匹妥布替尼 （Pirtobrutinib）是一种非共价、可逆的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，于2023年1月27日获得美国食品药品监督管理局加速批准上市，用于治疗既往接受过至少二线系统治疗（包括BTK抑制剂）的复发或难治性套细胞淋巴瘤成人患者。2023年12月1日 ...
莫洛替尼（Momelotinib）是一种口服JAK1/JAK2和ACVR1双重抑制剂，于2023年9月15日获得美国食品药品监督管理局批准上市，用于治疗伴有贫血的中度或高危骨髓纤维化成人患者，包括原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化（真性红细胞增多症后和原发性血小板增 ...
非戈替尼作为新型JAK抑制剂，在类风湿关节炎治疗中展现出良好的疗效和安全性。这种小分子药物通过选择性抑制JAK1、JAK2和JAK3的活性，阻断多种细胞因子信号通路，有效控制炎症反应，改善关节症状。在临床试验中，非戈替尼治疗中重度活动性类风湿关节炎的 ...
曲格列汀作为全球首个每周一次口服的DPP-4抑制剂，在2型糖尿病治疗领域开创了新的给药模式。这种药物通过选择性抑制二肽基肽酶-4的活性，提高内源性GLP-1和GIP水平，促进胰岛素分泌并抑制胰高血糖素释放，从而有效降低血糖。与每日一次或多次给药的降糖 ...
阿法替尼作为新一代不可逆性EGFR-TKI，在EGFR罕见突变非小细胞肺癌治疗中展现出独特优势。与第一代EGFR-TKI不同，阿法替尼能够不可逆地结合EGFR、HER2和HER4受体，对T790M耐药突变和罕见突变如G719X、L861Q、S768I等具有更强的抑制活性。在LUX-Lung 2研 ...
依鲁替尼作为全球首个获批的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，在套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病等血液肿瘤治疗中开创了靶向治疗的新纪元。这种小分子药物能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合，不可逆地抑制其活性，从而阻断BCR信号通路的激活，有效阻止 ...
在肺癌治疗领域，色瑞替尼作为第二代ALK抑制剂，为ALK阳性非小细胞肺癌患者带来了新的希望。这种口服靶向药物通过选择性抑制ALK融合蛋白的异常激活，精准阻断下游信号通路，有效抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。与第一代ALK抑制剂相比，色瑞替尼最大的突 ...
沃拉西地尼（Vorasidenib，商品名Voranigo）是一种口服、高选择性、可逆的异柠檬酸脱氢酶1/2（IDH1/2）突变抑制剂，由施维雅公司研发，于2024年8月获得美国FDA加速批准，用于治疗携带IDH1或IDH2突变的复发或难治性急性髓系白血病（R/R AML）成人患者。这 ...
阿那格雷是一种选择性巨核细胞磷酸二酯酶III（PDE3）抑制剂，于1997年获得美国FDA批准，用于治疗原发性血小板增多症和真性红细胞增多症并发血小板增多。该药物通过抑制巨核细胞内的PDE3酶活性，减少环磷酸腺苷（cAMP）降解，干扰巨核细胞从成熟期向血小 ...
贝组替凡（商品名：维利瑞）是一种口服缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）抑制剂，于2021年8月获得美国FDA批准，2024年11月21日在中国获批上市。该药物通过抑制HIF-2α的活性，减少与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的靶基因表达，从而发挥抗肿瘤作用。在正 ...
卡匹色替片（商品名： 荃科得 ）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶AKT所有三种亚型（AKT1、AKT2和AKT3）的抑制剂，于2023年11月16日获得美国FDA批准上市，2025年4月15日在中国获批进口。该药物通过抑制AKT的活性，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而发挥抗肿瘤作用 ...
拉泽替尼 作为第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂，其临床研发旨在解决非小细胞肺癌靶向治疗中最棘手的获得性耐药问题。当患者使用第一代或第二代EGFR抑制剂（如吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼）治疗后，约百分之五十至百分之六十会出现T790M耐药突变，导致疾病 ...
阿昔替尼是一种小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，于2012年1月27日获得美国FDA批准，2015年4月在中国获批上市，商品名为英立达。该药物通过选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2、VEGFR-3的酪氨酸激酶活性，同时对血小板衍生生长因子受体（P ...
卡布替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于同时靶向多个与肿瘤进展密切相关的受体：包括血管内皮生长因子受体2（VEGFR2）、MET原癌基因受体以及RET激酶。这种多靶点特性使其不仅能抑制肿瘤新生血管形成（通过VEGFR2），还能干扰肿瘤细胞 ...
托法替布 作为全球首个JAK通路抑制剂，于2012年11月6日在美国首次获批上市，随后在全球50多个国家和地区获得批准，为类风湿关节炎等自身免疫性疾病患者提供了全新的治疗选择。该药物通过选择性抑制JAK1和JAK3的活性，有效阻断多种炎性细胞因子的信号转 ...
一、药物概述与作用机制 洛莫司汀 （Lomustine）是一种亚硝脲类烷化剂，属于细胞周期非特异性化疗药物。 洛莫司汀 化学结构中的氯乙基可与DNA双链发生交联反应，干扰DNA复制与转录，从而抑制肿瘤细胞增殖。该药物具有高脂溶性特性，能够有效透过血 ...
在多重耐药（MDR）革兰阴性菌感染日益严峻的全球公共卫生背景下，碳青霉烯耐药肠杆菌科细菌（CRE）、多重耐药铜绿假单胞菌和不动杆菌属等“超级细菌”已成为临床治疗的重大挑战。传统抗生素因细菌产生β-内酰胺酶、外排泵过表达或膜通透性改变而失效。头 ...
司美格鲁肽是一种长效胰高糖素样肽-1受体激动剂，结构与天然人胰高糖素样肽-1具有94%的氨基酸序列同源性，于2017年12月在美国获批上市，2021年4月在中国获批。该药物主要用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，2024年6月减重版本在中国大陆获批用于长期体重 ...
普托马尼 （Pretomanid）并非传统抗结核药物，而是一种在21世纪研发并获批的硝基咪唑衍生物，专为应对日益严峻的耐药结核病危机而设计。它被美国FDA于2019年批准，是近半个世纪以来极少数全新机制的抗结核药之一，目前主要用于广泛耐药肺结核（XDR-TB） ...
他泽司他是一种口服EZH2抑制剂，于2020年1月获得美国FDA加速批准用于治疗晚期上皮样肉瘤，2020年6月获批用于治疗滤泡性淋巴瘤，2021年6月在日本获批上市，该药物目前尚未在中国正式上市。他泽司他主要用于治疗EZH2基因突变阳性的复发或难治性滤泡性淋巴 ...
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