在对抗结核病的漫长斗争中，耐多药菌株的出现曾让临床医生陷入“无药可用”的困境。传统药物组合在细菌复杂的耐药机制前纷纷失效，治疗退回到漫长、痛苦且成功率低下的老路。此时，医学界需要的不仅是一种新药，而是一种能绕开现有耐药途径、从零开始攻 ...
左利替尼 是一种专门设计用于治疗伴有中枢神经系统转移的晚期表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌的口服、高选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其最突出的特点是优异的血脑屏障穿透能力，为控制这一严重并发症提供了前所未有的靶向武器。对于 ...
本世纪第二个十年开始时，耐多药结核病的治疗仍笼罩在漫长、痛苦且成功率有限的阴影之下。疗程可长达20个月，需联合多种二线注射药物，伴随耳聋、肾毒性等严重副作用，治愈率徘徊在50%左右，近乎绝症。临床亟需一种全新机制、可口服且能有效对抗耐药菌的 ...
在PARP抑制剂这一药物类别内部，不同成员之间的效力差异，特别是稳定PARP-DNA复合物的“捕获”能力，是其临床表现分化的关键药理学基础。他拉唑帕利在临床前研究中展现出同类别中最强的PARP捕获效力，这一特性被转化为其在携带胚系BRCA1/2突变的HER2阴性 ...
随着多款口服选择性雌激素受体降解剂进入临床研发后期，HR+/HER2-晚期乳腺癌的内分泌治疗领域正经历着从“注射时代”向“口服时代”的快速迭代与激烈竞争。在这一背景下，每一款新分子实体不仅需要证明其疗效，更需在疗效深度、安全性特征或适用人群上展 ...
曲美替尼 是一种口服的、高选择性MEK1和MEK2激酶变构抑制剂，它在临床上的核心角色是与BRAF抑制剂达拉非尼联合，用于治疗存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤以及晚期非小细胞肺癌等适应症，其协同作用机制能更完全地抑制MAPK通路，从 ...
达拉菲尼 作为一种口服小分子BRAF激酶抑制剂，已获准在全球范围内用于治疗经检测确认存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者，其精准打击特定基因突变的设计理念开启了针对这一侵袭性皮肤癌的靶向治疗新篇章。在黑色素瘤等多种肿 ...
肿瘤微环境中免疫细胞的功能状态，往往决定了免疫疗法的最终成败。在许多B细胞淋巴瘤中，肿瘤相关巨噬细胞等免疫细胞被“驯化”，不仅不攻击肿瘤，反而为其生长提供支持。这种免疫抑制环境的形成，与PI3Kγ信号通路的异常活跃密切相关。 伊那利塞 的研发 ...
沙芬酰胺 是一种在全球范围内作为联合疗法，用于治疗正在接受左旋多巴/多巴脱羧酶抑制剂方案并经历剂末现象的中晚期帕金森病患者的每日一次口服药物，它通过可逆性抑制单胺氧化酶B并调节谷氨酸释放的双重独特机制，为优化左旋多巴疗效和管理运动波动提 ...
他拉唑帕利 是一种在全球获批用于治疗存在有害或疑似有害生殖细胞系乳腺癌易感基因突变的、人表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者的强效多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶口服抑制剂，其在同机制药物中展现出的卓越酶捕获能力，为这类特定基 ...
对于完成高强度诱导和巩固治疗的高风险神经母细胞瘤患儿，如何防止复发是决定最终结局的关键。长期以来，维持治疗阶段缺乏高效且可长期耐受的药物，微小残留病灶的持续存在是复发的根源。在这种背景下， 依氟鸟氨酸 ——一种靶向肿瘤细胞代谢必需物的口 ...
在晚期胃癌的靶向治疗版图中，FGFR2基因融合一度是一个被识破却难以攻克的靶点。尽管其驱动肿瘤生长的角色明确，但早期研发的FGFR抑制剂常因对野生型靶点的广泛抑制带来明显毒性，或因无法有效抑制某些获得性耐药突变而疗效受限。临床实践急切需要一种既 ...
头孢地尔 是一种在全球范围内获批用于治疗选择有限或别无选择的18岁及以上患者，由多重耐药革兰阴性菌引起的复杂尿路感染、医院获得性细菌性肺炎和呼吸机相关性细菌性肺炎的新型注射用头孢菌素类抗生素，其独特的铁载体机制使其在面对当前最棘手的耐药 ...
当伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼等标准激酶抑制剂相继失效后，晚期胃肠道间质瘤患者的治疗选择变得极为有限，疾病进展往往伴随着多种继发性KIT或PDGFRA耐药突变。这些突变蛋白结构不稳定，高度依赖于一种名为热休克蛋白90的分子伴侣来维持其功能构象以持 ...
奥匹卡朋 是一种在全球范围内作为辅助疗法，用于治疗正在经历剂末现象、且当前治疗方案未能充分控制的帕金森病患者的第三代、高选择性、可逆性儿茶酚-O-甲基转移酶口服抑制剂，通过独特的药理学作用延长和稳定左旋多巴的疗效，帮助患者改善运动症状波动 ...
对于软骨发育不全患儿及其家庭，最大的期望之一是获得能有效改善线性生长的疾病修正疗法。传统干预如生长激素疗效有限，而针对并发症的手术创伤大。该病由FGFR3基因功能增益性突变驱动，导致软骨内成骨过程受抑，生长板增殖减缓。伏索利肽作为一种C型利 ...
长期临床监测发现，一种用于治疗慢性疾病的药物可能伴随罕见的迟发性毒性，这一认知改变了对其风险效益的评估。 戊聚糖多硫酸钠 作为数十年来美国食品药品监督管理局批准用于间质性膀胱炎/膀胱疼痛综合征的唯一口服药物，其潜在的眼部安全性问题在近年被 ...
纳地美定 是一种在全球多个地区获批专门用于治疗成人阿片类药物引起的便秘的口服外周作用μ-阿片受体拮抗剂，其特别设计用于那些对传统泻药反应不足的慢性非癌性疼痛患者，解决了长期困扰临床的阿片镇痛治疗中一个常见且影响生活质量的难题。阿片类药物 ...
面对BTK抑制剂治疗后出现的C481S等耐药突变，传统共价药物因结合位点被占据而失效，导致疾病进展，这是B细胞淋巴瘤靶向治疗中的核心临床障碍。瑞布替尼的研发正是为了克服这一瓶颈，它作为一款新型口服、高选择性的非共价BTK抑制剂，不依赖于与C481位点 ...
作为一种在全球范围内获批用于治疗复发或难治性成人T细胞白血病淋巴瘤的新型口服靶向药物，伐美妥司他的出现为这一侵袭性强、预后极差的罕见血液肿瘤领域带来了实质性的治疗进展。这款药物属于组蛋白甲基转移酶EZH1和EZH2的双重抑制剂，其治疗原理直指肿 ...
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