当前列腺癌在雄激素剥夺治疗下仍出现疾病进展，即进入去势抵抗阶段时，其核心驱动机制往往并非体内睾酮水平的回升，而是肿瘤细胞自身雄激素受体信号通路的再度异常活化。这种活化可能源于AR基因的扩增、突变或剪接变异体的产生。临床需要一种能够更有效 ...
拉布立酶 是一种由酵母提取的重组尿酸氧化酶，通过静脉输注给药，用于预防和治疗儿童和成人白血病、淋巴瘤及恶性实体瘤患者在接受抗肿瘤治疗时可能发生的肿瘤溶解综合征相关的高尿酸血症。肿瘤溶解综合征是肿瘤细胞被快速大量破坏后，细胞内物质急剧释 ...
西维美林 是一种口服的胆碱能激动剂，对毒蕈碱受体具有相对选择性，主要用于治疗干燥综合征患者的口干症状。干燥综合征是一种以侵犯泪腺和唾液腺等外分泌腺为主的自身免疫性疾病，导致口眼干燥。西维美林通过刺激残存的腺体组织分泌，为缓解令人困扰的 ...
在急性髓系白血病的驱动基因谱系中，IDH1基因突变代表了一类独特的致病机制，其核心是改变了细胞的代谢程序。这种突变赋予异柠檬酸脱氢酶1新的功能，使其产生致癌代谢物2-羟基戊二酸。这种代谢物在细胞内大量蓄积，会干扰正常的表观遗传调控，导致髓系细 ...
阿维单抗成为全球首个获得美国食品药品监督管理局批准用于治疗转移性默克尔细胞癌的程序性死亡配体-1抑制剂，这一事件标志着免疫检查点抑制剂的应用正式拓展至这一罕见的侵袭性皮肤癌领域。在阿维单抗出现之前，晚期默克尔细胞癌的治疗选择极其有限，化 ...
瑞布替尼 是一种共价、高选择性的口服布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂，设计用于治疗对既往治疗应答不佳的慢性自发性荨麻疹成人患者。慢性自发性荨麻疹是一种以反复出现风团和瘙痒为特征的慢性炎症性皮肤病，其发病与自身免疫机制密切相关，而布鲁顿酪氨酸激酶 ...
贝达喹啉 是一种具有创新作用机制的二芳基喹啉类口服抗菌药物，通过抑制结核分枝杆菌的ATP合酶来发挥杀菌作用。它作为联合治疗方案的一部分，用于治疗成人及儿童的多药耐药肺结核，当其他有效治疗方案不可用时，也可用于治疗广泛耐药肺结核。它的出现为 ...
胃肠道间质瘤的治疗长期面临一个特殊的分子困境：约5%至10%的患者携带PDGFRA外显子18 D842V突变，这类突变对历史上所有标准靶向药物均表现出天然的高度耐药，使得这部分患者曾几乎无有效系统性治疗可用。这种临床窘境直到 阿伐普替尼 的出现才被彻底改变 ...
西诺氨酯 是一种具有双重作用机制的口服抗癫痫药物，适用于治疗成人局灶性癫痫发作。局灶性癫痫发作是最常见的癫痫类型，尽管已有多种抗癫痫药物，但仍有约三分之一的患者对治疗反应不佳。苯巴那酯通过同时增强抑制性神经传递和抑制兴奋性神经传递来发 ...
部分侵袭性肿瘤的生长依赖于EZH2甲基转移酶的异常高活性，该酶通过催化组蛋白H3K27的三甲基化过度沉默一系列抑癌基因。在滤泡性淋巴瘤和上皮样肉瘤等疾病中，EZH2的功能获得性突变或SMARCB1/INI1等基因的缺失，可导致这种表观遗传失调成为核心驱动机制。 ...
伐度司他 是一种口服的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，用于治疗因慢性肾病引起的贫血。它与达普司他作用机制类似，通过模拟生理性低氧反应，内源性上调促红细胞生成素的生成并改善铁代谢，为需要纠正贫血的透析及非透析慢性肾病患者提供了一种每日一 ...
曲贝替定 是一种从被囊动物海鞘中提取的四氢异喹啉类生物碱，后经半合成优化，作为一种细胞毒性药物，主要用于治疗既往接受过含蒽环类药物化疗且疾病进展的特定类型晚期软组织肉瘤，以及含铂化疗失败的铂敏感型复发性卵巢癌。其独特的作用机制使其在难 ...
实现胰高血糖素样肽-1受体激动剂的口服给药曾被认为是重大技术挑战，主要源于该类肽类药物在胃肠道中易被降解且吸收困难。司马鲁肽片的成功研发，标志着这一障碍被克服。它通过创新的吸收增强剂技术，使得原本只能皮下注射的司美格鲁肽得以以片剂形式口 ...
吉泊达星 是一种首创的口服抗菌药物，属于三氮杂苊烯类，其作用机制是通过一种新颖的双重靶点抑制细菌DNA复制，旨在治疗由特定革兰氏阳性及阴性病原体引起的无并发症尿路感染，包括由氟喹诺酮类耐药菌株引起的感染。面对日益严峻的细菌耐药性问题，吉泊 ...
多发性骨髓瘤治疗的核心进展之一，在于确立了蛋白酶体作为该疾病关键治疗靶点的地位。然而，第一代蛋白酶体抑制剂硼替佐米在广泛应用中，其可逆性抑制模式及伴随的周围神经病变等毒性，促使了第二代抑制剂的研发需求。 卡非佐米 作为一款不可逆的、更具 ...
戊聚糖多硫酸钠 是一种口服的半合成硫酸化多糖化合物，其结构与糖胺聚糖相似，主要用于缓解与间质性膀胱炎相关的膀胱疼痛和不适。间质性膀胱炎是一种以膀胱壁慢性炎症和上皮屏障缺陷为特征的复杂综合征，确切病因未明，而戊聚糖多硫酸钠被认为通过模拟 ...
在霍奇金淋巴瘤的化疗发展史上，甲基苄肼（ 丙卡巴肼 ）的地位源自其不可替代的作用机制。作为MOPP方案中的关键组成，该方案曾是治愈该疾病的里程碑。其作用始于一种前药设计：口服后，甲基苄肼需在肝脏内经细胞色素P450酶代谢，转化为具有烷化活性的终 ...
非唑奈坦 是一种口服的非激素类神经激肽3受体拮抗剂，专门用于治疗因绝经引起的中度至重度血管舒缩症状，即潮热和盗汗。潮热是更年期女性最常见的症状之一，传统上最有效的治疗是激素疗法，但并非所有女性都适合或愿意使用。非唑奈坦通过作用于大脑体温 ...
维贝格龙 是一种口服的高选择性β3肾上腺素能受体激动剂，专门用于治疗伴有急迫性尿失禁、尿急和尿频症状的膀胱过度活动症成人患者。膀胱过度活动症的核心病理生理之一是膀胱逼尿肌在储尿期的过度活动，而维贝格龙通过激活逼尿肌上的β3受体，促进膀胱 ...
针对携带KMT2A基因重排或NPM1突变的急性白血病，传统化疗及部分靶向治疗效果有限，其核心病理在于异常的表观遗传编程驱动了HOX基因簇等关键发育基因的持续表达，维持了白血病细胞的自我更新与增殖。瑞维美尼的研发开创性地将药物靶点指向了这一转录调控 ...
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