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  • 司拉德帕(Livdelzi/Seladelpar)为UDCA疗效不佳的PBC患者提供新范式

    司拉德帕(Livdelzi/Seladelpar)为UDCA疗效不佳的PBC患者提供新范

      在原发性胆汁性胆管炎的慢病管理历程中,长期治疗的目标始终在两个关键维度上寻求平衡:一是延缓肝脏纤维化进程的“保肝”生物学终点,二是缓解瘙痒这一影响患者生活质量的“症状”终点。传统药物如熊去氧胆酸和奥贝胆酸虽能改善部分生化指标,但在缓解 ...

  • 拉泽替尼/兰泽替尼(Lazertinib)在EGFR突变肺癌治疗中的差异化定位

    拉泽替尼/兰泽替尼(Lazertinib)在EGFR突变肺癌治疗中的差异化定

      在针对EGFR突变非小细胞肺癌的精准治疗领域,第三代酪氨酸激酶抑制剂已确立了不可动摇的核心地位。奥希替尼凭借全面的疗效与生存优势成为全球标准,但临床实践对药物的追求永无止境——在确保对敏感突变和T790M耐药突变强效抑制、以及对脑转移卓越控制的 ...

  • 拉罗替尼/拉克替尼(Vitrakvi)作为首个不限癌种的NTRK基因融合靶向药

    拉罗替尼/拉克替尼(Vitrakvi)作为首个不限癌种的NTRK基因融合靶

       拉罗替尼 是一种高选择性的原肌球蛋白受体激酶抑制剂,专门设计用于靶向由NTRK1、NTRK2或NTRK3基因融合产生的异常TRK蛋白。这些基因融合是罕见的驱动突变,但可见于多种不同类型的实体瘤中,无论是常见的还是罕见的癌症类型。基于其在多种携带NTRK基因 ...

  • 图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa/Tucatinib)选择性抑制HER2阳性乳腺癌脑转移的靶向药物

    图卡替尼/妥卡替尼(Tukysa/Tucatinib)选择性抑制HER2阳性乳腺癌

       图卡替尼 是一种口服的、高选择性的人表皮生长因子受体2酪氨酸激酶抑制剂,其独特之处在于对HER2具有高度选择性,而对表皮生长因子受体的抑制作用微乎其微。这一特性旨在在保持抗HER2疗效的同时,减少因抑制表皮生长因子受体而产生的皮疹、腹泻等副作用 ...

  • 普托马尼(Dovprela/Pretomanid)重塑耐药结核病治疗格局的短程方案核心

    普托马尼(Dovprela/Pretomanid)重塑耐药结核病治疗格局的短程方

      在全球结核病防治的战场上,耐药结核病,尤其是广泛耐药结核病和对氟喹诺酮类药物不耐受的耐多药结核病,曾代表着近乎无解的临床绝境与沉重的公共卫生负担。传统的治疗方案疗程漫长(18-24个月)、药物毒性叠加、且疗效有限,患者常因无法耐受或治疗失败 ...

  • 恩诺单抗/维恩妥尤单抗(Enfortumab)靶向尿路上皮癌Nectin-4的抗体药物偶联物

    恩诺单抗/维恩妥尤单抗(Enfortumab)靶向尿路上皮癌Nectin-4的抗

       恩诺单抗 是一种由全人源抗Nectin-4单克隆抗体与微管破坏剂单甲基澳瑞他汀E通过可切割连接子偶联而成的抗体药物偶联物。Nectin-4是一种在尿路上皮癌等多种实体瘤中高表达的细胞粘附分子,但在正常组织中表达受限。该药物被批准用于治疗既往接受过含铂化 ...

  • 达拉非尼/泰菲乐(/Tafinlar)如何引领BRAF突变肿瘤的靶向治疗进化?

    达拉非尼/泰菲乐(/Tafinlar)如何引领BRAF突变肿瘤的靶向治疗进化

      在肿瘤靶向治疗史上,BRAF V600突变的发现为黑色素瘤等疾病带来了首个明确的精准打击靶点,而达拉非尼的出现,标志着这一领域从初代药物的探索迈入了更为高效、安全的二代抑制剂时代。作为一款高选择性的ATP竞争性BRAF激酶抑制剂,达拉非尼的核心价值不 ...

