在热带与亚热带地区,某些由原虫引发的感染性疾病严重威胁人类健康,其中一些疾病进展迅猛且死亡率高。喷他脒作为一种经典的注射用抗原虫药物,在数十年的临床应用中,尤其在应对资源有限地区的紧急情况时,发挥了关键的救治作用。它直接作用于病原体, ...
在非小细胞肺癌的精准治疗格局中,随着EGFR、ALK、ROS1等经典驱动基因靶向治疗的成熟,研究者将目光投向更为罕见的驱动变异。其中,间质上皮转化因子基因外显子14跳跃突变作为一种独立的致癌驱动事件,在非小细胞肺癌中的发生率约为百分之三至四。这类突 ...
莫博赛替尼 这一专门针对表皮生长因子受体基因20号外显子插入突变这一罕见且难治亚型的强效口服靶向药物,获得特定地区监管机构批准用于治疗含铂化疗期间或之后病情进展的、携带表皮生长因子受体20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年 ...
在针对RAS基因家族致癌突变的长达数十年研发历程中,科学界主要采用两条路径:一是针对特定突变氨基酸(如KRAS G12C)开发共价抑制剂,二是通过上游或下游节点间接调控该通路。然而,这两条路径均面临根本局限——前者只能覆盖少数突变类型(主要针对G12 ...
索托拉西布作为全球首个获批用于治疗携带丝裂原活化蛋白激酶激酶基因p.G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的丝裂原活化蛋白激酶激酶抑制剂,专门针对这一曾经“不可成药”的顽固靶点,为既往至少接受过一次系统治疗后疾病进展的患者带来了 ...
清晨起床时一阵莫名的乏力,爬楼梯时急促的喘息,镜子里日渐苍白的面色——这些看似寻常的不适,可能是慢性肾病患者体内一场无声的“贫血危机”。据统计,超过半数的慢性肾病中期患者、近九成终末期患者会并发贫血,它不仅加剧疲劳、降低生活质量,更与心 ...
拉罗替尼 作为全球首个获批的不分肿瘤来源、专门用于治疗携带神经营养因子受体酪氨酸激酶基因融合的晚期实体瘤成人和儿童患者的原肌球蛋白受体激酶抑制剂,创造了肿瘤治疗史上“异病同治”的里程碑,其批准基于特定的肿瘤分子标记物而非发病部位,深刻 ...
在妇科恶性肿瘤中,宫颈癌曾是“谈之色变”的名字——尽管HPV疫苗的普及让防控有了突破,但对于复发或转移性患者,传统放化疗的疗效常陷入瓶颈,五年生存率不足两成。当手术刀与化疗药难以触及全身转移的病灶时,一种被称为“生物导弹”的新型药物——替 ...
在表皮生长因子受体(EGFR)驱动的非小细胞肺癌中,除常见的19号外显子缺失和L858R点突变外,EGFR外显子20插入突变(Exon 20 insertion mutations)构成一类特殊且治疗挑战较大的亚型。这类突变因空间构象改变,导致传统第一、二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂 ...
在非小细胞肺癌的精准治疗版图中,针对特定驱动基因突变的小分子抑制剂不断填补着传统放化疗难以覆盖的空白。 索托拉西布 是一种口服的KRAS G12C突变选择性抑制剂,其研发背景直指长期以来被视为“不可成药”的KRAS靶点。该药通过锁定KRAS蛋白的失活状态 ...
在传统肿瘤药物开发路径中,“癌种优先”是贯穿始终的铁律——一种药物通常针对特定器官来源的肿瘤(如肺癌、肠癌)进行研发和审批。这使得一些在多种肿瘤中散发存在、但总体发生率较低的驱动基因突变,其患者长期面临“有明确靶点却无对应药物”的困境 ...
在ALK融合阳性非小细胞肺癌的治疗进程中,耐药常来自靶点突变、旁路激活或药物渗透不足,使得前线方案逐渐失效。洛拉替尼的独特价值,不在于简单延续既有ALK抑制路径,而是以结构优化实现对多种ALK耐药突变的高活性覆盖,并具备优异的中枢神经系统渗透能 ...
卡博替尼 这一能够同时抑制多种酪氨酸激酶包括间质-上皮转化因子受体、血管内皮生长因子受体以及酪氨酸激酶受体的多靶点小分子抑制剂,自陆续获批用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌、晚期肾细胞癌以及既往索拉非尼治疗过的肝细胞癌以来,其广谱的抗肿 ...
急性髓系白血病(AML)是一类具有高度异质性的血液系统恶性肿瘤,其治疗效果与特定的分子遗传学异常密切相关。FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变是AML中最常见的基因改变之一,与较高的复发风险和较差的预后相关。 吉瑞替尼 作为一种强效、选择性、第二 ...
卡马替尼作为一种高选择性、强效的间质-上皮转化因子抑制剂,自获得特定地区监管机构批准用于治疗携带间质-上皮转化因子第14号外显子跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成年患者以来,为这一特定人群提供了全新的精准治疗选择。它的问世标志着肺癌靶向治疗在继 ...
在非小细胞肺癌的治疗探索中,当常见驱动基因如EGFR、ALK等已有成熟靶向方案时,另一类相对少见却极具侵袭性的突变——MET基因异常,曾长期处于“有靶无药”或“药难精准”的困境。妥瑞达(国际通用名:capmatinib,商品名Tabrecta)的出现,为携带MET外 ...
在多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤等血液肿瘤的治疗中,当患者对多种现有疗法产生耐药时,临床上面临严峻挑战。塞利尼索代表了一种全新的作用机制。它是一种口服的、首创的核输出抑制剂,其靶点是核输出蛋白1。核输出蛋白1负责将包括多种肿瘤抑制蛋白和 ...
在多种实体肿瘤中,转染重排基因的改变(包括融合和突变)是关键的致癌驱动事件,塞普替尼是一种口服的、强效高选择性转染重排抑制剂,其独特之处在于对多种转染重排改变(包括融合及特定突变)均具有高度活性。其作用机制是通过与转染重排激酶ATP结合口 ...
转染重排基因融合是非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌等肿瘤中重要的致癌驱动因素。普吉华是一种口服的、高选择性转染重排抑制剂,其设计旨在强效、精准地靶向这一变异。其作用机制在于与转染重排激酶蛋白的ATP结合口袋特异性结合,抑制其激酶活性。当转染重排 ...
在肿瘤治疗领域,当传统化疗、靶向治疗和免疫治疗对某些高度难治的血液系统恶性肿瘤或实体瘤束手无策时,一批作用于全新机制的药物正在打开新的局面。塞利尼索(国际通用名:Selinexor,商品名Xpovio)就是这样一种颠覆传统作用路径的创新药,它以“核输 ...

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