在肿瘤靶向治疗不断深化的背景下,耐药突变与多通路异常激活逐渐成为限制疗效的主要瓶颈。面对部分患者在接受前期酪氨酸激酶抑制剂治疗后出现的疾病进展,新一代多靶点抑制剂的研发聚焦于更广谱的激酶覆盖与更强的突变适应能力。奥凯乐、瑞普替尼与AUGTYR ...
荃科得 (通用名:capivasertib)是一种口服、泛AKT激酶抑制剂,需与氟维司群联合使用,用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带磷脂酰肌醇-3-激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶点通路相关基因改变的局部晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或 ...
瑞普替尼 是一种口服、新一代、具有紧凑大环结构的酪氨酸激酶抑制剂,对ROS1原癌基因以及神经营养受体酪氨酸激酶基因具有高度选择性,用于治疗经检测确认存在ROS1基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者,以及用于治疗存在NTRK基因融合阳 ...
KRAS G12C突变曾长期被视为“不可成药”靶点,其小分子抑制剂的成功研发是肿瘤学领域的重要突破。然而,与多数靶向治疗相似,获得性耐药的出现成为新的临床难题,耐药机制包括继发性KRAS突变、旁路信号激活及表型转化等。 琥珀酸他舒格替尼 的临床价值, ...
艾拉司群 专门用于治疗既往至少接受过一线内分泌治疗后疾病进展、且经检测确认存在雌激素受体1基因激活突变的、雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者,该药物的批准标志着针对雌激素受体阳性晚期乳腺 ...
晚期胃肠道间质瘤在伊马替尼、舒尼替尼、瑞戈非尼等多线TKI治疗失败后,后续治疗选择极为有限,疾病往往呈现高度侵袭性。其耐药机制复杂,涉及继发性KIT/PDGFRA激酶域突变、旁路信号激活及表型转化等。匹米替比的研发探索了一条与既往药物完全不同的干预 ...
阿那格雷 主要用于治疗原发性血小板增多症,以减少患者异常增高的血小板计数及相关的血栓形成和出血风险,该药物不直接抑制骨髓的造血功能,而是通过特异性干扰巨核细胞的分化成熟过程,从而发挥独特的降血小板作用。其治疗机制较为独特,药物及其活性 ...
佐博伏 (通用名:vemurafenib)是一种口服、强效的BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,专门用于治疗经检测确认存在BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者,该药物的批准是肿瘤精准治疗领域的里程碑事件,它首次明确了针对黑色素瘤特定驱动基因BR ...
万赛维(通用名: 盐酸缬更昔洛韦 )是一种口服抗病毒药物,主要用于治疗获得性免疫缺陷综合征患者发生的巨细胞病毒视网膜炎,以及预防和治疗实体器官移植及异基因造血干细胞移植术后患者发生的巨细胞病毒感染,该药物是更昔洛韦的前体药物,通过显著提 ...
凡德他尼 可抑制包括转染重排、表皮生长因子受体和血管内皮生长因子受体在内的多种信号通路,适用于治疗不可切除的局部晚期或转移性散发性或遗传性甲状腺髓样癌成年患者,该药物通过同时阻断驱动肿瘤生长和血管生成的多个关键靶点,为这种相对罕见且对 ...
考比替尼 专门与BRAF抑制剂威罗菲尼联合使用,用于治疗经检测确认存在BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者,这种联合用药策略通过同时阻断MAPK信号通路中前后相连的两个关键节点,实现了对驱动肿瘤生长通路的更全面、更持久的抑制 ...
帕克替尼 是一种口服、新型的激酶抑制剂,可特异性抑制Janus激酶2、FMS样酪氨酸激酶3以及白细胞介素-1受体相关激酶1,被批准用于治疗伴有中度(血小板计数低于50,000/微升)至重度(血小板计数低于50,000/微升)血小板减少症的骨髓纤维化成人患者,这类 ...
达唯珂 适用于治疗经检测确认存在增强子同源物2基因突变的、复发或难治性滤泡性淋巴瘤成人患者,这些患者既往接受过至少两种全身性治疗,该药物通过精准干扰癌细胞的表观遗传调控程序,为这类特定基因型的惰性B细胞淋巴瘤提供了全新的靶向治疗思路。其 ...
福巴替尼 用于治疗经检测确认存在成纤维细胞生长因子受体2基因融合或其它重排的、既往接受过全身性治疗的、不可切除的局部晚期或转移性肝内胆管癌成人患者,这款药物通过其独特的不可逆结合机制,为对前期治疗耐药或进展的特定胆管癌患者提供了强有力的 ...
瑞司美替罗 专为治疗伴有中度至晚期肝纤维化的非肝硬化性代谢功能障碍相关脂肪性肝炎成人患者而设计,这款药物的批准标志着针对这种常见却长期缺乏批准疗法的慢性肝病的治疗进入了直接针对肝脏代谢核心病理的新时代。其治疗原理基于对肝脏生理的深刻理 ...
急性髓系白血病的分子发病机制复杂,瑞维美尼的出现为靶向表观遗传异常提供了新的治疗思路。其作用靶点menin蛋白是一种支架蛋白,在白血病发生中扮演关键角色。当白血病细胞发生KMT2A重排时,menin蛋白会异常募集组蛋白修饰复合物至特定的基因启动子区域 ...
肾移植后的长期管理,始终面临着平衡移植物存活与药物毒性的核心矛盾。以钙调神经磷酸酶抑制剂(如他克莫司、环孢素)为基础的传统方案,虽有效预防急性排斥,但其肾毒性、心血管代谢毒性等限制了移植肾的长期功能与受者生存。贝拉西普的临床应用,标志 ...
英菲格拉替尼 是一种口服、选择性成纤维细胞生长因子受体1-3酪氨酸激酶抑制剂,专门用于治疗经检测确认存在成纤维细胞生长因子受体2基因融合或其他重排的、既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者,这种药物标志着针对胆管癌这一 ...
在全球范围内,代谢相关性脂肪肝病正从一种隐匿性病变演变为主要的肝脏健康威胁。其进展形式——非酒精性脂肪性肝炎,是导致肝纤维化、肝硬化乃至肝癌的关键环节。长久以来,该领域缺乏经监管机构批准的直接靶向肝脏病理核心的药物,临床管理长期依赖生 ...
来那卡帕韦是一种首创的、多阶段HIV-1衣壳抑制剂,用于联合其他抗逆转录病毒药物治疗既往多重治疗、且对其现有疗法耐药或不耐受的多重耐药HIV-1感染成人患者,这种药物通过前所未有的作用机制和超长的给药间隔,为临床上面临严峻挑战的多重耐药患者提供 ...

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