莫博塞替尼 是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，其设计专门用于靶向表皮生长因子受体外显子20插入突变，为携带该突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者带来了首个获批的针对性口服疗法。表皮生长因子受体外显子20插入突变是肺癌中一种相对罕见但预后 ...
艾伏尼布 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，它的获批标志着针对携带异柠檬酸脱氢酶1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者的精准治疗取得了突破。在健康细胞中，异柠檬酸脱氢酶1参与正常的细胞代谢过程。然而，当该基因发生特定突变时，会产 ...
突触囊泡蛋白SV2A在神经递质的储存与释放过程中发挥调节作用，其功能状态与神经元兴奋性密切相关。西诺氨酯作为一种口服小分子药物，可高选择性地与SV2A结合，改变囊泡循环动力学，降低病理性过度释放的神经递质数量，从而减少局灶性癫痫中异常同步放电 ...
塞利尼索 是一种首创的口服核输出蛋白1抑制剂，它通过一种独特的作用机制为对多种疗法耐药的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者提供了新的治疗机会。核输出蛋白1是细胞核内负责将多种肿瘤抑制蛋白和生长调节蛋白运输出核的关键蛋白。在多发性骨髓瘤等癌 ...
面对转甲状腺素蛋白淀粉样变性这一由错误折叠蛋白沉积引发的多系统损害性疾病，传统治疗手段常受限于药物可及性与长期安全性。阿考米迪的问世，为野生型及遗传性转甲状腺素蛋白淀粉样变性患者带来全新干预维度：这款口服小分子药物能够高亲和力结合转甲 ...
卡马替尼 是一种高选择性的间质上皮转换因子激酶抑制剂，其获得批准为携带间质上皮转换因子14号外显子跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者提供了全新的、具有针对性的口服治疗选择。这种特定突变会导致间质上皮转换因子信号通路异常持续激活，驱动肿 ...
在耐多药肺结核的治疗困局中，传统长程化疗的低治愈率与高毒性始终制约疗效提升，而分枝杆菌特有的能量代谢弱点成为破局关键。斯耐瑞的独特价值，正源于其对结核分枝杆菌能量工厂——膜结合ATP合酶的直接干预：这款二芳基喹啉类药物能精准嵌入ATP合酶F单 ...
恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于它能够靶向作用于三种关键的驱动基因：原肌球蛋白受体激酶、c-ros原癌基因1激酶以及间变性淋巴瘤激酶。这种多靶点特性使其跨越了传统肿瘤分类的界限，适用于治疗携带神经营 ...
贝达喹啉 与结核分枝杆菌ATP合酶的F单元疏水腔结合，阻碍质子回流驱动的ATP合成，令细菌丧失依赖有氧呼吸的能量供给，由此阻滞菌体分裂与存活。作为二芳基喹啉类抗结核药，它专攻分枝杆菌特有的膜结合ATP合酶，对人线粒体ATP合酶亲和力极低，在削弱病原 ...
阿那莫林 是一种首创的口服胃饥饿素受体激动剂，专门研发用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌或结直肠癌患者中出现的、且对营养支持反应不足的癌症恶病质。恶病质以持续的、不受控制的体重下降和肌肉消耗为特征，严重影响患者的体力、治疗耐受性与生存 ...
阿吡利塞 是一种口服的磷脂酰肌醇3激酶α亚型选择性抑制剂，它的获批标志着激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性且携带磷脂酰肌醇3激酶催化亚基α基因突变的晚期或转移性乳腺癌治疗进入了一个新的精准时代。该药物通过特异性抑制磷酸肌醇3激酶信号通 ...
布加替尼 作为一款第二代酪氨酸激酶抑制剂，其问世为克服第一代药物耐药、尤其是针对携带间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者提供了关键性的新治疗选项。该药物通过高选择性地抑制间变性淋巴瘤激酶以及相关的c-ros原癌基因 ...
他拉唑帕利 与PARP酶的催化位点紧密结合，妨碍其对DNA单链断裂的识别与修复，促使损伤累积并触发同源重组缺陷细胞的凋亡程序，由此削弱携带BRCA1/2或其他同源重组修复基因突变的肿瘤细胞的存续能力。作为口服小分子PARP抑制剂，它侧重捕捉PARP-DNA复合物 ...
司帕生坦 是一种具有双重作用机制的口服药物，它同时拮抗血管紧张素Ⅱ受体和内皮素A受体，这一独特组合旨在为原发性免疫球蛋白A肾病成人患者提供超越传统疗法的肾脏保护作用。在免疫球蛋白A肾病的进展中，血管紧张素Ⅱ系统的过度激活和内皮素-1信号的增 ...
Inluriyo与雌激素受体α（ERα）的配体结合域形成高亲和力复合物，触发受体构象改变并启动泛素-蛋白酶体途径，促使ERα蛋白发生选择性降解，由此削弱雌激素信号对肿瘤细胞的驱动，令依赖该通路的激素受体阳性乳腺癌细胞增殖减缓、存活受阻。作为口服小分 ...
伊那利塞锁定PI3Kα亚型的特定突变区域，与突变型p110α亚基形成稳定复合物，促使异常蛋白被泛素化标记并导向降解，从而削弱PI3K-AKT-mTOR通路的异常活化，令依赖该信号轴的肿瘤细胞增殖减缓、存活受阻。作为口服小分子PI3Kα抑制剂，它侧重识别PIK3CA基 ...
依氟鸟氨酸通过不可逆抑制鸟氨酸脱羧酶的活性，阻断多胺生物合成途径中的关键步骤，降低细胞内腐胺与精脒水平，从而抑制依赖多胺代谢的肿瘤细胞增殖与存活。作为一款口服小分子抑制剂，它的作用不针对传统激酶或受体信号，而是通过干扰细胞基础代谢网络 ...
琥珀酸他舒格替尼 通过高选择性抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR）2与FGFR3的激酶活性，阻断其自磷酸化及下游RAS-MAPK、PI3K-AKT等信号通路的异常活化，从而抑制由FGFR基因融合、重排或激活突变驱动的肿瘤细胞增殖、存活与转移。作为一款口服小分子FGF ...
匹米替比通过抑制热休克蛋白90（HSP90）的ATP酶活性，阻断其与客户蛋白的结合，促使依赖HSP90维持稳定性的癌蛋白发生泛素化并被蛋白酶体降解，从而抑制多种肿瘤驱动信号通路的异常活化，减缓肿瘤细胞的增殖与存活。作为一款口服小分子HSP90抑制剂，它的 ...
马瓦卡坦 ，作为一种首创的选择性心肌肌球蛋白变构抑制剂，其获批标志着针对有症状的梗阻性肥厚型心肌病病理生理机制进行靶向治疗时代的开启。该药通过直接作用于心肌收缩的核心分子——肌球蛋白，降低其与肌动蛋白的结合速率，从而在不影响心肌细胞钙 ...
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