玛格妥昔单抗 是一种针对人表皮生长因子受体2的Fc段工程化单克隆抗体，它的开发旨在优化免疫系统的参与，为既往接受过两种或以上抗HER2方案治疗的转移性HER2阳性乳腺癌成年患者带来新的希望。尽管已有多种抗HER2药物，但疾病仍会进展，后线治疗挑战巨大 ...
作为一种创新设计的口服磷酸肌醇3激酶δ和酪蛋白激酶1ε双效抑制剂，厄布利塞为曾经接受过至少一种系统性治疗的复发或难治性边缘区淋巴瘤成年患者，以及接受过至少三线全身治疗的复发或难治性滤泡性淋巴瘤成年患者提供了新的治疗选择。这两种淋巴瘤均属 ...
塞利尼索 是全球首个获批上市的口服选择性核输出抑制剂，其作用靶点与现有所有多发性骨髓瘤药物均不同，为复发难治性多发性骨髓瘤和弥漫大B细胞淋巴瘤患者，特别是那些对多种疗法耐药的患者，提供了新的治疗选择。多发性骨髓瘤是一种骨髓浆细胞恶性增殖 ...
莫格利珠单抗 是一种人源化单克隆抗体，通过靶向趋化因子受体4这一特定蛋白，改变了复发或难治性蕈样肉芽肿和塞扎里综合征的治疗前景，这两种疾病是皮肤T细胞淋巴瘤的主要类型。传统治疗方法包括皮肤定向治疗、免疫调节剂和化疗，但对于晚期疾病患者效 ...
罗莫珠单抗 是一种具有独特双重作用机制的人源化单克隆抗体，通过抑制骨硬化蛋白活性，成为首个且目前唯一能同时大幅增加骨形成并减少骨吸收的骨质疏松症治疗药物，主要适用于骨折高风险的重度绝经后女性骨质疏松症患者。骨质疏松症的本质是骨重建失衡 ...
帕尼单抗 是一种完全人源化的免疫球蛋白G2单克隆抗体，特异性靶向作用于表皮生长因子受体，自上市以来已成为RAS野生型转移性结直肠癌治疗中的重要生物制剂。转移性结直肠癌的治疗高度依赖分子分型，其中表皮生长因子受体信号通路在相当一部分肿瘤的生长 ...
法瑞西单抗 是一种创新设计的血管内皮生长因子和血管生成素-2双特异性抗体，它的问世为新生血管性年龄相关性黄斑变性以及糖尿病黄斑水肿的治疗提供了新的选择。年龄相关性黄斑变性是导致老年人中心视力丧失的首要原因，其中新生血管性类型由于异常血管 ...
奥维昔巴特 是一种口服的回肠胆汁酸转运蛋白抑制剂，它的获批标志着特定类型肝内胆汁淤积症治疗进入了新的阶段，专门用于治疗三个月及以上年龄的进行性家族性肝内胆汁淤积症患者。进行性家族性肝内胆汁淤积症是一组罕见的遗传性疾病，由于胆汁酸转运或 ...
作为一种新型胃饥饿素受体激动剂，盐酸阿那莫林于特定时间在部分地区获批，专门用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌及结直肠癌等恶性肿瘤伴随的癌症恶病质。癌症恶病质是一种复杂的代谢综合征，其特征是进行性的、非自愿的体重下降，尤其是肌肉量减少， ...
瑞维美尼代表了急性髓系白血病治疗领域基于表观遗传调控机制的重大进展。该药物的设计针对白血病发生发展中一个关键分子节点——menin与KMT2A/MLL蛋白复合物的相互作用。在携带KMT2A重排或NPM1突变的急性白血病中，这一相互作用异常增强，导致组蛋白修饰 ...
瑞维美尼 （Revumenib）为复发或难治性急性白血病提供了新的靶向治疗可能，其作用机制聚焦于menin-KMT2A/MLL蛋白相互作用的特异性抑制。这一相互作用在KMT2A重排或NPM1突变的白血病发生发展中起着核心驱动作用，药物通过精准干扰该复合物的功能，影响下 ...
在HER2突变型非小细胞肺癌的治疗演进中，临床上面临的并非简单的药物有无问题，而是一种治疗范式的根本性局限。传统治疗逻辑在颅内进展面前常常陷入被动：全身性药物对脑转移控制乏力，一旦发生颅内进展，治疗往往被迫中断或降级为局部放疗，导致全身性 ...
在非小细胞肺癌的靶向治疗领域，HER2基因突变长期被视为“难治靶点”，尤其是外显子20插入突变，因其独特的蛋白构象改变和对传统靶向药物的高度耐药性，成为临床治疗的顽固瓶颈。宗格替尼的研发正是针对这一特定生物学挑战而设计的突破性尝试。 该药 ...
宗格替尼 （宗格替尼）作为一种新型酪氨酸激酶抑制剂，其研发背景源于对非小细胞肺癌中特定耐药机制的深入理解。在HER2基因的20号外显子发生插入突变时，会导致HER2受体结构改变，引发持续的异常信号传导，从而驱动肿瘤进展。这种突变不仅使肿瘤具备侵 ...
阿考米迪 是一种口服小分子转甲状腺素蛋白稳定剂，其核心药理作用在于与甲状腺素运载蛋白的四聚体结构特异性结合，通过增加其结构稳定性来抑制解离成单体。单体是形成淀粉样纤维并进行组织沉积的主要前体物质，因此该药物旨在从源头上减少致病性淀粉样 ...
索托拉西布 （Sotorasib）是一种口服、不可逆的小分子抑制剂，专门靶向KRAS G12C突变蛋白。该突变导致KRAS蛋白持续处于激活的GTP结合状态，驱动肿瘤生长。索托拉西布通过独特地结合在KRAS G12C蛋白的Switch-II pocket区域，将其锁定在非活性的GDP结合构 ...
莫博替尼 是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于靶向表皮生长因子受体基因第20号外显子插入突变。这种突变导致EGFR蛋白结构改变，使其对早期的第一、二、三代EGFR抑制剂普遍不敏感。莫博替尼通过共价结合并抑制突变型EGFR的活性，阻断下 ...
艾伏尼布 （Ivosidenib）是一种针对异柠檬酸脱氢酶1突变的口服小分子靶向抑制剂。其核心作用机制在于特异性结合并抑制突变型IDH1酶的活性，该突变常见于急性髓系白血病、胆管癌等肿瘤。正常IDH1催化异柠檬酸转化为α-酮戊二酸，而突变型酶则产生致癌代 ...
晚期胆管癌的治疗长期面临化疗疗效有限且缺乏有效靶向药物的挑战。 佩米替尼 的研发与应用，标志着针对成纤维细胞生长因子受体信号通路异常这一特定分子亚型的精准治疗取得了实质性进展。它是一种强效、选择性的FGFR1/2/3口服抑制剂，通过竞争性结合FGFR ...
携带FLT3内部串联重复突变的复发或难治性急性髓系白血病，长期面临预后不佳与治疗选择有限的困境。 吉瑞替尼 的临床引入，为这一特定高危患者亚群提供了机制明确的干预手段。作为一种强效、高选择性的II型FLT3口服抑制剂，其药理特性在于能够同时抑制FLT ...
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