一款针对特定基因突变的乳腺癌靶向药获准用于临床，为部分激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者带来新希望。这款药物名为阿培利司（alpelisib），可与另一种内分泌治疗药物联合，用于携带PIK3CA基因突变的激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子受体2阴性 ...
在精准肿瘤学的分子分型体系中，PI3K/AKT/mTOR通路异常激活是驱动多种实体瘤增殖与存活的核心机制之一，其中PIK3CA热点突变（如H1047R、E545K）通过增强磷脂酰肌醇三激酶α亚基（PI3Kα）活性，导致下游信号持续活化，在乳腺癌、子宫内膜癌及结直肠癌等瘤 ...
索托拉西布 的问世，标志着针对KRAS G12C这一曾被认为是“不可成药”靶点的癌症治疗取得了历史性进展，为携带该特定突变的非小细胞肺癌患者提供了一种创新的口服靶向治疗选择。它的作用机制极具创新性，并非直接抑制持续活跃的突变KRAS蛋白，而是巧妙地 ...
在血液系统恶性肿瘤与系统性肥大细胞增生症的治疗探索中，如何实现“机制驱动下的精准干预”始终是学界攻坚的重点。米哚妥林（midostaurin，商品名Rydapt）作为首个获批用于FLT3突变阳性急性髓系白血病（AML）及成人侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM）的 ...
在癌症治疗领域，针对驱动基因的精准靶向治疗深刻改变了治疗格局， 塞尔帕替尼 正是这样一种药物，它专门针对RET基因融合或突变。RET基因是一种原癌基因，当其发生特定改变时，会持续刺激细胞生长和分裂，导致癌症发生。塞尔帕替尼是一种高选择性、强效 ...
在淋巴瘤治疗领域，“让过度活跃的B细胞回归正常”一直是核心命题。传统化疗与早期靶向药虽能压制肿瘤，却常伴随“杀敌一千自损八百”的副作用——比如骨髓抑制、感染风险，或是需要频繁静脉注射的不便。阿可替尼（Calquence，通用名阿可替尼）的出现， ...
丙卡巴肼 是一种口服烷化剂类抗肿瘤药物，属于甲基苄肼衍生物，其在体内需要经过代谢激活才能发挥细胞毒性作用，活性代谢产物通过复杂的氧化过程，最终生成具有烷化活性的中间体。这些活性中间体能够将其甲基转移到细胞DNA分子中的鸟嘌呤、腺嘌呤等碱基 ...
肿瘤融合基因的致癌本质，是激酶结构域与伙伴基因嵌合后形成的“持续激活开关”。但癌细胞会通过突变改变激酶域空间构象——如ROS1的溶剂前沿突变（G2032R）使ATP结合口袋收窄，NTRK的守门员突变（G595R）增强ATP亲和力，这类“构象伪装”让早期抑制剂（ ...
在抗生素发展的早期阶段，细菌对单一化学结构的快速适应性迫使研究者寻找多靶点协同抑制的路径。雪白净（Bactrim，国际非专利药品名称为复方磺胺甲噁唑）由磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）按固定比例配伍而成，并非全新分子实体的创造，而是通过双重 ...
在激素相关疾病的诊疗领域，下丘脑-垂体-性腺轴（HPG轴）的失衡常引发一系列复杂症状，从子宫肌瘤引发的异常出血、子宫内膜异位症的顽固疼痛，到中枢性性早熟对生长发育的干扰，均与传统治疗手段的局限性形成鲜明对比。 瑞卢戈利 （Relugolix）作为新型口 ...
杜韦利西布 是一种口服的双重磷酸肌醇3激酶-δ和磷酸肌醇3激酶-γ抑制剂。磷酸肌醇3激酶-δ和磷酸肌醇3激酶-γ是PI3K/AKT/mTOR信号通路中两种关键的亚型，它们主要在造血细胞中表达，调控细胞的存活、增殖、迁移和功能。在多种B细胞淋巴瘤中，B细胞受体 ...
阿卡替尼 是一种口服、高效、高选择性的第二代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号通路中的关键激酶，对于多种B细胞淋巴瘤（如套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病）的存活、增殖和迁移至关重要。与第一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂相 ...
在传统化疗与靶向治疗之外，一类依赖细胞核内调控机制的肿瘤逃逸策略逐渐清晰——核转运蛋白1（XPO1）作为介导多种抑癌蛋白（如p53、FOXO家族）出核的关键介质，在多种血液肿瘤与实体瘤中过度活跃，导致抑癌信号被剥离细胞核功能区域而失效。塞利尼索（S ...
博珂 是一种口服、强效、高选择性的成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向成纤维细胞生长因子受体1、2、3、4亚型，在部分晚期尿路上皮癌患者中，存在成纤维细胞生长因子受体2或成纤维细胞生长因子受体3基因的功能获得性突变或基因融合，这 ...
波齐替尼 是一种口服、不可逆的泛表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，其核心药理作用是强效抑制表皮生长因子受体及人表皮生长因子受体2的激酶活性，该药物的设计旨在针对特定类型的表皮生长因子受体基因突变，尤其是那些对第一、二代表皮生长因子受体抑 ...
晚期胆管癌患者中，约10%-15%携带FGFR2基因融合突变，这一异常通过持续激活下游信号通路驱动肿瘤增殖，成为传统化疗与一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）疗效受限的核心原因。福巴替尼（Futibatinib，商品名LuciFutib）作为高选择性不可逆FGFR1-4抑制剂，通过 ...
在慢性髓性白血病（CML）的治疗史上，BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂（TKI）一直是核心方案。然而，部分患者会因基因突变产生对传统TKI的耐药，或因不耐受而需要更换药物。 阿西米尼 （Asciminib）作为首个作用于ABL肉豆蔻酰口袋（myristoyl pocket）的STAMP抑 ...
血小板数量异常增多及其继发的血栓与出血风险，是骨髓增殖性肿瘤（MPN）及相关血液系统疾病管理中的核心难题。在原发性血小板增多症（ET）等疾病中，巨核细胞过度分化导致血小板计数显著升高，常规抗血小板治疗难以从源头遏制血小板生成失控。阿那格雷（ ...
吉瑞替尼 是一种口服、强效、高选择性的FMS样酪氨酸激酶3抑制剂，其核心作用是精准靶向并抑制突变型FMS样酪氨酸激酶3受体的活性。在急性髓系白血病患者中，FMS样酪氨酸激酶3基因内部串联重复突变是常见的驱动突变，这种突变导致FMS样酪氨酸激酶3受体发 ...
比美替尼 （Binimetinib）是一款口服小分子MEK（丝裂原活化蛋白激酶激酶）抑制剂，通过精准阻断MAPK信号通路中的关键节点MEK1/2，抑制肿瘤细胞增殖与存活，为部分依赖该通路的恶性肿瘤提供了靶向治疗选择。以下从作用机制、研发背景、临床应用及研究进 ...
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