在传统肿瘤药物开发路径中，“癌种优先”是贯穿始终的铁律——一种药物通常针对特定器官来源的肿瘤（如肺癌、肠癌）进行研发和审批。这使得一些在多种肿瘤中散发存在、但总体发生率较低的驱动基因突变，其患者长期面临“有明确靶点却无对应药物”的困境 ...
在ALK融合阳性非小细胞肺癌的治疗进程中，耐药常来自靶点突变、旁路激活或药物渗透不足，使得前线方案逐渐失效。洛拉替尼的独特价值，不在于简单延续既有ALK抑制路径，而是以结构优化实现对多种ALK耐药突变的高活性覆盖，并具备优异的中枢神经系统渗透能 ...
卡博替尼 这一能够同时抑制多种酪氨酸激酶包括间质-上皮转化因子受体、血管内皮生长因子受体以及酪氨酸激酶受体的多靶点小分子抑制剂，自陆续获批用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌、晚期肾细胞癌以及既往索拉非尼治疗过的肝细胞癌以来，其广谱的抗肿 ...
急性髓系白血病（AML）是一类具有高度异质性的血液系统恶性肿瘤，其治疗效果与特定的分子遗传学异常密切相关。FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变是AML中最常见的基因改变之一，与较高的复发风险和较差的预后相关。 吉瑞替尼 作为一种强效、选择性、第二 ...
卡马替尼作为一种高选择性、强效的间质-上皮转化因子抑制剂，自获得特定地区监管机构批准用于治疗携带间质-上皮转化因子第14号外显子跳跃突变的晚期非小细胞肺癌成年患者以来，为这一特定人群提供了全新的精准治疗选择。它的问世标志着肺癌靶向治疗在继 ...
在非小细胞肺癌的治疗探索中，当常见驱动基因如EGFR、ALK等已有成熟靶向方案时，另一类相对少见却极具侵袭性的突变——MET基因异常，曾长期处于“有靶无药”或“药难精准”的困境。妥瑞达（国际通用名：capmatinib，商品名Tabrecta）的出现，为携带MET外 ...
在多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤等血液肿瘤的治疗中，当患者对多种现有疗法产生耐药时，临床上面临严峻挑战。塞利尼索代表了一种全新的作用机制。它是一种口服的、首创的核输出抑制剂，其靶点是核输出蛋白1。核输出蛋白1负责将包括多种肿瘤抑制蛋白和 ...
在多种实体肿瘤中，转染重排基因的改变（包括融合和突变）是关键的致癌驱动事件，塞普替尼是一种口服的、强效高选择性转染重排抑制剂，其独特之处在于对多种转染重排改变（包括融合及特定突变）均具有高度活性。其作用机制是通过与转染重排激酶ATP结合口 ...
转染重排基因融合是非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌等肿瘤中重要的致癌驱动因素。普吉华是一种口服的、高选择性转染重排抑制剂，其设计旨在强效、精准地靶向这一变异。其作用机制在于与转染重排激酶蛋白的ATP结合口袋特异性结合，抑制其激酶活性。当转染重排 ...
在肿瘤治疗领域，当传统化疗、靶向治疗和免疫治疗对某些高度难治的血液系统恶性肿瘤或实体瘤束手无策时，一批作用于全新机制的药物正在打开新的局面。塞利尼索（国际通用名：Selinexor，商品名Xpovio）就是这样一种颠覆传统作用路径的创新药，它以“核输 ...
在急性髓系白血病的治疗中，FMS样酪氨酸激酶3内部串联重复突变是公认的不良预后因素。携带此突变的患者，即使初始治疗获得缓解，复发率也极高，且对挽救性化疗反应差，亟需靶向治疗突破。适加坦正是为此类患者设计的高选择性、强效FMS样酪氨酸激酶3抑制 ...
一、IDH1突变：肿瘤代谢驱动与治疗靶点 异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）突变是多种肿瘤中的关键驱动因素，在急性髓系白血病（AML）中约占6%-10%，在胆管癌中约占20%。该突变导致IDH1催化活性改变，将α-酮戊二酸（α-KG）转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-H ...
肝内胆管癌侵袭性强，治疗选择有限，预后不佳。成纤维细胞生长因子受体2基因融合或重排是该亚型中一种明确的驱动变异，佩米替尼正是针对此靶点开发的高选择性成纤维细胞生长因子受体抑制剂。其作用机制在于强效抑制成纤维细胞生长因子受体1、2和3的激酶 ...
在肿瘤靶向治疗领域，表皮生长因子受体（EGFR）常见敏感突变（如19号外显子缺失和L858R点突变）的治疗已较为成熟。然而，EGFR 20号外显子插入突变则构成了一类独特的分子亚型，其蛋白构象导致对第一、二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂不敏感，传统上治疗选择有 ...
在急性髓系白血病的复杂治疗版图中，异柠檬酸脱氢酶1突变作为一类特定的基因改变，为精准治疗提供了靶点。这种突变导致代谢产物2-羟戊二酸异常积累，干扰细胞正常分化，使髓系细胞阻滞在未成熟阶段。艾伏尼布的作用机制正是精准针对这一代谢异常。它是一 ...
在MAPK信号通路异常驱动的肿瘤治疗中，如何在不干扰正常细胞基本功能的前提下，精准切断异常增殖信号，是提升疗效与降低毒性的关键。 迈吉宁 的出现，将作用点锁定在MEK1与MEK2这两个位于BRAF下游的关键激酶上，通过抑制其活化阻断RAS RAF MEK ERK级联反 ...
阿那莫林（Anamorelin）是一种口服的选择性胃饥饿素受体激动剂，主要用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤引起的癌症恶病质。癌症恶病质是一种复杂的代谢异常综合征，特点是伴随癌症出现的体重减轻和食欲不振，超过一半的消化系癌症 ...
达拉非尼（Dabrafenib）是一种口服小分子药物，属于BRAF激酶抑制剂。作为肿瘤靶向治疗的重要成员，它通过精准抑制驱动肿瘤生长的特定突变蛋白，在多种恶性实体瘤的治疗中确立了关键地位。本文旨在系统性地阐述达拉非尼的药理学原理、临床适应症、标准治 ...
在血小板减少症的临床管理中，如何让骨髓恢复有效的血小板生成，同时避免激发异常免疫反应或增加血栓风险，是长期面临的难题。 艾曲泊帕 的问世，把焦点放在模拟生理性血小板生成素的作用上——通过高亲和力结合血小板生成素受体，直接驱动巨核细胞的分 ...
司替戊醇（Stiripentol）是一种口服抗癫痫药物，主要用于与氯巴占或丙戊酸盐联合治疗婴幼儿时期的肌阵挛性癫痫引发的全身性强直阵挛性癫痫发作，特别是针对Dravet综合征这一难治性癫痫综合征。Dravet综合征是一种严重的儿童癫痫综合征，通常在婴儿期或幼 ...
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