斯帕森坦 是一种创新的双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂，是首批专门获批用于降低有快速疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病成人患者蛋白尿的药物，它通过同时阻断内皮素A受体和血管紧张素II的1型受体，从两条关键病理生理通路上发挥协同保护作用。内皮 ...
阿西米尼布 是一种全新作用机制的口服酪氨酸激酶抑制剂，专门用于治疗既往接受过两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗的费城染色体阳性慢性髓系白血病慢性期成人患者，其独特之处在于它并非与BCR-ABL蛋白的ATP结合位点结合，而是别构地结合于该蛋白的肉豆蔻 ...
恩西地平 作为全球首个获批用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2基因突变的复发或难治性急性髓系白血病成年患者的口服靶向抑制剂，其问世标志着一类全新作用机制的诞生。该药物并非直接杀伤所有快速增殖的细胞，而是通过精准地抑制突变型IDH2酶的活性，阻断其产 ...
贝组替凡 是一种口服的、选择性低氧诱导因子抑制剂，其作用靶点聚焦于细胞感知和适应低氧环境的核心通路。在一种名为希佩尔-林道综合征的遗传性疾病中，患者体内一个关键的抑癌基因功能缺失，导致低氧诱导因子蛋白异常稳定和积累，进而持续激活下游与细 ...
厄达替尼 是一种口服的、选择性泛成纤维细胞生长因子受体抑制剂，其作用机制在于强效抑制成纤维细胞生长因子受体家族的多种亚型。在部分尿路上皮癌中，存在成纤维细胞生长因子受体基因的激活突变或融合，这些遗传学改变会导致该信号通路持续激活，驱动 ...
阿达格拉西布 是一种口服的、高选择性、不可逆共价抑制剂，专门设计用于靶向并抑制一种在非小细胞肺癌中常见的驱动基因突变体，特别是针对一种特定的继发性耐药突变具有强效活性。该突变，常出现在使用早期一代、二代靶向药物后，会导致药物与靶蛋白的 ...
莫洛替尼 是一种口服的激酶抑制剂，其作用机制具有独特的多重性，能够同时抑制与骨髓纤维化发病密切相关的两条关键信号通路。与早期主要针对特定通路的药物不同，莫洛替尼对此通路同样具有抑制活性，还对另一种与铁代谢和贫血调节相关的激酶有抑制作用 ...
喜保宁 是一种具有独特作用机制的抗癫痫药物，其通过不可逆地抑制一种负责分解抑制性神经递质的酶，从而显著提高大脑中该抑制性递质的浓度，增强神经系统的抑制功能，减少神经元异常同步放电，控制癫痫发作。它被批准用于治疗对多种其他抗癫痫药物反应 ...
阿培利司 是一种口服的磷脂酰肌醇-3激酶抑制剂，其作用机制在于高选择性抑制该通路中催化亚基的活性，该亚基的突变是导致激素受体阳性乳腺癌对内分泌治疗产生获得性耐药的关键机制之一。当该亚基发生突变时，会持续激活下游促生存、增殖的信号通路，使 ...
艾拉司群 是一种口服的、选择性雌激素受体降解剂，属于一类新型的内分泌治疗药物。其作用机制具有双重性：首先，它作为雌激素受体拮抗剂，竞争性结合雌激素受体，阻断其与雌激素的结合；更重要的是，它能诱导雌激素受体蛋白发生构象变化，使其被细胞的 ...
非戈替尼 是一种口服的、选择性抑制剂，其作用靶点聚焦于细胞内一种在免疫和炎症过程中起核心作用的激酶。该激酶是介导多种促炎细胞因子信号传导的关键分子，参与类风湿关节炎、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎等疾病的炎症过程。非戈替尼通过高选择性抑制 ...
图卡替尼 是一种口服的、高选择性酪氨酸激酶抑制剂，其作用特性在于对特定信号通路中的关键激酶具有高度选择性，而对同一家族的其他成员抑制作用较弱。这种选择性旨在强效抑制肿瘤生长驱动信号的同时，尽量减少因抑制其他重要通路而导致的副作用。它被 ...
特泊替尼 是一种高选择性、强效的口服抑制剂，专门设计用于靶向一种在非小细胞肺癌中发挥驱动作用的跨膜受体酪氨酸激酶。该激酶的基因异常，特别是外显子14跳跃突变，会导致其降解途径受阻，使其信号持续激活，促进肿瘤生长。拓得康通过精准抑制该突变 ...
捷帕力是一种口服的高选择性、可逆性抑制剂，其作用机制在于与特定的酪氨酸激酶共价结合，从而有效抑制B细胞受体信号通路，该通路是多种B细胞淋巴瘤生存和增殖的关键驱动力。此药物的独特之处在于其能够对先前接受过其他靶向药物治疗并产生耐药性的患者 ...
瑞维美尼 作为一款口服的Menin-MLL相互作用抑制剂，其研发成功标志着针对特定基因型急性白血病的治疗进入了直接靶向转录调控复合物的新阶段，它通过高选择性地阻断Menin蛋白与MLL融合蛋白之间的结合，有效干扰由MLL基因重排所引发的异常表观遗传状态与 ...
瑞维美尼 作为一种开创性口服小分子药物，代表了针对特定类型急性白血病治疗模式的深刻转变，它通过精准抑制Menin蛋白与MLL蛋白（由MLL基因重排产生）或野生型MLL蛋白（在NPM1突变背景下）之间的相互作用，从而瓦解由这种异常蛋白复合物驱动的致癌基因 ...
宗艾替尼作为一款针对FLT3突变的口服靶向治疗药物，其应用精准聚焦于携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者，通过高效且选择性地抑制突变型FLT3受体的自磷酸化及其下游信号传导通路，从而阻断驱动白血病细胞恶性增殖的核心信 ...
宗艾替尼，一种新型口服高选择性FLT3激酶抑制剂，专门用于治疗携带FLT3-ITD或FLT3-TKD突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者，其通过精准抑制FLT3受体酪氨酸激酶的自磷酸化及下游信号通路传导，有效阻断由FLT3突变所驱动的白血病细胞异常增殖与生存 ...
维罗非尼 是一种口服的、强效、选择性抑制剂，其作用靶点聚焦于在约一半的晚期黑色素瘤中发生突变的丝氨酸-苏氨酸激酶。该特定位点的突变导致其下游的信号通路被持续、过度激活，从而驱动肿瘤细胞不受控制地增殖和存活。维罗非尼通过精准抑制突变激酶的 ...
盐酸缬更昔洛韦 是一种口服抗病毒药物，它是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯前体药物。其作用机制在于，进入人体后迅速被肠道和肝脏中的酯酶水解，转化为活性成分更昔洛韦。更昔洛韦在体内被病毒或受感染细胞内的酶磷酸化，形成三磷酸更昔洛韦，后者能够选择性 ...
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