雷莫卢单抗 是一种完全人源化的单克隆抗体，其作用靶点是血管内皮生长因子受体2。它通过高亲和力地结合并阻断血管内皮生长因子受体2，抑制该受体与血管内皮生长因子配体的结合，从而阻止下游信号的传导，最终达到抑制肿瘤血管生成、切断肿瘤血供和营养 ...
在肿瘤精准治疗领域，某些疗法的价值不仅在于抑制肿瘤生长，更在于它能将癌细胞基因中的先天缺陷，精准地转化为致命弱点。他拉唑帕利正是这种“以彼之矛，攻彼之盾”策略的典范。它属于PARP抑制剂家族，但其药理强度与独特性，使其在治疗携带BRCA1/2基因 ...
普乐沙福 是一种趋化因子受体4拮抗剂，其核心功能在于阻断骨髓基质细胞衍生的因子1α与其受体趋化因子受体4之间的相互作用，从而将造血干细胞和祖细胞从骨髓动员至外周血循环之中。它被批准与粒细胞集落刺激因子联合使用，以提高非霍奇金淋巴瘤和多发性 ...
在肿瘤学的叙事里，有些突破不仅仅是填补空白，而是彻底重绘治疗的疆域，将“不可治”的角落纳入“可控”的版图。宗格替尼对于HER2突变型非小细胞肺癌而言，正是这样一次边界拓展。此前，这一患者群体面临的是一个双重困境：其驱动突变长期被视为“次等 ...
宗格替尼的研发故事，本质上是针对一个曾被忽视的特定患者群体所进行的精准医学攻坚。在非小细胞肺癌的庞大图谱中，HER2基因突变长期徘徊于主流靶向治疗的边缘。尽管其发生率仅为2%至4%，但它所驱动的肿瘤具备鲜明的侵袭性特征：对标准化疗反应平淡，对 ...
德瓦鲁单抗 是一种人源化的单克隆抗体，作为程序性死亡配体1抑制剂，它能与肿瘤细胞或免疫细胞表面高表达的程序性死亡配体1蛋白特异性结合，从而阻断程序性死亡配体1与T细胞上的程序性死亡受体1之间的相互作用，解除对T细胞免疫活性的抑制，恢复免疫系 ...
他替瑞林 是一种合成的促甲状腺激素释放激素类似物，但其临床应用主要并非基于其对内分泌轴的调节作用，与内源性促甲状腺激素释放激素相比，他替瑞林对中枢神经系统表现出更强的兴奋作用和更长的半衰期，而对促甲状腺激素和催乳素的释放作用相对较弱。 ...
尼鲁米特 是一种口服的非甾体类抗雄激素药物，其作用机制是与体内的雄激素（主要是睾酮和二氢睾酮）竞争性地结合前列腺癌细胞上的雄激素受体，从而阻断雄激素对癌细胞的刺激作用，抑制其生长。它主要用于联合手术去势（睾丸切除术）治疗转移性前列腺癌 ...
阿伐普替尼 是一款强效、高选择性的口服I型激酶抑制剂，主要靶向血小板源性生长因子受体α和KIT基因的特定突变形式。它被批准用于治疗携带血小板源性生长因子受体α外显子18突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者，这些突变包括最常见的D842V突变 ...
埃万妥单抗 是一种全人源的双特异性抗体，能够同时结合肿瘤细胞表面的表皮生长因子受体和间质表皮转化因子，这一独特机制使其成为首个获批用于治疗特定类型非小细胞肺癌的双特异性抗体药物。它被批准用于治疗在含铂化疗期间或之后病情进展、携带表皮生 ...
瑞维美尼 是一种首创的、口服、强效、选择性小分子Menin-KMT2A/MLL相互作用抑制剂。其研发直指急性白血病中两类明确的表观遗传驱动因素：NPM1突变和KMT2A基因重排。在AML中，NPM1是最常见的突变之一；而KMT2A重排则常见于婴儿ALL和AML，以及治疗相关的 ...
在急性白血病的治疗版图中，存在两个长期令人棘手的“编程漏洞”——NPM1基因突变与KMT2A基因重排。它们不像常见的激酶突变那样直接“加速”细胞增殖，而是篡改了细胞最底层的“身份识别码”与“发育指令集”，将本应成熟、凋亡的血液前体细胞，永久锁定 ...
沙芬酰胺是一种具有独特双重作用机制的新型抗帕金森病药物，它既是一种高选择性、可逆的单胺氧化酶B抑制剂，又兼具电压门控钠离子通道阻断和抑制谷氨酸过度释放的活性。其研发旨在为使用左旋多巴后出现“剂末现象”（即每次给药后药效维持时间缩短，症状 ...
伊纳沃利昔布 是一款在研的、口服、强效、选择性PI3Kα抑制剂，其设计旨在克服第一代泛PI3K抑制剂在治疗PIK3CA突变激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌中的局限性（如疗效不足和显著的毒性）。PIK3CA是HR+/HER2-乳腺癌中最常见的激活突变（约占40%），该突变 ...
瑞玛奈珠单抗 是一种人源化单克隆抗体，通过选择性靶向并结合降钙素基因相关肽这一在偏头痛病理生理过程中起核心作用的神经肽，从而阻断其与受体的相互作用，达到预防偏头痛发作的目的。它已获批用于成人发作性偏头痛和慢性偏头痛的预防性治疗。降钙素 ...
莫博替尼 是一种口服的、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，被专门设计用来选择性靶向表皮生长因子受体外显子20插入突变。它已获批用于治疗含铂化疗期间或之后病情进展的、携带表皮生长因子受体外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。表皮 ...
吉妥珠单抗 是一款靶向CD33的抗体药物偶联物，由人源化抗CD33 IgG4单克隆抗体与强效细胞毒药物刺孢霉素通过可裂解连接子偶联而成。它是全球首个获批上市的ADC，但其开发历程充满波折：最初于2000年基于单药治疗老年复发AML的加速批准上市，后因验证性试 ...
阿达格拉西布 是一款口服、高选择性的共价不可逆KRAS G12C抑制剂，专门设计用于靶向并抑制携带KRAS G12C突变体的活性。它已获批用于治疗既往接受过至少一种全身性治疗的携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者。KRAS G12C突变在非小 ...
拉罗替尼 是全球首个获批的、专门针对NTRK基因融合的、具有高度选择性的原肌球蛋白受体激酶口服抑制剂。它的诞生代表了肿瘤治疗范式的一次革命性转变——从传统的基于肿瘤起源部位（如肺癌、肠癌）的治疗，转向基于驱动肿瘤生长的特定基因变异（即NTRK ...
阿那白滞素 是一种重组的人白介素-1受体拮抗剂，其结构与人体内天然存在的白介素-1受体拮抗剂相同。它的作用是竞争性地阻断促炎细胞因子白介素-1与其受体的结合，从而抑制由白介素-1介导的炎症反应。该药物最初被批准用于治疗对一种或多种改善病情抗风 ...
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