鲁卡帕尼是一种口服的小分子聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，通过特异性抑制PARP酶的活性，阻断DNA修复通路，使肿瘤细胞因缺乏修复途径而死亡。在同源重组修复基因突变的肿瘤细胞中，如BRCA1或BRCA2基因突变，DNA修复机制已经受损， 鲁卡帕尼 的抑制作用 ...
在EGFR突变肺癌的靶向治疗版图上，19号外显子缺失和21号L858R点突变是两大“常见领地”，已有数代高效药物在此建功立业。然而，EGFR外显子20插入突变却如同版图边缘一块顽固的“飞地”，其独特的蛋白构象使肿瘤细胞对所有传统EGFR-TKI药物先天耐药，患者 ...
普雷西替尼是一种口服的小分子RET酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性结合并抑制RET激酶的活性，阻断RET信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在甲状腺癌和肺癌中，RET基因的融合或突变是常见的驱动因素，会导致RET激酶的持续激活，进而促进肿瘤 ...
在PI3K抑制剂的激烈竞逐中，安全性问题曾为该类药物蒙上阴影，使得部分早期药物因严重毒性而退出市场。杜韦利西布的研发，正是对这一核心挑战的深刻回应。它并非单纯追求更强的抑制效力，而是通过同时靶向PI3K-δ与PI3K-γ这两个在恶性B细胞及其周围支持 ...
维莫德吉是一种口服的小分子Hedgehog信号通路抑制剂，通过特异性结合并抑制Smoothened蛋白的活性，阻断Hedgehog信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在基底细胞癌中，Hedgehog信号通路的异常激活是主要的驱动因素，约80%的病例与该通路的 ...
在肺癌靶向治疗的精细版图上，除了常见的EGFR敏感突变和令人生畏的耐药突变，还存在一类长期以来缺乏有效靶向药物的“孤儿”突变——EGFR外显子20插入突变。这类患者对前几代EGFR-TKI药物几乎无应答，预后堪忧。埃万妥单抗的横空出世，正是针对这一困境 ...
当传统治疗在神经退行性疾病的迷雾中艰难前行时，科学家将目光投向了大脑自身潜藏的修复信号系统。他替瑞林的出现，并非直接补充某种耗竭的神经递质，也不是试图清除异常蛋白，而是选择了一条更为根本的路径：模拟并放大脑内天然的“促生存与可塑性”指 ...
司美替尼 通过特异性结合并抑制MEK激酶的活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的关键环节，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在神经纤维瘤病2型患者中，双侧前庭神经鞘瘤的生长会导致听力丧失、耳鸣、平衡障碍等症状，严重影响患者的生活质量。司美替尼通 ...
在胃肠道间质瘤的基因分型图谱中，PDGFRA基因D842V点突变曾长期被视为一个令人绝望的标记。这类突变不仅驱动肿瘤生长，更关键的是，它对所有既往的酪氨酸激酶抑制剂标准治疗（包括伊马替尼、舒尼替尼等）均表现出先天性的高度耐药，患者一旦确诊往往面临 ...
他拉唑帕尼 是一种口服的小分子聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂，通过特异性抑制PARP酶的活性，阻断DNA修复通路，使肿瘤细胞因缺乏修复途径而死亡。在同源重组修复基因突变的肿瘤细胞中，如BRCA1或BRCA2基因突变，DNA修复机制已经受损，他拉唑帕尼的抑制 ...
在III期非小细胞肺癌的治疗史上，以根治为目的的同步放化疗曾是一座难以逾越的疗效平台。然而，多数患者在经历这段艰难治疗后的数月内，仍会面临疾病进展的残酷现实。免疫检查点抑制剂的出现，为晚期肺癌带来了变革，但如何将其整合到更早期的、以治愈为 ...
安归宁是一种口服的小分子磷酸二酯酶III抑制剂，通过特异性抑制磷酸二酯酶III的活性，减少血小板的生成和聚集，从而降低血小板数量。在特发性血小板增多症和真性红细胞增多症等骨髓增殖性疾病中，患者的骨髓过度生产血小板，导致体内血小板数量异常升高 ...
在神经内分泌肿瘤与某些垂体激素依赖性疾病的漫长治疗历程中，以奥曲肽为代表的第一代生长抑素类似物曾是一块基石，它们通过模拟天然生长抑素，有效抑制了多种激素的过度分泌。然而，临床实践逐渐揭示了一个关键局限：许多患者对这些药物的反应会随时间 ...
考比替尼是一种口服的小分子MEK1和MEK2抑制剂，通过特异性结合并抑制MEK激酶的活性，阻断RAS-RAF-MEK-ERK信号通路中的关键环节，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。在黑色素瘤中，约半数患者存在BRAF基因突变，其中V600E和V600K是最常见的突变类型，这些突 ...
在免疫系统这个精密而复杂的防御网络中，白介素-1曾长期被视为引发炎症反应的“元老信使”之一，其过度活化是多种自身炎症性疾病的共同病理核心。当调控机制失灵，这种细胞因子便会如野火般蔓延，导致全身性、周期性的剧烈炎症风暴。在生物制剂尚未普及 ...
在攻克“不可成药”靶点KRAS的征途上，首款药物索托拉西布的成功如同一道曙光，证明了突破的可能。然而，医学探索的脚步从未停歇，阿达格拉西布紧随其后，带来了更深层的优化与补充。它不仅同样靶向KRAS G12C突变，更在设计上追求更持久的靶点抑制、更广 ...
博珂是一种口服的小分子靶向药物，通过特异性抑制成纤维细胞生长因子受体家族蛋白的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞赖以生存的异常信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。它主要作用于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，同时对RET、CSF1R、PDGFRA等多个与肿瘤生长相关 ...
在肺癌靶向治疗已取得辉煌成就的今天，EGFR常见突变患者拥有了众多高效药物，然而，EGFR外显子20插入突变（EGFR ex20ins）却曾长期徘徊于这扇“幸运之门”外。这类突变因其特殊的蛋白构象，使得对传统第一至第三代EGFR-TKI药物天然耐药，患者预后极差， ...
对于数百万慢性偏头痛患者而言，生活常常被不可预测的剧痛切割成碎片，传统的预防性治疗在疗效与副作用之间难以两全，如同在迷雾中摸索。一种名为降钙素基因相关肽（CGRP）的神经递质，在近年被确认为驱动偏头痛发作的“核心信使”。 瑞玛奈珠单抗 的临 ...
阿维单抗 作为程序性死亡配体-1抑制剂，已获批用于治疗含铂化疗期间或之后出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者，以及不适合含铂化疗的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者。其作用机制是通过与T细胞表面的PD-1受体结合，阻断PD-1/PD-L1信号通路， ...
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