艾代拉里斯 是一种口服的小分子靶向药物，它通过选择性抑制磷脂酰肌醇3-激酶的δ亚型发挥作用，曾用于治疗复发性慢性淋巴细胞白血病、滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤和小淋巴细胞淋巴瘤，这些患者既往至少接受过一种全身治疗。其作用机制极具针对性，PI3Kδ ...
波齐替尼 是一种口服的不可逆靶向药物，主要用于治疗携带表皮生长因子受体基因外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，这些患者既往接受过含铂化疗且疾病进展。表皮生长因子受体外显子20插入突变是一种相对少见但对多数传统表皮生长 ...
左利替尼 是一种专门设计用于高效穿透血脑屏障的口服靶向治疗药物，旨在治疗伴有中枢神经系统转移的晚期非小细胞肺癌，其应用前提是肿瘤经检测存在表皮生长因子受体基因突变。肺癌脑转移是治疗中的严峻挑战，因为许多有效的靶向药物难以透过血脑屏障进 ...
奥格西韦奥 是一种创新的口服靶向药物，它是全球首个且目前唯一被批准专门用于治疗需要进行全身性治疗的进展性硬纤维瘤的成人患者。硬纤维瘤是一种罕见的、局部侵袭性的软组织肿瘤，虽然很少转移，但其浸润性生长会导致疼痛、功能障碍和器官损害，传统 ...
曲美替尼 是一种口服的靶向药物，它与达拉菲尼联合，用于治疗经检测存在BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤，以及作为术后辅助治疗，同时也被应用于BRAF V600突变阳性的晚期非小细胞肺癌和甲状腺未分化癌。其作用靶点位于一个名为MAPK的信号通路 ...
达拉菲尼作为一种口服的靶向治疗药物，与另一种药物联合用于治疗经检测确认存在BRAF V600基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤，以及作为手术切除后的辅助治疗。它的工作原理是精准抑制一个名为BRAF的蛋白质，这个蛋白质在某些癌细胞中因基因突变而处于异 ...
阿可替尼 是一种口服、强效、高选择性的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，它通过与布鲁顿酪氨酸激酶的活性位点共价结合，不可逆地抑制其活性，从而阻断B细胞受体信号传导通路，而该通路的异常激活是多种B细胞恶性肿瘤发生发展的关键驱动因素，目前该药物 ...
他替瑞林 是一种合成的促甲状腺素释放激素类似物，与内源性促甲状腺素释放激素结构相似，但具有更强的代谢稳定性和对中枢神经系统的作用，它通过作用于中枢神经系统，特别是脊髓水平，调节神经递质系统，发挥神经保护和兴奋性作用，该药物在部分国家被 ...
喷他脒 是一种芳香族二脒类化合物，其确切抗微生物机制尚未完全阐明，可能涉及干扰原虫的DNA、RNA、磷脂和蛋白质合成等多种途径，对耶氏肺孢子菌、某些利什曼原虫和非洲锥虫等病原体具有活性，目前主要用于治疗免疫功能低下患者的耶氏肺孢子菌肺炎，特 ...
米哚妥林 是一种口服的多靶点激酶抑制剂，能够抑制包括FMS样酪氨酸激酶3、KIT、蛋白激酶C等多种关键激酶活性，通过干扰驱动肿瘤细胞增殖和存活的多种信号通路来发挥抗肿瘤作用，目前已获批用于治疗新诊断的伴有FMS样酪氨酸激酶3突变的急性髓系白血病成 ...
头孢地尔 是一种具有创新作用机制的新型注射用头孢菌素类抗生素，它除了像其他头孢菌素一样与青霉素结合蛋白结合、抑制细菌细胞壁合成外，其独特之处在于具有类似铁载体的侧链，能够螯合环境中的三价铁离子，并利用细菌为摄取铁而主动运输铁载体的通道 ...
奥匹卡朋 是一种高选择性的、长效外周儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂，其通过可逆地、强效地抑制肠道和肝脏等外周组织中的儿茶酚-O-甲基转移酶，减少左旋多巴在外周的代谢，从而增加其进入大脑的生物利用度，延长其作用时间，该药物被批准作为左旋多巴/多巴 ...
纳地美定 是一种选择性外周作用μ-阿片受体拮抗剂，其经过特殊设计，使其难以透过血脑屏障，从而能够特异性拮抗胃肠道内的μ-阿片受体，逆转阿片类药物对肠道蠕动和分泌的抑制作用，而不影响阿片类药物在中枢神经系统的镇痛效果，该药物被批准用于治疗 ...
沙芬酰胺 是一种高选择性、可逆性的单胺氧化酶B抑制剂，其通过阻断多巴胺在脑内的降解代谢，从而增加突触间隙的多巴胺浓度，增强并稳定多巴胺能信号传导，该药物被批准作为左旋多巴的辅助疗法，用于治疗中晚期出现剂末现象波动的帕金森病患者。与不可逆 ...
伐美妥司他 是一种首创的、口服选择性抑制剂，可同时靶向并抑制zeste基因增强子同源物1和2这两种组蛋白甲基转移酶，它们通过催化组蛋白H3第27位赖氨酸的三甲基化来调控基因表达，其异常高表达或功能失调与多种血液系统恶性肿瘤的发生发展密切相关，该药 ...
维莫德吉 是一种口服的小分子刺猬信号通路抑制剂，其通过选择性结合并抑制跨膜蛋白Smoothened，从而阻断异常的Hedgehog信号传导，该通路在胚胎发育中至关重要，但其在成年后的异常激活可驱动多种肿瘤的发生，此药已获批用于治疗手术或放疗后复发的局部 ...
依氟鸟氨酸 是一种口服的鸟氨酸脱羧酶不可逆抑制剂，通过抑制鸟氨酸脱羧酶的活性，从而阻遏细胞内多胺的合成，而多胺是细胞增殖和分化所必需的物质，该药物新近获批用于与某些免疫疗法联合，作为高危神经母细胞瘤儿童和成人患者完成多模式强化治疗（包 ...
伊纳沃利昔布 是一种在研的、口服、选择性磷脂酰肌醇3激酶α亚型抑制剂，其独特之处在于不仅能抑制该激酶的活性，还能诱导携带致癌性PIK3CA基因突变的p110α蛋白发生降解，目前正在临床试验中评估与内分泌治疗联合，用于PIK3CA突变、激素受体阳性、HER2 ...
Imlunestrant 是一种在研的新型、口服、高选择性的雌激素受体降解剂，旨在全面拮抗雌激素受体信号通路，它不仅能够与雌激素受体竞争性结合，更关键的是能诱导雌激素受体蛋白的降解，从而更彻底地阻断其转录活性，目前正在进行临床试验，评估用于治疗雌 ...
他拉唑帕利 是一种口服、强效、高选择性的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其通过独特的双重机制发挥抗肿瘤作用：一方面，它可竞争性抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的酶活性，从而阻碍受损DNA的单链断裂修复；另一方面，它能将聚腺苷二磷酸核糖聚合酶“捕获 ...
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