索托拉西布 （Sotorasib）是全球首个获批的口服KRAS G12C不可逆抑制剂，通过将突变蛋白锁定在失活的GDP结合状态，特异性阻断其下游MAPK信号通路，抑制肿瘤细胞增殖，为携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者提供了精准靶向治疗 ...
阿考米迪 （Acoramidis）是一种高亲和力、高选择性的口服转甲状腺素蛋白（TTR）稳定剂，通过模拟天然保护性突变T119M的机制，强力结合TTR四聚体并抑制其解离为淀粉样原纤维单体，从源头上减少心肌中异常蛋白沉积，从而延缓转甲状腺素蛋白淀粉样变性心肌 ...
阿培利司 （Alpelisib）是一种口服磷脂酰肌醇-3-激酶α（PI3Kα）选择性抑制剂，通过高选择性抑制PIK3CA突变癌细胞的PI3K/AKT/mTOR信号通路，逆转肿瘤细胞的内分泌治疗耐药性，抑制其增殖并诱导凋亡。该药需与氟维司群（Fulvestrant）联合使用，适用于 ...
阿纳莫林 （Anamorelin）是一种口服胃饥饿素受体激动剂，通过模拟胃饥饿素作用，刺激生长激素分泌，促进食欲、增加肌肉蛋白合成，改善非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌等晚期癌症患者的恶病质状态（体重下降、食欲不振、肌肉萎缩）。该药于2021年在日本获批 ...
非达霉素 （Fidaxomicin）是一种口服大环内酯类窄谱抗菌药物，通过抑制细菌RNA聚合酶，精准杀灭艰难梭菌（Clostridium difficile），同时对肠道正常菌群影响极小，适用于成人及6个月以上儿童的艰难梭菌感染（CDI），尤其是降低复发风险。该药于2011年获 ...
斯帕森坦 （Sparsentan）是一种首创的双重内皮素血管紧张素受体拮抗剂，通过同时阻断内皮素A受体和血管紧张素II的1型受体，双重抑制纤维化和炎症通路，减少蛋白尿并保护肾功能，适用于有疾病进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病（IgA肾病）成人患者。该药 ...
阿西米尼布 （Asciminib）是全球首个通过变构抑制机制靶向BCR-ABL1蛋白的口服酪氨酸激酶抑制剂，其独特之处在于结合ABL肉豆蔻酰口袋（STAMP），而非传统ATP结合位点，从而精准抑制费城染色体阳性（Ph+）慢性髓系白血病（CML）的致病信号，适用于既往接 ...
恩西地平 （Enasidenib）是一款针对异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）突变的口服小分子抑制剂，通过抑制突变型IDH2酶的活性，降低致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）的水平，逆转表观遗传学异常，诱导白血病细胞分化成熟而非直接杀伤，适用于携带IDH2突变的复发或难 ...
塞利尼索 （Selinexor）是全球首个口服选择性核输出蛋白XPO1抑制剂，通过阻断XPO1功能，迫使肿瘤抑制蛋白滞留在细胞核内发挥抗癌作用，同时抑制致癌蛋白mRNA的核质转运，导致肿瘤细胞凋亡，主要适用于复发难治性多发性骨髓瘤（联合地塞米松）及复发难治 ...
塞尔帕替尼 （Selpercatinib）是一种高选择性、强效的口服RET酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制RET融合或突变蛋白的活性，阻断下游促癌信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡，专为携带RET基因变异的局部晚期或转移性实体瘤患者设计。该药已获批用于治 ...
阿培利司 是一种口服小分子磷脂酰肌醇三激酶α亚型抑制剂，通过高选择性地抑制PI3Kα亚型活性，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡，专门与氟维司群联合用于治疗绝经后女性及男性激素受体阳性、人表皮生长因子受体二阴性、且 ...
图卡替尼 是一种口服、高选择性的小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性抑制人表皮生长因子受体二的活性，阻断其下游的磷脂酰肌醇三激酶、蛋白激酶B和丝裂原活化蛋白激酶信号通路，从而减少肿瘤细胞的生长与存活，专门与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用，用 ...
特泊替尼 是一种高选择性的间质表皮转化激酶抑制剂，通过特异性抑制由间质表皮转化激酶基因外显子十四跳跃突变引起的异常信号传导，阻断肿瘤细胞的增殖与存活通路，专门用于治疗携带间质表皮转化激酶外显子十四跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 ...
吡托布鲁替尼 是全球首个获批准的非共价、可逆性布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，通过氢键等非共价作用稳定结合布鲁顿酪氨酸激酶，避开传统共价抑制剂易诱发的半胱氨酸四百八十一丝氨酸等耐药突变，从而实现对野生型及多种突变型布鲁顿酪氨酸激酶的持续抑制， ...
贝组替凡 是口服小分子缺氧诱导因子二α抑制剂，通过靶向结合并抑制缺氧诱导因子二α的活性，阻断其与缺氧诱导因子一β的相互作用，从而减少下游促血管生成、细胞增殖及肿瘤生长相关基因的转录表达，主要用于治疗需要治疗相关肾细胞癌、中枢神经系统血 ...
厄达替尼 是一种口服、选择性强的泛成纤维生长因子受体抑制剂，通过抑制成纤维生长因子受体的激酶活性，阻断受体磷酸化并终止下游信号传递，从而抑制肿瘤细胞的增殖、血管生成及存活，专门用于治疗既往全身治疗后进展且存在易感成纤维生长因子受体二或 ...
阿达格拉西布 是一种RAS GTP酶家族的抑制剂，通过不可逆地结合KRAS G12C蛋白中的突变半胱氨酸，将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而在不影响野生型KRAS蛋白的情况下阻止下游信号传导，专门用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人 ...
莫洛替尼 是一种口服的激酶抑制剂，主要通过抑制野生型和突变型的Janus激酶及激活素A受体I型发挥作用，专门用于治疗伴有贫血的中危或高危骨髓纤维化成人患者，包括原发性骨髓纤维化或由真性红细胞增多症及原发性血小板增多症发展而来的继发性骨髓纤维化 ...
阿那格雷 是一种选择性磷酸二酯酶抑制剂，通过特异性作用于骨髓中的巨核细胞，干扰其成熟与分化过程，从而有效降低外周血中血小板的数量，主要用于治疗特发性血小板增多症及其他骨髓增生性疾病伴随的血小板计数异常升高。该药物的作用机制具有高度的选 ...
维罗非尼 是一种高选择性的丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂，通过特异性阻断细胞内异常信号蛋白的活性，切断肿瘤细胞的增殖与存活信号，专门用于治疗经检测确认存在特定基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤成人患者。该药物仅对携带特定基因突变的肿瘤有效 ...
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