索马鲁肽 本质上是一种用于治疗2型糖尿病的药物，属于GLP-1受体激动剂，可以模拟人体自身产生的“肠促胰素”。进食后这种激素会增加饱腹感、调控食欲，使胃排空速度变慢，因此服药后身体容易产生“吃不下、吃不多”的感觉，从而自然地减少热量摄入。同 ...
胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）已成为2型糖尿病（T2DM）治疗领域不可或缺的药物。然而在临床实践中，不同GLP-1RA之间的降糖效力并非一致，部分药物甚至在血糖尚未达标时便已失去胰岛素促泌作用。内源性GLP-1由肠道L细胞分泌，进入循环后仅约2分 ...
胰腺导管腺癌（PDAC）以其高致死率和对传统细胞毒性化疗的耐药性而著称。在分子层面，RAS突变被公认为其核心驱动因素。突变概况：超过90%的PDAC伴有RAS突变。在所有RAS突变中，KRAS G12D和G12V突变是最常见的亚型。信号失控：RAS突变导致RAS蛋白持续处于 ...
马法兰为氮芥类双功能烷化剂，其分子中的双胺基团在生理条件下经分子内环化形成高活性的乙撑亚胺离子，进而与DNA鸟嘌呤碱基N7位点发生共价结合，形成DNA链间及链内交联，阻断DNA复制与转录，最终诱导肿瘤细胞凋亡。该药可经L型氨基酸转运体主动进入细胞 ...
马法兰 是一种氮芥类双功能烷化剂，化学分子式为CHClNO，分子量为305.20，在药品中以盐酸盐的形式存在，即CHClNO·HCl。目前该药已有口服片剂（2 mg或5 mg）及注射用冻干粉（50 mg/瓶）两种剂型上市。其水中溶解度低（1 mg/mL），易溶于丙二醇及稀无机 ...
胃肠道间质瘤（GIST）是一种罕见的间叶源性肉瘤，近年来发病率呈现逐年升高的趋势。目前，在晚期GIST患者的治疗中，酪氨酸激酶抑制剂（TKI）药物治疗能够靶向GIST的主要致癌驱动基因，如KIT原癌基因受体酪氨酸激酶和血小板衍生生长因子受体α等基因活化 ...
帕克替尼 作为一种口服的多靶点激酶抑制剂，其核心作用机制在于同时抑制JAK2、FLT3、IRAK1和CSF1R等多个与骨髓纤维化发病密切相关的激酶靶点，特别是对JAK2 V617F突变体具有显著的抑制作用，同时不显著抑制JAK1，从而在有效控制疾病症状、缩小脾脏体积 ...
1型神经纤维瘤病（NF1）是一种罕见的遗传性疾病，由NF1基因突变引起。患者体内的RAS-RAF-MEK-ERK信号通路处于异常活跃状态，导致神经组织异常增生，形成丛状神经纤维瘤（PN）。这些肿瘤常沿神经分布，可造成疼痛、畸形、运动障碍甚至器官功能受限。手术 ...
支气管扩张、慢性气道炎症、肿瘤转移等众多难治性疾病背后，长期存在一条被忽视的共同致病通路。组织蛋白酶C（Cathepsin C，又称：二肽基肽酶I即：DPP1）作为上游核心蛋白酶，如同“总开关”般激活中性粒细胞弹性蛋白酶、蛋白酶3等关键炎症效应分子，驱 ...
塔拉妥单抗是一款采用“双特异性T细胞衔接器”（BiTE）技术的创新免疫疗法，可同时结合小细胞肺癌（SCLC）肿瘤细胞上的DLL3蛋白和免疫T细胞上的CD3蛋白，使T细胞能够精准“盯上”并杀伤DLL3高表达的肿瘤细胞。DLL3在85%-96%的SCLC肿瘤细胞中异常表达，而 ...
头孢地尔是一种可注射的铁载体头孢菌素，具有广泛的抗革兰氏阴性菌活性。头孢地洛醇的化学结构与头孢他啶和头孢吡肟相似，但对多种β-内酰胺酶（包括AmpC和超广谱β-内酰胺酶（ESBLs））具有高度稳定性。Cefiderocol作为一种新型铁载体头孢菌素，独特之 ...
吉妥单抗 （Mylotarg）是一款靶向CD33抗原的抗体偶联药物，专为CD33阳性的急性髓系白血病（AML）患者设计，其作用机制如同“特洛伊木马”——抗体部分识别并进入白血病细胞后，释放强效的细胞毒性药物卡奇霉素，导致DNA双链断裂及细胞凋亡吉妥珠单抗是 ...
吉妥珠单抗是一种抗体药物偶联物（ADC），由两部分通过pH敏感的腙连接物共价偶联构成：组成部分特性功能作用抗体：重组人源化抗CD33单抗（IgG4κ，hP67.6）特异性结合CD33抗原（AML患者阳性率约90%）靶向定位白血病母细胞并触发内吞。吉妥珠单抗与CD33阳 ...
去纤苷 是一种聚阴离子寡核苷酸的异质混合物，目前已获准用于治疗移植相关的静脉闭塞性疾病。虽然去纤维苷在限制内皮细胞活化方面具有已知作用，但一些研究也证明了其抗白细胞特性。在最近的一项研究中，该组研究人员发现中性粒细胞胞外陷阱(NETs)在抗 ...
西多福韦 (cidofovir，CDV)属于无环核苷酸类化合物，以其抗病毒特性而闻名。它是由美国Gilead公司开发的一种胞嘧啶无环核苷膦酸类抗病毒药物，并于1996年获得FDA批准将其用于艾滋病患者的巨细胞病毒(CMV)引起的视网膜炎的治疗，它通过选择性抑制病毒DNA ...
曲贝替定 是一种从海洋生物中提取的烷化剂类抗肿瘤药物，其作用机制独特，不仅能够嵌入DNA双螺旋结构的小沟中，干扰DNA的复制与转录过程，还能通过调节肿瘤微环境中的免疫细胞功能，间接抑制肿瘤生长。曲贝替定的价值不仅体现在后线治疗，其在特定肉瘤 ...
曲贝替定 (Trabectedin)是一种新型的烷化剂类抗肿瘤药物，由美国强生公司旗下的杨森(Janssen)公司研发。2015年10月23日，曲贝替定通过优先审批途径获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准，用于治疗不可切除或转移性脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤患者，这些患者 ...
卡那单抗是一种高亲和力、IgG1/κ型人源抗白细胞介素-1β（IL-1β）单克隆抗体，可结合并中和人IL-1β（一种促炎细胞因子）的活性。基于其可对广泛IL-1β驱动性疾病发挥抗炎作用的假设，卡那单抗目前正处于研究中。 卡那单抗 呈现典型IgG1抗体的药代动力 ...
T细胞急性淋巴细胞白血病或淋巴细胞淋巴瘤（T-ALL/LBL）是罕见的血液系统恶性肿瘤，复发者预后差、治疗方案急需改进。奈拉滨是是一种核苷类似物，对T淋巴细胞具有独特毒性（较B淋巴细胞和其他淋巴细胞相比）。基于儿童和成人的1期和2期试验，单药奈拉滨 ...
罗莫珠单抗 是一种具有独特双重作用机制的人源化单克隆抗体，通过抑制骨硬化蛋白活性，成为首个且目前唯一能同时大幅增加骨形成并减少骨吸收的骨质疏松症治疗药物，主要适用于骨折高风险的重度绝经后女性骨质疏松症患者。罗莫珠单抗不会显著增加绝经女 ...
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