Daraxonrasib 是一种口服的小分子KRAS G12C抑制剂，通过特异性结合KRAS G12C突变体的非活性状态，形成稳定的共价复合物，将KRAS G12C锁定在非活性构象，从而阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的异常激活，抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在KRAS G12C突变的实体瘤 ...
癌症的传统治疗大多着眼于直接杀伤细胞或阻断信号通路，但对掌控基因“开关”的深层机制——表观遗传修饰——却长期缺乏有效的干预手段。 伏立诺他 的出现，正是向这一“调控层”发起的一次开创性探索。作为全球首个获批的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，它的 ...
当肿瘤变得狡猾，学会了通过多条信号通路同时驱动自身生长、新生血管并逃逸时，单一路径的狙击往往力有不逮。卡博替尼的研发哲学，便是对这种复杂性的直面回应。它并非追求对单一靶点的极致抑制，而是设计成为一种同时锁定多个关键节点的“多面手”，尤 ...
拓得康 通过特异性结合并抑制MET激酶的活性，阻断MET信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌患者中，由于MET mRNA的剪接异常，导致MET激酶的稳定性增加，持续激活下游信号通路，促进肿瘤细胞的生长、 ...
在罕见肿瘤的治疗版图中，甲状腺髓样癌因其对传统放化疗反应不佳，曾长期面临治疗手段匮乏的困境。其发病根源常常可以追溯到一种名为RET的原癌基因发生特定突变，这一突变如同被卡住的“启动开关”，持续驱动着肿瘤细胞的生长与存活。 卡普利沙 的临床价 ...
喷他脒 属于二脒类化合物，通过干扰病原体的核酸合成和蛋白质合成，发挥抗菌和抗寄生虫作用。在艾滋病患者中，由于免疫功能低下，容易发生机会性感染，其中卡氏肺囊虫肺炎是最常见和最严重的机会性感染之一，病死率极高。喷他脒对卡氏肺囊虫具有良好的 ...
对于HER2阳性晚期乳腺癌的治疗，临床上面临一个日益突出的严峻挑战：高达半数患者会发生脑转移，而多数抗HER2大分子药物难以有效穿透血脑屏障，导致颅内病灶成为疾病进展的“避难所”和治疗失败的主要根源。图卡替尼的研发，正是针对这一关键痛点。它是 ...
奥格西韦奥 通过特异性结合并抑制GSK3β的活性，阻断Wnt/β-catenin信号通路的异常激活，从而抑制硬纤维瘤细胞的增殖和存活。在硬纤维瘤患者中，由于CTNNB1基因的功能获得性突变，导致β-catenin蛋白在细胞核内异常积累，持续激活下游靶基因的转录，促 ...
精准医疗的一大愿景，便是能够依据驱动肿瘤的核心基因变异来施治，而非仅仅根据肿瘤起源的器官。在众多驱动基因中，神经营养酪氨酸受体激酶基因融合是一个罕见但强力的致癌因子，它可能出现在身体任何部位的肿瘤中。拉罗替尼的问世，正是将这一愿景转化 ...
药物研发史中，一些先锋分子的命运不仅在于其疗效，更在于它如何重新定义了某一类药物安全与获益的界限。艾代拉里斯在血液肿瘤靶向治疗领域，便扮演了这样一个具有里程碑意义却也引发深刻反思的角色。作为首个获批的PI3Kδ抑制剂，它曾为复发难治的惰性B ...
泽瑞尼 通过特异性结合并抑制EGFR的活性，阻断EGFR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在EGFR突变的非小细胞肺癌患者中，约30%至40%会发生脑转移，传统EGFR-TKI由于血脑屏障穿透能力不足，对脑转移病灶的疗效有限。泽瑞尼通过优化分子 ...
当“不可成药”的标签被逐一撕下，癌症治疗迈入以驱动基因为导向的时代，一系列罕见但明确的分子靶点开始进入精准治疗的视野。在胆管癌这一长期依赖传统化疗、预后堪忧的领域，成纤维细胞生长因子受体2融合的发现，为一部分患者点亮了新的希望。佩米替尼 ...
针对特定免疫介导的炎症疾病，传统治疗往往在疗效强度与全身性副作用之间难以权衡。乌帕替尼的研发标志着一个更精准调控时代的到来。作为新一代高选择性的JAK抑制剂，它并非对免疫系统进行广泛抑制，而是旨在精准干预驱动多种炎症过程的核心信号通路。其 ...
瑞他鲁肽是一种每周一次的皮下注射药物，属于胰高血糖素样肽-1、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高血糖素受体的三重激动剂，通过同时激活GLP-1受体、GIP受体和胰高血糖素受体，发挥多种代谢调节作用。在肥胖和2型糖尿病患者中，胰岛素抵抗和能量代谢紊乱是 ...
在急性髓系白血病的分子版图上，针对特定基因突变的精准打击已成为变革性力量。继FLT3抑制剂等药物之后，针对异柠檬酸脱氢酶1突变的靶向治疗，标志着对白血病驱动机制的理解进入了更深的代谢层面。 依维替尼 的诞生，正是这一深入探索的结晶。它并非广泛 ...
阿考米迪属于四唑类化合物，能够与转甲状腺素蛋白结合，稳定其天然的四聚体结构，阻止其解离成单体并进一步错误折叠形成淀粉样纤维沉积在组织中。在转甲状腺素蛋白淀粉样变性心肌病患者中，突变型或野生型转甲状腺素蛋白容易发生错误折叠，形成淀粉样纤 ...
西诺氨酯是一种口服的新型抗癫痫药物，属于氨甲酰亚胺类化合物，通过多种机制发挥抗癫痫作用，包括增强γ-氨基丁酸的抑制作用、阻断电压门控钠离子通道、抑制低阈值T型钙离子通道等。在局灶性癫痫发作中，大脑皮层的神经元异常同步放电，导致短暂的神经 ...
宗格替尼是一种口服的小分子表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性结合并抑制EGFR的活性，阻断EGFR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌患者中，EGFR激酶的构象发生改变，导致传统EGFR-TKI ...
在帕金森病的长期管理历程中，核心挑战并非仅在于起始阶段对运动症状的控制，而在于如何持续对抗疾病的自然进展与药物疗效的衰减。当左旋多巴作为“金标准”治疗的有效窗口随时间变窄，患者常常陷入“剂末现象”或出现不自主的运动波动，生活质量随之显 ...
替索单抗是一种抗体偶联药物，由针对组织因子的人源化单克隆抗体与微管抑制剂单甲基澳瑞他汀E通过可裂解连接子偶联而成。组织因子是一种跨膜糖蛋白，在多种实体瘤中异常表达，包括宫颈癌、卵巢癌、肺癌等，它与血液中的凝血因子VII结合后，会启动外源性 ...
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