  • 赛妥珠单抗/戈沙妥珠单抗(Trodelvy)靶向TROP-2的抗体药物偶联物新选择

    赛妥珠单抗/戈沙妥珠单抗(Trodelvy)靶向TROP-2的抗体药物偶联物

       戈沙妥珠单抗 是一种由靶向滋养层细胞表面抗原2的人源化单克隆抗体,与拓扑异构酶I抑制剂SN-38通过可水解的连接子偶联而成的抗体药物偶联物。滋养层细胞表面抗原2是一种在多种上皮性肿瘤细胞表面高表达的跨膜糖蛋白,与肿瘤侵袭和不良预后相关,但在正 ...

  • 迈吉宁/曲美替尼(Mekinist)在BRAF V600突变多癌种中的基石地位

    迈吉宁/曲美替尼(Mekinist)在BRAF V600突变多癌种中的基石地位

      在肿瘤靶向治疗的演进历程中,BRAF V600突变一度被视为明确的致癌靶点,然而第一代BRAF抑制剂单药治疗所引发的反馈激活和继发皮肤肿瘤风险,暴露了单点打击策略的固有局限。曲美替尼的划时代意义,在于它作为首个高选择性MEK1/2变构抑制剂,不仅提供了一 ...

  • 曲美替尼/迈吉宁(Mekinist)定义MAPK通路抑制的治疗新维度

    曲美替尼/迈吉宁(Mekinist)定义MAPK通路抑制的治疗新维度

      在肿瘤靶向治疗的演进中,BRAF V600突变曾是一个明确的致癌驱动靶点,但第一代BRAF抑制剂单药治疗在带来快速应答的同时,却面临两个严峻挑战:一是因反馈性激活上游信号导致的疗效受限和耐药;二是可能通过旁路激活诱发新的皮肤肿瘤。曲美替尼的划时代意 ...

  • 伊匹木单抗(Yervoy/Pembrolizumab)激活全身性抗肿瘤免疫的CTLA-4阻断剂

    伊匹木单抗(Yervoy/Pembrolizumab)激活全身性抗肿瘤免疫的CTLA-4

       伊匹木单抗 是一种全人源化的单克隆抗体,其靶点是细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4。细胞毒性T淋巴细胞相关蛋白4是T细胞表面的一种免疫检查点蛋白,其正常功能是作为“刹车”信号,在免疫反应后期下调T细胞的活性,防止过度免疫损伤。伊匹木单抗通过与细胞 ...

  • 泽瑞尼/左利替尼(Zorifertinib)专为征服脑转移而设计的战略型EGFR抑制剂

    泽瑞尼/左利替尼(Zorifertinib)专为征服脑转移而设计的战略型EGF

      在针对EGFR突变非小细胞肺癌的精准治疗进程中,脑转移已成为决定患者长期生存的关键瓶颈。尽管第三代EGFR-TKI(如奥希替尼)已显著改善了全身性疾病控制并提升了颅内疗效,但对于基线即存在广泛脑转移、脑膜转移或颅外控制良好后出现中枢神经系统孤立进 ...

  • 鲁比卡丁(Zepzelca/Lurbinectedin)抑制转录与损伤修复的海洋衍生烷化剂

    鲁比卡丁(Zepzelca/Lurbinectedin)抑制转录与损伤修复的海洋衍生

       鲁比卡丁 是一种从海洋被囊动物中提取并合成衍生的烷化剂,其作用机制独特,具有双重抗肿瘤活性。它能够选择性地与DNA小沟中的鸟嘌呤残基共价结合,形成加合物,这既会干扰基因的转录过程,同时也会诱导DNA双链断裂。更重要的是,鲁比卡丁还能抑制核苷 ...

