斑秃是一种常见的非瘢痕性脱发，属于免疫介导性疾病，患者毛囊周围会出现淋巴细胞浸润，导致生长期毛囊提前进入休止期，从而引起突发或渐进性脱发。除皮肤表现外，部分免疫相关疾病也涉及相似的炎症信号通路异常。近年来，针对致病性细胞因子信号的小分 ...
艾拉司群 为一种口服选择性雌激素受体降解剂，可与雌激素受体结合并促使其构象改变，导致受体降解，从而阻断雌激素信号传导通路。该药被批准用于治疗雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌，且在既往接受过至少一种内分泌治疗后 ...
在ROS1阳性非小细胞肺癌的治疗中，尽管第一代酪氨酸激酶抑制剂可带来初期应答，但相当一部分患者在一年左右出现疾病进展，主要归因于靶区外突变或融合变异引发的获得性耐药。如何突破既有药物的耐药瓶颈、延续患者的无进展生存，是临床亟待解决的难题。 ...
晚期或转移性尿路上皮癌的治疗一直面临挑战，尤其是在一线含铂化疗失败后的患者中，治疗选择有限且预后不佳。 厄达替尼 的出现，为部分携带特定基因改变的患者群体提供了新的治疗契机。其临床应用的核心在于依据明确的分子生物标志物进行患者筛选。 ...
在晚期尿路上皮癌（UC）的治疗中，当标准化疗和免疫检查点抑制剂失效后，患者面临有限的后续选择。然而，约15%–20%的病例存在FGFR2或FGFR3基因变异——包括点突变、拷贝数扩增或染色体易位——这些改变导致FGFR信号持续激活，驱动肿瘤生长。 博珂 （Erd ...
一、HR+/HER2-乳腺癌的内分泌耐药困局与PI3Kα突变的驱动角色 HR+/HER2-乳腺癌占所有乳腺癌的七成，内分泌治疗是其核心手段，但约四成患者因PIK3CA基因突变导致PI3Kα通路异常激活，引发雌激素受体信号与PI3K-AKT-mTOR通路的“交叉激活”，最终产生耐 ...
在激素受体阳性（HR）/HER2晚期乳腺癌的治疗历程中，芳香化酶抑制剂联合CDK4/6抑制剂等一线方案显著延长了患者生存期，但随着治疗时间推移，约30%患者会出现雌激素受体α（ERα）编码基因ESR1的激活突变，使配体依赖性信号通路逃逸芳香化酶抑制剂的抑制 ...
在急性髓系白血病（AML）的病理图景中，部分患者的肿瘤细胞携带着FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）内部串联重复（ITD）或酪氨酸激酶结构域（TKD）突变，这类突变可持续激活下游STAT5、RAS/MAPK与PI3K/AKT信号，促使髓系祖细胞绕过正常的增殖与凋亡调控，快速扩 ...
在成纤维细胞生长因子受体（FGFR）基因变异驱动的恶性肿瘤中，以胆管癌为代表的实体瘤曾因缺乏高效口服靶向药而预后严峻。随着可逆性FGFR抑制剂的应用，一部分患者获得了疾病控制，但多数病例在治疗数月后出现继发性耐药突变，使信号通路再度活化。这种 ...
特定基因融合是肝内胆管癌中一种重要的驱动基因改变，它能导致其编码的受体酪氨酸激酶发生二聚化并持续激活，进而驱动肿瘤细胞不受控制地生长。福巴替尼的作用机制非常独特，它不仅能有效地抑制原始融合基因的活性，更重要的是，它对某些其他抑制剂治疗 ...
在特定类型的淋巴瘤中，调控基因表达的关键复合物功能常发生失调，导致本应沉默的致癌基因被异常激活，而一些抑癌基因则被沉默，从而驱动淋巴瘤的恶性表现。 伐美妥司他 作为高选择性抑制剂，能够精准地结合并抑制该复合物的催化活性，阻止其将特定的表 ...
一些非小细胞肺癌患者的肿瘤携带罕见而特殊的基因突变，例如表皮生长因子受体（EGFR）外显子二十插入突变或HER2/HER4特定变异，这类突变会改变受体结构，使常规EGFR酪氨酸激酶抑制剂难以牢固结合，导致标准一线靶向治疗反应不佳。在经历多线化疗与免疫治 ...
瑞司美替罗 是一种口服、具有肝脏靶向性的甲状腺激素受体激动剂，其核心作用在于通过选择性激活肝脏中的特定类型甲状腺激素受体，从而调控肝脏的脂质代谢与能量消耗过程。该药物被批准用于治疗伴有肝纤维化的非肝硬化性代谢相关脂肪性肝病成人患者，这 ...
部分尿路上皮癌与一些实体瘤的恶性进展，与FGFR基因的特定突变密切相关。这些突变会改变成纤维细胞生长因子受体的结构与活性，使信号传导持续处于开启状态，驱动细胞无视正常调控而不断增殖与存活。在含铂化疗等标准方案失败后，肿瘤仍可能依靠这一信号 ...
紧密连接蛋白18.2是一种跨膜蛋白，通常表达于胃黏膜上皮细胞的紧密连接处，在多种消化道肿瘤，特别是胃癌、胃食管结合部腺癌中，由于细胞极性丧失，该蛋白可在整个肿瘤细胞表面异常暴露和高表达，成为一种肿瘤特异性抗原。 佐妥昔单抗 是一种靶向紧密连 ...
在B细胞来源的恶性血液肿瘤里，癌细胞的生长往往依赖一条由B细胞受体启动的信号链，这条链上的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）如同枢纽，把外界的生存与增殖指令源源不断传向细胞核。当BTK被异常激活，信号洪流便失去节制，驱使细胞无视正常调控而持续扩增。慢 ...
过氧化物酶体增殖物激活受体α和δ是核受体超家族成员，在肝脏、肌肉等多种组织的能量代谢、脂肪酸氧化、炎症反应和胆汁酸稳态中扮演核心调控角色。在原发性胆汁性胆管炎中，存在胆汁酸合成、分泌和代谢的失衡。 埃拉菲布拉诺 是一种口服、首创的双重过 ...
吉瑞替尼 通过靶向FLT3突变干预急性髓系白血病细胞增殖与存活进程，并可减缓复发或难治性病例的疾病进展。该药为口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够选择性抑制突变型FLT3受体活性，阻止其自磷酸化及下游STAT5、RAS MAPK、PI3K AKT等信号通路的异常活化， ...
刺猬通路在胚胎发育和干细胞自我更新中起关键作用，在部分急性髓系白血病中，白血病干细胞可能依赖此通路的活性来维持其自我更新和增殖能力，并对常规化疗产生抵抗，成为复发的根源。 格拉吉布 是一种口服的刺猬信号通路抑制剂，其作用靶点是一种名为平 ...
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