普拉替尼 是一种口服的、高选择性、强效的转染重排期间发生重排酪氨酸激酶抑制剂，转染重排期间发生重排酪氨酸激酶是一种受体酪氨酸激酶，在正常细胞发育中起重要作用，其基因的融合或点突变可导致该激酶结构性激活，成为多种肿瘤明确的致癌驱动因素， ...
吉瑞替尼 是一种口服的、第二代、高选择性FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，对FMS样酪氨酸激酶3的内部串联重复突变和酪氨酸激酶域点突变均具有强效抑制活性，FMS样酪氨酸激酶3突变是急性髓系白血病中最常见的基因改变之一，其中内部串联重复突变与高复发风险和 ...
佩米替尼是一种口服的、选择性、ATP竞争性成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，对成纤维细胞生长因子受体家族的1、2、3型受体具有抑制活性，在肝内胆管癌等多种实体瘤中，成纤维细胞生长因子受体2基因的融合、重排或其他改变可导致其酪氨酸激酶域结 ...
阿达格拉西布是一种口服的、高选择性、不可逆的KRAS G12C突变抑制剂，KRAS是人类癌症中最常突变的致癌基因之一，长期以来被认为是“不可成药”的靶点，其G12C突变特指第12位甘氨酸被半胱氨酸取代，常见于非小细胞肺癌、结直肠癌等，突变后的KRAS蛋白倾向 ...
莫洛替尼 是一种口服的激酶抑制剂，其对Janus激酶1、Janus激酶2以及激活素A受体1型具有抑制活性，在骨髓纤维化的发病机制中，Janus激酶-信号转导和转录激活因子信号通路的失调是核心，导致髓系细胞异常增殖、炎症因子释放，引发骨髓纤维化、脾脏肿大、 ...
喜保宁 是一种不可逆的γ-氨基丁酸转氨酶抑制剂，γ-氨基丁酸是中枢神经系统内最主要的抑制性神经递质，其浓度平衡对维持正常的神经兴奋性至关重要，γ-氨基丁酸转氨酶是负责降解γ-氨基丁酸的关键酶，喜保宁通过不可逆地抑制此酶活性，导致脑内γ-氨基 ...
阿培利司 是一种口服的、选择性磷脂酰肌醇3-激酶α亚型抑制剂，磷脂酰肌醇3-激酶α亚型由磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α基因编码，是磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路的关键组成部分，在激素受体阳性乳腺癌中，磷脂酰肌醇3-激酶 ...
阿纳莫林 是一种口服的、选择性胃饥饿素受体激动剂，胃饥饿素是一种主要由胃部产生的内源性多肽激素，被称为“饥饿激素”，它通过作用于下丘脑的受体，刺激食欲，促进生长激素释放，并参与能量代谢的正向调节，在癌症恶病质患者中，常存在复杂的代谢紊 ...
非达霉素 是一种口服的大环内酯类抗生素，其作用机制独特，通过高选择性地抑制细菌的RNA聚合酶，阻断转录过程的起始步骤，从而抑制细菌蛋白质合成，最终导致细菌死亡，与许多广谱抗生素不同，非达霉素的抗菌谱极窄，主要针对艰难梭菌，对绝大多数肠道正 ...
斯帕森坦 是一种首创的口服双重内皮素-血管紧张素受体拮抗剂，其分子结构经精心设计，能够同时高亲和力地拮抗两种在肾脏疾病进展中扮演关键角色的受体系统：血管紧张素II的1型受体和内皮素-1的A型受体，在免疫球蛋白A肾病等蛋白尿性肾小球疾病的病理进 ...
在部分支气管哮喘患者中，2型炎症反应的失衡以嗜酸性粒细胞的大量募集与活化为核心特征。当白细胞介素-5（IL-5）与嗜酸性粒细胞表面的受体结合后，会驱动这些细胞的成熟、存活与向气道迁移，释放毒性颗粒蛋白与促炎细胞因子，造成气道上皮损伤、黏液过度 ...
在多种非霍奇金淋巴瘤的发生发展中，enhancer of zeste homolog 2（EZH2）作为组蛋白甲基转移酶复合体PRC2的核心催化亚基，负责催化组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化（H3K27me3），从而介导基因转录沉默。当EZH2发生功能获得性突变（如Y646N、A682G）或扩增 ...
在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎（MASH，曾称NASH）的肝脏微环境中，甲状腺激素受体的β亚型（THR-β）在肝细胞中的表达与活性下降，导致脂质代谢紊乱与炎症-纤维化进程失控。THR-β是调控肝脏脂肪酸氧化、胆固醇代谢及线粒体功能的关键核受体，其活化可促 ...
肾移植是终末期肾病患者的生命接力，但术后的急性排斥反应却像悬在头顶的剑——约15%至30%的患者会在第一年遭遇这一危机，传统免疫抑制剂虽能压制免疫反应，却常伴随感染、肾毒性等副作用，让患者陷入“保肾还是保命”的两难。贝拉西普（BELATACEPT，商 ...
秋冬季节，新生儿科的病房里，早产儿因咳嗽气促入院的场景并不少见——罪魁祸首往往是呼吸道合胞病毒（RSV）。这种在婴幼儿中传染性极强的病毒，每年让数百万婴儿面临肺炎、毛细支气管炎风险，其中约1%至2%的重症患儿需入住ICU，而早产儿、支气管肺发育 ...
在皮肤癌的罕见亚型中，默克尔细胞癌像潜伏的刺客——它仅占皮肤癌的3%，却因侵袭性强、易转移被称为“癌中之王”，确诊患者中约半数在两年内复发，传统化疗的客观缓解率不足20%，中位生存期仅6个月。正当医生们对这种“无药可治”的困境束手无策时， 阿 ...
在罕见软组织肿瘤的谱系里，恶性血管周皮细胞瘤（PEComa）像隐匿的荆棘——它起源于血管周围未分化的间质细胞，可侵犯腹腔、肺、骨等多器官，确诊患者中约四成已发生转移，传统化疗的客观缓解率不足10%，中位生存期仅12个月，而普通西罗莫司（mTOR抑制剂 ...
对于骨髓纤维化患者而言，腹部胀满的巨脾、爬楼梯时的心悸气短、午后难以缓解的乏力，往往比疾病名称更直观——这是一种骨髓造血组织被纤维组织替代的恶性血液病，约一半患者确诊时已出现中重度贫血，而传统JAK抑制剂虽能缩小脾脏，却常让贫血雪上加霜。 ...
维持慢性肾脏病透析患者矿物质与骨代谢稳态面临诸多挑战，其中继发性甲状旁腺功能亢进是关键难题。传统治疗方案如活性维生素D和拟钙剂虽有效，但存在高钙血症、高磷血症风险或需频繁口服给药的局限。 盐酸依特卡肽 的引入，旨在提供一种作用机制新颖、给 ...
慢性移植物抗宿主病（cGVHD）作为异基因造血干细胞移植后的主要长期并发症，其病理核心在于供体免疫细胞对宿主组织的持续攻击，并伴随纤维化进程。在传统免疫抑制治疗失败后，临床选择往往有限。 甲磺酸贝舒地尔 （Rezurock）的开发，针对这一免疫病理状 ...
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