普拉替尼 作为一种高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向RET融合或突变为晚期非小细胞肺癌和甲状腺髓样癌患者提供了精准治疗选择，特别适用于既往治疗失败的患者。该药物通过不可逆结合RET激酶结构域，阻断下游MAPK和PI3K-AKT信号通路传导，抑制肿瘤细 ...
索托雷塞 通过共价结合KRAS G12C突变蛋白的特定位点，将其锁定在非活性状态，为携带这一不可成药靶点的晚期非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物利用KRAS G12C突变蛋白特有的半胱氨酸残基，通过不可逆结合将KRAS锁定在GDP结合的非活性构象，阻 ...
在慢性髓性白血病(CML)的靶向治疗进程中,BCR-ABL激酶结构域的“看门人”突变T315I曾代表一个关键的治疗屏障。此突变通过用异亮氨酸替换苏氨酸,阻碍了第一、二代酪氨酸激酶抑制剂(如伊马替尼、尼洛替尼)与激酶域的紧密结合,导致几乎所有此类药物失效。普 ...
恩西地平 作为一种首创的口服异柠檬酸脱氢酶2抑制剂，通过靶向IDH2 R140和R172突变为复发或难治性急性髓系白血病患者提供了创新治疗选择，特别适用于不适合强化化疗的老年患者。该药物通过选择性抑制突变型IDH2酶的活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的 ...
血小板生成素受体(TPO-R)信号通路的适度激活,是维持正常血小板计数的关键生理环节。在免疫性血小板减少症(ITP)或慢性肝病(CLD)等病理状态下,血小板生成不足或破坏增加,导致出血风险显著升高。艾曲波帕(瑞弗兰,Eltrombopag)作为首个获批的口服、小分子TPO ...
晚期肝细胞癌的系统治疗曾长期缺乏有效手段,化疗缓解率不足5%,中位生存期仅6至8个月。2007年索拉非尼的获批,首次为这类患者提供了靶向干预选项,其多靶点抑制机制突破了传统细胞毒性药物的局限,成为肝癌靶向治疗的里程碑。 索拉非尼 的分子设计聚焦 ...
艾伏尼布 作为一种首创的口服异柠檬酸脱氢酶1抑制剂，通过靶向IDH1 R132突变为复发或难治性急性髓系白血病患者提供了创新治疗选择，特别适用于不适合强化化疗的老年患者。该药物通过选择性抑制突变型IDH1酶的活性，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸的生成， ...
厄达替尼 作为首个获批用于尿路上皮癌治疗的口服泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过同时靶向FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4四种亚型，为携带FGFR基因改变的晚期患者提供了精准治疗选择。该药物通过不可逆结合FGFR激酶结构域，阻断下游MAPK和P ...
在肾细胞癌靶向治疗的迭代中,舒尼替尼作为第一代多靶点酪氨酸激酶抑制剂,为晚期患者提供了超越传统细胞因子的干预手段。2006年其获批用于晚期肾细胞癌一线治疗时,曾以显著延长的无进展生存期改写了该领域的治疗标准,成为连接细胞因子时代与精准靶向时代 ...
阿培利司 作为一种口服磷脂酰肌醇3-激酶α亚型特异性抑制剂，通过靶向PIK3CA突变为激素受体阳性晚期乳腺癌患者提供了一种克服内分泌耐药的创新治疗选择，通常与氟维司群联合使用。该药物通过高选择性地抑制PI3Kα活性，阻断PI3K-AKT-mTOR信号通路过度活 ...
莫博替尼 作为一种高选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于靶向EGFR外显子20插入突变，为这类传统上对EGFR靶向治疗不敏感的非小细胞肺癌患者提供了突破性治疗选择。该药物通过不可逆结合EGFR激酶结构域，有效抑制外显子20插入突变体的 ...
晚期肾细胞癌的治疗曾长期受困于血管生成的失控。约90%的透明细胞肾细胞癌存在von Hippel-Lindau基因失活,导致缺氧诱导因子累积,激活血管内皮生长因子VEGF及其受体VEGFR信号,驱动肿瘤新生血管形成与转移。传统细胞因子治疗缓解率不足10%,中位生存期仅12 ...
西多福韦 作为一种核苷酸类似物抗病毒药物，通过抑制病毒DNA聚合酶活性，为巨细胞病毒视网膜炎等严重病毒感染提供了强有力的治疗手段，特别适用于对常规抗病毒药物耐药或不耐受的患者。该药物在细胞内被磷酸化为活性形式，竞争性抑制病毒DNA聚合酶，终 ...
尼拉帕利 （则乐，Niraparib）的出现，源于卵巢癌治疗中对“维持阶段”的重新审视。铂类化疗后达到缓解的患者，仍有70%会在2年内复发，反复化疗的毒性累积让“延长无进展生存期”成为更迫切的需求。这种背景下，尼拉帕利作为高选择性PARP1/2酶抑制剂， ...
他替瑞林 作为一种促甲状腺激素释放激素类似物，通过激活中枢神经系统中的促甲状腺激素释放激素受体，为脊髓小脑变性患者提供了一种改善共济失调症状的创新治疗选择。该药物虽然结构与天然促甲状腺激素释放激素相似，但具有更长的半衰期和更强的中枢神 ...
在特发性肺纤维化（IPF）与非小细胞肺癌（NSCLC）的病理进程中，成纤维细胞异常增殖与肿瘤血管生成曾被视为难以干预的独立事件。IPF患者肺组织因成纤维细胞过度活化导致胶原沉积，肺功能以每年100-200毫升的速度不可逆下降；NSCLC患者肿瘤微环境中，新生 ...
培美替尼 作为一种高选择性成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向FGFR2融合或重排为晚期胆管癌患者提供了突破性治疗选择，特别适用于既往化疗失败的FGFR2异常患者。该药物通过竞争性抑制FGFR1、FGFR2和FGFR3的酪氨酸激酶活性，阻断下游MAPK ...
在晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的驱动基因图谱中，MET外显子14跳跃突变（METex14）曾是被忽视的“沉默杀手”。约3%至4%的NSCLC患者携带这一突变，其导致MET mRNA剪接异常，截短型MET蛋白失去负调控域，激酶活性持续活化，下游RAS-MAPK、PI3K-AKT信号通路过 ...
在急性髓系白血病（AML）的驱动基因图谱中，FLT3突变是最具侵袭性的亚型之一。约百分之二十五至三十的AML患者携带FLT3内部串联重复（FLT3-ITD）或酪氨酸激酶结构域（FLT3-TKD）突变，这类突变导致FLT3受体酪氨酸激酶持续活化，下游STAT5、RAS-MAPK、PI3K ...
阿凡泊帕 作为一种创新口服小分子血小板生成素受体激动剂，专门设计用于改善慢性肝病患者在接受有创操作前的血小板计数，为这类特殊人群提供了一种无需静脉输注血小板的便捷解决方案。该药物通过模拟内源性血小板生成素的作用机制，与巨核细胞表面的血 ...
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