普拉替尼 是一种口服的、高选择性RET酪氨酸激酶抑制剂，其被批准用于治疗携带RET基因融合的转移性非小细胞肺癌成人患者，以及需要系统性治疗的、携带RET基因融合的晚期或转移性甲状腺髓样癌12岁及以上儿童和成人患者，以及需要系统性治疗且放射性碘难治 ...
依维替尼 是一种口服的、针对异柠檬酸脱氢酶1突变体的强效选择性抑制剂，其被批准与阿扎胞苷联合，或作为单药，用于治疗新诊断的、携带IDH1突变的急性髓系白血病成人患者，这些患者年龄≥75岁或因合并症不适于接受强诱导化疗。在IDH1突变的肿瘤细胞中， ...
阿帕他胺 是一种口服的雄激素受体抑制剂，它直接与雄激素受体配体结合域结合，抑制雄激素受体的核转位、DNA结合及转录活性，从而阻断雄激素受体信号通路，抑制前列腺癌细胞的生长，它被批准与雄激素剥夺治疗联合，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌且 ...
达罗他胺 是一种口服的高选择性雄激素受体抑制剂，其分子结构与受体结合更紧密，滞留时间更长，旨在更彻底地阻断雄激素受体信号传导，它被批准与雄激素剥夺治疗联合，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，且前列腺特异性抗原倍增时间≤10个月的患者， ...
培美替尼 是一种口服的强效、选择性成纤维细胞生长因子受体1/2/3抑制剂，其被批准用于治疗既往接受过治疗的、携带成纤维细胞生长因子受体2融合或重排的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者。在部分胆管癌中，成纤维细胞生长因子受体2基因的融合 ...
他拉唑帕尼 是一种口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，其被批准用于治疗携带遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的、人类表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者，以及用于治疗携带同源重组修复基因突变的晚期卵巢癌成人患者，这些患者既往已 ...
沙芬酰胺 是一种口服的高选择性、可逆的单胺氧化酶B抑制剂，它通过选择性抑制单胺氧化酶B，减少多巴胺在脑内的降解，从而增加突触间隙的多巴胺浓度，延长多巴胺能作用，改善帕金森病患者的运动症状，它被批准作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于治疗 ...
丙卡巴肼 是一种口服的烷化剂类抗肿瘤药物，在体内经代谢后产生具有烷化活性的中间体，这些活性代谢物能与DNA、RNA及蛋白质等生物大分子发生烷化反应，形成交联，从而干扰DNA的复制、转录和翻译过程，抑制肿瘤细胞的增殖，它长期以来是ABVD方案和MOPP方 ...
卡非佐米 是一种环氧酮类、不可逆的蛋白酶体抑制剂，通过选择性、不可逆地结合至20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性位点，抑制其功能，导致细胞内错误折叠和受损蛋白质的积聚，激活内质网应激通路，最终诱导肿瘤细胞凋亡，它被批准与地塞米松联合，或与来那度 ...
司马鲁肽片 是一种口服的胰高血糖素样肽-1受体激动剂，需与白蛋白结合以抵抗胃内降解，从而实现在肠道吸收，它通过与胰高血糖素样肽-1受体结合，模拟内源性胰高血糖素样肽-1的作用，以葡萄糖浓度依赖的方式刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、延缓胃 ...
他泽司他 是一种首创的口服、选择性EZH2抑制剂，EZH2是组蛋白甲基转移酶，是多梳抑制复合物2的催化亚基，在调控基因表达中起关键作用，该药被批准用于治疗不符合完全切除条件的、转移性或局部晚期上皮样肉瘤成人及16岁以上青少年患者，以及用于治疗复发 ...
阿伐普替尼 是一种口服的强效、高选择性KIT和血小板衍生生长因子受体α酪氨酸激酶抑制剂，专门设计用于治疗携带血小板衍生生长因子受体α外显子18突变（包括D842V突变）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者，该突变类型对既往所有获批的酪氨酸激酶 ...
阿维鲁单抗 是一种人源化的程序性死亡配体1抑制剂，属于免疫检查点抑制剂类药物，通过与肿瘤细胞或免疫细胞表面的程序性死亡配体1结合，阻断其与T细胞上的程序性死亡受体1的相互作用，从而解除肿瘤对T细胞免疫应答的抑制，重新激活患者自身的免疫系统来 ...
赛妥珠单抗 是一种靶向滋养层细胞表面抗原2的抗体偶联药物，由人源化抗滋养层细胞表面抗原2单克隆抗体、可裂解的连接子以及细胞毒载荷SN-38共同构成，该药被批准用于治疗既往接受过至少两种系统性治疗的不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌成人患者 ...
杜韦利西布 是一种口服的双重磷脂酰肌醇3-激酶δ和γ亚型抑制剂，通过同时抑制这两个在肿瘤细胞增殖、存活以及肿瘤微环境信号传导中起关键作用的亚型，该药被批准用于治疗既往至少接受过两种治疗的复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成 ...
莫博替尼 是一种口服的不可逆酪氨酸激酶抑制剂，旨在选择性靶向表皮生长因子受体20号外显子插入突变，同时也抑制表皮生长因子受体敏感突变和表皮生长因子受体耐药突变，它被批准用于治疗含铂化疗期间或之后疾病进展的、携带表皮生长因子受体20号外显子 ...
艾代拉里斯 是一种口服的磷脂酰肌醇3-激酶δ亚型高选择性抑制剂，该亚型在B淋巴细胞的活化、增殖和存活中起关键作用，该药被批准与利妥昔单抗联合用于治疗既往至少接受过两种系统性治疗的复发性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤患者，以及作为单药 ...
阿伐曲泊帕 是一种口服的小分子促血小板生成素受体激动剂，它通过模拟内源性促血小板生成素的作用，与巨核细胞上的促血小板生成素受体结合，激活下游JAK-STAT信号通路，刺激巨核细胞的增殖、分化，从而促进血小板的生成，该药被批准用于治疗计划接受侵 ...
图卡替尼 是一种口服的高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，对HER2具有高度选择性，而对表皮生长因子受体的抑制作用较弱，它与曲妥珠单抗和卡培他滨联合，被批准用于治疗既往在转移阶段接受过至少一种抗HER2方案治疗的、患有不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌 ...
索托拉西布 是一种首创的口服小分子药物，其通过与KRAS G12C突变蛋白表面一个被称为“开关-II口袋”的特异性位点共价结合，不可逆地将其锁定在非活性的GDP结合状态，从而抑制其下游信号传导，该药被批准用于治疗既往至少接受过一次系统性治疗的、携带KR ...
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