拉克替尼 是一种高选择性的口服原肌球蛋白受体激酶抑制剂，其革命性意义在于它的适用性完全基于肿瘤的分子特征，而非发病器官，成为首款基于生物标志物而非肿瘤部位批准的抗癌药物，用于治疗成人和儿童实体瘤患者。该药物能够高效且特异性地抑制由神经 ...
类风湿关节炎的病理进程与T细胞的异常活化密切相关，传统的改善病情抗风湿药虽能抑制炎症，但对T细胞活化的核心环节——共刺激信号通路的干预有限。阿巴西普的研发从免疫调节的基础环节入手，通过模拟细胞毒性T淋巴细胞相关抗原4的生理功能，旨在更上游 ...
急性髓系白血病的异质性对治疗策略提出了持续挑战，尤其是在老年或不适合强化疗的患者中，亟需高效且毒性可控的治疗方案。CD33抗原在大多数AML原始细胞表面表达，使其成为药物递送的有吸引力的靶点。吉妥珠单抗的研发正是基于这一思路，它将靶向CD33的抗 ...
索托拉西布 作为全球首个获得批准的口服小分子药物，其诞生标志着直接靶向KRAS G12C突变这一长期被视为“不可成药”靶点的重大科学突破，为携带该突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者提供了全新的治疗希望。该药物通过一种创新的、不可逆的共价 ...
盐酸缬更昔洛韦 是更昔洛韦的前体药物，其口服后在体内被迅速转化为具有活性的更昔洛韦。这种设计极大地提高了口服生物利用度，使得通过口服给药就能达到与静脉注射更昔洛韦相似的血药浓度。它主要应用于两大领域：一是用于预防和治疗巨细胞病毒感染， ...
RAS蛋白的异常活化是实体瘤中最常见的驱动事件，但传统药物开发主要聚焦于抑制特定突变位点，难以覆盖KRAS基因的多样性突变谱。Daraxonrasib采用与现有RAS抑制剂完全不同的作用范式，其核心策略并非阻断特定突变位点，而是通过诱导活化态RAS蛋白的泛素化 ...
慢性肾脏病患者常因肾功能减退导致促红细胞生成素合成不足而发生肾性贫血，传统治疗以外源性促红细胞生成素为主，但存在注射不便、心血管风险等局限性。瓦达度他的研发基于对缺氧诱导因子通路的深入理解，通过抑制脯氨酰羟化酶模拟生理性缺氧状态，为肾 ...
阿思尼布 是一种全新的、作用机制独特的口服药物，它通过别构抑制的方式特异性靶向酪氨酸激酶肉豆蔻酰口袋，为对既往两种或以上酪氨酸激酶抑制剂治疗耐药或不耐受的慢性髓系白血病慢性期成人患者提供了革命性的治疗选择。与所有先前以三磷酸腺苷竞争方 ...
组织因子在多种实体瘤的肿瘤微环境中异常高表达，不仅直接参与凝血级联反应，更通过激活外源性凝血途径与蛋白酶激活受体信号，促进肿瘤血管生成、侵袭及远处转移。替索单抗的独特之处，在于其将针对组织因子的单克隆抗体与细胞毒性药物偶联，形成可直接 ...
表皮生长因子受体外显子20插入突变是非小细胞肺癌中一类独特的驱动变异，其结构改变使传统EGFR酪氨酸激酶抑制剂难以有效结合并抑制信号传导。宗格替尼的研发正是针对这一治疗难点，通过高选择性结合EGFR外显子20插入突变蛋白的激酶结构域，阻断其自磷酸 ...
莫博塞替尼 是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，其设计专门用于靶向表皮生长因子受体外显子20插入突变，为携带该突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者带来了首个获批的针对性口服疗法。表皮生长因子受体外显子20插入突变是肺癌中一种相对罕见但预后 ...
艾伏尼布 是一种口服的异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，它的获批标志着针对携带异柠檬酸脱氢酶1基因突变的复发或难治性急性髓系白血病成人患者的精准治疗取得了突破。在健康细胞中，异柠檬酸脱氢酶1参与正常的细胞代谢过程。然而，当该基因发生特定突变时，会产 ...
突触囊泡蛋白SV2A在神经递质的储存与释放过程中发挥调节作用，其功能状态与神经元兴奋性密切相关。西诺氨酯作为一种口服小分子药物，可高选择性地与SV2A结合，改变囊泡循环动力学，降低病理性过度释放的神经递质数量，从而减少局灶性癫痫中异常同步放电 ...
塞利尼索 是一种首创的口服核输出蛋白1抑制剂，它通过一种独特的作用机制为对多种疗法耐药的复发或难治性多发性骨髓瘤成人患者提供了新的治疗机会。核输出蛋白1是细胞核内负责将多种肿瘤抑制蛋白和生长调节蛋白运输出核的关键蛋白。在多发性骨髓瘤等癌 ...
面对转甲状腺素蛋白淀粉样变性这一由错误折叠蛋白沉积引发的多系统损害性疾病，传统治疗手段常受限于药物可及性与长期安全性。阿考米迪的问世，为野生型及遗传性转甲状腺素蛋白淀粉样变性患者带来全新干预维度：这款口服小分子药物能够高亲和力结合转甲 ...
卡马替尼 是一种高选择性的间质上皮转换因子激酶抑制剂，其获得批准为携带间质上皮转换因子14号外显子跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者提供了全新的、具有针对性的口服治疗选择。这种特定突变会导致间质上皮转换因子信号通路异常持续激活，驱动肿 ...
在耐多药肺结核的治疗困局中，传统长程化疗的低治愈率与高毒性始终制约疗效提升，而分枝杆菌特有的能量代谢弱点成为破局关键。斯耐瑞的独特价值，正源于其对结核分枝杆菌能量工厂——膜结合ATP合酶的直接干预：这款二芳基喹啉类药物能精准嵌入ATP合酶F单 ...
恩曲替尼 是一种具有中枢神经系统活性的口服酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于它能够靶向作用于三种关键的驱动基因：原肌球蛋白受体激酶、c-ros原癌基因1激酶以及间变性淋巴瘤激酶。这种多靶点特性使其跨越了传统肿瘤分类的界限，适用于治疗携带神经营 ...
贝达喹啉 与结核分枝杆菌ATP合酶的F单元疏水腔结合，阻碍质子回流驱动的ATP合成，令细菌丧失依赖有氧呼吸的能量供给，由此阻滞菌体分裂与存活。作为二芳基喹啉类抗结核药，它专攻分枝杆菌特有的膜结合ATP合酶，对人线粒体ATP合酶亲和力极低，在削弱病原 ...
阿那莫林 是一种首创的口服胃饥饿素受体激动剂，专门研发用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌或结直肠癌患者中出现的、且对营养支持反应不足的癌症恶病质。恶病质以持续的、不受控制的体重下降和肌肉消耗为特征，严重影响患者的体力、治疗耐受性与生存 ...
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