  • 泊洛妥珠单抗(Polivy/Polatuzumab)靶向弥漫大B细胞淋巴瘤的抗体药物偶联物

    泊洛妥珠单抗(Polivy/Polatuzumab)靶向弥漫大B细胞淋巴瘤的抗体

       泊洛妥珠单抗 是一种首创的抗体药物偶联物,由针对B细胞表面抗原CD79b的人源化单克隆抗体与一种微管抑制剂单甲基澳瑞他汀E通过可切割的连接子偶联而成。CD79b是B细胞受体复合物的组成部分,在绝大多数B细胞非霍奇金淋巴瘤细胞表面稳定且高表达,而在其 ...

  • 雷德帕斯/米哚妥林(Rydapt)从单一靶向走向系统调控的多激酶抑制剂范式

    雷德帕斯/米哚妥林(Rydapt)从单一靶向走向系统调控的多激酶抑制

      在癌症靶向治疗领域,FLT3基因内部串联重复突变曾代表着一个明确的治疗困境:尽管其作为急性髓系白血病中最常见的突变之一,与高复发率和不良预后紧密相关,但在米哚妥林问世前,针对这一靶点的临床探索屡屡受挫,未能将生物学认知转化为生存获益。 米哚 ...

  • 奈拉滨(Atriance/Nelarabine)治疗T细胞急性淋巴细胞白血病的脱氧鸟苷类似物

    奈拉滨(Atriance/Nelarabine)治疗T细胞急性淋巴细胞白血病的脱氧

       奈拉滨 是一种脱氧鸟苷类似物前体药物,属于嘌呤核苷类似物家族。其独特之处在于对T淋巴细胞具有相对选择性毒性。奈拉滨需要在细胞内被腺苷脱氨酶转化为有活性的三磷酸形式,该活性代谢物可整合入DNA,抑制DNA合成,从而导致细胞死亡。由于T淋巴细胞的 ...

  • 库潘尼西(Aliqopa/Copanlisib)抑制淋巴瘤PI3K通路的泛I类PI3K抑制剂

    库潘尼西(Aliqopa/Copanlisib)抑制淋巴瘤PI3K通路的泛I类PI3K抑

       库潘尼西 是一种泛I类磷脂酰肌醇3激酶抑制剂,它对磷脂酰肌醇3激酶的多种亚型(特别是α和δ亚型)均有抑制活性。磷脂酰肌醇3激酶信号通路在B细胞的生存、增殖和迁移中扮演核心角色,其异常激活与多种B细胞淋巴瘤的发生发展密切相关。该药物基于一项关 ...

  • 喷他脒/异硫氰酸戊脒(Pentacarinat)应对特定微生物威胁的经典防御者

    喷他脒/异硫氰酸戊脒(Pentacarinat)应对特定微生物威胁的经典防

      在抗感染药物的武器库中,喷他脒代表了一类历经时间考验、针对特定高风险病原体的经典治疗选择。作为一种芳香族二脒化合物,它的核心价值在于对抗两种主要威胁:由耶氏肺孢子菌引起的严重机会性感染,以及某些形式的利什曼病。尽管随着新药开发,其在部 ...

  • 贝博萨/奥英妥珠单抗(Besponsa)靶向前体B细胞急性淋巴细胞白血病的抗体药物偶联物

    贝博萨/奥英妥珠单抗(Besponsa)靶向前体B细胞急性淋巴细胞白血病

       奥英妥珠单抗 是一种由人源化抗CD22单克隆抗体与细胞毒性药物卡奇霉素偶联而成的抗体药物偶联物。CD22抗原在前体B细胞急性淋巴细胞白血病的原始细胞表面高表达,是治疗的理想靶点。该药物被批准用于治疗复发或难治性的前体B细胞急性淋巴细胞白血病成人 ...

  • 他替瑞林(Taltirelin/Ceredist)为小脑共济失调点亮功能改善的神经调控之光

    他替瑞林(Taltirelin/Ceredist)为小脑共济失调点亮功能改善的神

      在神经退行性疾病领域,脊髓小脑共济失调(SCA)代表着一类迄今无法逆转的遗传性困境。这类疾病以进行性行走不稳、动作协调障碍和构音不清为核心症状,传统上缺乏能够改善功能的对症药物,治疗多以康复和支持为主。他替瑞林的临床价值,恰恰在于它突破了 ...

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